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Mª Natalia Oliveira Farmacologia Vias de administração e formas farmacêuticas Introdução à farmacologia: conceitos Fármaco Medicamento Remédio Droga → Fármaco: Molécula que tem o efeito biológico. É o princípio ativo. → Medicamento: Fármaco + outras substâncias. Ex: Aromatizantes, solubilizantes. Os dois juntos irão contribuir para a formulação da medicação (pílula, comprimido, entre outros). → Remédio: É um termo popular usado como sinônimo de medicamento. O remédio é qualquer dispositivo que irá remediar determinada condição patológica. Podendo ser: medicamento, massagem, fisioterapia, chá, entre outros. → Droga: Em inglês, refere-se a fármaco ou medicamento. Já no Brasil, o termo ficou associado a drogas ilícitas (substâncias que geram dependência química e psicológica). → Para prescrever é fundamental ter conhecimento sobre: os efeitos dos fármacos, mecanismos de ação e reações adversas. Quem pode prescrever? Potência x Eficácia Potência: A potência do fármaco está relacionada a quantidade relativa de fármaco necessária para produzir uma resposta. Eficácia: É a resposta máxima. → A quantidade do fármaco que irá produzir uma resposta. Exemplo: O fármaco A é mais potente que o fármaco B. Ou seja, para o fármaco A será necessária uma menor quantidade, quando comparado ao fármaco B, para gerar o mesmo efeito terapêutico. → Termo *CE-50 - concentração eficaz 50%: É a concentração eficaz que irá gerar resposta máxima. → Termo *DE-50 – dose eficaz em 50% da população: É a dose padrão para toda população. Farmacocinética: estuda o caminho que o fármaco percorre no corpo. → Absorção → Distribuição → Metabolismo → Excreção Vias de Administração → Vias Enterais: Via Oral (VO) Sublingual (SL) Retal → Injeção: Intravenosa (IV) Intramuscular (IM) Subcutânea (SC) Intra-arterial Epidural Intra-óssea (Medula Óssea) Intratecal (Subaracnóidea) Intra-articular (Intra-sinovial) Intra-ocular Intradérmica → Superfícies Epiteliais: Subcutânea, transdérmica. (pele) Mucosa Nasal Córnea Vagina → Inalatória → Medicações Tópicas Vantagens e desvantagens de cada via: → Via oral – vantagens: fácil administração, via indolor, fácil de se encontrar (disponibilidade). Desvantagens: tempo de ação, metabolismo de primeira passagem. Vias específicas de uso odontológico: → Via Intracanal Considerada uma via parenteral (injetável). Efeito local no canal radicular e zona pulpar. Cavidade Pulpar – recebe irrigações de vasos sanguíneos e linfáticos, possui terminações nervosas. NOTA: Dependendo da doença dentária, do tamanho da molécula do fármaco e extensão da preparação biomecânica, os medicamentos podem alcançar a corrente sanguínea. Outras vias: → Supraperióstica: É necessário puncionar a mucosa, a agulha penetra até a região da submucosa, junto ao periósteo, mas sem atingi-lo ou penetrá-lo. → Intraóssea: A aplicação é feita diretamente no osso esponjoso adjacente ao dente. → Intraligamentar: A agulha é introduzida através do sulco gengical e ligamento periodontal. → Vantagens e Desvantagens: → Via oral: mais comum e mais conveniente, mais segura e mais econômica. A absorção pode ser limitada: características do fármaco: - Hidrossolubilidade reduzida - Baixa permeabilidade - Vômitos (irritação da mucosa) - Destruição por enzimas digestivas ou pH baixo - Irregularidade de absorção - Propulsão na presença de outros alimentos ou fármacos - Colaboração do paciente mesmo com efeitos adversos presentes → Via Oral Detalhes: Interação com alimentos por exemplo: alguns medicamentos não podem ser ingeridos com leite, Destruição por enzimas ou pelo pH baixo. → Desvantagens contornadas: São criadas formulações resistentes ao pH e resistentes às enzimas. Há também medicamentos que só começam a agir quando chega no alvo, entretanto, o custo destes são muito elevados. → Preparações com revestimento entérico (celulose). → Preparações de liberações controladas = absorção lenta e uniforme do fármaco ao longo de 8 horas ou mais. (De 8 em 8 horas, a capsula libera o conteúdo (princípio ativo) em uma quantidade (dose) x. - É eficiente para pacientes de difícil adesão, que esquece de tomar o medicamento, ou que possua uma condição patológica que necessite do monitoramento e do tratamento que libere lentamente. Pois, a liberação lenta evitará o pico de concentração máxima, evitando os riscos de efeitos colaterais. → a taxa (TX) de absorção depende da taxa de dissolução nos líquidos do trato gastro intestinal. Vantagens: reduz a frequência da