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- Farmacocinética: Absorção → distribuição → metabolismo → Excreção ABSORÇÃO - É a transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central (circulação sistêmica) e a amplitude com que isso ocorre – para que exerça seu efeito, precisa chegar a circulação sistêmica. Biodisponibilidade: quantidade da droga que efetivamente alcança a circulação sistêmica. Ex.: fármaco administrado por VO → absorção pelo tratro gastrointestinal → Absorção pelo fígado (sistema porta- hepático) onde ocorre metabolização e excreção biliar (podem ocorrer antes mesmo da chegada do fármaco na circulação sistêmica). Efeito de primeira passagem hepática – determina a biodisponibilidade do medicamento. A concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após o fármaco ser ingerido, ele é absorvido no intestino e entra no sistema porta hepático antes de atingir o resto do corpo e é carregado para o fígado. Esse irá metabolizar o fármaco que será mandado para o sistema circulatório com menor quantidade do fármaco ativo. Por essa razão, uma fração da dose administrada e absorvida do fármaco será inativada ou desviada no instestino e no fígado, antes que chegue à circulação sistêmica e seja distribuída para seus locais de ação. - Se a capacidade metabólica ou excretora do fígado e do intestino for grande para o fármaco, a biodisponibilidade será reduzida significativamente (efeito de primeira passagem). - Essa redução da biodisponibilidade depende da estrutura anatômica a partir da qual houve a absorção. - Outros fatores: anatômicos, fisiológicos e patológicos podem influenciar a biodisponibilidade. - E a escolha da via de administração de um fármaco deve basear-se no conhecimento dessas condições. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMNTOS - É a maneira como o fármaco é administrado Vias de Administração Mariana Vergani Garcia https://pt.wikipedia.org/wiki/Concentra%C3%A7%C3%A3o https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%ADgado - Para uma droga atuar e produzir seus efeitos, ela deve primeiro ser absorvida e então atingir uma concentração adequada. - A absorção da droga geralmente é definida como a passagem da droga de seu local de administração para a corrente sanguínea. - A forma farmacêutica e a via de administração podem influenciar a seletividade de um medicamento e, portanto, suas indicações clínicas. - A escolha da via de administração de um medicamento é norteada pelos seguintes fatores: • Tipo de ação desejada – local ou sistêmica • Rapidez da ação desejada • A natureza do medicamento, os voláteis pela via pulmonar (anestésicos inalatórios); os que resistem ao sulco gástrico poder ser dados pela via oral; os que não resistem ao sulco gástrico dever ser administrados por via parenteral, se cáustico, só deve ser dado por via intravenosa. VIA ORAL - É a mais utilizada (conveniente e econômica) - Administração de fármacos através da cavidade bucal. - Sua principal finalidade é conduzir o medicamento ao estômago e intestino - Como limitações desta via: inativação do medicamento pelo suco digestivo, incerteza da quantidade absorvida e possibilidade irritativa na mucosa. - A absorção pelo TGI é determinada por: • Área de superfície disponível à absorção; • Fluxo sanguíneo na superfície absortiva; • Estado físico (solução, suspensão, preparação, sólida); • Motilidade do TGI. ** Pacientes com rebaixamento de nível de consciência não podem fazer uso d medicação por via oral, pois não tem reflexo de deglutição e o medicamento pode ser encaminhados para o pulmão. Nesses casos, dar medicação pela sonda. VIA SUB-LINGUAL - Drenagem venosa da boca: Veia casa superior → desvio da circulação porta e atinge circulação sistêmica. - Propicia uma rápida absorção de pequenas doses de alguns fármacos, devido à vasca vascularização sanguínea e a pouca espessura da mucosa sublingual, permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. - Não sofrem efeitos do suco gástrico e do metabolismo hepático de primeira passagem - O medicamento atinge a corrente sanguínea em concentração máxima em 10 – 15 minutos - Ex.: Nitratos (dinitrato de isossorbida): não é iônica e tem lipossolubilidade muito alta. Por essa razão o fármaco é absorvido muito rapidamente por essa via. - Nicotina – vasoconstritora → se fumar um pouco antes ou depois da medicação, talvez o medicamento não tenha ação. ** Não é qualquer medicamento que pode se coloque debaixo da língua que ele terá o efeito, sendo assim, necessário ser específico para essa via. VIA RETAL - Efeitos locais ou sistêmicos - Analgésicos, antipiréticos, anti-eméticos, tranquilizantes (principalmente) poder ser administrados por esse via com objetivo de causar efeito sistêmico em função da existência de dificuldades na administração oral. - Cerca de 50% do fármaco absorvido pelo reto é desviado do fígado, reduzindo o efeito de primeira passagem hepática. No entanto, a absorção pode ser inconstante e varia em função da presença de resíduos de material fecal → a quantidade de fezes e a desvio para a circulação porta, diminui a biodisponibilidade do fármaco. - Para efeito local: obstipação, hemorroidas, fissuras. - Supositórios, capsulas retais, enema (substancias que causam diarreia para a limpeza cólon). VIAS PARENTERAIS - Apresentam a vantagem de promover a obtenção de um efeito imediato do princípio ativo, evitando sua inativação por enzimas digestivas e possibilidade de administração a pacientes inconscientes ou com dificuldade de adesão ao tratamento. VIA VENOSA (EV/IV) - Permite efeito farmacológico imediato, com completa biodisponibilidade do medicamento. - Pode ser administrada do tipo “im bolus” (não precisar ser diluído) ou em infusão contínua (medicamento pouco diluído) - Cuidado com a compatibilidade entre as drogas (prefira administrações das drogas separadamente) - Turvação, precipitação e alteração da cor sugerem incompatibilidade. ** Cateter venoso central é considerado parte da via venosa, porém fica implantado por tempo indeterminado. VIA INTRA-MUSCULAR - Tem como objetivo depositar o medicamento no tecido muscular, que possui rica irrigação sanguínea, em consequência, o medicamento injetado movimenta-se rapidamente para circulação sistêmica. - Volume injetado menor que 5 ml. ** Pode ser administrada fora do ambiente hospitalar. VIA SUB-CUTÂNEA - Pequena quantidade do medicamento líquido – menor que 2 ml. - Somente para medicamentos que não causam irritação tecidual (caso contrário: dor intensa e necrose) - A velocidade de absorção é uniforme e lenta produzindo um efeito prolongado (variação de acordo com a camada adiposa do paciente) - É indicada para drogas que necessitam de absorção contínua como insulina e heparina. - Há possibilidade de lesões inflamatórias locais, reduzidas com rodízio de locais de aplicação. - Fármacos implantados sob a pele: absorção ocorre lentamente, por semanas. Ex.: anticoncepcionais. - Hipodermóclise: infusão subcutânea → forma de infundir medicamento pela via colocando o dispositivo e deixando a medicação correr. Utilizado em casos de indisponibilidade de veia – falência de acesso venoso periférico – e pacientes que não tenham bom prognósticos, como pacientes que estão em cuidados paliativos. - OU SEJA: • Infusão de fluidos e medicamentos por via SC. Tem como objetivo reposição hidroeletrolítica e/ou medicamentosas em pacientes crônicos ou em cuidados paliativos. • Indicação: impossibilidade de ingestão por VO e impossibilidade de acesso venoso. - Vantagens: baixo custo,absorção semelhante à da via IM, atingindo concentrações séricas menores mas com tempo de ação prolongado, baixa incidência de infecções. - Desvantagens: volume máximo diário permitido: 3 litros. Não é indicada em situações de desidratação grave ou choque hipovolêmico. VIA INTRARTERIAL - O fármaco é injetado diretamente em uma artéria para localizar seus efeitos em um tecido ou órgão específico. Ex.: Anti-neoplásicos para tratamento de neoplasia de fígado, fibrinolítico para tratamento de AVC. VIA INTRA-TECAL - Punção em canal medular. - A BHE (barreira hematoencefálica) o LCR (líquido cefalorraquidiano) geralmente impedem ou retardam a entrada de certos fármacos no SNC. - Por essa razão, quando for necessário produzir efeitos locais rápidos dos fármacos nas meninges ou no eixo cerebrospinal (anestesia espinal ou tratamento de neoplasias que comprometem SNC) alguns fármacos são infetados diretamente no espaço subaracnóide. ** Pode ser utilizada para fazer analgesia também. VIA INALATÓRIA - Fármacos gasosos e voláteis podem ser inalados e absorvidos pelo epitélio pulmonar e pelas mucosas do trato respiratório → muito utilizado em pacientes com doenças pulmonares. - Vantagens: Absorção quase instantânea do fármaco pela corrente sanguínea. Evita perda pela primeira passagem hepática e no caso de doença pulmonar, aplicação do fármaco no local desejado. ** Pode ser utilizado também na impossibilidade de uma via IV. APLICAÇÃO TÓPICA - Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, uretra, bexiga, principalmente em decorrência de seus efeitos locais. - Em alguns casos, o objetivo é absorção sistêmica – ADH sintético → faz intra nasal. - Vias tópicas: • Tópica • Oftalmológica • Otológica • Mucosas
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