Fazer teste_ QUESTIONÁRIO UNIDADE I QUIMICA _

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06/12/2021 14:32 Fazer teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA ...
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 Fazer teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE IQUIMICA FARMACEUTICA 7414-60_44602_R_F1_20212 CONTEÚDO
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Respondus
a.
b.
c.
d.
e.
PERGUNTA 1
Existem inúmeras estratégias e metodologias que podem ser empregadas no planejamento e desenvolvimento de
novos fármacos. A descoberta de novas moléculas biologicamente ativas através da realização de uma série de
testes de atividades aleatórios em centenas de compostos obtidos através de fontes naturais e/ou sintéticas é
conhecida como:
Triagem empírica.
Acaso.
Exploração de fontes naturais.
Modi�cação Molecular.
Planejamento Racional.
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?
 Estado de Conclusão da Pergunta:
UNIP EAD BIBLIOTECAS MURAL DO ALUNO TUTORIAISCONTEÚDOS ACADÊMICOS
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a.
b.
c.
d.
e.
PERGUNTA 2
Analise as a�rmações acerca do processo de planejamento de novos fármacos a seguir. 
  
I. Diversos fármacos introduzidos na terapêutica foram obtidos através do processo de extração de fontes naturais,
como os vegetais, minerais e animais, sendo considerado o processo mais antigo utilizado com esta �nalidade. 
II. O método de desenvolvimento de fármacos mais utilizado atualmente é o Planejamento Racional, que consiste na
modi�cação estrutural de fármacos já existentes com o objetivo de aperfeiçoar as propriedades farmacocinéticas e
farmacodinâmicas, além de auxiliar no conhecimento da relação entre estrutura química e atividade biológica. 
III. Podemos descobrir um novo fármaco através do emprego de ferramentas computacionais que possibilitam a
visualização tridimensional de alvos moleculares (sítios de ligação), permitindo o planejamento de moléculas de
fármacos (protótipos) altamente especí�cos. 
Estão corretas somente as a�rmações em:
I
II
III
I e II
I e III
0,3 pontos   Salva
a.
b.
c.
d.
e.
PERGUNTA 3
Diversos fatores podem afetar a biodisponibilidade de um fármaco, como solubilidade, lipo�licidade, pka, tamanho e
formato de suas partículas. A polaridade molecular é um dos principais parâmetros que interferem na capacidade de
um fármaco solubilizar nos líquidos �siológicos e permear membranas. Em relação à polaridade, podemos a�rmar
que:
Quanto maior a polaridade de uma molécula, maior será sua di�culdade de solubilizar em água.
Quanto mais lipofílica for a molécula, maior será sua polaridade.
Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coe�ciente de partição.
A substituição de grupos metil (CH3) por grupos hidroxila (-OH) não altera a polaridade de uma molécula.
A polaridade não interfere na capacidade de um fármaco interagir com moléculas de água.
0,3 pontos   Salva
PERGUNTA 4
Em relação ao coe�ciente de partição (LogP), observe as seguintes a�rmações. 
I. O valor de Log P representa a lipo�licidade de uma molécula. 
II Quanto maior for o valor de Log P menor será a a�nidade da molécula pela fase orgânica
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a.
b.
c.
d.
e.
II. Quanto maior for o valor de Log P, menor será a a�nidade da molécula pela fase orgânica. 
III. O Log P pode ser determinado experimentalmente por Shake-�ask ou por HPLC (CLAE). 
IV. Em um sistema bifásico para determinação do LogP de fármacos, o n-octanol representa a fase aquosa. 
  
São verdadeiras somente as a�rmações em:
I e II.
II e III.
I e III.
II e IV.
I, III e IV.
a.
b.
c.
d.
e.
PERGUNTA 5
A regra de Lipinski, conhecida também como regra dos cinco, é uma ferramenta utilizada para determinar a
biodisponibilidade oral de moléculas em fase de desenvolvimento que correlaciona a capacidade de permeação com
alguns parâmetros moleculares. De acordo com a regra dos cinco, é correto a�rmar que:
Peso Molecular deve ser maior ou igual a 500.
Log P deve ser maior que 5.
Nº de Aceptores de Ligação de Hidrogênio não deve ultrapassar 5.
Nº de Doadores de Ligação de Hidrogênio deve ser menor ou igual a 10.
Nº de Doadores de ligação de hidrogênio deve ser no máximo igual a 5.
0,3 pontos   Salva
PERGUNTA 6
Observe o esquema abaixo, que demonstra os pontos (I, II e III) e os tipos de interação entre a mor�na e seu receptor
opioide. Indique a alternativa que melhor descreve os tipos de interação que ocorrem respectivamente nos pontos I,
II e III, entre a mor�na e seu receptor. 
  
