Aula 14 Estimulantes do SNC

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Introdução 
 Estimulantes psicomotores têm como 
efeitos principais: excitação, euforia, aumento 
da atividade motora e diminuição do cansaço. 
 Substâncias psicomiméticas têm como 
efeitos principais: reduzir alterações profundas 
nos padrões de pensamento e no humor – 
alucinógenos. 
Estimulantes Psicomotores 
 Refere-se ao grupo de substâncias que 
aumentam a atividade do cérebro. 
 Elas estimulam o seu funcionamento 
fazendo com que a pessoa fique mais “ligada”, 
“elétrica”, sem sono. 
 
 As metilxantinas incluem: teofilina 
(encontradas em chás), teobromina (encontrada 
no cacau) e cafeína (café, chás, refrigerantes, 
energéticos, chocolates e cacau). 
 Mecanismo de ação: bloqueio dos 
receptores de adenosina. 
 Ações: estimulação do SNC, diurese, 
estímulo do músculo cardíaco, relaxamento de 
musculatura lisa (principalmente brônquica). 
o Pode desenvolver tolerância; 
o Abstinência consiste em sensação de 
fadiga e sedação. 
 Farmacocinética: são bem absorvidas por 
via oral, a cafeína se distribui por todo o 
organismo, incluindo o cérebro, atravessam a 
placenta e são secretados no leite materno, são 
biotransformados no fígado, em geral pela via 
CYP1A2. 
 Efeitos adversos: insônia, ansiedade e 
agitação. 
 
 Componente ativo do tabaco, lipossolúvel, 
atravessa a barreira hematoencefálica de forma 
facilitada. 
 Doses baixas: produzem algum grau de 
euforia e estimulação, relaxamento, melhora a 
atenção, o aprendizado, a resolução de 
problemas e o tempo de reação. 
 Doses elevadas: paralisia respiratória 
central e grave hipotensão causada por paralisia 
bulbar. 
 Uso terapêutico: adesivos transdérmicos 
e goma de mascar contendo nicotina diminuem os 
sintomas de abstinência e auxiliam os fumantes 
a parar de fumar. 
 Mecanismo de ação: bloqueio da captação 
de monoaminas (NE, 5-HT e DA) nos terminais 
pré-sinápticos. 
o O prolongamento dos efeitos das 
catecolaminas na fenda sináptica. 
 
 Derivada do arbusto Erythroxylon coca, 
que cresce ao pé da cordilheira dos Andes, na 
América do Sul. 
 Ação: a inibição da captação de dopamina 
e serotonina estimulam o centro de prazer do 
cérebro humano. 
 Farmacocinética: tem biodisponibilidade 
mínima por via oral. O pó de cloridrato de 
cocaína é aspirado ou solubilizado e injetado. 
 Efeitos: euforia, agitação, conclusão, 
taquicardia, hipertensão, arritmias cardíacas, 
dispneia, insuficiência respiratória, morte. 
 Antídotos: BZP = agitação e convulsão, 
anti-hipertensivos. 
 
 São drogas sintéticas com efeitos 
simpaticomiméticos muito semelhantes aos da 
cocaína: aumenta o estado de alerta, diminui a 
fadiga, diminui o apetite, causa insônia. 
 
 USO TERAPÊUTICO: 
 Transtorno de déficit de atenção/ 
hiperatividade (TDAH): melhora a falta de 
atenção e alivia vários dos problemas 
comportamentais associados a essa síndrome 
Estimulantes do SNC 
Metilxantinas 
Nicotina 
Cocaína 
Anfetaminas 
(dextroanfetamina, metanfetamina, 
metilfenidato). 
 Narcolepsia: provavelmente uma forma 
de epilepsia, onde o paciente adormece súbita e 
imprevisivelmente (modafinila). 
 Supressão do apetite: aumento da 
Norepinefrina sinaliza uma reação de luta ou 
fuga para o organismo, o que, por sua vez, diminui 
o apetite (fentermina). 
 
 Farmacocinética: rapidamente absorvida 
no TGI, pode ser aspirada ou injetada, atravessa 
livremente a barreira hematoencefálica. 
o Metanfetamina: fumada (grande área 
dos alvéolos). 
 Efeitos adversos: podem causar vício, 
dependência, tolerância e compulsão pelo 
fármaco. 
Insônia, irritabilidade, fraqueza, 
tonturas, tremores e reflexo hiperativos, 
palpitações, arritmias cardíacas, hipertensão, 
dor anginosa, colapso circulatório, cefaleia, 
calafrios, sudorese, anorexia, náuseas, êmese, 
cólicas abdominais e diarreia. 
Substâncias Psicomiméticas 
 Drogas com capacidade de induzir 
estados alterados de percepção remanescentes 
de sonhos. 
 LSD (Dietilamida do ácido lisérgico): 
drogas mais comumente considerada na classe 
dos alucinógenos. Potente agonista parcial nos 
receptores 5-HT2A. 
 Maconha (Cannabis): atuam sobre 
receptores canabinoides específicos (CB1). 
Produzem efeitos alucinógenos leves. 
 Psilocibina (Cogumelos): alcaloide 
agonista seroroninérgico. 
 MDMA (Ecstasy): anfetamina 
alucinógena com acentuado efeito liberador de 
serotonina, metilenodoximetanfetamina. 
 Ketamina (anestésico): efeitos colaterais 
= sensação de estar desconectado do próprio 
corpo, alucinações, sentir como se estivesse 
sonhando (transe).