administração, reduz o pico. → Gráfico de Cinética Onde há a concentração Cp – Concentração Plasmática: concentração de fármaco no sangue. E o tempo (horas). → Medicamento de liberação lenta, possui uma curva mais achatada. → Área sobre a curva = AUC: ao calcular essa área, têm-se a biodisponibilidade do medicamento. CpM– pico de concentração máxima. Ao ultrapassar, gera toxicidade. Acontece quando os fármacos são rapidamente absorvidos. → A mínima é o quanto o fármaco deve atingir para gerar o efeito terapêutico. CpM: mínima e máxima. → A diferença entre o pico de concentração PLASMÁTICA mínima e o pico de concentração plasmática máxima é chamado de janela/faixa terapêutica. NOTA: Por qual motivo não se deve partir o comprimido? (a não ser que seja recomendado, tenha o traço no medicamento, indicando que pode partir.) → Se você parte uma capsula, por exemplo, a qual foi formulada para não ser degradada no pH ácido do estomago, quando você partir, você estará perdendo boa parte do medicamento, dessa forma, a quantidade que você receberá não terá o efeito terapêutico esperado. Não chegará na concentração plasmática mínima. Devemos tomar mais de um comprimido de uma vez só? → Não. Pois pode ser gerado um pico de concentração plasmática muito elevado, ultrapassando a concentração plasmática máxima, o que irá gerar toxicidades e efeitos colaterais graves. O que deve acontecer para o fármaco ter seu objetivo cumprido? → Deve atingir a concentração plasmática mínima e permanecer na janela/faixa terapêutica. → O mesmo fármaco administrado por vias diferentes, terá efeitos diferentes. Por exemplo: o mesmo fármaco administrado por via oral e por via intramuscular – a mesma dose. Via oral – curva mais lenta. Via intramuscular – mais rápida. → Uma paciente com insuficiência renal hepática – deve ser tomado mais cuidado na hora de administrar o medicamento, pois o metabolismo e a taxa de eliminação será diferente nesse paciente, ou seja, deverá ser aplicado uma dose menor, haverá também medicamentos que não poderá ser administrado nesse paciente. Por exemplo: a maioria dos anti- inflamatórios dependem dos rins para ser eliminado, então, se o paciente tem alterações renais, deve-se suspender os anti- inflamatórios que tem dependência renal. Buscando um fármaco que não dependa dos rins. Para evitar a sobrecarga renal. Ou seja, é feita a troca de classe dos fármacos ou então a diminuição das doses. A Morfina (possui alto metabolismo de primeira passagem) – é prescrita por via endovenosa ou intramuscular. Pois, se for tomada por via oral, ela terá metabolismo de primeira passagem muito extenso. Sendo degradada muito rápido pelo fígado, e não terá uma quantidade ideal para alcançar a circulação sistêmica para ser distribuída. Metabolismo de primeira passagem: Primeiro caminho feito pelo medicamento. Via oral: o medicamento passa pelo fígado. Ou seja,uma porcentagem das moléculas será degradada. Para um melhor resultado do medicamento, deve-se evitar administrar os fármacos por essas vias que possuem metabolismo de primeira passagem extensos. Para um resultado imediato, por exemplo, deve ser administrado por vias como a endovenosa. Que não passa por essas percas. A via endovenosa não tem esse metabolismo de primeira passagem. E tem biodisponibilidade de 100%. Vias de administração → Via Sublingual - Absorção pela Mucosa Oral - Área de absorção é PEQUENA - Drenagem venosa – cai direto na veia cava - Evita metabolismo de 1ª passagem Por exemplo: uma pessoa que está tendo um infarto, é administrado: trinitrado de glicerina e buprenorfina os quais possuem: rápida absorção, é uma via para fármacos altamente lipossolúvel, e maior potência: pouca absorção já produz o efeito terapêutico desejado. Via Retal → A administração retal é usada para fármacos que devem produzir efeito local ou efeitos sistêmicos → 50% do fármaco absorvido passa pelo fígado (sofre metabolismo de 1ª passagem). O paciente que está tendo um ataque epilético, não tem como administrar o fármaco por via oral, a endovenosa também não será uma opção pois o paciente estará tremendo, então a via retal é uma opção. DESVANTAGENS: - A absorção retal pode ser irregular e incompleta - Alguns fármacos podem causar irritação na mucosa retal. → Anti-inflamatórios usados no tratamento local: tratamento da colite ulcerativa → Crianças em estado de mal epitético = diazepam (difícil acesso venoso). → Injeção parenteral (via parenteral) → Vantagens (em relação a via oral): Fármacos liberados na forma ativa Maior biodisponibilidade