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Farmaco Gastrointestinal 1 💊 Farmaco Gastrointestinal Revisão em (dias) 7 – Nível 2 Próxima revisão Curso Medicina Matéria Farmacologia Criação/Último erro Sobre a fisiologia gástrica responda: Qual a célula gástrica é responsável pela liberação de ac.gástrico e quais as secretagogos endogenos que aumetam? O ácido é liberado pelas células parietais gástricas por uma bomba de prótons (k+, H+, atpase). E os três endógenos para ácido são histamina, acetilcolina e gastrina. Esquematize o feed de produção de ac.gástrico Cél. G → Gastrina → (receptor: CCKR) Cel. ECS → Histamina→ (receptor H2) Cel. —indiraententamente → acetil (receptor M3) Pariental→ HCL @March 24, 2022 @March 17, 2022 Farmaco Gastrointestinal 2 Esmatize o feed de inibição de produção de ac.gastrico Somatostadina: atua na célula G, ECS e Parietal diminuindo o ac.gastrico e estimulando a produção de muo e bicarbonato Prostaglandina: atua na celula ECS para inibir a ativação da célula parietal. Qual é a função da Prostaglandina? (qual prostagladinas?) A prostagladina E1 E I2 inibem a secreção de ácido gástrico , estimulam a secreção de muco e de bicarbonato, Qual a função do muco e do bicarbonato? São substancias liberadas pela prostaglandinas E1 e E2, o muco tem função de formar uma barreira física entre o lúmen e o epitélio. E bicarbonato tampona o ácido gástrico para evitar dano ao epitélio. Qual a função da Somatostadina? Inibe todas as fases de ativação da célula pariental ou seja a ligação da histamina, gastrina e acetilcolina com seus respectivos receptores a fim de evitar a ativação da bomba de sódio hidrogênio. Qual a gêneses de ulcera pépticas? Farmaco Gastrointestinal 3 Desiquilíbrio entre os agentes que provocam danos (Ácido [acetilcolina, gastrina, histamina] e pepsina] e os que protegem (muco, bicarbonato, prostaglandina E1 E I2 e o óxido nítrico) e Infecção mucosa gástrica por H.pylori. O que o minemômico HAG significa? As substancias que dão inicio a secreção gástrica: HISTAMINA, ACETILCOLINA E GASTRINA Por que os AINEs podem causar patologias gástricas? Porque os AINES vão impedir a ação da Prostaglandinas uma das substâncias que atuam na proteção da mucosa gástrica Quais as principais indicações clínicas?(sud) Ulceração péptica (duodenal e gástrica) DRGE(naquala secreção gástrica causa lesão no esôfago)→ agrava-se para Eôfago de Barrett (displasia pré-cancerosa) SíndromedeZollinger-Ellison(umarara afecçãohipersecretoracausadaporumtumor secretordegastrina) Quais são as classes dos farmacos ? 1) Inibem a secreção gástrica Anticolinérgicos Bloqueadores de receptor H2 (BRH2) Inibidores de bomba de proton (IBP) 2) Neutralizam os Ácidos antiácidos 3)Citoprotetores Bismuto Sucrafalto Prostaglandinas Misoprostol Farmaco Gastrointestinal 4 Quais os tipos de farmacos que inibem a secreção gástrica? -Anticolinérgicos -Bloqueadores de H2 (BRH2) -Bloqueadores de bomba de protons (IBP) Quais os tipos de citoprotetores? -Bismuto -Sucralfato -Prostaglandina Sobre os Bloqueadores de Recetpores de H2( BRH2) responda: Qual seu mecanismo de ação? É um antagonista por competição reversível pelo secretores H2. Qual o seu objetivo? Inibir a secreção ácida induzida pela histamina e gastrina (indiretamente)tanto basal como induizada por alimentos. Quais os principais farmacos?Clara Roubou Na Festa CIMETIDINA E RANITIDINA (PROIBIDA PODEM PRODUZIR METABOLISTO CANCÊRIGENOS), NIZATIDINA FAMOTIDINA Qual deve ser a posologia ? Em jejum ou intervalos sem comida para a diminuição do acido gástrico, ao deitar. Qual o problema do uso da cimetidina? Ela inibe a ação da CYP450 (alterando o metabolismo de outro fármaco como anticoagulante orais e antidepressivos tricíclicos ), Farmaco Gastrointestinal 5 é fracamente ligado a proteínas plasmaticas (a maior parte do fármaco está em forma ativa e livre), Atravessa barreira placentária e excretado no leite materno, e uma biodisponibilidade de 70% (maior concentração ativa e aumentando o seu efeito) Quais efeitos colateraisa são causados pelo uso da cimetidina?e Quais remedios são potencializado ao inibir a CYP450? VDF Ginecomastia em homens Varfarina Diazepam Fenitoína Quinidina Carbamazepina Teofilina Imipramina →aumento de concentração sérica, potencializando o efeito deles e retardando o metabolismo. Qual a vantagem do uso de BRB2 de segunda geração?Qual exemplo? (NF) Mais potente Biodisponibilidade oral de 40% e 50% ex: nizatidina e Famotidina. Inibidores de Bomba de Prótons Qual o seu mecanismo de ação?Explique São antagonistas bomba de protóns, vão se ligar a enzima de H+,K+, ATPASE e inibir , de forma irreversível,a secreção de hidrogênio para o lumen gástrico, assim, não há a formação de HCL-. Aumentando o PH para 5.0. Qual a seu