Agonistas e Antagonistas Colinergicos

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Faculdade Anhanguera
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
M.V. Tiefanny Zart
AGONISTAS E ANTAGONISTAS 
COLINÉRGICOS
Introdução
Receptores colinérgicos→muscarínicos e nicotínicos
Principal ação → estimulação (agonistas) ou bloqueio (antagonistas) das células efetoras (pós-
ganglionares) do SNA parassimpático
Drogas que produzem respostas semelhantes as obtidas após estimulação do SNA parassimpático =
colinérgicas, colinomiméticas ou parassimpatomiméticas
✓ Acetilcolina (Ach) faz parte deste grupo→ agonistas muscarínicos e/ou nicotínicos
✓ E agentes de ação indireta ou agentes anticolinesterásicos→mimetizam as ações da Ach
Drogas antagonistas ou bloqueadores de receptores colinérgicos muscarínicos = anticolinérgicas,
antimuscarínicos, ou parassimpatolíticos
DROGAS COLINÉRGICAS DE 
AÇÃO DIRETA
Classificação
Mimetizam os efeitos da estimulação dos neurônios colinérgicos, atuando diretamente em receptores da Ach
Segundo sua estrutura química em dois grupos:
✓ 1) Alcaloides naturais e análogos sintéticos
o Muscarina→ cogumelos
o Pilocarpina→ folhas de arbusto
o Arecolina→ nozes de betel
o Oxotremorina→ substância sintética
o McNA343→ substância sintética
Classificação
✓ 2) Ésteres da colina
o Acetilcolina
• Neurotransmissor endógeno das sinapses e junções neuro-efetoras do SNC e SNP
• Não tem aplicação terapêutica → ação difusa e rápida hidrólise pela acetilcolinesterase (AchE) e
butirilcolinesterase
• Derivados sintéticos = ação + seletiva e efeitos + prolongados. Ação no SNC é limitada
Drogas Colinérgicas de Ação Direta
o Metacolina → ação + prolongada, é hidrolisada pela AchE em taxa + lenta do que a Ach e é
totalmente resistente à hidrólise pela butirilcolinesterase
o Carbacol e Betanecol→ totalmente resistentes à hidrólise pelas enzimas AchE e butirilcolinesterase
• Meias-vidas mais longas e são distribuídos para áreas ou estruturas com pouca circulação sanguínea
Mecanismo de Ação
Depende do tipo e da localização dos receptores colinérgicos muscarínicos
Receptores → encontrados nas células efetoras autônomas inervadas pelos neurônios parassimpáticos pós-
ganglionares, cérebro, nos gânglios e em algumas células, como dos vasos sanguíneos
M1: “neural” = extensa distribuição no SNC, gânglios autonômicos “ganglionar” e células parietais gástricas
M2: “cardíaco”, presente em átrios, tecido de condução, músculo liso, no SNC; na próstata (contração). Reduz
a liberação de Ach. Pode reduzir a habilidade de agonistas beta-adrenérgicos (endógenos ou drogas) em
diminuir o tônus das células musculares
Mecanismo de Ação
M3: “glandular” → glândulas exócrinas, músculo liso e endotélio vascular e envolvido na
constrição traqueal em equinos
M4: SNC, olhos, pulmão e coração. Faz auto inibição da liberação de Ach em terminações nervosas
M5: encontrado no SNC e regula a liberação de dopamina
✓ Muscarina: agente utilizado para inicialmente caracterizar o receptor muscarínico
✓ Pilocarpina: ações muscarínicas (+) quanto nicotínicas
o Efeitos sobre glândulas pronunciados = secreção de saliva e sudorese e brônquica
o Efeitos discretos sobre o coração e o sistema gastrintestinal
o Contração intensa do músculo liso da íris→ tto do glaucoma
Mecanismo de Ação
✓ Arecolina: atua tanto em receptores muscarínicos como em nicotínicos
