Supositórios

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São preparações sólidas destinadas às cavidades inferiores, com forma e 
peso adequados, e devem fundir, dissolver ou emulsionar ou, por qualquer 
processo, desagregar na cavidade onde foi introduzido.
De acordo com a Farmacopéia Americana, para a via vaginal também se usa 
o termo supositório, entretanto, para a Farmacopeia Brasileira, supositórios 
são usados na cavidade retal, óvulos na vagina e velas para uretra.
TIPOS:
RETAL → SUPOSITÓRIO •
VAGINAL → ÓVULO •
URETRAL → VELA.•
RETAIS:
32 mm (1,5 polegadas)•
Peso: Crianças – 1 g – lápis; Adulto – 2g•
Formatos: cilíndricos, torpedo, dedo pequeno.•
VAGINAIS
Globulares•
Oviformes•
Cone•
Peso 5 – 12g•
URETRAIS
Lápis delgado•
Uretra masculina: Diâmetro: 3-6mm Comp.: 140 mm • 4g•
Uretra feminina: 70 mm • 2 g•
A base dos supositórios é determinante para o tipo de ação (se tópica ou 
sistêmica).
MODO DE AÇÃO DOS SUPOSITÓRIOS
AÇÃO MECÂNICA: 
não contém PA, são à base de glicerina, possuem ação laxante.•
Por ser à base de glicerina, esta aborve água do local e irrita a 
região, promovendo laxação.
•
•
AÇÃO TÓPICA LOCAL:
são mais frequentemente empregados para aliviar constipação ou 
dor, irritação, coceira e inflamação associadas a hemorróidas ou 
outras condições anorretais.
•
•
AÇÃO SISTÊMICA:
Devido à vascularização da região, pode-se observar absorção do 
fármaco -> ação sistêmica; esses supositórios podem ser 
medicamentosos e nutritivos; como exemplo, temos a indometacina e 
o AAS.
•
Mais utilizado retal, vaginal pouco usada.•
Não sofre ação das enzimas e pH gastrointestinal;•
Possibilita administração de fármacos irritantes ao estômago;•
Desvio da circulação Porta;•
Alternativa para pacientes relutantes ou incapazes de deglutir;•
Eficiente para pacientes com êmese.•
Problema: aderência.•
•
INDICAÇÃO:
Retais:
Anti-hemorroidal○
Laxante ○
•
Vaginais 
Contraceptivos○
Antissépticos○
Antibacterianos○
•
Uretrais 
Anestésicos locais○
Antibactarianos○
•
FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO SISTÊMICA
FISIOLÓGICOS 
VIA DE CIRCULAÇÃO:•
Reto → plexo hemorroidal.
Há as veias hemorroidais inferiores, médias e superiores. 
O ideal é introduzir o supositório o suficiente para chegar 
até as veias hemorroidais médias/região intermediária.
•
Desta forma evita o contato com as veias hemorroidais 
superiores (evitando que alcance a veia porta, fazendo 
com que o fármaco seja metabolizado pelo fígado e 
consequentemente pode ocorrer perdas do fármaco).
•
Introduzindo na região intermediária também evita-se que 
haja perdas do fármaco para a região externa caso seja 
aplicado nas veias hemorroidais inferiores.
•
pH e ausência de tamponamento dos fluido:
A forma do fármaco não sofre alteração do pH do meio.•
FATORES RELACIONADOS AO MEDICAMENTO
Solubilidade o/a•
Concentração do fármaco na base (lib. rápida/lenta)•
Tamanho da partícula de fármacos dispersos•
FATORES RELACIONADOS À BASE
Natureza da base•
Capacidade de fundir, dissolver ou•
Liberação da substância•
Caráter hidrofílico e lipofílico•
DESVANTAGENS
Absorção lenta e incompleta;•
Absorção sujeita a alta variabilidade;•
Não aceitação;•
Dificuldades no armazenamento e estabilidade.•
FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO
Coeficiente de partição o/a:•
Grau de ionização: vai influenciar na afinidade pela base e 
consequentemente liberação do fármaco.
•
Concentração do PA: pode ter perdas do PA. •
Localização e duração do supositório no reto: podem estar em 
locais e tempo inadequado para correta absorção.
•
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Tamanho da partícula:
↓ tamanho
↑ área superficial
↑ velocidade de dissolução
↑ velocidade de absorção
↑ absorção
•
Formação de complexos: não é o ideal, observar características do fármaco 
para evitá-lo.
