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TELMA DE OLIVEIRA BARBOSA-RA: 8137167 Bioquímica e Farmacologia Portfólio 2 Centro Universitário Claretiano Bacharelado em Educação Física Bioquímica e Farmacologia Tutor Virgínia campos Silvestrini SANTOS/SP MAIO/ 2021 CENTRO UNIVERSITÁRIO CLARETIANO . Curso: Bacharelado em Educação Física Disciplina: Bioquímica e Farmacologia Tutor: Virgínia Campos Silvestrini R.A.: 8137167 Aluno: Telma de Oliveira Barbosa Turma:DGEFB2101SANA4SD GEFB2101SANA4S DESCRIÇÃO DA ATIVIDADE Como vimos, os anti-inflamatórios são fármacos amplamente utilizados. No entanto, seu uso indevido pode desencadear efeitos colaterais extremamente prejudiciais à vida. Assim, com base no s conteúdos aprendidos até o momento, faça uma pesquisa bibliográfica em artigos científicos clássicos e atuais a respeito dos efeitos colaterais advindos do uso de anti- inflamatórios e explique detalhadamente seus diferentes mecanismos de ação correlacionando seus efeitos benéficos e maléficos. OBJETIVOS Compreender os mecanismos de ação dos anti-inflamatórios esteroidais e não esteroidais. Aprender sobre os principais efeitos colaterais advindos do tratamento prolongado com anti-inflamatórios. Correlacionar os efeitos benéficos destes. INTRODUÇÃO Os anti-inflamatórios são fármacos com a finalidade de controlar o processo inflamatório, quando este se encontra exacerbado, uma vez que tão processo fisiológico nada mais é do que um processo de defesa de nosso organismo contra algo danoso. Os anti-inflamatórios se dividem em anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e esteroidais (AIEs). Geralmente, a dor leve e moderada é tratada com os fármacos anti-inflamatórios não esteroidais denominados como AINEs (por exemplo, cefaléia, dismenorréia , dor articular e/ ou muscular). A dor aguda intensa (devido a queimaduras, pós-operatórias, fraturas ósseas, câncer, artrite grave) é tratada com derivados da morfina, denominados opióides. A dor neuropática crônica (por exemplo, devido a amputação de extremidades) que não responde a os opióides é tratada com fármacos antidepressivos tricíclicos. Mas, devido à possibilidade de efeitos adversos dos fármacos anti-inflamatórios, inicialmente, deve-se considerar as opções não farmacológicas para o tratamento de problemas músculo-esqueléticos comuns, como a perda de peso (para pacientes que se encontram acima do peso). DESENVOLVIMENTO Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) ou anti-inflamatórios não hormonais Os AINEs correspondem ao grupo de fármacos que se apresentam quimicamente diferentes, inclusive diferem em suas atividades antipirética, analgésica e antiinflamatória, inibindo as enzimas da via cicloxigenase, mais conhecidas como ciclooxigenase-1 (COX-1), com ampla distribuição tecidual, e sobre a ciclooxigenase-2 (COX-2) cujo gene, apesar de possuir distribuição tecidual semelhante, na maioria dos casos, somente é expresso em condições patológicas. Sendo excelentes medicamentos para tratar os efeitos indesejáveis causados pela resposta inflamatória. Diminuem o edema, e hiperemia, a febre, a dor e a rigidez; com melhora substancial na qualidade de vida do paciente. Estes anti-inflamatórios são utilizados em variadas formas de inflamações, seja traumáticas ou provocadas por diferentes patologias, por exemplo, a Osteoartrite e a Espondilite Anquilosante. A expressão atividade antipirética tem sido mais indicada do que “antitérmica”, porque antipirética significa que o fármaco controla apenas o'aumento patológico da temperatura, e, os AINEs não tem qualquer efeito sobre a hipertermia fisiológica, por exemplo, a hipertermia provocada por exercício violento. Mas, apesar de geralmente seguros, podem levar a vários