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@_drafarmaa Farmacologia: Ciência que estuda as ações das drogas nos organismos vivos. Fármaco ou Princípio Ativo: Substância química, estruturalmente definida que é extraída e isolada de alguma droga. Exemplos: • Fisiológicas • BioquímicasAções • Vegetal • Animal • Mineral • Sintética Droga CAFÉ – CAFEÍNA COCA – COCAÍNA OLÉO DE PEIXE – ÔMEGA 3 MACONHA – TETRA-HIDRO-CANABIL (THC); CANABIDOL E DRONABIDOL (Anti-enjoo) Desenvolvimento do fármaco: 1º Patentear o fármaco (Duração de 20 anos) 2º Pesquisar em cobaias animais 3° Pesquisar em cobaias humanos: - FASE I: avalia a segurança - FASE II: avalia a eficácia (caso x controle) - FASE III: farmacovigilância. Medicamento: Fármaco testado, aprovado e registrado pelo Ministério da Saúde (ANVISA). Medicamento Referência: Produto inovador, detentor da patente, cuja eficácia e segurança foram cientificamente comprovados. Medicamento Similar: Cópia da referência, comprovada por testes de equivalência. Pode ser diferente quando a embalagem, rotulagem e forma farmacêutica. Medicamento Equivalente: Cópia legítima da referência, comprovada por testes de equivalência e bioequivalência. Medicamento Genérico: Cópia legítima da referência, comprovada por testes de equivalência, bioequivalência e biodisponibilidade. VO (via oral): Absorção no intestino, sofre efeito de primeira passagem pelo fígado, via mais lenta, barata e segura. Tempo de início de ação 30-45 minutos. SBL (sublingual): indicada para emergências hipertensivas, crise de pânico, ansiedade aguda, emergências cardiovasculares. Via inalatória: boca/nariz – spray nasal, utilizada principalmente na nebulização. Via rápida e segura. Via retal: (supositório e enema) indicada quando a via oral estiver impossibilitada. Transdérmica: adesivos como nicotina, hormônios e anticoncepcionais. Via absorvida, segura. SC (subcutânea): Só pode ser administrada 1ml, agulha 4mm, utilizada para administração de insulinas, anticoagulante, vacinas e anticoncepcionais. IM (intramuscular): Utilizada para administração de medicamentos oleosos, administração máxima de 30ml nos músculos deltóide e glúteo. EV (intravenosa): Efeito imediato, mais susceptível a infecção, utilizada para infusão de medicamentos diluídos, ex: soro. 1) Formas farmacêuticas CPR (comprimido): Sulcado – pode ser partido ao meio; Não sulcado – não pode partir ao meio. CPS (cápsula): gelatinosa, só estoura no intestino. DRG ou PIL (drágeas ou pílulas): neutraliza a acidez estomacal. Pastilhas efervescentes Xarope: indicado para tosse, contra indicado para pacientes diabéticos. Solução oral (gotas) Emulsão: quando o fármaco está dissolvido em duas partes. Suspensão: não é dissolvido no diluente. 2) Estabilidade do fármaco: Temperatura: Geladeira (2-8ºC) drogas termolábeis. Ex: vacinas, colírios, alguns antibióticos. Ambiente (15-30ºC) drogas termoresistentes. Umidade (UR: 40-75%) Luminosidade: drogas fotossensíveis (não podem entrar em contato com a luz). Validade: média aritmética medida pelo mês/ano. 3) Tempo de esvaziamento gástrico. Rápido = Jejum. Fibras = 30 minutos de digestão. Carboidratos = 2-4 horas. Proteínas = 4-6 horas. Lipídeo = 6-8 horas. Ação ESTOMAGO INTESTINO Absorção Obs: Em jejum a absorção ocorre mais rápido. Caso clínico: Paciente FS (18 anos) apresenta gastroenterite infecciosa. O médico prescreve Tetraciclina 500mg (absorção intestinal) 1 comprimido de 6 em 6 hrs. Após 2 dias, a paciente liga para o farmacêutico alegando fortes dores estomacais provocadas pelo antibiótico e perguntou se podia tomar o mesmo após as refeições. Seu pedido foi negado. Por que? Tempo 4) Membranas Biológicas: Lipossolúvel, apolar e não ionizada. Transporte Passivo: Aumenta a velocidade da absorção (estrutura da droga semelhante à membrana biológica). Transporte Ativo: Diminui a velocidade da absorção (estrutura da droga diferente da membrana biológica). 