Ação imediata = situações de emergência Pacientes Inconscientes → Desvantagens: Assepsia Injeção dolorosa Difícil para realizar automedicação → Fatores limitantes da velocidade de absorção: Difusão através do tecido Fluxo sanguíneo local (podendo ter uma absorção mais rápida ou mais lenta) Por exemplo: paciente com insuficiência circulatória (choque hipovolêmico = pouca irrigação sanguínea) = absorção reduzida = perfusão tecidual reduzida. Via intravenosa – nas veias – vantagens: Biodisponibilidade COMPLETA e RÁPIDA. Liberação do fármaco pode ser controlada com precisão e rapidez. Ex: situações de emergência. A dose pode ser ajustada na hora, de acordo com a resposta do paciente = anestesia. / Caso a dose não tenha sido suficiente, pode ser aumentada e aplicada novamente. Boa para soluções irritantes: fármaco pode ser injetado lentamente. NOTA: Biodisponibilidade x ação: qual a que tem maior biodisponibilidade e qual a que tem a ação mais rápida? Por exemplo, a sublingual vai ter uma ação rápida, entretanto, sua biodisponibilidade não será 100% como a intravenosa. → Importante: é necessário iniciar com uma dose pequena. Pois, há a desvantagem de ser um caminho sem volta, ou seja, se aplicar uma dose muito alta, não terá como reverter, por isso, deve-se tomar bastante cuidado. Para não aplicar uma dose muito alta e acabar gerando consequências graves, como levar o paciente ao óbito. Desvantagens: Reações indesejáveis (fármaco atinge rapidamente concentrações altas no plasma e nos tecidos) Exige monitoramento da resposta do paciente Caminho sem volta! Depois da injeção não tem como retirá-lo! → A concentração máxima alcançada nos tecidos depende criticamente da velocidade da injeção. → Não se pode fazer uso da via endovenosa quando as substâncias são oleosas. Substâncias oleosas formam micelas = pode causar embolia pulmonar, embolia periférica. Pois formam bolhas de gordura no sangue, que entopem e impedem a irrigação sanguínea. → Fármacos dissolvidos em veículos oleosos, compostos que se precipitam no sangue, compostos que hemolisam eritrócitos não devem ser administrados por via intravenosa. → Via subcutânea: a taxa de absorção é constante e lenta: → Produz efeito prolongado → Pode-se fazer preparações de ações: - Curtas: 3-6h - Intermediária: 10-18h - Longa: 18-24h Diferentes preparações: - Alterações no tamanho da partícula - Formação de complexo proteico - Variação de pH – diferente do pH 7. Para dessa forma dificultar a absorção. - Acréscimo de agentes vasoconstritor. Para dificultar que a molécula alcance os vasos sanguíneos e caia na circulação sistêmica. Exemplo de medicamento com ação prolongada: Anticoncepcionais que são colocados na pele e liberam seu princípio ativo lentamente. Implantes subcutâneos de pellets = liberação lenta (semanas a meses). *dumping de dose – é quando o medicamento que estava previsto para ser liberado de forma lenta, acaba sendo liberando de uma vez erroneamente. O que pode acontecer? Pode gerar toxicidade, pois irá liberar uma grande dose. Desvantagens da Via Subcutânea: - Aplicado abaixo da derme - Apenas fármacos que não causam irritação dos tecidos Podem causar: - Dor intensa - Necrose - Descamação de Tecidos Via Intramuscular Fármacos em solução aquosa – a absorção é rápida. Pois o tecido muscular – sua maior composição é água. Ao injetar a solução aquosa, o princípio ativo é liberado e a têm-se a absorção de forma mais rápida. - Quando se trata de uma solução oleosa, tende a formar micelas, tendo uma liberação mais lenta e uma absorção mais lenta. * a absorção depende da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção. - Aquecimento (aumenta a vasodilatação) - Massagem - Exercício Pode alterar a taxa de absorção do medicamento, pois aumentou a irrigação sanguínea no local. - Solução oleosa: absorção lenta e constante – desejável para alguns antibióticos. - Nos glúteos a absorção é menor nas mulheres; distribuição diferente quando há mais gordura – lentificando a distribuição. *levar em consideração pacientes que irão fazer o uso recorrente / por exemplo: paciente diabético. – Recomenda-se aplicar após a atividade física, para assim ter uma absorção mais rápida. Paciente com a glicose alta, necessitando que a insulina alcance os níveis sistêmicos de forma mais rápida, recomenda-se fazer uma massagem no local / exercício, para aumentar a irrigação sanguínea. *Para absorção mais lenta: aplicar antes dos exercícios físicos. Via intra-arterial – diretamente nas artérias – via menos comum. - Injetado