✓ Oxotremorina: droga sintética → instrumento em pesquisa para estudo da ativação de
receptores muscarínicos do subtipo M1
✓ McNA343: substância sintética com ação em receptores muscarínicos M1
✓ Carbacol: atua tanto em receptores muscarínicos quanto nicotínicos→ gânglios autonômicos
o Contrações uterinas (camundongos)→ receptores M3
o Ativação isolada de receptores M2 → não causou contrações uterinas, mas sua ativação
aumentou a contração mediada por M3
✓ Metacolina: ação nicotínica discreta e atua preferencialmente em receptores muscarínicos
✓ Betanecol: atua + em receptores muscarínicos, com alguma seletividade no SGI e na
motilidade vesical
Efeitos farmacológicos
Alcaloides naturais ou sintéticos como os ésteres da colina→ ações farmacológicas bastante similares
✓ Músculo liso:
o musculatura lisa e relaxamento de esfíncteres de todo organismo animal
o No SGI → tônus e da motilidade (pode ser acompanhado de: náuseas, eructações, vômitos,
cólicas intestinais e defecação), contração da vesícula biliar e atividade secretora
o Altas doses = espasmo e tenesmo
o No sistema urinário→ contração da bexiga e ureteres
o Na musculatura brônquica→ broncoconstrição e secreção das glândulas traqueobrônquicas
o Pilocarpina → topicamente no olho = constrição pupilar, espasmo da acomodação e 
transitório PIO, seguida de redução mais persistente
• A miose dura de poucas horas até 24h→ efeito visual desaparece em 2h
Efeitos farmacológicos
✓ Glândulas:
o Estímulo da secreção: sudoríparas, lacrimais, brônquicas, salivares e de todo sistema digestório
o Muscarina, Pilocarpina e Arecolina são diaforéticos (sudoríficos) potentes
✓ Sistema Cardiovascular:
o Ach produz 4 efeitos principais:
• Vasodilatação
•  FC (efeito cronotrópico negativo)
•  taxa de condução nos tecidos especializados dos nodos sinoatrial (SA) e atrioventricular (AV)
(efeito dromotrópico negativo)
•  força de contração cardíaca (efeito inotrópico negativo)
Efeitos farmacológicos
✓ Sistema Cardiovascular:
o Administração IV de Ach = PA e bradicardia (mesmo em doses muito baixas)
o Ésteres da Ach → dilatação em quase todos os leitos vasculares → pulmonar e coronariano →
ações em receptores muscarínicos (subtipo M3)
o Efeitos podem ser mascarados pelos mecanismos compensatórios = taquicardia compensatória
✓ SNC:
o Ach praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica
o Administração intracerebroventricular→ excitabilidade e convulsões
o Pilocarpina, Muscarina e Arecolina IV → ativação cortical em gatos, semelhante à injeção de Ach ou
estimulação da formação reticular do tronco cerebral
Usos terapêuticos
Pilocarpina:
✓ Tto de glaucoma → PIO dentro de poucos minutos e persiste por 4 a 8h
o Cautela quando houver risco de descolamento da retina!
✓ Atua no músculo liso do olho = contrai a pupila (miose),  drenagem do humor aquoso e  PIO
✓ Associação: Pilocarpina + Timolol (bloqueador adrenérgico) → formulações comerciais
Carbacol:
✓ Empregado a 0,01% para produzir miose durante cirurgia ocular
✓ Terapia prolongada do glaucoma de ângulo aberto não congestivo → 0,75 a 3%
✓  PIO em pacientes resistentes aos efeitos da Pilocarpina ou do anticolinesterásico Fisostigmina
Usos terapêuticos
Betanecol:
✓ Utilizado por VO → estimula a contração da bexiga e do sistema geniturinário
✓ Indicado no tto da retenção urinária e esvaziamento incompleto da bexiga → quando não houver 
obstrução mecânica 
✓ Efeitos duram em média 1h