5) Excipientes: corantes, conservantes, adoçantes,etc. Veículos que transportam o fármaco para seu sítio de absorção. Ex: Celulose (polissacarídeo vegetal, não interfere em nada no organismo); Amido (amilase quebra o amido e libera glicose no sangue, podendo elevar os níveis de glicose); Lactose (pacientes intolerantes não devem tomar medicamentos com a lactose como excipiente). 6) Grau de Ionização do fármaco: Pka (droga) – pH do meio = log NI/I AAS: pKa = 3,5 DROGA ÁCIDA Estômago: 1,5 (pH) ÁCIDO Intestino : 8,5 (pH) Obs: Quando os meios são iguais melhor é a absorção, sendo assim, o AAS será melhor absorvido no estômago. 7) Biodisponibilidade: Percentual da droga administrada que chega na corrente sanguínea na sua forma ativa. Biodisponibilidade = droga (sangue)/droga (administrada) x 100 Ex: Amoxicilina 500mg → Amoxicilina 300mg Biodisponibilidade = 300/500 x 100 = 60% Metabolismo de primeira passagem (pré-sistêmico): No qual o fármaco é metabolizado pelo fígado ou pela parede intestinal antes mesmo de ser absorvido. Reduz a biodisponibilidade do fármaco, mesmo esse sendo absorvido pelo intestino. Influência: via oral necessita de uma dose maior do que outras vias. A diferença na metabolização de primeira passagem varia de fármaco pra fármaco: imprevisibilidade de efeitos. Caso Clínico: Paciente A.C (22 anos) sofre de insônia, foi receitado pelo médico Rivotril 2,0mg e o resultado foram 8 horas de sono. Após um tempo o paciente foi diagnosticado com hepatite viral, porém, continuou fazendo uso do Rivotril 2,0mg e o resultado foram 12 horas de sono. Qual explicação para esse caso? Transporte do fármaco, via corrente sanguínea para todos os tecidos do corpo. Fármacos ao alcançarem a circulação sanguínea podem se ligar, em diferentes proporções às proteínas plasmáticas. Essa ligação é uma medida da afinidade do fármaco pelas proteínas do plasma, especialmente, pela ALBUMINA. Enquanto o fármaco estiver ligado na albumina, ele estará presente no sangue. Obs. 1: Quando maior a porcentagem de fármaco livre, maior será o volume de distribuição e menor será o tempo de meia vida. Obs. 2: Quando maior a porcentagem de fármaco ligado à albumina, menor será o volume de distribuição e maior será o tempo de meia vida. Fatores que interferem na Distribuição: Peso Corporal: Quando maior o peso, maior a quantidade de sangue e maior a dose. (dose é proporcional ao peso.) Irrigação dos tecidos ml/minuto: Pulmões → 100ml/min Rins → 400mlmin Coração → 80ml/min Fígado → 200ml/min Pele → 2,5ml/min Músculo → 20 ml/min. Barreiras Fisiológicas: Drogas altamente lipossolúveis e apolares conseguem atravessar. • Barreira Hematoplacentária: Risco de teratogenicidade e retardo do parto. • Barreira hematoencefálica: Risco de dependência, alteração da vigília, alteração da libido, alteração no apetite. Objetivos: 1) Inativar a droga; 2) Excretar a droga. Obs. 1: Metabolismo Excreção Concentração da droga Efeito Obs. 2: Metabolismo Excreção Concentração da droga Efeito Fatores que interferem no metabolismo: 1) Idade: quanto maior a idade, menor o metabolismo. 2) Sexo: Homens metabolizam mais rápido do que as mulheres. 3) Desnutrição: A carência de enzimas diminui o metabolismo. 4) Gestação: Diminui o metabolismo. 5) Doenças hepáticas: Diminuem o metabolismo. 