efeitos adversos, que variam desde uma simples dispepsia até a morte por uma úlcera perfurada ou hemorragia. Seu uso, portanto, deve ser criterioso e bem indicado para que possa proporcionar mais benefícios do que riscos ao paciente. Sua administração sempre deve ser monitorizada com exames laboratoriais complementares, com especial atenção à função hepática, renal e hemograma. Atualmente, tem sido recomendado o uso de AINE misturado com a refeição para evitar ou reduzir os efeitos colaterais gastrintestinais. Efeitos adversos dos AINEs Os efeitos adversos depende da geração dos anti-inflamatórios não esteroidais, os efeitos gástricos para os fármacos mais modernos não existem, passando a ser seletivos pra COX-2, consequentemente reduzindo os efeitos adversos por não inibir mais a COX-1 enzima constitutiva. Os distúrbios gastrointestinais mais frequentes Inibição da PG da COX-1 que inibem a secreção de ácido e protegem a mucosa :Quem faz o uso desses fármacos de maneira muito crônica e constante, geralmente apresenta: Desconforto gástricos; Náuseas, vômitos, hemorragias e ulcerações. E a depender da quantidade e tempo de uso, pode provocar hemorragias e ulcerações por conta da inibição dessas PG.Misoprostol (análogo de PG) X drogas seletivas COX-2. Misoprostol é administrado junto com anti-inflamatório não seletivo e ele vai substituir a PG que não é mais produzida pela COX-1 a nível de estômago (medida protetiva) da mucosa dos fármacos anti-inflamatórios. Ou mudando a geração do fármaco, em vez de usar uma droga não seletiva, passa a usar seletiva COX 2 que notadamente não apresenta esses distúrbios gastrointestinais. Reações cutâneas: eritemas, urticárias, fotossensibilidade. Pois, ao reduzir a produção de PG, pode de certa forma alterar alguma sistemática do tecido. Exemplo de casos como a urticárias, ao diminuir a produção PG não altera a produção e a dinâmica de funcionamento da histamina (responsável pelas coceiras), sendo exacerbado quando faz o uso desse tipo de medicamento. Insuficiência renal aguda (PGE e PGI) Manutenção do FSR: Também relatada como efeito adverso do fármaco não seletivos e vem justamente para alterar a dinâmica de produção de PGE e PGI (manutenção do fluxo sanguíneo renal) na região do glomérulo. Quando faz-se o uso muito abusivo de concentração e determinado tempo desses AINEs não seletivos, podendo induzir uma nefropatia analgésica relacionada a esses tipos de anti-inflamatórios. Abuso= Nefropatia analgésica – Nefrite e necrose. Efeitos cardiovasculares: Menos relatados, mas possíveis de ocorrer; Modifica a produção de PG na Mácula densa e altera a liberação de renina e de AG II (PA) alterando controle da pressão arterial. Impede agregação plaquetária (tempo de sangria elevado) Geralmente quando faz o uso de AINEs tem uma tendência de prolongar os tempos de coagulação, protrombina e reduzir a eficácia da coagulação plaquetária. Hepatopatias tóxicas. Menos evidentes em alguns anti-inflamatórios, em algumas espécies animais devido às características de metabolização dele como o caso de paracetamol em caninos. Principais representantes dos AINEs ● Derivados salicilatos: Ácido acetilsalicílico; Diflunisal; ● Derivados do ácido acético: Diclofenaco de Sódio ; Diclofenaco de Potássio; Indometacina; Cetorolac; ● Derivados indólicos: Indometacina; Sulin daco; Etodolaco; ● Derivados do ácido enólico: Meloxicam; Piroxicam; Nabumetona; Tenoxicam ; ● Fenamatos: Ácido mefenâmico; Etofenamato; ● Derivados pirazolônicos: Metamizol sódico (ou dipirona sódica) ; Metamizol magnésico (ou dipirona magnésica); Fenilbutazona; ● Coxibs: Celecoxib; Etoricoxib; Rofecoxib; Lumiracoxib; ● Derivados paraminofenólicos: Paracetamol ( acetaminofeno); Fenacetina; ● Derivados