✓ Em equinos → contração intestinal
Arecolina:
✓ Utilizada como anti-helmíntico em cães e gatos → substituída por outros agentes + eficientes
Outras drogas:
✓ Cevimelina (M3) → localizados em glândulas salivares e lacrimais →  secreções em xerostomia e
pacientes com síndrome de Sjögren (afeta o sistema imune e causa secura de olhos e boca)
Efeitos colaterais e Contraindicações
Caracterizados pela exacerbação do SNA parassimpático
Sudorese, cólicas abdominais, eructações, dificuldade de acomodação visual,  secreção salivar e lacrimal
Contraindicações:
✓ Pacientes com obstrução intestinal ou urinária
✓ Portadores de asma brônquica→ crises precipitadas devido às ações broncoconstritoras
✓ Pacientes com insuficiência coronariana→ hipotensão e a bradicardia = fluxo coronariano = morte
✓ Pacientes com úlcera péptica→ secreção de ácido clorídrico (agrava)
✓ Pacientes gestantes→motilidade uterina
*Em caso de efeitos colaterais graves → administrar sulfato de atropina (0,5 a 1,0 mg/kg) por via SC ou
IV. A epinefrina (0,3 a 1,0 mg/kg) por via SC = controla as alterações cardiovasculares e o broncospasmo
DROGAS COLINÉRGICAS DE 
AÇÃO INDIRETA – AGENTES 
ANTICOLINESTERÁSICOS
Introdução
Nãoatuam em receptores colinérgicos → inibem a enzima que degrada a Ach (colinesterase) = permite que
permaneça ativa para atuar em receptores colinérgicos = anti-colinesterásicos
✓ Acúmulo de Ach nos receptores = estimulação excessiva no SNC, SNA e na junção neuromuscular
Colinesterases podem ser de dois tipos:
✓ 1) Acetilcolinesterase (AChE), colinesterase verdadeira ou eritrocitária
o Presente no SNC, nas fibras do SNAs e SNAp, nas fibras que inervam glândulas sudoríparas e na
membrana dos eritrócitos
o Maior afinidade pela Ach do que pelos outros
✓ 2) Butirilcolinesterase (BChE), pseudocolinesterase, falsa colinesterase ou colinesterase plasmática
o Encontrada no plasma
o Maior afinidade pela hidrólise dos análogos da colina
o Associada a fatores de risco→ doenças cardiovasculares: obesidade, metabolismo de lipídios e PA
Classificação
Todos os agentes anticolinesterásicos inibem tanto a acetilcolinesterase como a pseudocolinesterase
→ nem sempre na mesma extensão
Inibidores reversíveis das colinesterases (agentes de curta duração)
✓ Antagonistas competitivos das colinesterases
o Fisostigmina ou eserina
• Atravessa a barreira hematoencefálica e produz efeitos no SNC
• Rapidamente absorvida pelo SGI, tecido subcutâneo e mucosas
o Neostigmina, piridostigmina e ambenônio
• dificuldade em atravessar a barreira hematencefálica
• Ações nicotínicas nos músculos esqueléticos→ tto da miastenia gravis
• Ambenônio = ação mais prolongada e Neostigmina = ação mais curta
Classificação
Inibidores reversíveis das colinesterases (agentes de curta duração)
o Edrofônio
• Inibidor reversível de curta duração (3 a 4 min)
• Na espécie humana por via IV = diferencia os sintomas de uma crise colinérgica dos
sintomas da miastenia gravis
▪ Pacientes miastênicos = transiente melhora
▪ Pacientes em crise colinérgica = transiente piora
o Rivastigmina
• Tto de pacientes com demência leve, moderada e grave→ Alzheimer.
• Inibe a colinesterase presente no SNC com duração intermediária (10 h)
Classificação
Inibidores reversíveis das colinesterases (agentes de curta duração)
o Tacrina
• Duração de efeito que varia de 4 a 6h
• Pode causar hepatotoxicidade→monitoramento laboratorial frequente!
