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1 Vera Lúcia Vieira dos Santos Carvalho RA: 8062413 Bioquímica e Farmacologia PORTFÓLIO 2 – ANTI-INFLAMATÓRIOS Trabalho de Educação Física apresentado ao Claretiano Centro Universitário para a disciplina de Bioquímica e Farmacologia , como requisito parcial para obtenção de avaliação, ministrado pela professora: Virgínia campos Silvestrini São Paulo 2021 2 Bioquímica e Farmacologia Portfólio 2 – Anti-inflamatórios Vera Lúcia Vieira dos Santos Carvalho RA: 8062413 São Paulo 2021 3 Introdução Os anti-inflamatórios não-esteroides (AINE’s) constituem uma das classes de fármacos mais difundidas em todo mundo, utilizados no tratamento da dor aguda e crônica decorrente de processo inflamatório casos de inflamações com alta quantidade de reações, como febre, dor e perda da função. Tendo como objetivo uma análise criteriosa sobre suas atividades e sintomas, os AINEs tem um grande poder anti- inflamatório, más que dever ser utilizado com acompanhamento devido a suas reações adversas, pois podem poder causar outras patologias, tanto renais como doenças cardíacas. Serão abordados seus benefícios e seus efeitos colaterais. Também será tratado os casos que as inflamações devem tratadas com uso dos AIES, veremos que suas ações de bloqueio e localizado no núcleo da célula, gerando, além de ações anti-inflamatórias também os bloqueios de ações autoimune, juntamente com seus efeitos colaterais. 4 Objetivos Compreender os mecanismos de ação dos anti-inflamatórios esteroidais e não esteroidais. Aprender sobre os principais efeitos colaterais advindos do tratamento prolongado com anti-inflamatórios. Correlacionar os efeitos benéficos desses fármacos e seus graves efeitos colaterais. Descrição da atividade Como vimos, os anti-inflamatórios são fármacos amplamente utilizados. No entanto, seu uso indevido pode desencadear efeitos colaterais extremamente prejudiciais à vida. Assim, com base nos conteúdos aprendidos até o momento, faça uma pesquisa bibliográfica, em artigos científicos clássicos e atuais, a respeito dos efeitos colaterais advindos do uso de anti-inflamatórios e explique detalhadamente seus diferentes mecanismos de ação, correlacionando seus efeitos benéficos e maléficos. Desenvolvimento A inflamação segundo Pinheiro (s.d) é, antes de tudo, processo útil e benéfico para o organismo, compensando quebra de homeostasia e repondo normalidade tissular. Esse 5 processo de defesa e reparação só deve ser combatido quando as manifestações clínicas agudas (clássica, mente, tumor, calor, rubor e dor) são intensas e desconfortáveis, e se o processo adquire maior repercussão sistêmica e caráter subagudo ou crônico, com manifestações sintomáticas incapacitantes e danos tissulares cumulativos, como deformidades e perdas funcionais. Ainda podemos ver que para Silva e Lourenço (2014) os anti-inflamatórios são os medicamentos mais receitado, e com o avanço da idade ele é mais consumido ainda. No ano muitas pessoas morrem por consequência dos efeitos colaterais por utilizar anti-inflamatórios (Quintero, 2005 apud Silva, Lourenço, 2014). Para Pinheiro (s.d) o uso e as restrições dos anti-inflamatórios não esteroides (AINE) é descrito como um ao inibidor de síntese de prostaglandinas e tromboxano mediante a inativação das enzimas ciclooxigenases constitutiva (COX-1) e induzível (COX-2), são úteis no manejo de manifestações sintomáticas musculoesqueléticas em pacientes com artrite reumatoide, polimiosite, lúpus eritema toso sistêmico, esclerose sistêmica progressiva, poliarterite nodosa, granulomatose de Wegener, espondilite anquilosante e entesopatias. Demonstram eficácia em serosites lúpicas (pleurite e pericardite). São também usados como adjuvantes no tratamento da gota aguda e em osteoartrose, artroplastia e fibrose cística. E para compreender o que são e os mecanismos de ação dos anti-inflamatórios esteroidais e não esteroidais Batlouni (2010) abrange a classificação dos anti- inflamatórios não esteriodais de acordo com sua seletividade para a ciclo- oxigenase (COX), os AINES não seletivos (COX 1 e 2) que são os tradicionais e convencionais são a Aspirina, Acetaminofeno, Indometacina, Ibuprofeno, Naproxeno, Sulindac, Diclofenaco, Piroxicam, Beta-P iroxicam, Meloxicam e Cetoprofeno, já os AINES seletivos (COX 2) que são os COXIBEs são o Recoxibe, Valdecoxibe, Parecoxibe, Celecoxibe, Etoricoxibe e Lumiracoxibe. Portanto a administração de AINE segundo Pinheiro (s.d) para dores leves e moderadas em geral, na crença de que tenham efeito superior ao de analgésicos sem efeito anti- inflamatório. Também não estão indicados na forma injetável para tratamento de dores intensas (como a pós-operatória), o que é motivado pelo medo da utilização de analgésicos opioides. Tampouco devem ser empregados em situações em que a reação 6 inflamatória não deva ser