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a.
b.
c.
d.
e.
  
I - Interação hidrofóbica; II - Ligação de hidrogênio, III - Ligação iônica.
I - Ligação de hidrogênio; II - Ligação iônica, III - Interação hidrofóbica.
I - Interação hidrofóbica; II – Interação hidrofóbica, III - Dipolo-Dipolo.
I - Ligação iônica; II - Interação hidrofóbica, III - Ligação de hidrogênio.
I – Interação hidrofóbica; II – Ligação iônica, III - Ligação de hidrogênio.
PERGUNTA 7
Durante o metabolismo de um fármaco, ocorre uma série de alterações estruturais promovidas por ação de
inúmeras enzimas com o intuito de facilitar a eliminação deste do organismo. 
Acerca do processo de biotransformação, analise as a�rmações a seguir e indique a alternativa correta. 
I. Durante a biotransformação, são gerados produtos mais lipossolúveis que o fármaco original. 
II. As vias enzimáticas de fase I são oxidação, redução e hidrólise. 
III. Um fármaco pode alterar a biotransformação de outro, através de mecanismos de indução ou inibição do CYP-
450. 
IV. A principal via metabólica de fase II é a glucuronidação. 
  
Estão corretas somente as a�rmações em:
0,3 pontos   Salva
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a.
b.
c.
d.
e.
ç
I e II.
I e III.
I e IV.
I, II e III.
II, III e IV.
a.
b.
c.
d.
e.
PERGUNTA 8
Analise a rota metabólica do Fenobarbital, fármaco utilizado como anticonvulsivante com propriedades hipnótico-
sedativas e indique quais as reações responsáveis pela obtenção dos metabólitos I, II e III, respectivamente. 
Hidroxilação, sulfatação e glucuronidação.
Hidroxilação, sulfoxidação e glucuronidação.
Hidrólise, sulfatação e conjugação com glicina.
Dealquilação, sulfoxidação e acetilação.
Epoxidação, sulfatação e glucuronidação. 
Comentário: I – Hidroxilação (introdução de hidroxila), II – Sulfatação (conjugaçãocom sulfato), III –
Glucuronidação (conjugação com ácido glucurônico).
0,3 pontos   Salva
PERGUNTA 9
Devido ao importante papel dos receptores histaminérgicos do tipo H1 e H2 em respostas alérgicas e na secreção de
ácido gástrico, diversos antagonistas seletivos foram desenvolvidos nas últimas décadas. Os antagonistas H1 usados
no tratamento de alergias são classi�cados como anti-histamínicos clássicos (1ª geração) e os anti-histamínicos não
sedativos (2ª geração), de acordo com a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica. Analise as moléculas
a seguir e indique a alternativa correta. 
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a.
b.
c.
d.
e.
  
 
I. A molécula I é uma da classe das feniraminas.
II. A molécula II é uma fenotiazina.
III. A molécula III é um anti-histamínico de 2ª geração, portanto menos lipofílico e menos polar que os compostos I e
III.
IV. Os compostos I e II são de 1ª geração, sendo a molécula I mais ativa como antialérgico, enquanto a II tem maior
efeito sedativo.
 
Estão corretas somente as a�rmações em:
I e II.
III e IV.
I, II e IV.
II, III e IV.
I, II, III e IV.
PERGUNTA 10
Na estrutura abaixo, os dois átomos de Cl presentes no anel aromático contribuem para o aumento da atividade
anti-in�amatória. Porém, estes átomos não interagem especi�camente em nenhuma região da enzima. Como seria a
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a.
b.
c.
d.
e.
anti in�amatória. Porém, estes átomos não interagem especi�camente em nenhuma região da enzima. Como seria a
contribuição dos átomos de Cl no aumento da atividade?  
Promovem bloqueio de interação hidrofóbica, aumentando a potência.
Aumentam a acidez da molécula, aumentando a a�nidade ao receptor.
Modi�cam a conformação da molécula, forçando não coplanaridade entre os anéis.
Introduz Isomeria, sendo o isômero R o mais ativo.
Alteração na con�guração absoluta da molécula, impedindo a ligação dos anéis nas regiões hidrofóbicas no
sítio de ligação.
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