Formas farmacêuticas

Prévia do material em texto

Formas farmacêuticas
Holopatias: são medicamentos do anti, que se encontra pronto na dose que foi estudada por meio dos ensaios.
Fármaco: é uma substancia cuja função para diagnostico, terapêutica, efeitos biológicos relacionados e também preventivo 
Apresentação: pode ser solido, liquido,semi-solido e gasosos 
Forma farmacêutica: apresentação dos medicamentos 
· Aditivos: auxiliam na solubilização, como conservante, para melhorar a aparência,sabor, cheiro 
· Adjuvantes terapêuticos : tem ação terapêutica, mas não é principal 
· Adjuvantes farmacotécnicos: ajudam o sabor, cheiro, ajuda na compreção ou solubilizado para durar mais.Ele não possui nenhuma ação terapêutica
· Expedientes/veículos: mantem o volume aumentado , fazendo parte do corpo da formulação,além de permitir adequada biodisponibilidade.Ex: amido,talco,álcool
· Adjuvantes farmacotécnico: serve juntamente com oveiculo para ajustar a massa, controle de desintegração,protetora conservando para não perder suas propriedades, gosto,cor,controlar a liberação dos princípios ativos.
Tipos de formulações ou formula 
· Formula magistral :: é uma receita enviada a farmácias de manipulação 
· Formula oficinal:já se encontra pronto, os holopaticos estão dentro das características 
Tipos de formas farmacêuticas solidas : 
?? na foto 
· Solidas: comprimidos e drágeas ( possui camadas para melhorar o sabor).Pastilhas,efervescentes,sublingual .São de liberação imediatas com os de liberações lentas e prolongadas, além de liberação retardada (gastroresistentes)
· Gráfico foto ????
Formas solidas Capsulas : 
· Tem 3 tipos que são : gelatinosas, duras e mole 
Formas solidas de supositórios:
· Principalmente, mas não exclusivamente, para a administração de fármacos por via retal 
· São preparações de dose única 
· Os óvulos são supositórios vaginais
Formas farmacêuticas liquidas :
1. Soluções : são misturas homogêneas de 2 ou mais PA,concentrações inferiores, temperatura ambiente .Vantagem: maior facilidade em ser absorvidos , possuem flexibilidade de dosagem pois apresenta dosador, facilidade na administração.A desvantagem nos temos as dificuldades de mascarar o odor e sabor, alterações físico-quimicas, maior contaminação 
2. Suspenções : 2 fases: solida ( PA) e liquida 
Injetáveis: retardar a absorção PA.Apresenta uma estabilidade física, química e microbiológica 
3. Emulsões : 2 fases de líquidos, imiscíveis,fase aquosa,fase oleosa e tensoativo, vantagens: mascarar o sabor/odor, absorção lenta – injetáveis 
4. Xaropes: Pa dissolvido solução aquosa açucarada concentrada.
1 parte de agua para 2 de açúcar 
Vantagens: correção de sabor, conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração 
5. Elixires: 
6. Tinturas : extraídas com álcool, a partir de drogas secas .Usos antissépticos como cicatrizante, etc 
Semissólidas 
1. Pomadas: por serem gordurosas, impedem a perspiração 
2. Cremes
Gasosas 
1. Aerossol 
2. Nebulização 
Transdermicos 
1. Adesivos processo ativo em deposito, liberados lentamente na pele , controle de posologia.
 Vias de administração 
Uma apresentação dos fármacos e introduzir em um organismo
Tem se 2 vias que são :
1.Vias enterais : passa pelo tubo digestivo 
2.Vias parenteral : se dividem em 
 Diretas
 indiretas ; uso tópico
As vias de administração estão relacionadas com a via de utilização delas 
VIAS ENTERAIS
Nos temos as divisões em : bucal, via sublingual, oral e retal 
VIAS PARENTERAIS 
DIRETAS: estão relacionadas a mais com uso de contensor tem se: intravenosa, intradermica, subcutânea,peridural, submucosa 
INDIRETAS: cutânea, respiratória, conjuntival,rino e orofaringe, percutânea ou transdermica 
Vias enterais :
· Oral: passa por todo tubo digestório, a partir do momento se for de liberação imediata já se absorve no estomago, chegando nas circulações, veia orta e indo para circulação sistêmica 
Efeito da 1° passagem: é a perda , alteração do fármaco antes de chegar na circulação sistêmica.Seria uma desvantagem da via oral 
Ex: metamizol ( dipirona)
· Sublingual: não há o efeito de 1° passagem,pois vai direto para circulação sistêmica
· Retal: Pode ou não chegar ser absorvido pelos vasos mesentéricos , e ir 100% para vasos e chegar a circulação sistêmica 
Via parenteral 
Não tem efeito de 1° passagem , tem-se biodisponibilidade de 100% 
· Endovenosa : NÃO tem absorção, está 100% disponível 
· Intramuscular: Não tem efeito de 1° passagem, vai já para circulação sistêmica 
· Cutânea/Subcutanea: Todas atingem a circulação sistêmica,ex: insulina.