6) Indução enzimática: Aumenta o metabolismo, aumenta a excreção, diminui a concentração da droga e consequentemente diminui o efeito. Ex: RIFAMPICINA+ ANTICONCEPCIONAL A rifampicina aumenta o metabolismo do anticoncepcional, aumentando a excreção, reduzindo a concentração e diminuindo o efeito. ALCOOL + ANTIBIÓTICOS, ANALGÉSICOS E SUPLEMENTOS O álcool aumenta o metabolismo dos três, aumentando a excreção e reduzindo o efeito. 7) Inibição Enzimática: Na inibição enzimática o metabolismo será reduzido, consequentemente a excreção também será reduzida, aumentando assim, a concentração da droga e o seu efeito. 8) Pró-fármacos: Ex: Codeína → Morfina A codeína inativa é metabolizada em morfina. Estuda as interações dos fármacos com os sítios ativos de ligação (receptores), bem como os efeitos obtidos nas interações. Eficácia terapêutica: Máximo efeito que uma droga produz. Potência: mínima dose capaz de produzir o efeito máximo. Período de Latência: Espaço de tempo entre a administração do fármaco e o início do efeito farmacológico. Janela terapêutica: É a distância entre a dose terapêutica (DT) da dose letal (DL) Ex: Paracetamol: DT = 500mg, DL = 20.000mg Digoxina: DT= 0,25mg, DL = 0,75mg. Tolerância medicamentosa: Perda gradativa do efeito farmacológico provocada pelo uso continuo de uma droga. Taquifilaxia: É uma resposta contrária (ou ausência) de resposta a uma determinada droga. Intolerância ou Supersensibilidade: Aumento do efeito farmacológico provocado após um período de abstinência. Idiossincrasia: Reação adversa inesperada, que não está presente na bula. Hipersensibilidade: Reação imunológica (Ag – Ac) que resulta na liberação de histamina. AINES Anti-inflamatórios não-esteroides. Usos Clínicos: • Dor (leve – moderada); • Febre; • Inflamação aguda; Mecanismo de Ação: Inibem a enzima CICLOGENASE, responsável pela biossíntese das prostaglandinas e leucotrienos mediadores da dor, febre e inflamação. Efeitos Colaterais: Ocorrem pela inibição da COX-1. Inibem a síntese de prostaglandinas que protegem a mucosa gástrica (dor epigástrica, gastrite), protegem o fígado (hepatite), protegem o néfron (nefrite) e agregam as plaquetas (hemorragias). 1) SALICILATOS Ácido Acetil Salicílico (AAS) Ácido Salicílico Salicilato de metila • Analgesia: +++ • Antitérmico: +++ • Anti-inflamatório: + Obs.: Diminui as plaquetas (hemorragias) Suspendendo o AAS, em 10 dias as plaquetas voltam ao normal. 2) FURAZOLIDINODIONAS Fenilbutazona (Via oral) Dipirona Sódica (Via oral, intravenosa e retal) • Analgesia: ++++ • Antitérmico: +++ • Anti-inflamatório: + 3) DERIVADOS DO PARAMINOFENOL Paracetamol (Via oral) • Analgesia: +++ • Antitérmico: +++ • Anti-inflamatório: + Obs.: Hepatotoxidade Antídoto do Paracetamol: N-acetil-cisteína. 4) DERIVADOS DO ÁCIDO-INDOL-ACÉTICO Diclofenaco: sódico, potássio, colestiramina, resinati, dietilaniônio Aclofenaco (Proflan, via oral) Cetrolaco de trometamina (Toragesic) • Analgesia: +++ • Antitérmico: + • Anti-inflamatório: +++ 5) DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO Ibuprofeno (Via oral) • Analgésico: +++ • Antitérmico: +++ • Anti-inflamatório: +++ Cetoprofeno (Via oral, intramuscular, intravenosa e retal) • Analgésico: +++ • Antitérmico: + • Anti-inflamatório: +++ Obs.: Aumenta o risco de dor epigástrica, gastrite e úlcera. 