do ácido propiônico: Cetoprofeno ; Fenoprofeno; Flurbiprofeno; Ibuprofeno; Loxoprofeno ; Naproxeno. ● Sulfonanilide: Nimesulida; ● Específicos: Celecoxibe; Etoricoxibe; Lumiracoxibe; Parecoxibe; Rofecoxibe; Valdecoxibe; Anti-inflamatórios esteroidais (AIEs) Os fármacos esteróides são também denominados corticóides ou corticosteróides são hormônios sintéticos que mimetizam as ações do cortisol endógeno, secretado pela zona cortical da glândula adrenal. São utilizados na terapia anti- inflamatória e imunossupressoraem variadas patologias. A utilização terapêutica de anti-inflamatórios esteroidais nas seguintes patologias da cavidade oral : aftas recorrentes, líquen plano, pênfigo e penfigóide . A betametasona e a dexametasona são os corticosteróides de escolha para uso odontológico, por via sistêmica, por apresentarem uma potência de ação até trinta vezes maior que a hidrocortisona, droga padrão do grupo, em Odontologia, os corticóides estão indicados no controle de processos inflamatórios agudos, como por exemplo , traumas pós- cirúrgicos e ulcerações bucais auto -imunes. Efeitos adversos dos AIEs O uso prolongado de corticosteróides pode causar imunossupressão, aumentando a possibilidade de infecções e sua gravidade. As infecções podem se apresentar de forma atípica ou subclínica, dificultando o seu reconhecimento mesmo em estádios avançados da doença. A utilização, especialmente em altas doses, pode provocar transtornos do humor, distúrbios de comportamento, reações psicóticas e pensamentos suicidas. É necessário cuidado especial em pacientes com história pessoal prévia ou familiar de doenças psiquiátricas. Outros efeitos adversos do uso em longo prazo incluem inibição do crescimento em crianças sem possibilidade de reversão, distúrbios do balanço hidroeletrolítico (levando a edema, hipertensão e hipopotassemia), afinamento da pele, osteoporose, fratura espontânea, glaucoma, miopatia, úlcera péptica e diabete melito. Altas doses podem causar também necrólise avascular do colo femoral e síndrome de Cushing, a qual é caracterizada por face de lua, estrias e acne. Esta é usualmente revertida com a descontinuação do tratamento, que deve ser gradual. Principais representantes dos AIEs ● Betametasona (Betaderm®, Diprospan®); ● budesonida (Busonid®); ● dexametasona (Decadron®); ● hidrocortisona (Solu-cortef®); ● prednisona (Meticorten®); ● triancinolona (Omcilon®) CONCLUSÃO Vimos que os anti-inflamatórios são medicamentos com grande benefício para várias patologias em nosso organismo. Porém, podem também desencadear problemas de saúde como: problemas gastrointestinais, cardiovasculares, renais, hematológicos, hepáticos entre outros. E assim, as pessoas devem tomar estes medicamentos durante o menor tempo possível para alívio sintomático e prevenir problemas de saúde. REFERÊNCIAS https://www.docsity.com/pt/antiinflamatorios-8/4727564/ https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-70942004000300017 https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2010000400019 https://www.cff.org.br/sistemas/geral/revista/pdf/131/030a045_entrevista_dr_balbino.pdf https://www.medicinanet.com.br/m/conteudos/biblioteca/2597/antiinflamatorios_esteroides.ht m https://www.docsity.com/pt/antiinflamatorios-8/4727564/ https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-70942004000300017 https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2010000400019 https://www.cff.org.br/sistemas/geral/revista/pdf/131/030a045_entrevista_dr_balbino.pdf https://www.medicinanet.com.br/m/conteudos/biblioteca/2597/antiinflamatorios_esteroides.htm https://www.medicinanet.com.br/m/conteudos/biblioteca/2597/antiinflamatorios_esteroides.htm
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