TECNOL QUIM FARMACEUT - 7425-30 - QUESTIONÁRIO UNIDADE I

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Pergunta 1 
0,5 em 0,5 pontos 
 
 
A introdução de um único fármaco na 
terapêutica pode levar entre 5 e 15 anos, pois 
sua descoberta e produção são muito 
complexas. De maneira geral, o avanço na 
descoberta de fármacos começa pela extração 
de princípios ativos vegetais, ao acaso, triagem 
empírica, planejamento racional e com 
modificações moleculares. Qualquer uma 
dessas introduções, obrigatoriamente, passa 
por 3 etapas fundamentais: 
Resposta Selecionada: a. 
Descoberta, 
otimização e 
desenvolvimento. 
Respostas: a. 
Descoberta, 
otimização e 
desenvolvimento. 
 
b. 
Descoberta, 
desenvolvimento e 
latenciação. 
 
c. 
Otimização, 
desenvolvimento e 
QSAR. 
 
d. 
Descoberta, 
otimização e 
marketing. 
 
e. 
Descoberta, 
latenciação e 
desenvolvimento. 
Comentário da resposta: Resposta: A 
Comentário: para a 
introdução de um 
fármaco na 
terapêutica, as 
etapas fundamentais 
são: 
Descoberta: 
corresponde a toda a 
parte teórica, desde a 
escolha da doença 
até a seleção de 
moléculas 
potencialmente 
bioativas. 
Otimização: 
melhoramento da 
estrutura do 
protótipo, podendo 
levar a um aumento 
da potência, 
seletividade e 
diminuição da 
toxicidade; 
adequação do perfil 
farmacocinético. 
Desenvolvimento: 
inclui todas as 
estratégias de 
síntese, purificação e 
identificação das 
estruturas 
escolhidas, bem 
como o 
delineamento dos 
ensaios pré-clínicos e 
clínicos, o 
desenvolvimento 
farmacotécnico e o 
registro de patentes 
do(s) candidato(s) 
escolhido(s). 
 
Pergunta 2 
0 em 0,5 pontos 
 
 
A complexidade da estrutura química de muitos 
medicamentos tem, provavelmente, uma 
relação de complexidade ainda maior com as 
doenças do corpo humano e dos animais. Por 
isso grande porcentagem do lucro das 
indústrias farmacêuticas é empregada em 
pesquisa e desenvolvimento. A descoberta de 
fármacos é em parte sorte e em parte 
investigação estrutural. Podemos afirmar: 
I-Isso requer um trabalho em equipe 
multidisciplinar com conhecimentos profundos 
de química orgânica. 
II -Os fármacos são desenvolvidos a partir de 
protótipos. Esses compostos eram descobertos 
investigando-se remédios populares de uma 
região ou produtos naturais, tais como plantas, 
árvores, microrganismos e animais. 
III- Frequentemente, os protótipos são 
adequados para uso clínico por serem muito 
tóxicos ou possuirem efeitos colaterais 
indesejáveis. 
IV- As abordagens modernas para descoberta 
de protótipos incluem técnicas de modelagem 
por computador. 
 
Assinale a alternativa correta: 
 e. 
I e IV estão corretas. 
Respostas: a. 
I e II estão corretas. 
 
b. 
II e III estão corretas. 
 
c. 
II e IV estão corretas. 
 
d. 
II, III e IV estão 
corretas. 
 
e. 
I e IV estão corretas. 
 
Pergunta 3 
0 em 0,5 pontos 
 
 
Bioisósteros clássicos foram definidos por 
Erlenmeyer como sendo átomos, íons ou 
moléculas que possuíam camadas mais 
externas de elétrons idênticas. Essa definição foi 
ampliada para incluir grupamentos que 
possuem algumas vezes atividades 
semelhantes, os bioisósteros. Assinale a 
alternativa correta: 
 
 
 
Respostas: a. 
Esses compostos são 
exemplos de 
bioisosterismo não 
clássico. 
 
b. 
Esses compostos são 
exemplos de 
latenciação. 
 
c. 
Bioisósteros clássicos 
foram definidos por 
Erlenmeyer como 
sendo átomos, íons 
ou moléculas que 
possuíam camadas 
mais externas de 
elétrons diferentes. 
 
d. 
O bioisosterismo só 
pode ser utilizado 
para modificar a 
atividade biológica de 
um fármaco. 
 
e. 
A latenciação é um 
processo de 
modificação 
molecular em que 
fármaco e pró-
fármaco são ativos, 
um in vitro e o outro 
in vivo, 
respectivamente. 
 
Pergunta 4 
0 em 0,5 pontos 
 
 
Um determinado laboratório de pesquisa e 
desenvolvimento de novos compostos bioativos 
lançou na terapêutica um antipsicótico, 
conseguindo liberação junto à Anvisa para sua 
comercialização. Anos depois, decidiu 
desenvolver um pró-fármaco a partir dele. Sabe-
se que por definição um pró-fármaco é um 
composto inativo que precisa sofrer 
biotransformação para liberação do fármaco 
ativo. Analise as assertivas e assinale a 
alternativa correta: 
I- A patente é etapa fundamental na pesquisa 
de novos compostos bioativos, pois ela garante 
ao seu inventor os direitos sobre o produto 
inovador. 
II- Para fins de registro junto ao Ministério da 
Saúde, a forma farmacêutica contendo o pró-
fármaco terá de ser submetida a todas as 
etapas de registro de um medicamento lançado 
no mercado. 
III- A velocidade de biotransformação do 
composto inativo (pró-fármaco) em composto 
ativo (fármaco) é útil quando se trata de um 
composto com liberação prolongada, o que 
acarretará aumento da ação biológica. 
IV- Para registro desse pró-fármaco serão 
necessários: avaliação de liberação do fármaco, 
ensaios de biodisponibilidade, análises de 
estabilidade e dados toxicológicos, mesmo que 
já se tenham esses dados do fármaco protótipo. 
Resposta Selecionada: e. 
I, III e IV. 
 
