Farmacocinética: Absorção, Distribuição, Metabolismo e Eliminação

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FARMACOCINÉTICA 
É o movimento dos fármacos pelo organismo 
após sua administração, abrangendo os processos 
de absorção, distribuição, biotransformação 
(metabolismo) e eliminação (excreção). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
É a transferência do fármaco desde o seu local de 
aplicação até alcançar a corrente sanguínea. 
Dois sítios via oral: estômago (meio ácido) e 
intestino (meio básico). 
A administração de fármacos pela via intravenosa 
não depende da absorção, pois o medicamento é 
injetado diretamente na corrente sanguínea. 
BIODISPONIBILIDADE 
A quantidade e a velocidade na qual o princípio 
ativo de um fármaco é absorvido a partir da for- 
ma farmacêutica, tornando-se disponível no local 
de ação. 
Quanto maior for a biodisponibilidade de um 
fármaco, mais rápida será sua resposta 
terapêutica. 
A biodisponibilidade é decrescente conforme o 
fármaco se apresente nas seguintes formas 
farmacêuticas: 
Solução > emulsão > suspensão > cápsula > 
comprimido > drágea 
É a passagem do fármaco que ocorre da corrente 
sanguínea para liquido intersticial e intracelular. 
FRAÇÃO LIVRE X FRAÇÃO LIGADA 
O teor e a rapidez de distribuição de um fár- 
maco dependem, principalmente, de sua ligação 
às proteínas plasmáticas e teciduais. Após a 
absorção, eles apresentam-se no plasma na 
forma livre apenas parcialmente, pois uma 
proporção maior ou menor do fármaco irá se ligar 
às proteínas plasmáticas, geralmente à albumina 
e às alfa-globulinas. 
A fração do fármaco ligada às proteínas plas- 
máticas não apresenta ação farmacológica, ou 
seja, somente a fração livre do fármaco é 
responsável pelo seu efeito. 
Após serem absorvidos e distribuídos aos locais 
de ação para exercerem seus efeitos 
farmacológicos, os fármacos são 
biotransformados (metabolizados), na grande 
maioria das vezes. 
A biotransformação é um conjunto de reações 
enzimáticas que transformam o fármaco num 
composto diferente daquele originalmente 
administrado, para que possa ser eliminada. 
O fígado constitui-se no principal local de 
ocorrência desse processo farmacocinética, o que 
também acontece em menores proporções na 
mucosa intestinal, nos pulmões, na pele, na 
placenta e no próprio plasma sanguíneo. 
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM 
É o efeito que ocorre quando há 
biotransformação do fármaco antes que este 
atinja o local de ação. 
Passagem do fármaco da circulação sanguínea 
para o meio externo, sendo então removidos de 
nosso organismo. 
Os fármacos são eliminados para o meio externo, 
em geral através dos rins, podendo também ser 
excretados pelos pulmões, pela bile, pelas fezes, 
pelo suor, pelas lágrimas, pela saliva e pelo leite 
materno. 
Entre os fatores que influenciam na velocidade de 
eliminação de fármacos pela via renal, destacam- 
-se os de ordem fisiológica, como a idade do 
paciente, que deve sempre ser levada em 
consideração no momento da prescrição. 
A excreção pelo leite materno também limita o 
uso de alguns medicamentos em lactantes, que 
podem causar diretamente efeitos adversos na 
criança.