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Formas Farmacêuticas Líquidas Solução ✓ Preparações líquidas que contém uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em um solvente adequado, ou em uma mistura de solventes mutuamente miscíveis – formam uma única fase, que é homogênea. Solvente = em maior quantidade Soluto = em menor quantidade Todas as substâncias presentes na formulação devem estar totalmente dissolvidas em um veículo adequado. A solução deve ser líquida e transparente Solventes mais utilizados ✓ Água ✓ Acetona ✓ Álcool etílico ✓ Álcool isopropílico ✓ Propilenoglicol ✓ Glicerina ✓ Sorbitol Solubilidade Solubilidade é a propriedade física das substâncias de se dissolverem, ou não, em um determinado líquido. Denomina-se soluto, os compostos químicos que se dissolvem em outra substância. O solvente é a substância na qual o soluto será dissolvido para formação de um novo produto. Concentração das substâncias em solução • p/v – x g do soluto / 100 ml da solução • p/p – x g do soluto / 100 g da solução • v/v – x ml do soluto / 100 ml da solução • v/p – x ml do soluto / 100g da solução XAROPE SIMPLES 85% (p/v) Sacarose....85% Metilparabeno ...0,1% Água purificada qsp 1000ml VANTAGENS • Facilidade de ingestão • Melhor absorção (biodisponibilidade): fármaco já dissolvido; • É um sistema homogêneo: uniformidade dose; • Menor irritabilidade no TGI se comparada a cápsulas, drágeas e comprimidos etc. DESVANTAGENS • Transporte e armazenagem; • Quebra da embalagem: perda irreversível; • Estabilidade (hidrólise): uso de adjuvantes; • Facilidade de contaminação: uso de conservantes; • Dificuldade em mascar sabor/odor desagradáveis; • Medida correta da dose: depende da habilidade do paciente Solução Preparo de Solução 1. Conhecer as propriedades do seu IFA que pode ser um soluto ou solvente; 2. Calcular a quantidade de IFA (soluto ou solvente); 3. Pesar o IFA em papel manteiga ou vidro de relógio (pó) ou pesar em béquer caso seja líquido; 4. Escolher o melhor solvente ou conjunto de solventes, conhecendo suas propriedades, incompatibilidades entre ativo e solventes; 5. Verificar a necessidade de adjuvantes (espessantes, edulcorantes, antioxidantes, anti-hidrolíticos etc,); 6. Definir a adição de cada componente da fórmula; 7. Escolher a técnica e operação farmacêutica mais adequada ao preparo (dispersão, solubilização, aquecimento, agitação mecânica, etc.); 8. Filtrar a solução, se extremamente necessário. 9. Verificar e corrigir o pH, se necessário; 10. Embalar adequadamente e identificar a solução preparada. • Uso oral - Solução - Xaropes - Elixires - Soluções extemporâneas - Soluções para rehidratação - Shot (fórmula inovadora) Tipo de Soluções Soluções extemporâneas = É toda preparação que tem que ser usada em até 48 horas após sua manipulação, por causa do uso de água. Preparação de soluções que tem curto prazo de validade, por causa da adição de veículo aquoso, faz com que só fiquem estáveis de 7 a 14 dias se forem colocadas sob refrigeração Tipo de Soluções • Uso externo (tópico): aplicação na pele e mucosas: Oral: COLUTÓRIOS ou bochechos, gargarejos Nasal: soluções nasais (gotas) Ocular: (preparações oftálmicas): colírios Auricular: soluções auriculares (gotas otológicas) Retal: ENEMAS Vaginal: soluções antissépticas Pele: soluções antissépticas, hidratação Tipo de Soluções • Uso interno Soluções injetáveis XAROPES São preparações aquosas concentradas de um açúcar (sacarose) com substância(s) ativa(s), com ou sem