· Inalatório: Não tem efeito de 1° passagem, pois já chega diretamente na circulação sistêmica no pulmão 
Via de administrações x Biodisponibilidade 
Biodisponilibidade: representado por F, é a fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica 
Foral=dose de adm – E1° , então 100%- o que foi metabolizado 
F endovenosa= 100%
F= qntd de fármaco que chega a circulação sistêmica/ qdte de fármaco administrado 
BULA PROFISSIONAL( ANVISA) 
Gráfico
A intravenosa não possui absorção, enquanto as outras sim 
Questão letra D 
farmacocinética (PK) absorção 
os parâmetros cinéticos envolve a chegada ate sua eliminação 
é a parte da farmacologia que estuda os movimentos do fármaco 
o organismo vai tentar altera-la e leva-la embora, então ela acaba tendo que driblar o organismo 
prevê as quantidades de principio aitvo, de biodisponibilidade 
ocorre a absorção e chega ao sangue, em que há o fluxo sanguíneo e é distribuído e atinge varias partes do organismos, como o local de ação , reservatório tecidual, pode ir para os rins e ir embora,eliminado pelo suor ,pelo fígado e ser metabolizado 
Os parâmetros são: liberação, absorção ,distribuição ,metabolismo e excreção
Nem todos os fármacos passam pelos processos farmacocinéticos 
Exemplo: nistatina( uso bucal,efeito a nível de boca),simeticona
 O PK é necessário então para prevenir,reverter ou atenuar uma patologia 
É necessário que o fármaco atinja , em CP, o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico 
· Escolha 
É necessário estudar o paciente para qual a via de admisnitração,a forma farmacêutica e a dose , intervalo entre as doses
ABSORÇÃO 
É a transferência de uma fármaco desde o seu local de administração ate a corrente sanguínea 
Quando pela via oral, pode ter o efeito de 1° passagem 
O captopril é rapidamente absorvido por via oral; os picos sanguíneos ocorrem em cerca de 1 hora.A absorção mínima ( FOTO)
O melhor local para absorção de fármacos são dependentes do tipo de formulação , mas tem se o intestino por conta das microvilosidades 
· Como são absorvidos ?
Os fármacos mais lipossolúveis são capazes de atravessar a membrana, por conta de ser maioritariamente formada por lipídeos, sendo apolares
Outra característica além de lipofílico é o tamanho do fármaco 
Fármacos ionizados não vai atravessar membranas, precisarão de algum ajudante para que isso ocorra.Por difusão não passa, então pode passar por meio de gasto energético 
Precisam estar na forma molecular 
Podem ser absorvidos por difusão, endocitose, ou processos ativos 
· Fatores x absorção 
Hidrosolubilidade :fatores dependem de ser solúveis em agua 
Lipossolubilidade
PKA: é o potencial associado a constância de associação 
Log P ( 1-3)
Tamanho 
Fluxo sanguíneo : a nível de ID tem o mesentério que leva a veia porta 
Área ou superfície quanto maior melhor
A medida que se altera a polaridade e o tamanho dificulta a passagem 
Quanto mais lipossolúvel maior o numero da log
· PKA
Cada fármaco terá o seu PKA, acido ou base 
PKA= PH do meio = 50% da substancia do meio dissociada ( 4.4=4,4)
Ele estará mais dissociado quando aumentar o PH
PKA(f) caráter acido = em PH acido deixa mais acido 
Quando for acido > basico aumenta a ionização 
A absorção fica; solução,xarope,supensao,capsula,comprimido ,revestidos 
Anticolinérgico associado com medicamentos pode diminuir a motilidade, diminuindo a absorção de fármacos 
Para melhorar a absorção dosfármacos seriam com líquidos,frios.Ou em casos de interações com colinérgicos,anti-ermeticos e pro-cineticos 
· Absorção oral X alimento 
Imagem !!!!