6) DERIVADOS DA FENOXIMATANOSULFONANILIDA Nimesulida (Via oral, tópica) • Analgésico: +++ • Antitérmico: + • Anti-inflamatório: +++ Obs.: Contraindicada para crianças abaixo de 12 anos. 7) FENAMATOS Ácido mefenâmico (Ponstan, via oral) • Analgésico: +++ • Antitérmico: + • Anti-inflamatório: +++ 8) OXICANAS Meloxican (Via oral, intramuscular, tópico) Piroxican (Via oral, intramuscular) Tenoxican (Via oral, intramuscular) • Analgésico: +++ • Antitérmico: + • Anti-inflamatório: +++ 9) AINES INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2 Celecoxibe (Celebra) Eterocoxibe (Arcoxia) • Analgésico: +++ • Antitérmico: + • Anti-inflamatório: ++++ OPIÓIDES Derivados do ópio. Morfina (Dimorf) Via oral, intravenosa → Receita amarela, tarja preta. Fentanila (Fentanil) intravenosa → Receita amarela, tarja preta. Meperidina (Dolantina) intravenosa → Receita amarela, tarja preta. Sufentanila (Sufenta) intravenosa → Receita amarela, tarja preta. Tramadol (Tramal) Via oral, intramuscular → Receita branca (2 vias), tarja vermelha. Codeína (Tylex) Via oral → Receita branca (2 vias), tarja vermelha. Oxicodona (Oxicontin) Via oral, intramuscular → Receita branca (2 vias), tarja vermelha. Mecanismo de Ação: Ativam os receptores opioides MÚ presente no centro das dores (TÁLAMO), bloqueando o estímulo doloroso. Efeitos Colaterais: • Dependência; • Depressão Respiratória; • Sedação; • Alucinações; • Excitação; • Euforia; • Constipação. CORTICOSTEROIDES 3 usos clínicos: • Ação anti-inflamatória; • Ação anti-histamínica; • Ação Broncodilatadora. Dexametasona Hidrocortisona Prednisona Prednisolona Betametasona Fluticosona Beclometasona Mometasona Clobetasol Budesonida Desonida Formas Farmacêuticas: Colírio, solução oftalmológica, pomada, creme, supositório, solução capilar, spray nasal, aerossol, inalatório, comprimido, xarope, injeção. Mecanismo de Ação: - Inibe a enzima FOSFOLIPASE A2, responsável pela produção dos leucotrienos inflamatórios. - Inibe a enzima Fosfolipase A2, responsável pela produção de histamina - Aumenta a produção de surfactante, responsável pela capacidade respiratória. Efeitos Colaterais (Via oral, intramuscular e intravenosa): • Retenção de líquido; • Ganho de peso; • Falência óssea (diminui o cálcio); • Fotoenvelhecimento (diminui o colágeno); • Diabetes (diminui a insulina); • Elevação da pressão arterial / hipertensão (aumenta o sódio); • Varizes; • Aumento do Colesterol e Trombosse. Drogas adrenérgicas Simpáticomiméticas X Drogas anti-adrenérgicas Anti-simpáticomiméticas Receptores adrenérgicos α1 (vasos): vasoconstricção, aumento da resistência vascular periférica = aumento da pressão arterial. α1 (útero): contrabilidade uterina α1 (olhos): midríase. α1 α1 (vasos): vasodilatação, diminui a resistência vascular periférica = diminui a pressão arterial. α1 (útero): relaxamento; α1 (olhos): miose. Fígado: hiperglicemia α2 Fígado: hipoglicemia Coração: aumento da frequência cardíaca = aumento do débito cardíaco = aumento da pressão arterial. β-1 Coração: diminuição da frequência cardíaca = diminuição do débito cardíaco = diminuição da pressão arterial Brônquios: broncodilatação. β-2 Brônquios: broncoconstricção. Rins: diurese (aumento do volume urinário). D1 Rins: anti-diurese (diminuição do volume urinário) Coração: contratilidade D2 Coração: relaxamento. 1) ADRENÉRGICOS: • Adrenalina (Subcutânea, intramuscular, inalatória, intra-cardíaca) Ações: α1 e α2, β-1 e β-2. Usos Clínicos: • Choque; • PCR; • Broncoespasmos: asma, insuficiência respiratória. 1.2) NORADRENALINA (Subcutânea, intramuscular e intravenosa) Ações: α1, α2 e β-1. Usos Clínicos: • Hipotensão grave. 1.3) DOPAMINA (Subcutânea, intramuscular e intravenosa) Ação mista: Parte é convertida em noradrenalina. Ação em D1. Usos Clínicos: • Hipotensão e insuficiência renal aguda. 1.4) DOBUTAMINA (Subcutânea, intramuscular e intravenosa) Ação em D2. Usos Clínicos: • Insuficiência Cardíaca e Choque hipovolêmico. 