o Donepezila
• Ação prolongada
o Galantamina
• Tto da doença de Alzheimer→ produz ligeira melhora cognitiva
o Outros
• Carbarila→ inseticida extensamente utilizado em produtos de jardinagem
Classificação
Inibidores irreversíveis das colinesterases
✓ Agentes denominados genericamente de organofosforados
✓ Desde agentes “gás dos nervos” = arma química, até praguicidas usados na agropecuária, produtos
domissanitários e medicamentos anti-helmínticos
✓ Produzem fosforilação do sítio esterásico da acetilcolinesterase, formando uma ligação covalente e
bastante estável = inibidores não reversíveis das colinesterases
✓ “Gases dos nervos” = agentes sintéticos mais conhecidos que existem → letais para animais de
laboratório em baixas doses
✓ São líquidos altamente lipossolúveis→ podem se depositar no tecido adiposo e retornar à circulação
posteriormente
Classificação
Inibidores irreversíveis das colinesterases
✓ Rapidamente absorvidos por diferentes vias: pele, mucosas dos sistemas digestório e respiratório
✓ Parationa
o Baixa volatilidade e instabilidade em solução aquosa = inseticida
o É responsável por mais casos de intoxicação acidental e óbito do que qualquer outro composto
✓ Malationa
o Inseticida→ borrifação aérea contra moscas-das-frutas e mosquitos
o Encontrado em diversos preparados dermatológicos utilizados para tto da pediculose
o Dose letal para mamíferos = 1 g/kg
✓ Ecotiofato
o Único que tem utilidade clínica → tto de glaucoma
Efeitos farmacológicos
Junção neuromuscular (JNM)
✓  contração da musculatura esquelética→ receptores nicotínicos
✓ Estimulação excessiva→ sinais clínicos são: fasciculação muscular e contração espasmódica
✓ Revertem o antagonismo causado pelos bloqueadores neuromusculares competitivos
Sistema Gastrointestinal
✓  secreções do sistema, contração da musculatura lisa e relaxamento dos esfíncteres
Sistema Respiratório
✓ Broncoconstrição e secreções→ conduz a dispneia e respiração ruidosa
Efeitos farmacológicos
Sistema Cardiovascular
✓ Efeitos complexos
o Tendência de predomínio do tônus do SNA parassimpático = conduz a bradicardia e
vasodilatação → em consequência de mecanismos compensatórios podem ocorrer
episódios de taquicardia e vasoconstrição
o Ach liberada na adrenal promove a liberação de norepinefrina/epinefrina = predomínio do
tônus do SNA simpático
Sistema Nervoso Central
✓ Alguns compostos atravessam a barreira hematencefálica = excitação, convulsões, seguidas de
depressão intensa com perda de consciência e insuficiência respiratória
Efeitos farmacológicos
Neurônios periféricos
✓ Alguns organofosforados→ desmielinização = fraqueza muscular e perda sensorial
✓ Não ocorre com os usados clinicamente
Olhos
✓ Aplicado no saco conjuntival→ hiperemia da conjuntiva e contração do músculo esfíncter pupilar
(miose) e do m. ciliar = bloqueio do reflexo de acomodação→ focalização para visão próxima
✓ PIO quando = cai em decorrência da facilitação da drenagem do humor aquoso
Glândulas exócrinas
✓  respostas secretoras das glândulas brônquicas, lacrimais, sudoríparas, salivares, gástricas,
intestinais e pancreáticas acinares
Usos terapêuticos
Antiparasitários
✓ Em Medicina Veterinária → organofosforados → anti-helmínticos e como ectoparasiticidas
(Triclorfom) indicado em ovinos, caprinos, equinos, suínos, aves, coelhos, cães e peixes
Glaucoma
✓ Fisostigmina e Ecotiopato (longa duração)
o Colírios→ constrição da pupila e contração do músculo ciliar = drenagem do humor aquoso
o Efeitos colaterais sistêmicos de acordo com a dose utilizada
o Podem ser instilados no saco conjuntival→ intervalos de 12 a 48h
o  PIO no máximo por um dia→ uso prolongado = predispõe a catarata
Usos terapêuticos
Miastenia gravis
✓ = fraqueza progressiva da musculatura esquelética = paralisia neuromuscular
✓ Agentes de curta duração → Neostigmina e Piridostigmina =  a degradação da Ach → atua nos
receptores nicotínicos remanescentes = transmissão muscular que foi interrompida
Reversão do bloqueio neuromuscular
✓ Agentes de curta duração → Edrofônio, Neostigmina e Piridostigmina → revertem o bloqueio