Houve uma diminuição na absorção após alimentado 
· Biodisponibilidade x absorção 
100%- 1° efeito
Quando não s eeprgunta quantidade se usa macete 
Os lipídeos dificulta a absorção, já os líquidos e mais gelados auxiliam a absorção,motilidade
Distribuição
É uma transferência reversível do fármaco de meio intravascular para o meio tecidual
O fármaco que tem maior distribuição é aquele que sai da circulação e atinge o tecido
GRAFICO 
A subida é a absorção e a inclinação é a distribuição ate a eliminação 
IMG1
· Volume real de distribuição 
Vrd= relação com os líquidos 
V= quantida de fármaco no corpo/ C 
42L/70 Kg = 60% pc
IMG 
Vaparented= relação da dose e a concentração plasmática
Vd= dose/C
O aparente é o que se consegue avaliar, já o real é um excedente pois teria que avaliar em todos os compartimentos corporais 
Os fatores que influenciam na distribuição dos fármacos ?
· Fluxo sanguíneo ( principal fator, pois o faramco dependende do sangue circulante,do tanto que chega nos tecidos )
· Tamanho 
· Polar/apolar 
· Liquido corporal 
· Perfusão e permeabilidade capilar 
· Proteínas plasmáticas ( pois podem ter caráter acido ou base )
Fármacos mais distribuídos crescente: instravascular, intravascular e intersticial , extra e intracelular, ligação aos tecidos 
Vdx fármaco 
IMG3 alternativas se permanecem mais na circulação 
Líquidos C : Vd= 3 a 5 L 
· Vd= inf ( 1ª 25 L)
· Vd= alto 42 L 
· Vd: muito alto > 42 L 
Fluxo sanguíneo em boa quantidade : pulmão,cérebro , coração , fígado e musculatura, rins 
Sobre a permeabilidade tem se por exemplo o SNC a barreira hematoencefalica, placenta 
· Ligação as proteínas 
Tem se as lipoproteínas e a albumina ( caráter básico se interagindo com as de caráter acido), alfa-glicoproteina acida 
A importância dos fármacos a se ligarem as proteínas e o que faz efeito é so o livre, devendo estar dentro do parâmetro, pois se houver interações Cp aumenta a biodisponibilidade , causando efeito adverso como no caso da avrfarina,podendo causar hemorragia e a presença de diclofenaco.Pois o diclofenaco o retira da proteína, deixando a varfarina livre 
IMG
Temos varias proteínas sendo em maior quantidade a albumina,lipoproteínas para facilitar o carreamento 
Nem todos os fármacos possuem essa interação, o problema se da quando se interagem demais.
Quando administrado 2 tipos que interagem, pode haver o deslcoamento de dos fármacos, deixando livre e o outro ligado.Pode causar hemorragia 
Deve se então diminuir a dose do medicamento 
Resumo
 A : tamanho 
 Pka ( dissociação mínima possível )
PK Log P 
 D : lig proteínas e fluxo sanguíneo e permeabilidade 
 MEliminação dos fármacos 
 E
Metabolismo fígado 
Processo de eliminação de substancias por alteração da estrutura original 
· Met. 1° passagem : antes da absorção ( metabolitos 
Inativo 
Ativo )
· Metabolismo sistêmico : após absorção 
Fases do metabolismo :
· Fase 1 ( oxidose, redução ou hidrólise )
· Fase 2 ( conjugação ) 
 Metabolismo de Fármacos 
São reações que alteram os fármacos
Por que noradrenalina tem tempo de ação muito curto? Por conta do metabolismo 
Por que biotransformamos os fármacos ? para retirar de vez o metabolismo, ficando hidrossolúvel perdendo sua eficácia 
Produtos dos metabolismos 
· Fármaco ativo : metabolismo inativo 
· Fármaco inativo : metabolito ativo ou toxico 
· Pro fármaco : é inativo e ao ser metabolizado libera o fármaco
Eliminação pre sistêmico é o efeito de 1° passagem que são fígado, intestino,estomago e enz digestivas .Diminui a biodisponibilidade 
· Reações metabólicas :
· Fase 1 : oxidação, redução e hidrolise em produção de metabolitos ativos ou metabolistos inativos 
· Fase 2 : conjugação em processos que aumentam o tamanho da molécula 
Reação de fase 1 :
· Reações de catabolismo pois se tem oxirredução 
· Formam grupos reativos 
· Pontos ataques : OH, COOH e NH2
Reação da fase 2 :
· Anabólicas 
· Compostos inativos 
· Exceção 
· Mais solúvel 
Fase 1 : oxidativas 
Microssomais ou nao .Exceto o álcool e purinas 
· Não microssomais 
· Aumento da produção de acido úrico por alimentos de frutose, álcool e cafeína.nao são microssomais 
· Microssomais 
· Enzimas microssomais : tem ferro,nad e fad envolvidos, pois são reações de oxirredução 
A família 3ª é a que mais metaboliza fármacos 
Indução e inibição