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UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE CCS - DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA DISCIPLINA DE PRINCÍPIOS DE BIOFARMÁCIA E FARMACOCINÉTICA Lista unidade 2 1) Na tabela abaixo, são apresentados alguns parâmetros físico-químicos de alguns fármacos. fármaco Estrutura química pKa logP (XlogP3 software) Massa exata (Da) Nimesulida 6,7 (ácido) 3,7 (base, predito) 2,6 308,0467 Ácido acetilsalicílico 3,5 1,2 180,0423 Paracetamol 9,5 (ácido) 4,4 (base, predito) 0,5 151,0633 aciclovir 9,3 (ácido) 2,3 (base) -1,9 225,0862 Após observar estes parâmetros, responda: a) Quais os fármacos mais lipofílicos e quais os menos lipofílicos? b) Como a lipofilicidade pode influenciar na absorção do fármaco? c) Indique na estrutura química os grupos ionizáveis de cada fármaco. d) A partir os valores de pH nos diferentes locais do trato gastrointestinal, calcule o quanto de cada um dos fármacos estaria na forma ionizada (apresente o resultado na forma de percentual (%)). Local pH boca 7,0 esôfago 5,0 estômago 2,0 Intestino delgado (duodeno) 6,0 Intestino grosso 5,5 e) Como o grau de ionização de um fármaco pode influenciar na absorção de um fármaco? A partir dos cálculos feitos na questão d, indique em quais locais a absorção do fármaco seria favorecida. 2) Quais os principais mecanismos de transportes que são responsáveis pela absorção dos fármacos e quais as características que o fármaco precisa possuir para conseguir ser transportado por cada uma das vias que você citou. 3) O ibuprofeno e a cimetidina são fármacos classificados biofarmaceuticamente como sendo de classes II e III, respectivamente. Explique quais as características de cada uma destas classes para que estes fármacos fossem assim classificados. Explique também quais parâmetros são considerados como limitantes para a absorção de cada um deles e quais alternativas poderiam ser utilizadas para tentar melhorar a absorção de cada um deles.
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