neuromuscular induzido por agentes bloqueadores competitivos da junção neuromuscular
Íleo paralítico e atonia de bexiga
✓ Neostigmina = agente mais satisfatório→ alivia a distensão abdominal
Usos terapêuticos
Doença de Alzheimer
✓ = deficiência funcional de neurônios colinérgicos no SNC→ leva à perda de memória
✓ Fisostigmina e Tacrina (anticolinesterásico de ação prolongada) → usadas nos estágios iniciais da
doença = melhora da memória
o Tacrina → administrada 4 vezes/dia → efeitos colaterais intensos: náuseas, espasmos
abdominais e hepatotoxicidade
o Donepezila → induz menos efeitos adversos em pacientes com demência → arritmias
relatadas em alguns estudos
Efeitos Colaterais e/ou Tóxicos
Efeitos são consequência do acúmulo de Ach em todas as terminações nervosas colinérgicas → efeitos
característicos da excessiva estimulação→ receptores muscarínicos e nicotínicos
Tratamento da Intoxicação
Efeitos muscarínicos→ controlados com doses adequadas de agentes anti-muscarínicos = atropina
Intoxicações por organofosforados → reativadores das colinesterases (oximas) = Pralidoxima, uma das
mais utilizadas
o Emprego precoce→ logo após a exposição
o Não são recomendados para o tto da superdosagem de Neostigmina ou Fisostigmina → são
contraindicadas na intoxicação por carbarila
DROGAS ANTAGONISTAS
COLINÉRGICAS OU 
ANTIMUSCARÍNICAS
Introdução
Agentes antimuscarínicos ou parassimpatolíticos→ antagonizam competitivamente a Ach em seus receptores
Principal uso clínico → relaxante da musculatura lisa dos brônquios, sistemas urinário e digestório,
midriáticos e antídoto em altas doses de colinomiméticosou na intoxicação por organofosforados
Classificação
Antimuscarínicos de ocorrência natural
✓ Principais compostos que pertencem a esta classificação
o Atropina→ alcaloide extraído das solanáceas: Atropa beladona e outras
o Escopolamina→ também denominados alcaloides da beladona
Análogos sintéticos dos antimuscarínicos
✓ Agentes sintéticos→ estruturalmente relacionadas à atropina
Classificação
Antimuscarínicos de ocorrência natural
o Homatropina → menos potente que a atropina com relação à atividade anti-muscarínica,
mas é 4X mais potente como agente bloqueador ganglionar
o Metantelina→ atividade bloqueadora ganglionar > ação anti-muscarínica
o Propantelina→ quimicamente semelhante à metantelina: 2 a 5x mais potente
o Ipratrópio, tiotrópio, oxitrópio e aclidíneo → efeitos semelhantes aos da atropina (via
parenteral), e usados via inalatória como broncodilatadores
o Ciclopentolato, tropicamida e hidrobrometo de atropina→ ação mais curta
o Benzatropina e trihexafenidila→ atravessam a barreira hematencefálica
o Pirenzepina → anti-muscarínico seletivo para receptores do tipo M1
Classificação
Antimuscarínicos de ocorrência natural
o Telenzepina→maior potência e seletividade para os receptores M1
o Glicopirrolato→ pré-anestésica em Medicina Veterinária
o Galamina→ bloqueadora neuromuscular e antagonista muscarínico do subtipo M2
o Himbacina→ antagonista seletivo para o subtipo M4 com efeitos predominantes no SNC
o Tolterodina → antagonista de receptores muscarínicos: tto de pacientes com bexiga
hiperativa que apresentam frequência, urgência ou incontinência urinária.
o Outros→ AFDX 116, Metoctramina, Hexahidrosiladifenidol e 4DAMP
Mecanismo de Ação
Alcaloides de ocorrência natural e seus análogos sintéticos = antimuscarínicos → atuam
competitivamente bloqueando as ações da Ach→ receptores muscarínicos centrais (quando atravessam
a barreira hematencefálica) e receptores muscarínicos periféricos
Atropina e Escopolamina → competem com a Ach por todos os subtipos de receptores muscarínicos de
M1 a M4
Outras drogas que bloqueiam receptores muscarínicos: antidepressivos, neurolépticos e anti-
histamínicos→ em doses terapêuticas produzem efeitos semelhantes à atropina
Farmacocinética
Alcaloides da beladona → absorvidos rapidamente pelo SGI e também alcançam a circulação quando
aplicados topicamente nas mucosas
Alguns compostos aplicados topicamente nos olhos → cicloplegia e midríase = permite seu uso em
