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MEDICAMENTOS PSICOTRÓPICOS Profª Me. Julice Angélica Antoniazzo B. Gadani Conceito: Psicotrópicos são substâncias químicas, naturais ou sintéticas, que são capazes de modificar de vários modos a atividade mental, excitando, deprimindo ou provocando uma ação perturbadora no psiquismo. Recebem várias denominações: psicotrópicas, neurotrópicas, psicoativas, frenotrópicas, etc. Classificação: Há várias formas de classificar os psicotrópicos. Segundo Delay e Deniker, as drogas são classificadas de acordo com a capacidade de deprimir (psicolépticas), excitar (psicoanalépticas), ou desviar a atividade mental (psicodislépticas). Psicolépticos: neurolépticos, hipnóticos, tranquilizantes; Psicoanalépticos: estimulantes da vigília, estimulantes do humor; Psicodislépticos: agentes alucinógenos ou despersonalizantes. Classificação segundo a OMS: Neurolépticos: ❖Fenotiazínico (ex: Amplictil); ❖Tioxanteno (ex: Navane); ❖Butirofenona (ex: Haldol); ❖Difenilpiperidina (ex: Orap); ❖Derivados da Reserpina (ex: Serpasol). Sedativos Ansiolíticos: ❖Propanodióis (ex: Meprobamato); ❖Benzodiazepínicos (ex: Diazepan); ❖Barbitúricos (ex: Fenobarbital); Antidepressivos: ❖Inibidores da Monoamino-oxidase; ❖Inibidores da Recaptação das Monoaminas. Psico-estimulantes: ❖Anfetaminas; ❖Cafeínas. Psico-dislépticos: ❖LSD; ❖Mescalina; ❖Psilocibina; ❖Dimetiltriptofano; ❖Cannabis. Classificação Adotada: Essa classificação está relacionada às drogas que não se encaixaram nas demais classificações: Para-psicotrópico: ❖Anti-epilépticos; ❖Antiparkinsonianos; ❖Anti-alcoólicos; ❖Lítio. Características dos Grupos: Psicolépticos: Reduzem a vigília, diminuem a capacidade cognitiva e enfraquecem as tensões emocionais e a ansiedade. Agem, portanto, deprimindo globalmente as funções sensitivas e motoras (antipsicóticos, hipnóticos e ansiolíticos). Psicoanalépticos: Reduzem a depressão, elevam o ânimo, ativam a vigília, melhoram os processos cognitivos (antidepressivos e psico-estimulantes). Psicodislépticos: drogas que produzem fenômenos psicopatológicos nas esferas da sensopercepção, do pensamento e do comportamento motor, não revelando interesse terapêutico (euforizantes, desinibidores, alucinógenos e despersonalizantes). Para-psicotrópicos: anti-epilépticos e antiparkinsoniano, visam controlar sintomas provenientes de disfunções neuro-anatômicas e neuro-fisiológicas. Carbonato de Lítio, não considerado um psicotrópico verdadeiro, paradoxalmente é o único preventivo real em Psiquiatria, agindo como normalizador nos casos de mania e depressão do paciente bipolar, ou potencializador de antidepressivos. Anti-alcoólicos: sem atividade comprovada a nível de SNC, exercem efeitos indiretos, mediante condicionamento aversivos a etílicos. ANTIPSICÓTICOS São substâncias químicas, em geral sintéticas, capazes de atuar seletivamente sobre as células nervosas que regulam os processos químicos no homem. Agem em todo o SNC: núcleos talâmicos, hipotálamo, vias aferentes sensitivas, estruturas límbicas e sistema motor. Mecanismo de Ação: Inúmeras pesquisas têm demonstrado ser uma interferência nos sistemas dopaminérgicos cerebrais, a mais convincente explicação sobre as atividades terapêuticas dos antipsicóticos. O mecanismo se estabelece por bloqueio do receptor pós-sináptico, tornando-o incapaz de ser estimulado pela dopamina. Em primeira instância, o organismo reage aumentando a produção e liberação do neurotransmissor, na tentativa de vencer o bloqueio. Com esse aumento, fica a dopamina mais sujeita à ação das enzimas destruidoras, comprovando-se pela maior concentração do seu metabólito (ácido homovanílico), detectado em laboratório. RESUMINDO: bloqueio dos receptores sinápticos para dopamina, e em alguns casos para noradrenalina e serotonina. Indicação: Tranquilização de pacientes com patologia mental em que há predomínio de agitação psicomotora, agressividade, exaltação do humor, etc. Redução ou eliminação das vivências psicóticas (alucinações e delírios). Controle dos distúrbios compulsivos e da conduta. Ansiedade transtornos graves do pensamento. Efeitos Colaterais: Sem exceção, todo fármaco produz efeitos colaterais de variável importância clínica. No caso dos antipsicóticos, instala-se comumente a “síndrome