•
Solubilidade de excipiente:•
Tempo de liquefação do excipiente sólido (32,6 - 37,6ºC): durante o 
processamento, tempo de liquefazer e colocar em moldes (rápido, necessário 
manejo correto).
•
Viscosidade e sistema físico do excipiente: o sistema físico não deve ser duro 
de forma a dificultar a administração, assim como não deve ser mole a ponto 
de se desfazer ao tocar/aplicar.
•
IONIZAÇÃO
Quando há afinidade com a base: ação local.
FORMAS
Independente do seu formato, peso e dimensão, os supositórios devem 
apresentar as seguintes características:
superfície lisa;•
sem rugosidades e cristalizações;•
aspecto homogêneo, tanto no exterior como internamente;•
boa consistência para permitir manuseio e aplicações fáceis.•
COMPONENTES USUAIS DOS SUPOSITÓRIOS
Excipientes inertes ou veículos: constituem a base do supositório; 
devem desintegrar-se obrigatoriamente a 37 ºC.
Bases lipofílicasa.
Bases hidrófilasb.
Base anfifílicac.
a)
Tensoativos: facilitam a dispersão de matérias hidrófobas, 
promovendo absorção
b)
Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de 
processos de rancificação. Ex.: Alfatocoferol, butil-hidroxianisol, etc.
c)
Endurecedores: são utilizados para aumentar a consistência e elevar 
o ponto de fusão. Exemplos: parafina, ceras, PEG 4000.
d)
Amolecedores: são substâncias empregadas para abaixar o ponto de 
fusão; incluem glicerina, propilenoglicol, óleos vegetais e minerais.
e)
Conservantes: garantir manutenção das características do produto 
durante armazenamento.
f)
Corantes: cor/tornar mais atrativo.g)
Corretivos de viscosidade e tixotropia (é a capacidade de um líquido se 
liquefazer à medida que lhe aplicamos uma determinada quantidade de 
calor ou uma força mecânica): manter a melhor viscosidade.
h)
BASES DE SUPOSITÓRIOS
LIPOFÍLICOS OU OLEAGINOSA•
Principal- manteiga de cacau
P.F. - entre 30 - 36ºC•
Ponto de solidificação - 22 - 26ºC •
Tempo de solidificação - 7 minutos•
Óleos hidrogenados: óleo de coco hidrogenado; óleo de amendoim 
hidrogenado oleo de palma hidrogenado
Compostos lipofílicos: Ác. Plamítico e esteárico; Monoestearato de glicerila; 
Monopalmitato de glicerila
Obs.: Ligados a ác. graxo alto peso molecular
HIDRODISPERSÍVEIS•
Gelatina-glicerinada (amolece lentamente)
Fórmula:
Gelatina em pó 20% •
Glicerina 70%•
água 10%•
Excipientes a base de PEG
PEG 200, 400, 600 - líquidos límpidos e incolores •
PEG 1000 e maiores - sólidos brancos 20% água.•
Se dissolvem nos líquidos corporais. Não entram em fusão.•
Suportam, sem fundir, o aquecimento a temperaturas muito 
superiores a 37ºC
•
Devem-se liquefazer no menor período de tempo possível. O 
tempo necessário para a liquefação é quase sempre maior do que 
o necessário para a fusão de bases lipossolúveis, e esse fato 
deve-se ao pequeno volume de líquido retal que, após aplicação dos 
supositórios, aumenta devido a fenômenos osmóticos, e por isso, 
via de regra, esses intermédios são mal tolerados, podendo 
provocar ardor, irritação e dor.
•
LIPOSSOLÚVEIS•
Comerciais: Fattibase; Wecobee; Witepsol.
Fenol e hidrato de cloral•
P.F. baixo - necessário adicionar substâncias solidificantes (ésteres 
cetílicos - 20% ou cera de abelha - 4%)
•
Devem:
Fundir abaixo de 37ºC (devem fundir completamente num período 
de tempo igual ou inferior a 10 minutos, quando aquecidos a 37ºC).
•
Solidificar sem refrigeração (devem solidificar rapidamente).•
Intervalo estreito entre o ponto de fusão e o de solidificação (2 -
4ºC)
•
Pouco duros (é necessário certa dureza, para permitir a aplicação 
retal dos supositórios, bem como o seu manuseio. Mas não pode 
ser excessivamente duro, para não ser agressivo à mucosa retal).