inibida, como traumas e infecções. Nos primeiros, a inflamação é componente indispensável à repara ção tecidual e nos segundos representa uma das defesas do organismo. Em muitas condições, o tratamento deve ser direcionado especificamente à gênese do problema (por exemplo, antimicrobianos em infecções). Os efeitos colaterais de acordo com Silva e Lourenço (2014) os anti- inflamatórios estão correlacionados com diversos efeitos colaterais e geralmente referentes ao seu mecanismo de ação que é inibir síntese de prostaglandinas, desta forma é complexo determinar um anti- inflamatório com total segurança, pois “a toxicidade é dose dependente. Doses menores são mais seguras, mas também menos eficazes”. Os anti-inflamatórios não esterodais podem provocar o aumento de transaminase, na maioria das vezes leves e transitórios, e raramente provoca a insuficiência hepática. Também pode provocar a disfunção renal, sendo incomum na ausência de aspectos predisponentes, reduzindo “o ritmo de filtração glomerular levando a edema, retenção de sódio e água e hipertensão arterial. Pode ocorrer insuficiência renal aguda ou crônica provocada por necrose papilar aguda ou nefrite intersticial aguda, além de síndrome nefrótica” (DUBOIS,1998 & LIPSKY, 2000 apud SILVA, LOURENÇO, 2014) O uso ainda de anti- inflamatórios não estoradais pode surgir novos indícios do aumento do risco cardiovascular, principalmente os inibidores seletivos da COX-2, além de haver estudos clínicos indicado que os inibidores seletivos Cox-2 desempenham consideráveis efeitos cardiovasculares adversos, envolvendo o crescimento “acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, insuficiência renal e hipertensão arterial”, desta forma todo anti-inflamatórios não esteroidais devem ser prescritos após uma análise de seus riscos e benefícios para o paciente (BAT LOUNI, 2010). Segundo Biondo et al. (2005 apud Lovarato, 2016) o consumo de anti- inflamatórios esterodais podem ocasionar efeitos adversos perceptivos clinicamente quanto variações: em analitos laboratoriais, de forma transitória ou permanente, cita- 7 se como exemplo a contagem global e diferencial de leucócitos, que pelo efeito imunossupressor desta classe de fármaco, tanto a nível absoluto quanto a nível relativo, achar-se-á depleçãode linfócitos e eosinófilos, aumento de neutrófilos e monócitos. Os anti-inflamatórios es toroidais (AIES) ou corticosteroides tem um forte efeito anti- inflamatório (glicocorticoide, sua ação mineralocorticoide deve ser levada em consideração ao escolher o medicamento, em razão que poderá ocasionar a retenção de água e sal, hipertensão e perda de potássio. Os corticosteroides com amplo efeito mineralocorticoide ide são pertinentes na insuficiência suprarrenal, porem está peculiaridade dificulta sua utilização em tratamentos que necessitam um longo período de dosagem, desta forma, no caso de doenças reumáticas opta-se por fármacos com menor efeito mineralocorticoide (BRASIL, 2010) De acordo com Mendes, Stanczyk, Sordi, O tuki, Santos e Fernandes (2012) os anti-inflamatórios não esterodais atenuam a dor, a febre e a inflamação por inibir a enzima ciclooxigenase (COX), e são classificados em inibidores tradicionais e inibidores seletivos. Os inibidores seletivos têm o intuito “de reduz ir os efeitos gastrintestinais dos inibidores tradicionais”, inibindo de forma seletiva o COX-2, contudo essa seletividade provoca uma instabilidade entre os fator es anti- e pró-trombóticos, com uma predominância “de tromboxato (TXA2) em detrimento de prostaciclina (PGI2)”, des encadeando uma série de problemas cardiovasculares. Com o uso de anti-inflamatórios não estoradais surge indícios do au mento do risco cardiovascular, principalmente os inibidores seletivos da COX-2, além de haver estudos clínicos indicados que os inibidores seletivos Cox-2 desempenham consideráveis efeitos ardiovasculares adversos, envolvendo o crescimento “ acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, insuficiência renal e hipertensão arterial”, desta forma todo anti- inflamatórios não esteroidais devem ser prescritos após uma análise de seus riscos e benefícios para o paciente (BAT LOUNI, 2010). 