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Atividades sobre drogas vasoativas Qual o motivo que noradrenalina é utilizada no choque séptico? É utilizada para restabelecer hemodinâmicamente o volume de sangue e a pressão arterial (P.A) que são reduzidos. Age aumentando a P.A, estimulando os receptores α¹ como um potente efeito vasoconstrutor arterial. Além de agir nos receptores β¹ no coração, aumentando a frequência cardíaca e aumentando também a resistência vascular sistemica, desta forma, restabelece o controle da P.A e do volume sanguíneo Dopamina tem ação na regulação da frequência cardíaca? Sim. A dopamina é um precursor das catecolaminas (drogas vasoativas endogenas). Age também em receptores α e β, aumentando a P.A e o volume sistémico. II I III IV Inoconstritores Norepinefrina (noradrenalina) Receptor Alfa e Beta. Efeitos cardiovasculares: Aumenta a PA, aumenta a resistência periférica total, provoca constrição dos vasos, aumenta o fluxo coronário; Ação: Ela é um vasoconstritor que serve para aumentar ou manter a PA. A pequena administração de noradrenalina não causa vasodilatação e diminuição da PA. Epinefrina (adrenalina) Potente estimulador dos receptores alfa e beta. Efeitos cardiovasculares: Aumenta a frequência cardíaca, aumento do débito cardíaco, do fluxo muscular. Receptor B1; Efeito músculo esquelético: Aumenta o fluxo sanguíneo, pois ativa a ação dos vasodilatadores pelo receptor B2; Efeitos respiratórios: Provoca broncodilatação por ação do receptor B2; Efeito adverso: Tremores, dor de cabeça e inquietação. Ação: Estimula a ação do músculo por liberação de cálcio, aumentando a força de contração (efeito inotrópico positivo). A pequena administração de adrenalina causa vasodilatação e diminuição da PA. Dopamina Efeitos cardiovasculares: Em baixas quantidades interage com o receptor D1 e provoca vasodilatação e em concentrações mais altas interage com o receptor B1 causando um efeito inotrópico positivo sobre o coração e também devido altas concentrações ativa o receptor Alfa 1 causando vasoconstrição um pouco mais generalizada. Efeito adverso: Pode causar dor anginosa, arritmia, cefaléia e hipertensão. Ação: Tratamento de insuficiência cardíaca congestiva grave. A Norepinefrina, epinefrina e dopamina estão no quadrante de vasoconstritor + inoconstritor pois aumentam a PA através da vasoconstrição, provocam aumento da contração muscular e têm efeito inotrópico positivo. Vasoconstrutores Finelefrina Efeito cardiovascular: Sua ação sobre o coração contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a frequência cardíaca e aumenta o débito cardíaco, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação. O Cloridrato de Fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do coração. Efeito adverso: Reação alérgica, Hipertensão arterial, Frequência cardíaca acelerada, Ansiedade e tontura, Febre, calafrios, fraqueza e outros sintomas de gripe Ação: como vasopressor, atua sobre os receptores alfa-adrenérgicos para produzir vasoconstrição, que aumenta a resistência periférica, ou seja, proporciona uma constrição das arteríolas dilatadas dentro da mucosa e redução do fluxo sanguíneo da área edematosa ingurgitada. Vasopressina Efeito cardiovascular: A vasopressina é essencial para a homeostase cardiovascular. Efeito adverso: Anafilaxia, palidez perioral, arritmias, diminuição do débito cardíaco, angina, isquemia do miocárdio, gangrena, cólicas abdominais, náusea, vômito, eliminação de gases, tremor, vertigem, sensação de “pulsação” na cabeça, sudorese, urticária, gangrena cutânea. Ação: é um hormônio humano secretado em casos de desidratação e queda da pressão arterial; fazendo com que os rins conservem a água no corpo, concentrando e reduzindo o volume da urina. Este hormônio é chamado de