Farmacologia dos anorexígenos

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Farmacologia dos anorexígenos 
Definição: 
Anorexígeno, Anorético ou Anomirineronético são 
medicamentos com a finalidade de induzir a anorexia – 
aversão ao alimento, falta de apetite, ou seja, são os 
famosos remédios para emagrecer; 
Obesidade: 
Segundo a OMS, a obesidade é difinida como acúmulo 
excessivo e anormal de gordura no organismo, que pode 
atigir níveis capazes de comprometer a saúde em diversas 
faixas etárias; 
Impacto da obesidade na saúde: 
Doença pulmonar, ansiedade e depressão, AVC, doença 
cardiovacular, hérnia de hiato, refluxo gastroesofágico, 
câncer, doença vascular, gota, osteoartrite e osteoartrose, 
etc; 
Epidemiologia: 
55,7% dos brasileiros têm excesso de peso, sendo 19,8% 
são obesos, onde 20,7% são mulheres obesas e 18,7% dos 
homens são obesos; 
Dados do Ministerio da Saúde (Vigitel, 2018) 
Vários fatores estão relacionados com sugirmento da 
obesidade, pode ser: 
Endógenos: 
Genéticas, idade, sexo, raça; 
Ambientais: 
Aqueles que determinam o surgimento do sobrepeso e 
obesidade em indivíduos susceptíveis expostos a eles; 
Hipotálamo – centro da fome e da saciedade 
Integração entre o SNC e o sistema endocrino; 
No hipotálomo é produzido receptores químicos que irão 
induzir o inicio da ingestão no cento da fome e o termino 
da fome que também acontece no centro da fome; 
Há neurotransmissores que estimulam a ingestão e para 
promover saciedade; 
 
Um desregulação nesse sistema pode está associado a 
quadros de obesidade; 
 
A leptina é produzida pelo tecido adiposo, estimulando o 
gasto energetico, diminuindo apetite e secreção 
gastrointestinal; 
Já a grelina que é produzida pelo estômago os instestino, 
e quando produzida há diminuição do gasto energetico, 
aumento do apetite e a secreção gastrointestinal; 
Farmacológico: 
 catecolaminérgicos 
Anorexígenos serotoninérgicos 
 catelo/serotoninérgicos 
Termogênicos; 
Afetam absorção de gordura; 
Não farmacológico: 
Atividade física + dieta; 
Cirúrgico: 
Bariátricas; 
Quem deve usar remédio para emagrecer? 
 Obesos com IMC >30; 
 Sobrepesos (IMC >25) com alguma comorbidade; 
 Pacientes com transtorno de compulsão alimentar; 
Quem não dese usar remédio para emagreger? 
 IMC menor que 25; 
 Hipertensos descontrolados; 
 História de doença coronariana ou insuficiência 
cardíaca; 
 Diabéticos; 
 Por conta própria; 
 Outras doenças endócrinas hormonais associadas 
(cushing, hipotireoidismo, hipogonadismo); 
Catecolaminérgicos: 
Anfepramona; Fernproporex; Manzindol; 
- Farmacocinética: 
 Biotransformação hepática – metabólito ativio 
anfetamona (fenproporex); 
 Derivados anfetaminícos tem tempo de meia vida 
2-6h; 
 Mazindol tem tempo de meia vida 10h; 
 São altamente lipossoluveis, ou seja, atravessa 
membrana facilmente; 
- Mecanismo de ação do Femproporex e Anfepramona: 
A anfetamina agem interferindo na liberação de 
neurotransmissores no final do axônio, inibe enzimas 
importantes que degradam os neurotransmissores ou 
bloqueia recaptação desses neurotransmissores; 
Quando bloqueam essas etapas, aumentam a quantidade 
de noradrenalina e diminui a sensação de fome; 
 
- Mecanismo de ação do Mazindol: 
Ele bloqueia a recaptação desses neutransmissores na 
fenda sinaptica; 
Aumenta noradrenalina e dopamina, enquanto a 
noraadrenalina diminui a sensação de fome, a dopamina 
aumenta a sensação de saciedade; 
 