objetivo? Reduzir as secreções de ácido gástrico basal e a secreção induzida pelo alimento. Onde se acumulam? No ambiente ácido dos canalículos. Quais os pricinpais representantes? Farmaco Gastrointestinal 6 Omepraziol Esomeprazol Pantoprazol Rabeprazol Lansoprazol Qual a vantagem? É um inibidor mais potente, por ser ionizado não atravessa membrana, tem poucos efeitos colaterais e a posologia de 1x por dia é o suficiente para reduzir a secreção ácida por 2-3 dias. Qual a desvantagem? Retarda a eliminação de alguns fármacos - anticoagulantes, diazepam, fenitoína e varfarina. Sobre o omeprazol qual as suas características? É um pŕo farmaco de administração via oral, como anel piridínico com acumulos nos canalículos e benzamidazol que vai ativar a sulfenamida. Qual o mecanismo de ação do Omeprazol? Por ser um pŕo fármaco ele vai precisa sofrer modificações para começar atuar, ao entrar na célula na forma pró dorga ele vai adentrar o canlícuo onde tem o PH ácido, sofrendo modificação para sua forma ativa sufenamina na ćelula parietal. Qual o farmaco de maior biodisponibilidade? Lanprazol, Pantopazil, Omeprazol e rabeprazol. Qual o farmaco tem maior tempo de atuaçao no organismo? Dexilant Explique o mecanismo de ação da H.pylori. E como deve associar a posologia. Farmaco Gastrointestinal 7 A helicobacter Pylori vai liberar duas substâncias no estomago: urease e mediadores inflamatórios. Na liberação da urease →libera hidróxido de amonio →Aumento do PH→ A célula G vai começar a liberar gastrina → aumentando o Ac cloridrico → podendo levar a destruição parietal e proliferação celular que cria um feed back positivo de secreção gástrica podendo levar a doença ulcerosa duodenal. Na liberação de mediadores inflamatório → Causam destruição das celulas D que sao responsáveis pela liberação de somatostadina (que diminui a liberação de HCL e promove a proteção por meio do muco e bicarbonato) Farmacos antiácidos Qual o seu mecanismo de ação?Explique Neutralizam o ácido gástrico aumentando o PH, inibindo a atividade péptica Qual a seu objetivo? Procionar alivio imediadto e inibir a atividade péptica Quais os pricinpais representantes? HIDROXIDO DE MAGNÉSIO hIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO BICARBONATO DE SÓDIO Qual a desvantagem? Alterações intestinais → mg leva a diarreira e Al a constipação), leva a alcalose. a longo prazo uso de antiácidos que contem aluminio pode debliatar os ossos ao esgotar o fósforo e o calcio do organismo. Qual o o benefício da associação de AL+3 E MG+2? Oferecem o melhor de ambos que o alívio rápido e prolongadi com menor risco de diarreia e constipação. Farmacos citoprotetores Farmaco Gastrointestinal 8 Qual o seu mecanismo de ação?Explique Potencializam os mecanismos de proteção da mucosa. Sobre o bismuto: Qual o mecanismo de ação? Formam película protetora na base da ulcera e adsorve a pepsina inbindo sua ativação e é um bactericida Um exemplo Magnésoa bisurada ou Peptobismol Sobre o Sucrafalto: Qual o mecanismo de ação? Age em PH ácido formando um gel viscoso que adere na mucosa. Ele se adere firmimente no epitélio e mais ainda nas crateras de ulceras como se fosse uma casquinha. Qual seuobjetivo Reduzir a degradação do muco pela pepsina, liimitar a difusão de H, inibir a pepsina, estimular a secreção de bicarbonato e prostaglandina. Qual a desvantagem? O uso com antiácidos durante ou antes reduz sua eficácia e reduz a absorção de outros medicamentos (teofilina, antibiótico da fluroquinolone) Um exemplo Sucrafim. Sobre o Misoprostal: Qual o mecanismo de ação? Ele é analogo a prostaglandina para estimular a secreção do muco e inibir a secreção gástrica Qual seu objetivo Inibir a secreção gástrica basal e estimulada Farmaco Gastrointestinal 9 Aumentar o fluxo sanguinoe aumenta a secreção de muco e bicarbonato Qual a desvantagem? Diarreia e contração uterinas (aborto). Farmacos Antieméticos. Quais as principais classes? Antagonista dos receptores H1 Antagonista Doparminérgicos Antagonista Muscaŕinicos Antagonnista Seratoninérgicos Canabióidees Por que são importantes? São importantes como coadjuvantes na quimioterapia do câncer para combater nauseas e vomitos pelos agentes citotóxicos. Para o que o usos de antagonista de H1 é indicado? Para CINETOSE e Vomitos causados por SUBSTANCIA QUE ATUAM NO LOCALMENTE NO ESTOMAGO. Cite exemplos de medicamentos de antagonista de H1 e sua indicação CICLAZINA - CINETOSE CINARIZINA- CINETOSE E DISTÚRBIOS VESTIBULARES DIMENIDRINATO (DRAMIN) PROMETAZINA- NAUSEAS MATINAIS INTENSA NA GRAVIDEZ. Para o que o usos de antagonista dopaminérgico D2 é indicado? Para CINETOSE e Vomitos causados por SUBSTANCIA QUE ATUAM NO LOCALMENTE NO ESTOMAGO. Farmaco Gastrointestinal 10
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