neuroléptico brando”, com astenia (diminuição da força), dificuldade na concentração, hipomotricidade, sialosquiese (aumento da secreção salivar), disfagia (dificuldade na deglutição), inquietude, etc. Contra-indicações: Parkinsonismo: sequelas de processos cerebrais importantes; Infecções sistêmicas graves; Choque ou hipotensão severa, hipertensão arterial significativa, glaucoma; Cárdio, hepato e nefropatias graves; Quadros depressivos; Passado convulsivo ou apnéia prolongada em história pregressa; Processos alérgicos, principalmente cutâneos e pulmonares; Depressão grave do SNC (intoxicação, pré- coma, coma); Intoxicação aguda por narcóticos; Úlceras gástricas e gastrite agudas, principalmente as hemorrágicas. Impregnação (Toxicidade) O acúmulo destas drogas no núcleo da base e no hipotálamo, produz uma síndrome extrapiramidal complexa, caracterizada por: a) Alterações do psiquismo (redução da iniciativa, aumento do tempo de respostas aos estímulos perceptivos). b) Alterações da motricidade (hipocinesia global, incoordenação motora, tremores de extremidade). c) Alterações neurovegetativas (hipertermia, amenorréia na mulher, retardamento da ejaculação no homem, inversão no ritmo sono- vigília). HIPNÓTICOS Considera-se hipnótica toda substância, natural ou sintética, capaz de induzir sono próximo ao fisiológico, ou promovê-lo criando ciclos artificiais. São conhecidos como soníferos, sedativos, indutores do sono, noolépticos. Insônia: A caracterização da insônia inclui uma redução de horas de sono como queixa diária, associada a sintomas funcionais de intensidade variável. Comumente, os pacientes referem ansiedade, taquicardia, sudorese e outras sensações, exacerbadas durante o dia e acrescidas de irritabilidade, sonolência, dificuldade no raciocínio, distúrbios da memória e queda do potencial físico. Drogas Hipnóticas: Sedativos vegetais: maracujá, mulungu, espinheiro alvar, etc. Em alguns produtos, combinam-se a barbitúricos, visando potencializar o efeito hipnótico. Outros associam-se a sal inorgânico de propriedade sedativa (brometo). Ex: maracugina, passiflorine, sedanus. Todos sob forma de solução líquida. Anti-histamínico: O efeito colateral mais frequente é a sedação. São antagonistas da histamina, acetilcolina, adrenalina e plasmacinina, demonstrando ação hipoglicemiante leve, que estimula indiretamente o apetite. Ex: Agasten, Benadryl, Fenergan, Muricalm, Sonin. Barbitúricos: Agem deprimindo globalmente as funções do SNC pelo impacto neurofisiológico difuso, abrangendo hipotálamo, sistema límbico e córtex. Este medicamento apresenta muitos efeitos colaterais, sobre tudo, quando em longo tratamento. Dispondo-se hoje de medicamentos igualmente potentes e destituídos desses inconvenientes, não convém utilizar barbitúricos com finalidade hipnótica, exceto em casos muito particulares. Ex: Gardenal, Alepsal, Fenobarbital. Benzodiazepínicos: Apresenta 4 efeitos gerais (ansiolítico, sedativo/hipnótico, mio-relaxante, anti- convulsivante). Bioquimicamente, atuam aumentando a afinidade dos receptores do GABA nos sistemas gabaenérgicos, e possivelmente, são agonistas da glicina. Ex: nitrazepam, flurazepam, flunitrazepam, triazolam, estazolam e midazolam. Contra-indicações: miastenia grave, glaucoma, distúrbios respiratórios importantes, gravidez, amamentação, uso do álcool. Toxicidade: se mostra baixa em todos os derivados. A duração do sono varia em torno de 8 horas. Mecanismo de Ação ANSIOLÍTICOS Drogas em geral sintéticas, atuam basicamente no alívio ou eliminação da ansiedade, e em consequência , da tensão muscular e emocional. São conhecidoscomo tranquilizantes, calmantes, psico-harmonizantes, psico-sedativos, estabilizadores emocionais. Indicações: Distúrbios psíquicos em que predomine excitação/agitação; Associado a neurolépticos no tratamento de psicoses sintomáticas; Combinado a antidepressivo nos casos mais graves de depressão ansiosa; Quadros de abstinências; Integrante de fórmulas para sonoterapia; Anticonvulsivantes; Contra indicações: Miastenia; Glaucoma; 3 primeiros meses de gravidez; Lactação; Hepato e nefropatias graves. Efeitos Colaterais: Além da sonolência, perda parcial da atenção, redução dos reflexos, sensação de cansaço. Podem ainda ser observados: dermatoses, obstipação intestinal, vertigens, tonturas