o acréscimo de flavorizantes, edulcorantes e corantes. Componentes: - Sacarose - Água - Conservante - Flavorizante - Edulcorante - Corante Alta concentração de açúcar: - Sacarose ou substituto doce e viscoso; - Mascara sabor desagradável; - Resistência ao crescimento bacteriano, pois o açúcar encontra-se próximo a saturação – até 85% não suscetível ao crescimento microbiano; - Estabilidade - Densidade 1,32g/ml 15-20°C Apropriado para fármacos hidrossolúveis XAROPES - PREPARO Dissolução a quente: • Açúcar é dissolvido na água gerando solução. • Adição de substâncias termoestáveis. • Resfriamento a temperatura ambiente. • Adição de substâncias termolábeis. • Completa-se o volume com água purificada Dissolução a frio: • Evita hidrólise da sacarose • Xarope é obtido sob vigorosa agitação. • Processo mais demorado, mas o produto é mais estável. • Obtenção de xaropes incolores ELIXIRES • Soluções hidroalcóolicas medicamentosas edulcoradas com açúcares, sacarina ou glicóis. Apresentam-se claras, adocicadas e flavorizadas; • Possuem de 13 a 25% de álcool • Adequado para fármaco insolúvel em água, mas solúvel em álcool. • Feito por dissolução simples; • Pouca adição de conservante. • Menos doce e menos viscoso que o xarope; • Menos efetivo no mascaramento do sabor; • Alta graduação alcóolica VANTAGENS DESVANTAGENS SUSPENSÃO É a forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis FASE INTERNA – fármaco insolúvel ou pouco solúvel finamente dividido FASE EXTERNA – veículo líquido contendo adjuvantes dissolvidos Benzetacil • Constituída de fármacos insolúveis ou pouco solúveis em meio aquoso; • Aumenta ou prolonga a ação dos medicamentos; • Fornece estabilidade ao fármaco; • Medicamento precisa ser agitado antes do uso; • Menor precisão de dosagens frente a soluções; • Mascara sabor desagradável • Aumentar tempo de contato por exemplo, suspensões oftálmicas SUSPENSÃO Fatores que afetam a estabilidade das suspensões Crescimento dos cristais O tamanho das partículas pode aumentar quando a atividade termodinâmica na fase sólida é menor que na líquida, ou seja, sua concentração em solução é maior que sua solubilidade: Essa ocorrência pode ser devida a • Variação da temperatura (armazenamento) • Polimorfismo do sólido em suspensão • Diferentes tamanhos de cristais • Presença de material cristalino ou amorfo além do fármaco Evitar esses fatores Fatores que afetam a estabilidade das suspensões Reologia O aumento da viscosidade do veículo tem sido o recurso mais empregado para melhoria da estabilidade das suspensões. Limitações: • Escoamento no enchimento e administração • Espalhamento adequado (uso tópico) • Passagem por seringas e agulhas (injetáveis) Fatores que afetam a estabilidade das suspensões Redispersibilidade As partículas da fase interna tendem a sedimentar com a ação da gravidade e esse processo pode ocorrer de duas formas: a) Isolada sedimento compacto caking (não ressupende); b) Aglomerada sedimento floculado (ressuspende) Fatores que afetam a estabilidade das suspensões Forças de atração > forças de repulsão Ligações fracas predominam AGLOMERADOS OU FLÓCULOS SISTEMA FLOCULADO Forças de repulsão > forças de atração Sedimento compacto (caking) SISTEMA DESFLOCULADO FLOCULADAS DESFLOCULADAS As partículas existem como entidades separadas As partículas formam agregados A velocidade de sedimentação é lenta A velocidade de sedimentação é rápida Frequentemente o sedimento se redispersa com facilidade O sedimento é difícil de se redispersar