diretamente em uma artéria. - É utilizada para efeitos em um tecido ou órgão específico - Tratamento de tumores hepáticos - Tratamento de cabeça e pescoço - Comum diagnóstico: albumina TC - Não ocorre efeitos de 1ª passagem, e nem eliminação pulmonar. Cai diretamente na artéria! Desvantagens: Requer cuidado – só pode ser realizada por especialistas. Via Intratecal: Gravidas tomam na hora do parto – anestesia. É injetado no espaço subaracnóideo, onde têm-se o líquor. Metotrexato – usado para tratar leucemias por via intratecal. - Essa via é escolhida para produzir efeitos rápidos e locais no SNC (sistema nervoso central). - Para anestesia espinal e infecções agudas do SNC (meningite, por exemplo.) - Injeção no espaço subaracnóide medular = direto no líquido cefalorraquidiano. - Injeção intraventricular direto = tumores cerebrais. Epidural – Injeção no espaço epidural – entre as vértebras L3 e L4. A epidural atinge o SNC em um menor nível, quando comparada com a intratecal. - Fins de diagnóstico (radiocontraste) - Terapêutico: glicocorticoides – para tratar dor / inflamação na coluna. - Anestesia local Via Inalatória (absorção pulmonar) - Fármacos gasosos ou voláteis (anestésicosvoláteis e gasosos) - Absorção instantânea do fármaco na corrente sanguínea – acesso a circulação é rápida (grande área): absorvido pelos alvéolos e cai na corrente sanguínea. - Evita a perda do metabolismo de 1ª passagem. O medicamento cairá direto no pulmão, antes de ir para a circulação sistêmica – por isso é bom para tratar doenças pulmonares, pois será aplicado diretamente no local desejado. A absorção ocorre no epitélio pulmonar e na mucosa do trato respiratório. Muito utilizada para tratar renite alérgica, asma. - Glicocorticoides (dipropionato de beclometasona) e broncodilatadores (salbutamol) Aplicação Tópica (superfícies epiteliais) - Mucosas: Pele Conjuntiva Nasofaringe Orofaringe Vagina Colo Uretra Bexiga A absorção é rápida (dependendo da formulação do medicamento) Anestésicos locais – gengiva, conjuntiva do olho - Ocorre absorção sistêmica que pode levar a efeitos tóxicos. Olhos: Efeito locais: depende da absorção pela córnea Pode ocorrer absorção sistêmica pelo canal nasolacrimal causando broncoespasmo. (timolol é um colírio e tem o efeito colateral de causar broncoespamos, aplicando uma quantidade exagerada, ele cai no canal nasolacrial, é absorvido por via sistêmica e causa = broncoespasmo) Implantes oculares / intravitea - pilorcapina (para tratamento de glaucoma) - Liberação contínua em pequenas quantidades - Injeção intravítrea (medicação aplicada de forma direta no vítreo (região interna e posterior do olho). - Ranibizumabe – tratar glaucoma. Formas Farmacêuticas - Comprimido - Cápsula - Suspensão - Solução Diferença de suspensão e solução: solução geralmente é uma mistura homogênea de dois componentes. Usada para formulações injetáveis. Suspensão geralmente é quando se tem substâncias que não se misturam – pode ser miscível ou imiscível. Alguns antibióticos é um pó que é necessário adicionar água, e agitar bem, entretanto, mesmo agitando bem, é possível observar algumas partes sólidas que não se misturam. *Necessário homogeneizar bem, para não tomar uma dose errada. Formas específicas: - Aerossol (inalatórias) - Para diluição (para diluir) - Para infusão (colocar no soro) Formas farmacêuticas: - Sólidas - Adesivo - Anel - Barra - Bastão - Capsula dura, mole - Comprimido – mastigável, esfervecente, revestido - Dispositivo intra-uterino - Filme glóbulo Goma de Mascar - Implante - Pastilha (dura, goma) - Pó (efervescente, aerossol, liofilizado para soluções injetáveis, suspensão injetável - Sabonete - Supositório - Ovulo - Tablet - Líquidas - Emulsão: gotas, aerossol, injetável, infusão - Spray - Espuma - Óleo - Líquido - Colutório (enxaguante bucal) - Elixir – solução hidroalcóolica Solução (homogênea): gotas, spray, injetável, para diluição. - Semi-sólidas - Creme - Emplasto: base adesiva - Gel - Pomada - Pasta - Gasosas Gás - Liberação Imediata: não são modificadas intencionalmente. - Liberação Prolongada: redução na frequência de doses. - Liberação Retardada: apresenta uma liberação retardada do princípio ativo. Diferença: retardada x prolongada: Retardada – não libera de forma lenta, apenas retarda a liberação do comprimido de dose única. Ex: comprimido que tem o pH resistente, não libera no suco gástrico, liberando apenas no intestino. Prolongada: liberada a cada tempo definido – de forma lenta.
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