e distúrbios renais. O uso prolongado determina aumento de peso e redução do desejo sexual, distúrbios da memória e da coordenação motora, bem como dependência. Mecanismo de Ação: Os efeitos farmacológicos e terapêuticos dessas drogas, é consequência de uma ação seletiva sobre os mecanismos inibidores pós-sinápticos, em que o GABA é o neurotransmissor. Intoxicação: O quadro tóxico é evidenciado por depressão do SNC, vertigens, fraquezas, tontura, sonolência, hipotonia muscular e coma superficial. A excreção das drogas e seus metabólitos se faz principalmente pela via urinária, fezes e vômitos. ANTIDEPRESSIVOS São drogas sintéticas de efeito psicoanaléptico prioritário sobre o humor e secundário, sobre a psicomotricidade, aliviando a depressão manifestada clinicamente por tristeza, apatia, ansiedade. Indicados em especial para as depressões endógenas. Classificação: Antidepressivos Timolépticos (bloqueadores das monoaminas, estimulantes do humor): a) tricíclicos: imipramina, clomipramina, amitriptilina, doxepina; b) Tetracíclicos: maprotilina, mianserina; c) Derivado da isoquinolina: nomifensina. Timeréticos (inibidores da M.A.O., estimulantes da psicomotricidade): tranilcipromina. Antipsicóticos desinibidores: levomepromazina, trifluorpeeridol, pipotiazina, penfluridol, sulpiride. Psico-estimulantes: anfetamínicos e outros (cafeína, dinitrila, etc). Mecanismo de ação: Os antidepressivos agem inibindo a recaptação de noradrenalina e serotonina livres, aos depósitos pré-sinápticos. Em consequência aumentam a excitabilidade das estruturas límbicas, responsáveis pelo humor, elevando-o. As depressões que envolvem baixa atividade noradrenérgica, respondem melhor à imipramina, nortriptilina e maprotilina. As depressões que envolvem baixa atividade serotoninérgica, respondem melhor à clomipramina e amitriptilina. Intoxicação: Ocorre com doses próximas a 1g (geralmente letal com 2g), se caracteriza por um envenenamento: agitação, confusão mental, hipertermia, taquicardia, midríase, insuficiência renal aguda, convulsões, fibrilação atrial, parada cardíaca. PSICO-ESTIMULANTES São drogas que estimulam a psicomotricidade, a vigília e, secundariamente, o humor. A maioria deriva de um núcleo comum: a cadeia fenilalanina, cujo composto mais importante é a metilanfetamina. Atualmente são utilizados como anorexígenos ou moderadores de apetite nos obesos, sendo assim utilizados pelos endocrinologistas também. São considerados fármacos de dependência. Como psico-estimulantes naturais, existe a cafeína e o guaraná, embora com efeitos bem mais discretos. Contra-indicações: glaucoma, gestação, afecções graves cardíacas, hepáticas e renais, agitação psicomotora, disritmia cerebral, epilepsia, depressão melancólica, ingestão concomitante de bebidas alcoólicas. Efeitos Colaterais: Irritabilidade, inquietude, instabilidade emocional, insônia, anorexia, hipertensão arterial, taquicardia, fraqueza, tremores, sudorese, obstipação. Como efeitos positivos, suprime a sensação de cansaço, facilita o trabalho intelectual nas esferas perceptiva e associativa, auxilia a adequação da conduta infantil com disfunção cerebral mínima. Drogas psico-estimulantes Anfetamínicos: Fenfluramina, Fenproporex, Dietilpropiona. Mazindol: 2mg ou 1,5mg + 5mg de diazepan. Cafeína: 100mg ou Cafergot (100mg de cafeína + Tartarato de ergotamina 1mg). PSICODISLÉPTICOS São substâncias que retêm a capacidade de promover disfunções psíquicas como efeito principal, mesmo em doses baixas, suficientes para intoxicar. Geralmente representados por princípios ativos naturais de origem vegetal. Classificação: Euforizantes e desinibidores: opiáceos, cocaína, álcool, cannabis. Alucinógenos e despersonalizantes: mescalina, psilocibina, bufotenina, taraxeína, adrenolutina, lisergamida (LSD), fenciclidina. Efeito somático: midríase, sudorese, vasoconstrição, taquicardia, hipertensão arterial, etc. Efeito psíquico: na esfera do humor (euforia, ansiedade ou apatia), na esfera sensorial (ilusões coloridas, visões distorcidas de objetos reais, alucinações geométricas, alucinações auditivas e sinestésicas, perda da noção do tempo, alucinações de memória. ANTI-PARAPSICOTRÓPICO Anti-epilépticos; Anti-parkinsoniano. FIM!
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