•
Índice de acidez b•
CINÉTICA DE LIBERAÇÃO DE UM PA
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TÉCNICAS DE PREPARAÇÃO
MOLDAGEM•
As matérias-primas são misturadas ao(s) excipiente(s) previamente 
fundido(s) e em seguida a massa é vertida em moldes apropriados. 
•
Depois do resfriamento, os supositórios são retirados dos moldes, 
exceto no caso em que o molde é a embalagem do produto.
•
•
COMPRESSÃO•
O excipiente é triturado e misturado ao fármaco e depois comprimido em 
equipamento apropriado. 
Nesse caso, o atrito decorrente do processo faz com que a base amoleça 
até uma consistência pastosa. 
Este método, devidoa desvantagens como a necessidade de equipamento 
especializado, dificuldade de homogeneização e aspectos irregulares dos 
supositórios obtidos, só é usado casos específicos como, por exemplo, para 
fármacos termolábeis..
CALIBRAÇÃO DOS MOLDES•
Cada molde é capaz de conter um volume específico de material em cada 
uma de suas aberturas de acordo com a base utilizada (e sua densidade), o 
peso das unidades resultantes pode variar. 
Para a calibração deve-se:
inicialmente, preparar supositórios moldados apenas com o material 
da base, que após sua solidificação, devem ser retirados e pesados, 
individualmente e rigorosamente.
1.
Então, determina-se o peso médio e total, que são registrados para 
essa base específica.
2.
Pode-se também determinar o volume, fundindo a base em um 
béquer calibrado.
3.
CÁLCULO DA QUANTIDADE DE BASE REQUERIDA
Devido o enchimento dos moldes ser volumétrico, o peso da base deve ser 
ajustado, de acordo com a sua densidade.
Volume do excipiente = peso do supositório/densidade 
base - [p/d +p’/d’+…]
Peso da base= Volume do excipiente * densidade (base)
p, p’,… = peso do fármaco a incluir por supositório
d, d’ = respectivas densidades em relação ao excipiente.
Exemplo: Calcular o peso de manteiga de cacau, necessário para preparar 
1000 supositórios de 3g, contendo cada um 0,2g de ácido tânico e 0,1g de 
extrato de hamamélia.
Dados: densidades relativas do ac. tânico e extrato de hamamélia são 
respectivamente de 1,6 e 1,6. Densidade da manteiga de cacau é 0,86 g/mL.
CONTROLE DE QUALIDADE
Identificação•
Dosagem•
Perda por dissecação•
Desintegração•
Dissolução•
Peso médio•
Cor•
Dureza•
Textura de superfície •
Aparência•
ADMINISTRAÇÃO:
Supositórios:
Armazenamento :o supositório é uma forma farmacêutica sensível à 
temperatura ambiente, devendo ser conservado na geladeira.
•
Modo de aplicar o supositório
Lave as mãos.1.
Remova a embalagem (Se o supositório estiver mole demais, 
endureça-o por resfriamento(na geladeira, ainda dentro da 
embalagem). A seguir remova a embalagem.
2.
Remova possíveis pontas ásperas aquecendo o supositório entre as 
mãos.
3.
Umedeça o supositório com água fria ou o lubrifique com gel 
lubrificante
4.
Deite-se de lado e levante o joelho.5.
Cuidadosamente coloque o supositório no ânus, com a ponta 
arredondada primeiro.
6.
Permaneça deitado por vários minutos.7.
Lave as mãos.8.
Evite defecar pela primeira hora.9.
ÓVULOS
São preparações farmacêuticas de forma ovóide, raramente cônicas 
de consistência sólida, em regra mole, destinados a serem 
introduzidos na vagina. Seu peso varia de 2 - 16g.
•
Qualquer forma destinada a mucosa vaginal deverá possuir pH entre 
4,5 e 5,0.
Contracepção○
Antimicrobianos: Trichomonas vaginalis; Candida albicans; 
Haemophilus vaginalis.
○
•
Administração:
Os óvulos são destinados à administração pela via vaginal.
Devem ser aplicados ,o mais profundamente possível para 
difundirem-se em toda acavidade vaginal.
Modo de aplicação correta de óvulos vaginais:
Lave as mãos.a.
Remova a embalagem do óvulo.b.
Deite, flexione e afaste as pernas.c.
Cuidadosamente coloque o óvulo dentro dad.
vagina, tanto quanto possível. Não force o óvulo parae.
dentro.f.
Lave as mãos.g.
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