exames e tratamentos de algumas enfermidades oftálmicas
Atropina
✓ Meia-vida = aprox. 4h
✓ Biotransformação hepática → elimina cerca de 50% da dose → restante é excretado inalterado
na urina
o Traços podem ser encontrados em várias secreções, inclusive no leite humano
Farmacocinética
Ipratrópio e Metescopolamina
✓ Absorção reduzida, entre 10 e 25%, e imprevisível após a administração oral
✓ Não atravessam a barreira hematencefálica
✓ Ações mais prolongadas do que os alcaloides da beladona
✓ Metescopolamina → atua por 6 a 8 h
Benzatropina e Trihexafenidila→ estruturas de amina terciária→ penetram facilmente no SNC
Efeitos farmacológicos
Todos produzem efeitos muito semelhantes→ alguns apresentam seletividade para determinados órgãos
SNC
✓ Atropina em doses terapêuticas→ causa discreta excitação
o Frequência e amplitude respiratória
✓ Escopolamina em doses terapêuticas→ causa depressão (sonolência, amnésia e fadiga)
o Foi empregada como pré-anestésico
o Pacientes com dor intensa→ doses pequenas: excitação, agitação, alucinações e delírios
Sistema cardiovascular
✓ Atropina→ alteração da frequência cardíaca
o Resposta predominante = taquicardia (bloqueio M2 no marcapasso nodal sinoatrial)
o Pode diminuir com doses intermediárias (bloqueio M1 neurônios parassimpáticos)
Efeitos farmacológicos
✓ Baixas doses de escopolamina→ bradicardia é maior do que observada com atropina
o Com doses normais = taquicardia inicial, mas de curta duração
✓ Na circulação → atropina impede a vasodilatação e a PA após administração de drogas colinérgicas
o Administrada isoladamente→ efeitos sobre os vasos e PA não são acentuados e nem constantes
Sistema gastrintestinal
✓ Antiespasmódicos→ distúrbios gastrintestinais e tto da úlcera péptica
o  atividade motora do estômago, duodeno, jejuno, íleo e cólon → caracterizada por  no
tônus, na amplitude e na frequência das contrações peristálticas
✓ Atropina → bloqueia a atividade motora excessiva do sistema gastrintestinal induzida pelos
medicamentos parassimpatomiméticos e agentes anticolinesterásicos.
o Ação antiespasmódica discreta na vesícula e ductos biliares dos seres humanos
Efeitos farmacológicos
Sistema gastrintestinal
✓ Pirenzepina e Diciclomina → bloqueiam receptores do tipo M1 = secreção gástrica é reduzida
o Pirenzepina = tto da úlcera péptica em humanos (receptores M1) → inibição da secreção
ácida gástrica
Secreções
✓ Todos produzem das secreções das glândulas: salivares, sudoríparas, lacrimais e brônquicas
o Secreção salivar → sensível à inibição pelos anticolinérgicos → boca seca, fala e deglutição
podem ser dificultadas
Efeitos farmacológicos
Sistema respiratório
✓ SNP → regulação do tônus bronquiolar = broncoconstrição (receptores M3 → presentes na
musculatura lisa das vias respiratórias)
✓ São eficazes contra o broncospasmo produzido pelos medicamentos parassimpatomiméticos
✓ Antagonizam parcialmente a broncoconstrição produzida pela histamina, bradicinina ou
prostaglandina F2α
✓ Alcaloides da beladona → inibem secreções do nariz, boca, faringe e brônquios = ressecam as
mucosas das vias respiratórias
o Atropina e Escopolamina → agentes pré-anestésicos =  secreções durante o procedimento
anestésico e cirúrgico
Efeitos farmacológicos
Músculo liso
✓ Musculatura lisa bronquiolar e vias urinárias = relaxamento
✓ Broncoconstrição reflexa que pode ocorrer durante a anestesia→ evitada pela atropina
✓ Atropina → reduz o tônus normal e a amplitude das contrações do ureter e bexiga e pode
eliminar a hipertonia uretral
✓ Efeitos sobre a motilidade uterina→ questionáveis
Olhos
✓ Drogas semelhantes à atropina → bloqueiam as respostas do esfíncter muscular da íris e da
musculatura ciliar do cristalino
✓ Midríase e cicloplegia (paralisia da acomodação visual)’
Usos terapêuticos
Sistema gastrintestinal
✓ Amplamente empregados no tto da úlcera péptica =motilidade e secreções gástricas
o Possui efeitos indesejáveis → preferem-se os antagonistas da histamina e/ou os inibidores
da bomba de prótons
o Pirenzepina→ ainda é empregada para esta finalidade = ações mais seletivas