8 Os anti-inflamatórios es teroidais (AIES) ou corticosteroides tem um forte efeito anti-inflamatório (glicocorticoide, sua ação mineralocorticoide deve ser levada em consideração ao escolher o medicamento, em razão que poderá ocasionar a retenção de água e sal, hipertensão e perda de potássio. Os corticosteroides com amplo efeito mineralocortico ide são pertinentes na insuficiência suprarrenal, porem está peculiaridade dificulta sua utilizaç ão em tratamentos que necessitam um longo período de dosagem, des ta forma, no caso de doenças reumáticas opta-se por fármacos com menor efeito mineralocorticoide (BRASIL, 2010). Os corticosteroides são indicados por via sistêmica em várias situações clínicas, como em doenças reumáticas, doenças inflamatórias intestinais, algumas neoplasias malignas, insuficiência e hiperplasia suprarrenal, doenças imunopáticas e condições alérgicas. Na artrite reumatoide são utilizados em pacientes com doença grave ou na presença de vasculite e no controle da atividade da doença durante terapia inicial com fármacos modificadores de doença reumática (BRASIL, 2010). No uso de corticosteroides, suas doses têm uma grande vari edade, em alguns contextos “como a dermatite esfoliativa, pênfigo, leucemia aguda e rejeição aguda de transplante”, uma grande dos agem tem potencial para salvar ou aumentar a expectativa de vida do paciente. Em algumas situações o uso prolongado dos fármacos, seus efeitos adversos podem superar as complicações provocadas pela doença, sendo que os efeitos podem alterar a sujeição das doses aplicadas e da extensão do tratamento (BRASIL, 2010). O consumo por longos períodos de anti-inflamatórios esterodais, os corticosteroides, pode aumentar a chances de infecções e sua gravidade, causando imunossupressão. Pode ocorrer dificuldade para reconhecer as infecções mesmo estando em estado avançado da doença, por essa se apresentar de atípica ou subclínica, desta forma o uso de anti-inflamatórios esterodais em altas dose, é possível que ocorra “transtornos do humor, distúrbios de comportamento, reações psicóticas e pensamentos suicidas”. A utilização de anti-inflamatório por longos períodos também pode inibir o crescimento em crianças não sendo possível reverter a situação, “distúrbios 9 do balanço hidreletrolítico (levando a edema, hipertensão e hipopotassemia), afinamento da pele, osteoporose, fratura espontânea, glaucoma, m iopatia, úlcera péptica e diabete melito1”, e o uso de alta dosagem também pode ocasionar necrólisea vascular do colo femoral, síndrome de Cushing, estrias e acnes, sendo todas elas com possibilidade de reversão com a paralisação do tratamento, diminuindo os corticosteroides gradativamente (BRASIL, 2010). Segundo Lavorato (2016) os efeitos dos anti-inflamatórios esterodais (gli cocorticoides )ocorrem em quase todos os órgãos e tecidos, “tem mecanismos e efeitos genômicos e não genomicos”. Portanto os efeitos benéficos desses fármacos e seus graves efeitos colaterais segundo Lavorato (2016) o consumo de anti-inflamatórios es terodais m esmo com orientação de um profissional habilitado necessita de cuidados, em razão de haver muitos efeitos colaterais e evidentes alterações laboratoriais, “que se não associados ao uso dos anti-inflamatórios esterodais, pode-se induzir erros. As alteraçõ es laboratoriais observadas pelo o uso de anti-inflamatórios esterodais foram: • Contagem global e diferencial de leucócitos com leucocitose, neutrofilia, monocitose, linfopenia e eusinopenia; • Na mensuração de eletrólitos pode -se observar hipocalcemia, hipocalemia e hiponatremia devido à alta excreção induzida pelo medicamento; • Hiperglicemia; • No lipidograma observa-se aumento do LDL, VLDL, t riglicerídeos e depleção do HDL; • No espermograma observa-se diminuição do número de espermatozoides na contagem global e diminuição da motilidade por ocasião da influência dos anti- inflamatórios esteroidais na gametogênese 10 Conclusão Contudo, após a leitura de livros, artigos e estudo da disciplina para desenvolvimento dessa pesquisa, conclui-se que AINE só devem ser indicados por profissionais capacitados para tal e com análise do estado em que o paciente se encontra e se faz uso de outros fármacos. Além de que os anti-inflamatórios têm efeitos parecidos uns aos outros, e trazem benefícios quando recomendado por um especialista, sendo um risco a saúde seu uso continuo em excesso e sem acompanhamento causando graves problemas para saúde, agravando doenças cardiovasculares, funções renais entre outras complicações levando a óbito. Referências bibliográficas 2. BRASIL. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Relação Nacional de Medicamentos Essenciais: Rename 2010. 7. ed. Brasília: Ministério da Saúde. 2010. 250 p ANTI, S.M. A; GIORGI,R. D. N; CHAHADE, W. H. Antiinflamatórios hormonais: Glicocorticóides. Einstein (Säo Paulo) ; 6(supl.1): S159-S165, 2008. Disponível em: <https://apps.einstein.br/revista/arquivos/PDF/923Einstein%20Suplemento%20v6n1%2 0pS159-165.pdf> Acesso em: 01 de novembro de 2021. BATLOUNI, M. 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Disponível em:<https://www.mdsaude.com/reumatologia/anti-inflamatorios-aines/ > Acesso em: 01 de novembro de 2021. SILVA, M. G; LOURENÇO, E. E. Uso indiscriminado de antiinflamatórios em Goiana-GO e Bela Vista-GO. Revista Científica do ITPAC, Araguaína, v.7, n.4, Pub.9, Outubro 2014. Disponível em <https://assets.unitpac.com.br/arquivos/Revista/74/artigo9.pdf> Acesso em: 01 de novembro de 2021.
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