- Efeitos colaterais: 
Boca seca, constipação, taquicardia, hipertensão, insônia, 
tremor, ansiedade, irritabilidade; 
- Interações medicamentosas: 
Crises hipertensivas: 
 Inibidores da MAO (moclobemida, tranilcipromina, 
selegilina) 
 Descongestionantes, antussígenos e antialérgicos; 
Transtornos psicóticos e depressão: 
 Drogas ilícitas e álcool; 
Amenta a excreção (dimunui o efeito): 
 Vitamina C; 
Alteração da biodisponibilidade do fármaco: 
 Fármacos metabolizados pelo citocromo P450; 
- Contra indicação: 
 Glaucoma; 
 Hipertereoidismo; 
 Hipertensão arterial; 
 Ateriosclerose; 
 História de abuso de drogas ou álcool; 
 Estado de agitação; 
 Gravidez; 
 Lactação; 
 Crianças, jovens menos de 18 anos e idoso maiores 
de 65 anos; 
Serotoninérgicos: 
Flouxetina e Sertralina; 
Flouxetina também é incada em quadros de depressão 
associado a obesidade; 
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS); 
Usado principalmente em quadros de compulsão alimentar, 
desempenha um papel no controle alimentar relacionado a 
saciedade; 
- Farmacocinética: 
 Bem absorvido após administração oral; 
 Ampla distribuição; 
 A lipossolubilidade também causa as variadas meia-
vidas desses fármacos; 
 Metabolizado pelo fígado; 
 Flouzetina difere dos outros membros de meia-
vida muito maior (50 horas); 
 Menor toxicidade nas superdosagens; 
 Não produz efeitos colaterais e hipotensora; 
 Menor ação cardiovascular; 
 Menores riscos para pacientes epiléticos; 
- Mecanismo de ação: 
Irão inibiar a recaptação da serotonina, tendo assim a 
serotonina por mais tempo na fenda sinaptica se ligando 
aos seus receptores; 
 
- Efeitos adversos: 
Naúseas, ansiedade, sonolência, insônia, disfunção sexual, 
interação de fármacos; 
Catecolaminérgico e serotoninérgicos: 
Sibutramina; 
- Farmacocinénita: 
 Absorvido rapidamente pelo TGI; 
 Biotransformação hepática – 2 metabólitos ativos; 
 Aumento da ligação a proteínas plasmáticas; 
 Tempo de meia-vida: 1,1 hora para sibutramina e de 
14-16 horas para os metabólitos; 
 Excreção renal; 
- Mecanismo de ação: 
Atua a nível de sistema nervoso: no centro da fome da 
saciedade, diminui a recaptação de neurotransmissor 
noradrenalina (responsável pelo apetite) e da serotonina 
(que promove a sensação de saciedade); 
 
- Efeitos colaterais: 
Boca seca, constipação, taquicardia, hipertenção, vômitos, 
sudorese, insônia, tremor, ansiedade, irritabilidade, 
contrações musculares, disfunção hepática; 
- Interações medicamentosas: 
 IMAOs, agentes serotoninérgicos, agentes 
antienxaqueca: 
Síndrome serotininérgica; 
 Descongestionante nasal, antitussígeno, 
antialérgico: 
Aumenta PA e FC; 
 Fármacos que inibem o citocromo P450: 
Risco de toxicidade; 
- Contra indicação: 
 Pacientes em tratamento com IMAOs; 
 Glaucoma; 
 Hipotireoidismo não tratado; 
 Convulsão; 
 Doença coronariana, ICC, arritimia, infarto; 
 Gravidez, 
 Lactação; 
 Hipertensão pulmonar; 
 Crianças, jovens menores de 18 anos e idoses 
maiores de 65 anos; 
Termogênicos: 
Cafeína, efedrina, aminofilina; 
- Mecanismo de ação: 
Agonista adrenérgico. Estimulação da liberação de 
noradrenalina; 
Inibidores de absorção de gordura: 
Orlistat; 
- Farmacocinética: 
 Absorção sistêmica insignificante; 
 Biotransfomado no TGI – 2 metabólitos; 
 Eliminados pelas fezes 
- Mecanismo de ação: 
Principal função é diminuir a absorção de gordura, ele age 
inibindo a ação da lipase, que tem a função de degradar 
triacilglicerideos, diminuindo a absorção deles, assim 
eliminando eles pelas fezes; 
 
- Interações medicamentosas: 
 Pravastatina: 
Aumenta a concentração plasmática; 
 Vitaminas lipossolúveis: 
Não indicado para idoso pois atrapalha a absorção das 
vitaminas lipossolúveis; 
- Contra indicação: 
 Gravidez; 
 Lactação; 
 Síndrome de má absorção; 
 Indivíduos menores de 12 anos