AVALIAÇÃO II QUIMICA FARMACEUTICA

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A epilepsia é um distúrbio neurológico muito comum, caracterizada por 
convulsões, que atinge aproximadamente 1% da população mundial. As crises 
convulsivas podem ser classificadas em: crises parciais, que acometem apenas uma 
parte do cérebro, e crises generalizadas, que envolvem todo o cérebro. Observe as 
fórmulas estruturais dos anticonvulsivantes clássicos a seguir: 
 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
1 - fenitoína; 2 - valproato; 3 - etossuximida; 4 - carbamazepina; 5 - fenobarbital;. 
B 
1 - fenitoína; 2 - etossuximida; 3 - valproato; 4 - fenobarbital; 5 - carbamazepina. 
C 
1 - fenobarbital; 2 - carbamazepina; 3 - etossuximida; 4 - fenitoína; 5 - valproato. 
D 
1 - carbamazepina; 2 - fenitoína; 3 - valproato; 4 - etossuximida; 5 - fenobarbital. 
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Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos 
e sedativos e, embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos 
benzodiazepínicos, foram substituídos por serem mais seguros. Quanto à 
farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração 
de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir: 
I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital. 
II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital. 
III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital. 
IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
Somente a sentença III está correta. 
B 
Somente a sentença IV está correta. 
C 
Somente a sentença II está correta. 
D 
As sentenças I, II, III e IV estão corretas. 
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O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a 
estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação 
com o receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores 
que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos 
barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns 
parâmetros gerais: 
 
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a 
seguir: 
I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito 
hipnótico e aumento de propriedades estimulantes. 
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém 
diminui o efeito. 
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, 
devido à rápida distribuição no tecido adiposo. 
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam 
diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de 
carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere 
propriedades anticonvulsivantes. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
B 
As sentenças I, II e III estão corretas. 
C 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
D 
As sentenças II e IV estão corretas. 
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A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode 
ser classificada como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-
depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os antidepressivos aumentam a 
transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis 
clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, 
podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas 
do receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista 
do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e 
segurança é a Fluoxetina. 
Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos? 
A 
Inibidores da captura das monoaminas. 
B 
Agonista do receptor da melatonina. 
C 
Antagonistas do receptor de monoamina. 
D 
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). 
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Os anestésicos gerais são fármacos que promovem analgesia, relaxamento 
muscular, perda de consciência e redução da atividade reflexa, pela depressão 
inespecífica e reversível do SNC, e podem ser classificados como anestésicos 
inalatórios e anestésicos intravenosos. De acordo os fármacos listados, associe os 
itens, utilizando o código a seguir: 
I- Anestésicos inalatórios. 
II- Anestésicos intravenosos. 
( ) Halotano. 
( ) Propofol. 
( ) Éter Gliceril Guaiacol. 
( ) Óxido nitroso. 
( ) Etomidato. 
( ) Isoflurano. 
( ) Cetamina. 
( ) Tiopental Sódico. 
( ) Alfaxalona. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
I - II - I - II - I - I - II - I - I. 
B 
II - I - I - I - II - I - I - II - II. 
C 
I - II - II - I - II - I - II - I - I. 
D 
I - II - I - I - II - I - II - II - II. 
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A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um 
anel de benzeno e um anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio 
normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. Os diversos compostos dessa classe 
apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura central nas posições 
1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor 
GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições 
farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros). 
 
Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas 
acerca da relação estrutura-atividade destes fármacos: 
I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – 
por exemplo, diazepam). 
II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – 
primeira geração de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser 
substituído (por exemplo, medazepam). 
III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a 
polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam). 
IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a 
atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam). 
V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para 
aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> 
CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, 
bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, lorazepam e 
alprazolam). 
VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, II, III e VI estão corretas. 
B 
As sentenças I, II e V estão corretas. 
C 
As sentenças I, III, V e VI estão corretas. 
D 
As sentenças I, II, IV e VI estão corretas. 
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A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da 
divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao 
considerar o efeito da estrutura na atividade neuroléptica, é informativo examinar 
cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para ver como as 
mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades 
biológicas do composto resultante. 
 
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as 
sentenças a seguir: 
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, 
sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as 
propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas. 
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, 
enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e 
diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela 
formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido. 
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, 
quando comparado ao enxofre. 
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da 
função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz 
compostos commaior potência. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
B 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
C 
As sentenças II, III e IV estão corretas. 
D 
As sentenças I, II e III estão corretas. 
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Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois 
apresentam facilidade e diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, 
segurança em casos de superdosagem, já que também podem ser utilizados no 
tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e 
transtorno de ansiedade generalizada. 
São exemplos de IRSS: 
A 
Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram. 
B 
Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina. 
C 
Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina. 
D 
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram. 
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Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos 
típicos” ou “convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo 
estereosseletivo, sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a 
potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe: 
A 
Haloperidol e Clorpromazina. 
B 
Risperidona e Clozapina. 
C 
Olanzapina e Quetiapina. 
D 
Clorpromazina e Risperidona. 
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Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante 
neurotransmissor inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores 
GABAA. O receptor GABAA é um canal iônico dependente da voltagem, que contém 
diferentes subunidades, com destaque para as subunidades α, β e γ. Acerca da ação 
terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
( ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em 
determinados distúrbios do movimento. 
( ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica. 
( ) Transtornos de ansiedade, agorafobia. 
( ) Insônia. 
( ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória. 
( ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular 
esquelético, pré-medicação anestésica. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
VI - IV - III - I - II - V. 
B 
II - V - I - IV - VI - III. 
C 
I - II - IV - VI - V - III. 
D 
I - III - IV - V - VI - II.