o Diciclomina e Metronitrato de atropina→motilidade gastrintestinal
o Homatropina→ alívio de espasmos abdominais
o Atropina→ secreção ácida basal em cavalos
Medicação pré-anestésica (MPA)
✓ Atropina e Escopolamina → eram usados para inibir a salivação e secreções excessivas das vias
respiratórias, induzidas pela administração dos anestésicos gerais + efeito broncodilatador
Usos terapêuticos
Medicação pré-anestésica (MPA)
o Atualmente → utilização de anestésicos relativamente não irritantes = eliminou-se a
necessidade de administrar antagonistas muscarínicos
✓ Atropina → ainda é utilizada para evitar reflexos vagais induzidos pela manipulação cirúrgica dos
órgãos internos
✓ Escopolamina → contribui para tranquilização, sedação e amnésia em diversas situações clínicas
(incluindo o parto + outros agentes = analgesia e sedação)
o Indicação terapêuticamuito nos últimos anos
✓ Glicopirrolato→ cães e gatos = acidez e o volume das secreções gástricas e motilidade intestinal
→ usado como MPA
Usos terapêuticos
Cinetose
✓ Escopolamina → prevenção de náuseas e vômitos associados à cinetose → exposição curta
(4 a 6h) a movimentos intensos
o Primeira linha de tto, seguida de anti-histamínicos de 1ª geração
Olhos
✓ Administração local = midríase e cicloplegia
o Homatropina, ciclopentolato ou tropicamida = menor duração de efeitos
o Atropina e Escopolamina não são usadas→efeitos muito prolongados
Usos terapêuticos
Sistema cardiovascular
✓ Aplicação limitada
✓ Atropina → antídoto para o colapso cardiovascular em administração acidental de um
colinérgico ou de um anticolinesterásico
✓ Tto inicial de pacientes com infarto agudo do miocárdio
✓ Atropina administrada previamente à medetomidina = previne a bradicardia induzida por
este sedativo→mas, gera hipertensão e alteração de pulso
Doença de Parkinson
✓ Benzatropina e Trihexafenidila→ atenuam o tremor
✓ Atropina e Escopolamina →  salivação excessiva (pacientes parkinsonianos ou com
intoxicação por metais pesados)
Usos terapêuticos
Trato geniturinário
✓ Atropina + opioide → tto de cólica renal = relaxamento da musculatura lisa ureteral e uretral
✓ Alcaloides da beladona →  pressão intravesical,  capacidade vesical e  frequência das
contrações da bexiga = antagoniza o controle parassimpático desse órgão
Tratamento da intoxicação por anticolinesterásicos
✓ Atropina = droga de escolha para bradicardia e antagonizar o da secreção bronquial
✓ Administrada IV→ se VO ou SC = duram somente algumas horas
Usos terapêuticos
Sistema respiratório
✓ Brometo de Ipratrópio → equinos com obstrução aérea recorrente (OAR) → via inalatória =
minimiza os efeitos colaterais
✓ Humanos e animais com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) → broncodilatador e
antitussígeno
Bexiga hiperativa
✓ Tolterodina → sintomas como: urgência, incontinência e alta frequência de micção, e  o
volume da bexiga funcional
✓ Eficácia similar à Oxibutinina→ incidência de efeitos colaterais é menor
Efeitos Colaterais
Doses altas = ressecamento da boca→ dificulta tanto a deglutição quanto a conversação
Sistema cardiovascular→ frequência cardíaca
Distúrbios oculares→ turvação da visão
✓ Atropina→ efeito midriático = contraindicada em casos de glaucoma
Uso prolongado→ retenção urinária
Ingestão intencional ou acidental dos alcaloides da beladona ou de outros→ intoxicação
Casos fatais de intoxicação com atropina e escopolamina são raros
✓ Dose letal 50% da atropina IV para cães e gatos→ 50 mg/kg e 70 mg/kg
Efeitos Colaterais
Alguns pacientes podem apresentar convulsões
Casos graves de intoxicação→ depressão e colapso circulatório, pressão sanguínea, respiração ineficaz e
óbito→ insuficiência respiratória→ paralisia e coma
✓ Diagnóstico da intoxicação com atropina → paralisia generalizada dos órgãos inervados pelos
neurônios parassimpáticos
✓ Tto sintomático → Fisostigmina (1 a 4 mg IV lenta) → medicamento mais indicado = controla
rapidamente o delírio e o coma causados pelas doses elevadas de atropina
o Se houver excitação acentuada→ Diazepam para sedação e controle das convulsões
OBRIGADA PELA ATENÇÃO!
tiefazart@gmail.com