vasopressina, pois aumenta a pressão sanguínea ao induzir uma vasoconstrição moderada sobre as arteríolas do corpo. Inodilatadores Dobutamina Efeito cardiovascular: aumenta progressivamente e previsivelmente o débito cardíaco através do aumento do volume sistólico, enquanto diminui simultaneamente a resistência vascular sistêmica e pulmonar e a pressão propulsora pulmonar. Efeito adverso: As seguintes reações adversas foram relatadas em 1% a 3% dos pacientes adultos: Náusea, cefaleia, dor anginosa, dor torácica inespecífica, palpitações e respiração curta. Pode ocorrer também erupção cutânea. Ação: A dobutamina é um agente inotrópico de ação direta. Sua atividade primária resulta da estimulação dos receptores beta 1 do coração, tem poucos efeitos alfa 1 (vasoconstritor) e beta 2 (vasodilatador). Milrinona Efeito cardiovascular: aumenta a força de contração do coração, resultando em aumento do débito cardíaco Efeito adverso: Devido a seu efeito vasodilatador, pode provocar, em alguns casos, hipotensão arterial. Ação: A Milrinona tem efeito de ação vasodilatadora (relaxa o músculo liso de artérias e veias, aumentando a pré-carga e pós-carga cardíacas). Vasodilatadores Nitroglicerina: Efeito cardiovascular: ocorre venodilatação preferencial, diminuição do retorno venoso, redução das pressões diastólicas finais de ventrículos esquerdo e direito e queda do débito cardíaco. Uma diminuição excessiva da pressão diastólica pode reduzir o fluxo coronariano; pode provocar resposta reflexa simpática,via barorreceptores,com taquicardia e aumento da contratilidade miocárdica. A resistência vascular pulmonar é reduzida. A nitroglicerina aumenta o fluxo para áreas subendocárdicas isquêmicas. Efeito adverso: Reações adversas com frequências desconhecidas. Bradiarritmia, aumento do volume plasmático, cefaleia, taquifilaxia, angina instável, enxaqueca sem aura (mais suscetível em infusão de Nitroglicerina do que pacientes com episódios de cefaleia tensional), reação anafilactoide. Ação: A principal ação farmacológica da nitroglicerina consiste no relaxamento do músculo liso vascular com dilatação das artérias e veias cardíacas e periféricas. A dilatação venosa periférica condiciona uma diminuição do retorno venoso ao coração com diminuição da pressão do ventrículo esquerdo no final da diástole e com diminuição da pressão de encravamento pulmonar.O relaxamento arteriolar reduz a resistência vascular periférica e a pressão arterial sistémica assim como a pressão arterial média. Nitroprusseto Efeito cardiovascular: Como vasodilatador na insuficiência cardíaca congestiva, diminui a resistência sistêmica, reduz a pré e pós-carga e melhora o débito cardíaco. Efeito adverso: Náuseas, vômitos, sudorese, vertigem, apreensão, tremores musculares, desconforto retroesternal e dor abdominal. Ação: O Nitroprusseto tem efeito direto no músculo liso das artérias e veias, causando vasodilatação, reduz a resistência periférica; aumenta a atividade da renina. Nesiritide Efeito cardiovascular: O nesiritide facilitata a homeostase do fluido cardiovascular através da contrarregulação do sistema renina-angiotensina-aldoesterona, estimulando a produção de GMPc, levando ao relaxamento da musculatura lisa. Acreditava-se que o neseritide era um tratamento possível para a insuficiência cardíaca aguda descompensada. Efeito adverso: Baixa pressão, Dor de cabeça, Náusea, Diminuição da frequência cardíaca, Falência renal. Ação: O BNP humano liga-se ao receptor particulado de guanilato ciclase do músculo liso vascular e das células endoteliais, levando a concentrações intracelulares aumentadas de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) e relaxamento das células do músculo liso. O GMP cíclico serve como um segundo mensageiro para dilatar veias e artérias.