Analgesicos opioides

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Analgésic�� opióide�. .
- Dor: experiência sensitiva e emocional
desagradável, associada ou não à lesão
tecidual
- Analgesia: ausência de dor em resposta a
um estímulo doloroso
- Analgésico: substância que diminui ou
suprime a dor
Via� nociceptiva�
- Via ascendente: responsável por levar a
informação do estímulo doloroso ao córtex,
por meio de fibras AΔ e C
- Via descendente: inibe a via ascendente, de
modo a suprimir a dor
● Fibras liberam NOR, GABA e
endorfinas nos neurônios de 1a e 2a
ordem
● No neurônio pré-sináptico:
- NE: α2 i/0 -> inibe entrada de Ca+2
- GABA: GABAb i/0 -> inibe entrada de
Ca+2
- Endorfinas: Gi/0 -> inibe entrada de
Ca+2
- Sem exocitose de GLU -> sem dor
● No neurônio pós sináptico:
- NE, GABA e endorfinas: abrem canal
de K+ -> hiperpolarização -> sem dor
- Terminações aferentes nociceptivas:
● Bradicinina e prostaglandinas:
potencializam a despolarização da
fibra -> agentes pró-inflamatórios ->
estimulam a dor
● Opiáceos, canabinóides e NE: abrem
canais de K+ -> hiperpolariza a fibra
-> reduzem a dor
- Antagonistas de receptor NMDA e da
substância P: diminuem intensidade do
disparo -> diminui a dor
Opióide� .
- Opiáceos: compostos encontrados na
papoula (morfina e codeína)
- Opióides: substância endógena ou sintética
com efeito semelhante ao da morfina, e que
são bloqueados por antagonistas, como a
naloxona
- Mecanismo de ação: por receptores μ
opióides
● Inibem a excitação das terminações
nociceptivas periféricas
● Inibem a via ascendente da dor
● Ativam vias inibitórias descendentes
da SBP
- A via descendente está sempre inibida por
um neurônio GABAérgico e não funciona ->
μ opióides inibem esse neurônio e ativa a via
-> diminui a dor
- Usos clínicos:
● Abordagem progressiva com AINES
● Dor severa aguda: opióides forte em
injeção (morfina, fentalina)
● Dor severa (câncer): opióides fortes via
oral, intratecal, epidural, subcutânea
● Antidiarreico: reduz a liberação de Ach
na musculatura lisa intestinal ->↓
peristaltismo
● Antitussígeno: codeína e folcodina
suprimem a tosse em doses
subanalgésicas -> constipação
● Dor aguda e coadjuvante em anestesia
geral
- Efeitos adversos: depressores do SNC -> ↓
Ach
● Sedação: dificulta concentração,
sonolência
● Diminui ansiedade
Vitória Camargo 
● Depressão reflexo tosse: feito direto
no bulbo
● Miose: receptores μ e ϰ -> ação
excitatória do nervo parassimpático
● Náusea e vômitos
● Rubor e alergia -> liberação de
histamina por degranulação de
mastócitos (morfina)
● Hipotensão ortostática e desmaio,
inibição do barorreflexo
- Brometo de metilnaltrexona e alvimopan:
antagonistas opióides que não atravessam a
BHE -> reduzem os efeitos adversos
periféricos dos opióides (constipação) sem
reduzir a analgesia
- Tolerância: doses repetidas de opióides
apresentam uma diminuição do efeito
analgésico
● Provoca dessensibilização do receptor
-> é internalizado
● Necessidade de doses crescentes de
opióides para obter a analgesia
- Dependência: mudanças no ajuste
homeostático do organismo
● Retirada brusca do medicamento
causa distúrbio na homeostasia
● Física: relacionada à tolerância ->
síndrome de abstinência
● Psicológica:desejo mórbido pela droga
- Opióides inibem os neurônios inibitórios
(GABA) na ATV -> aumenta liberação de
dopamina no núcleo accumbens -> sensação
de prazer
- Superdosagem de opióides: coma,
depressão respiratória e constrição pupilar
● Antídoto: naloxona (é antagonista)
Vitória Camargo