1.5) AGONISTAS β-2-ADRENÉRGICOS (Ação) Usos Clínicos: • Asma; • Insuficiência Respiratória. Fenoterol (Berotec) Salbutamol (Aerolim) Clembutenol (Brontel) Terbutalina (Albepent) Efedrina (Franol) Formosterol (Foraseg, Alenia). 2) ANTIADRENÉRGICO 2.1) ALFA- BLOQUEADORES: Ações: Anti-α1 (vasodilatação) eAnti-α2 (hipoglicemia) Prazosina (Via oral) → Uso: Hipertensão; Doxazosina, Transulozina → Uso: Incontinência urinária; Minoxidil (Via oral) → Uso: Vasodilatação renal. 2.2) BETABLOQUEADORES: Ação: Anti-β-1. Usos Clínicos: • Arritmia; • Hipertensão. Propanolol Carvedilol Atenolol Nebidilol Metropolol Efeitos colaterais: Tosse seca. 2.3) ANTIADRANÉRGICOS DE AÇÃO CENTRAL: Ações: Anti-α1 e Anti- β-1 Clonidina (Atensina) Metildopa (Aldomet) *gestantes: não atravessa a barreira Hematoplacentária. Possuem ação semelhante à Acetilcolina. 1) COLINÉRGICOS DIRETOS: Picolocarpina Brimonidina - Colírios: miose = diminui a pressão intraocular. 2) COLINÉRGICOS INDIRETOS: Mecanismo de ação: Inibem a enzima acetilcolinesterase na fenda sináptica, aumentando os níveis de acetilcolina. Rivastigmina (Exelon) Donezepina (Donila) Galantamina (Reminyl) Usos Clínicos: • Alzheimer. Possuem ação contrária a acetilcolina. 1) Isotrópio (Atrovente): Bloqueia os receptores muscarínicos nos brônquios causando broncodilatação. Usos Clínicos: • Asma; • Insuficiência Respiratória; 2) Ciclobenzaprina (Musculare) Homatropina (Atroveran) Orfenadrina (Dorflex) Caridoprodol (Tandrilax) Escopolamina (Buscopam) Mecanismo de Ação: Bloqueiam os receptores muscarínicos na musculatura lisa e estriada esquelética, ocasionando relaxamento muscular. 3) Biperideno (Cinetol, Akineton) Mecanismo de ação: Bloqueia os receptores nicotínicos no cérebro, reduzindo os níveis de acetilcolinesterase. Reduzindo acetilcolina = Redução dos tremores. Anti- H1 (antialérgicos) Usos Clínicos: • Dermatite; • Rinite; • Conjuntivite; • Asma. 1ª linha: Desclorfeniramina (Polaramine) Prometazina (Fenergan) Atravessam a barreira encefálica (sedação). * 2ª linha: Loratadina (Claritin) Desloratadina (Desalex) Fexofenadina (Allegra) Hidroxina (Hixizine) Citirizina (Zina) ANTI – H2 (Antiulcerosos): Cimetidina Famotidina Ranitidina Mecanismo de Ação: Bloqueiam os receptores H2 histaminérgicos reduzindo a secreção de ácidos estomacais. ANTI-H2 (Antieméticos) Dimenitrato (Dramin) *atravessa a barreira encefálica (sedação) Meclizina (Meclin) Mecanismo de Ação: Bloqueiam os receptores H2 histaminérgicos presentes no centro do vômito (labirinto). • TAG; • TOC; • Fobias; • Pânico; • Ansiedade de desempenho; • TEPT- Transtorno do estresse pós-traumático. Co-morbidades: Alcoolismo; Transtornos alimentares; Dependência química. 1) BENZODIAZEPÍNICOS: Receita azul, validade 30 dias, quantidade dispensada para 60 dias. Tarja preta. Diazepam (Valium) Clonazepam (Rivotril) Brimazepam (Lexotan) Nitrazepam (Sonebon) Flurazepam (Dalmadorm) Flunitrazepam (Rohyonol) Clobazam (Frisium) Cloxazolan (Olcadil) Alprazolan (Frontal) Midazolan (Dormonid) Usos Clínicos: • Ansiedade; • Insônia; • Fibromialgia; • Convulsões; • Exames diagnóstico. Mecanismo de Ação: Potencializam o efeito depressor do neurotransmissor GABA no Sistema Nervoso Central. O GABA fecha os canais de Cl-, provocando hiperpolarização dos neurônios (potencial de repouso). Efeitos Colaterais: • Dependência; • Depressão respiratória (evitar álcool); • Diminui os reflexos; • Diminui a atenção (evitar dirigir, operar máquinas); • Constipação; • Letargia; • Distimia (mau humor). 