Respostas: a. 
I e III. 
 
b. 
I e IV. 
 
c. 
II e III. 
 
d. 
I, II e IV. 
 
e. 
I, III e IV. 
 
Pergunta 5 
0 em 0,5 pontos 
 
 
O processo de modelagem molecular é um dos 
processos de gênese de fármacos que 
apresenta muitas vantagens. Indique a 
alternativa que mostra uma desvantagem desse 
processo de obtenção de novos fármacos. 
Resposta Selecionada: e. 
Aumento da dose 
administrada. 
 
Respostas: a. 
Melhora da potência. 
 
b. 
Redução de custo. 
 
c. 
Alteração de 
atividade. 
 
d. 
Redução de tempo. 
 
e. 
Aumento da dose 
administrada. 
 
Pergunta 6 
0,5 em 0,5 pontos 
 
 
As modificações moleculares consistem em 
tomar uma substância química bem 
determinada e de ação biológica conhecida 
como modelo ou protótipo e daí sintetizar e 
ensaiar novos compostos que sejam homólogos 
ou análogos estruturais do fármaco matriz. Qual 
das afirmativas não se encontra entre as 
vantagens das modificações moleculares? 
Resposta Selecionada: c. 
Sintetizam-se novos 
compostos da 
mesma série, com 
grupos 
farmacofóricos 
diferentes. 
Respostas: a. 
Emprego dos 
mesmos métodos de 
ensaios biológicos 
utilizados para o 
protótipo. 
 
b. 
Obtenção de 
produtos 
farmacologicamente 
superiores. 
 
c. 
Sintetizam-se novos 
compostos da 
mesma série, com 
grupos 
farmacofóricos 
diferentes. 
 
d. 
Os dados obtidos na 
modificação de 
compostos químicos 
poderão elucidar 
relação entre 
estrutura e atividade. 
 
e. 
A obtenção de novos 
fármacos é mais 
econômica. 
Comentário da resposta: Resposta: C 
Comentário: seja 
qual for a estratégia 
de modificação 
molecular utilizada, 
deve-se preservar o 
grupo farmacofórico 
do fármaco a ser 
modificado, pois é ele 
o responsável pela 
ação farmacológica. 
 
Pergunta 7 
0 em 0,5 pontos 
 
 
Dentre as modificações moleculares existentes, 
reconheça qual foi efetuada no fármaco 
antipsicótico a seguir e indique a finalidade de 
tal modificação. 
 
 
 
 d. 
Latenciação, 
prolongamento de 
ação. 
 
Respostas: a. 
Isosterismo, 
prolongamento de 
ação. 
 
b. 
Isosterismo, 
diminuição de 
toxicidade. 
 
c. 
Latenciação, 
aumento de 
toxicidade. 
 
d. 
Latenciação, 
prolongamento de 
ação. 
 
e. 
Simplificação 
molecular, 
diminuição de 
toxicidade. 
 
Pergunta 8 
0,5 em 0,5 pontos 
 
 
Uma das estratégias de modificação foi 
empregada para o desenvolvimento do 
fentanila, um potente analgésico, que tem como 
base a estrutura da morfina, em que foi 
mantido o grupo farmacofórico, responsável 
pela atividade terapêutica, conforme figura 
apresentada a seguir. Qual a estratégia de 
modificação molecular foi utilizada? 
 
Resposta Selecionada: c. 
Simplificação 
molecular. 
Respostas: a. 
Associação 
molecular. 
 
b. 
Adição molecular.c. 
Simplificação 
molecular. 
 
d. 
Bioisosterismo. 
 
e. 
Hibridação 
molecular. 
Comentário da resposta: Resposta: C 
Comentário: na 
busca de análogos da 
morfina, várias 
estratégias de 
modificação 
molecular foram 
utilizadas, a que 
gerou o fentanila foi 
a simplificação 
molecular, 
preservando o grupo 
farmacofórico 
responsável pela 
potência analgésica. 
 
Pergunta 9 
0 em 0,5 pontos 
 
 
O ácido mandélico e a metenamina são 
fármacos utilizados como antissépticos 
urinários, uma estratégia de potencialização da 
ação antisséptica e da diminuição da toxicidade 
é a junção desses dois fármacos através da 
modificação molecular. Identifique, a partir da 
síntese mostrada, qual a estratégia foi utilizada. 
 
 
 d. Adição molecular 
 
Respostas: a. 
Simplificação 
molecular. 
 
b. 
Bioisosterismo. 
 
c. 
Hibridação 
molecular. 
 
d. 
Adição molecular. 
 
e. 
Abertura de anel. 
 
Pergunta 10 
0 em 0,5 pontos 
 
 
O fármaco neuroléptico sulpirida foi obtido por 
uma modificação molecular no fármaco 
tiaprida. Qual foi essa modificação? 
 
 
 
 e. 
Fechamento de anel 
Respostas: a. 
Abertura de anel. 
 
b. 
Vinilogia. 
 
c. 
Homologia. 
 
d. 
Hibridação 
molecular. 
 
e. 
Fechamento de anel. 
 
 
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