Exercicio de revisao para NP2 (1)

Prévia do material em texto

Exercício de Revisão 
 
1 – Como a lipofilia de um composto pode ser determinada? Qual a importância desse 
parâmetro para ação dos fármacos? 
2 – Como é definido o coeficiente de partição de um fármaco? O que este parâmetro nos diz 
sobre um fármaco? 
3 – Qual o método e o sistema de solventes padronizados para determinação do coeficiente de 
partição de um fármaco? 
4 – O log P (lipofilia) pode nos fornecer informações importantes sobre um fármaco. Quais 
informações podem ser inferidas a partir da seguintes situações: I) Log P = 0; II) Log P < 0; III) 
Log P > 0. Existe uma faixa de valores considerada ideal? Qual? 
5 – Em que consiste a constante hidrofóbica do substituinte? Explique o que ocorre nas 
modificações abaixo. 
 
6 – Diferencie coeficiente de partição (Log P) do coeficiente de Distribuição (Log D). Quais as 
características de um composto quando: 
i) Log D < 1 
ii) 1 < Log D < 3 
iii) 3 < Log D7,4 < 5 
iv) Log D7,4 > 5 
 
7 – Quais são os objetivos do processo de modificação molecular? 
8 – Classifique os fármacos citados abaixo quanto aos processos gerais de modificação 
molecular. 
 
 
 
 
 
9 – A parte da molécula do fármaco que é fundamental para sua ação biológica é chamada de: 
a) grupo alóstérico b) grupo farmacológico c) grupo farmacofórico 
d) grupo farmacêutico e) grupo isosfórico 
10 – Qual o efeito da introdução de centros opticamente ativos aos fármacos? 
 
11 – Por que a anexação de grupos volumosos apolares a Penicilinas tornam as mesmas 
resistentes à -lactamase? 
 
12 – A ampicilina é uma penicilina relativamente estável em meio ácido, mas é pobremente 
absorvida por via oral (30 a 40%). Foram preparados ésteres aciloximetílicos (ex, 
bacampenicilina) lábeis a hidrólise. Ela é hidrolisada por estearases do plasma levando a um 
hemiacetal lábil no pH fisiológico, que se decompõe em ampicilina e acetaldeído. 
 
Com relação à ampicilina a bacampenicilina: 
a) É um análogo inativo que é biotransformado em fármaco ativo por reação de hidrólise 
catalisada por uma enzima que é uma esterase. 
b) É um pró-fármaco obtido através de latenciação da ampicilina por uma reação de hidrólise 
enzimática. 
c) É um isóstero, cuja biotransformação ocorre por reação de óxido-redução. 
d) É um pró-fármaco cuja biotransformação se inicia por reação de hidrólise catalisada por uma 
enzima que é uma esterase. 
 
13 – Determine qual o processo geral de modificação foi empregado nos exemplos abaixo? 
 
 
 
 
14 – Qual a importância da adição de grupos volumosos na cadeia de beta-lactâmicos? 
 
 Oxacilina 
 
15 – Determine o grupo farmacofórico desta série, cujo prototipo é a Glipina e seus análogos 
A, B, C e D. Qual processo empregado na obtenção dos análogos? Como esta técnica influencia 
a seletividade do fármaco? 
 
 Glipina Análogos 
 
16 – A maioria doa fármacos foram obtidos a partir da modificação molecular, que compreende 
vários processos. Observe os exemplos abaixo. 
 
Os processos utilizados em I, II e II são, respectivamente, 
A) latenciação, hibridação molecular e duplicação molecular. 
B) bioisosterismo, latenciação e hibridação. 
C) simplificação molecular, bioisosterismo e latenciação. 
D) adição molecular, latenciação e bioisosterismo. 
E) hibridação molecular, bioisosterismo e adição molecular. 
 
17 – Em que consiste a técnica de latenciação. Cite algumas aplicações desta metodologia. 
 
18 – Diferencie análogos de pró-fármacos. 
 
19 – Como funciona um pró-fármaco? 
 
20 – Associe os termos da coluna A aos conceitos da coluna B: 
Coluna A Coluna B 
(1) Latenciação ( ) responsável pelo auxílio à liberação do fármaco de seu 
transportador (2) Grupo espaçante 
(4) Pró-fármacos mútuos ( ) hidrolisam-se em dois fármacos ativos 
( ) processo reversível de inativação de um fármaco através de 
modificação molecular 
 
21 – Por que criar pró-fármacos? Quais fatores devem ser considerados no planejamento 
racional de fármacos latenciados? 
 
22 – Em que consistem pró-fármacos bipartidos e tripartidos, respectivamente? 
 
 
23 – Quais os tipos de transportadores (grupos funcionais) que podem ser utilizados em pró-
fármacos? Cite também algumas características que sua adição ao protótipo provoca. 
 
24 – O que são pró-fármacos recíprocos? Cite um exemplo e explique. 
 
25 – O cloranfenicol possui gosto amargo, enquanto que o seu éster é insípido e, in vivo, é 
hidrolisado, liberando o fármaco ativo. 
 
O processo de obtenção do palmitato de cloranfenicol recebe o nome de: 
A) Isosterismo B) Latenciação 
C) Hibridação D) Replicação Molecular