2) ISRS – Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina: Receita branca (2 vias); Tarja vermelha; Validade 30 dias, quantidade dispensada para 60 dias de tratamento. Fluoxetina (Prozac) Paroxetina (Pondera) Sertralina (Zolof) Citalopram (Città) Escitaloprám (Lexapro) Usos Clínicos: • Ansiedade; • Depressão; • TPM; • Ejaculação precoce. Mecanismo de Ação: Inibem de forma seletiva a recaptação de serotonina, aumentando sua concentração no Sistema Nervoso Central. Efeitos Colaterais: • Hipomania; • Insônia; • Anorexia; • Anorgasmia; • Cefaleia; • Constipação. • Tristeza, melancolia; • Anedonia; • Isolamento; • Indiferença; • Culpabilidade; • Ideação suicida; • Alteração do sono; • Alteração do apetite; • Dor. 1) ADT – Antidepressivos Tricíclicos: Receita Branca (2 vias), tarja vermelha. Amitriptilina (Tryptanol) Nortriptilina (Pamelor) Clomipramina (Anafranil) Imipramina (Iofranil) Maprotilina (Ludimil) Usos Clínicos: • Depressão; • Nevralgias; • Enxaqueca; • Ejaculação precoce. Mecanismo de Ação: Estimulam a síntese de Noradrenalina e Serotonina no Sistema Nervoso Central. Efeitos Colaterais: • Sedação; • Arritmias, hipotensão; • Diarréia. 2) IMAO – Inibidores da Mono-Amino-Oxidase: Receita branca (2 vias), tarja vermelha, validade 30 dias, quantidade dispensada para 60 dias. Tranilcipramina (Parnati) Selegilina (Jumexil) Usos Clínicos: • Depressão; • Parkinson (Aumenta a dopamina). Mecanismo de Ação: Inibem a MAO, enzima responsável por oxidar e destruir os neurotransmissores do humor: Noradrenalina, Serotonina e Dopamina. Efeitos Colaterais: • Alucinações; • Crises hipertensivas (evitar vinhos e queijos). * A ingestão de alimentos ricos em tiramina (queijo, vinhos lacticínios) em indivíduos fazendo uso de IMAO, provoca um quadro conhecido como “reação do queijo”; a tiramina é degradada pela mono-amina-oxidase no intestino e no fígado, quando a atividade desta enzima encontra-se inibida os níveis de tiramina aumenta causando efeitos simpaticomiméticos, como elevação acentuada da pressão arterial, cefaleia pulsátil severa e hemorragia intracraniana. 3) ISRS – Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina. 4) ISRNS – Inibidores Seletivos da Recaptação da Noradrenalina e Serotonina: Venlafaxina (Efexor) Desvenlafaxina (Pristiq) Duloxetina (Cymbalta) Usos Clínicos: • Ansiedade; • Depressão. Mecanismo de Ação: Inibem de forma seletiva a recaptação de Noradrenalina e Serotonina, aumentando suas concentrações no Sistema Nervoso Central. Efeitos Colaterais: • Cefaleia leve; • Tontura. 5) ISRND – Inibidores Seletivos da recaptação de Noradrenalina e Dopamina: Bupropiona Usos Clínicos: • Depressão; • Tabagismo; • Obesidade. Mecanismo de Ação: Inibem de forma seletiva a recaptação de Noradrenalina e Dopamina, aumentando suas concentrações no Sistema Nervoso Central. Efeitos Colaterais: • Convulsões (6%). Presença de sintomas (+): • Delírios; • Alucinações; • Fuga de pensamento. Presença de sintomas (-): • Apatia, isolamento; • Embotamento afetivo. Tratamento: • Manicomial (potencial suicida ou homicida): Lobotomia, etc. • Antipsicóticos: Típicos e Atípicos; Receita branca (2 vias), tarja vermelha, quantidade dispensada para 60 dias de tratamento. 1) ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS: Clorpromazina (Amplictil) Haloperidol (Haldol) Periciazina (Neozine) Levomepromazina (Neuleptil) Piportiazina (Piportil) Trifluoperazina (Stelazine) Usos Clínicos: • Esquizofrenia; • Comportamento antissocial; • Transtorno de personalidade; • Espectro autista; • Insônia; • Síndrome de Estolcomo. Mecanismo de Ação: Bloqueiam os receptores pós sinápticos dopaminérgicos, reduzindo os níveis de DOPAMINA. Efeitos Extrapiramidais: • Parkinsonismo; • Discinesia facial; * Ambos causados pelo Biperideno (Akineton). • Acatisia (Prometazina – Fenergan); • Gula; • Hipergalactinemia: galactorreia nas mulheres, ginecomastia nos homens. 2) ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS: Risperidona (RISS) Clozapina (Leponex)Olanzapina (Zyprexa) Quitiapina (Seroquel) Ziprazidona (Geodon) Aririprazol (Aristab) Usos Clínicos: • Esquizofrenia; • Comportamento Antissocial; • Transtorno bipolar do humor; • Transtorno de personalidade; • Alzheimer; • Espectro Autista. Mecanismo de Ação: Bloqueiam os receptores pós sinápticos dopaminérgicos, reduzindo os níveis de DOPAMINA. Estimulam a produção de SEROTONINA. Efeitos Extrapirâmidais: • Aumento do triglicerídeo; • Diminui a produção de neutrófilos; • Arritmias cardíacas. Fase maníaca: • Grandiosidade; • Distraibilidade; • Lo Quacidade; • Sexualidade exarcebada; • Prejuízo do sono; Fase depressiva: Tratamento: 1) ESTABILIZADORES DO HUMOR: Ações: • Diminui a dopamina (fase maníaca); • Aumenta a serotonina (fase depressiva). Lítio (Carbolitium) Efeitos Colaterais: • Arritmias; • Hipertireoidismo (ganho de peso). Bimestralmente o paciente faz a Litemia. ANTICONVULSIVANTES: Carbamazepina (Tegretol) Oxcarbamazepina (Torval) Lamotrigina (Lamitor) Divalproato de sódio (Depakote) Topiramato (Amato) 2) BENZODIAZEPÍNICOS Motivo: Sedar o paciente. 3) ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS Motivo: Reduzir a mania. 4) ANTIDEPRESSIVOS Motivo: Aliviar os sintomas depressivos. Crises parciais: • Tônicas: Rigidez muscular; • Clônicas: Movimentos involuntários; • Tônico-Clônicas: Rigidez + Movimentos involuntários. • Simples: Consciente; • Complexas: Inconsciente. Crises generalizadas: • Ausência; • Totais. Causas da Epilepsia: • Temperatura: Febre alta, hipotermia; • Infecções: Meningite e sífilis; • TCE; • Hipoxemia cerebral; • Distúrbios metabólicos: Hipo ou hiperglicemia, distúrbios da tireoide (hipertireoidismo); • Medicamentos; • Drogas (álcool, cocaína, anfetaminas). 1º Mecanismo de Ação: Aumento da atividade GABAérgico: Fenobarbital (Gardenal) Valproato de sódio (Depakine) Vigabatrina (Sabril) Gabapentina (Neurontim) Pregabalina (Lyrica) Usos Clínicos: • Crises parciais; • Fibromialgia; • Neuropatias. 2º Mecanismo de Ação: Bloqueiam os canais de sódio voltagem dependentes: Carbamazepina (Tegretol) Oxcarbamazepina (Torval) Fentoína (Hidrantal) Usos Clínicos: • Crises parciais/generalizadas; • Transtorno bipolar do humor; • Neuropatias. 3º Mecanismo de Ação: Bloqueiam os canais de cálcio reduzindo a excitabilidade dos neurônios: Topiramato (Amato) Lamotrigina (Lamitor) Etoxissamida (Etoximida) Usos Clínicos: • Crises generalizas; • Enxaqueca; • Transtorno bipolar do humor. Ganglios da base (diminuem a Dopamina). Causas: • Genética (70%); • Tóxica; • Medicamentosa; • Infecciosa. 1) Levodopa + Carbidopa Levodopa + Benzerasido Mecanismo de Ação: A Levodopa é convertida em Dopamina através da enzima Dopadescarboxilase. 2) AGONISTAS DOPAMINÉRIGOS: Pramipexol (Sifrol) Amantadina (Mantidam) Bromocriptina (Parlodel) * diminui a prolactina. Cabergolina (Dortinex) Mecanismo de Ação: Estimulam a síntese de Dopamina. 3) INIBIDORES DA COMT (Caticol-o-metil-tranferase): Entacapona (Comtam) Mecanismo de Ação: Age na fenda sináptica inativando a enzima COMT, responsável pela destruição da Dopamina. 4) Biperideno (Akineton, Cinetol) Mecanismo de Ação: Bloqueiam os receptores colinérgicos reduzindo os níveis de Acetilcolina. Diminuindo a acetilcolina, haverá aumento da dopamina.
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