A suspensão mantém-se mais tempo com bom aspecto; sobrenadante turvo. A suspensão desfaz-se mais rapidamente e o sobrenadante é límpido Cargas eletrostáticas potencial zeta As cargas eletrostáticas (+ ou -) na superfície das partículas são devidas a: a) Ionização das moléculas na superfície; b) Adsorção de íons do meio líquido. Quanto maior o potencial Zeta, maiores as forças de repulsão entre as partículas e maior é a tendência de um sedimento compacto (caking). Cargas eletrostáticas potencial zeta Solução: Redução do potencial Zeta: adição de agentes floculantes que são a) íons de cargas opostas (até certo ponto), b) polímeros hidrofílicos: formam uma camada protetora Uso de adjuvantes ✓ Tornar a solução mais compatível com o meio fisiológico; ✓Promover a dissoluçãode um fármaco que é muito pouco solúvel ou insolúvel no solvente; ✓Retardar ou impedir a hidrólise ou oxidação; ✓ Evitar o desenvolvimento de micro-organismos; ✓Melhorar as características organolépticas para melhorar a palatabilidade e aceitabilidade do medicamento pelo paciente Tampões Isotonizantes Conservantes AntioxidantesAromatizantes Corantes Edulcorantes Doadores de viscosidade Tampões Usado para fornecer à formulação, resistência contra mudanças de pH em casos de diluição ou adição de substância de caráter ácido ou básico. • citrato de sódio anidro e dihidratado, • metafosfato de potássio, • fosfato de potássio, • acetato de sódio monobásico, • tampão citrato, • tampão borato, • tampão fosfato. Isotonizantes Para evitar a dor e a irritação, são exemplos de agentes isotonizantes ✓Cloreto de sódio (NaCl 0,9%) ✓Dextrose Agentes que aumentam a viscosidade ✓ PVP (polivinilpirrolidona) 1 a 2% ✓ Derivados de celulose (CMC sódica – carboximetilcelulose 1 a 2%) PVP (polivinilpirrolidona) Agentes conservantes Devem garantir a estabilidade microbiológica ✓ Parabenos (0,1 – 0,2%) ✓Ácido benzoico e seus sais (0,1 – 0,2%) ✓Ácido sórbico e seus sais (0,1 – 0,2%) ✓Álcool (acima de 15% - 15-20%) ✓Spectrastat® (Fragon) Agentes antioxidantes Agente que inibe a oxidação, sendo utilizados para prevenir a deterioração de preparações por processos oxidativos. ✓ ácido ascórbico, ✓ascorbil palmitato, ✓BHA (butil hidroxianisol), ✓BHT (butil hidroxitolueno), ✓ascorbato de sódio, ✓bissulfito de sódio. ✓ metabissulfito de sódio. Agentes edulcorantes São substâncias que conferem sabor doce às preparações. ✓ Sacarose – sabor agradável ✓Aspartame – estabilidade na faixa de pH 3,4 e 5,0. (200x mais doce que a sacarose) ✓Sacarina – (250 a 500x mais doce que a sacarose). ✓Ciclamatos – sabor residual amargo e metálico Agentes aromatizantes ✓ Substâncias de origem natural ou sintética, destinados a serem incorporados às formulações com a finalidade de mascarar ou melhorar o sabor e odor. Agentes corantes Compostos orgânicos de origem sintético ou idêntico ao natural, reproduzido por síntese. ✓90% dos corantes são sintetizados a partir da anilina. Apresentação das formas orais Grandes volumes • Dosadores Colher-medida • Copo-medida • Seringas • Flaconetes Pequenos volumes • Frasco conta-gotas Técnica de preparo para uma solução? MATÉRIA PRIMA FÓRMULA PERCENTUAL ATIVO (g) Ação Metilparabeno (Nipagin®) 6,0% Propilparabeno (Nipazol®) 3,0% Propilenoglicol qsp 100% Solução conservante - mande 100ml MATÉRIA PRIMA FÓRMULA PERCENTUAL ATIVO (g) Ação Álcool etílico 95% 70% Água purificada 30% Álcool 70° - mande 100ml MATÉRIA PRIMA FÓRMULA PERCENTUAL ATIVO (g) Ação Cloreto de Cetilpiridíno 0,025% Essência de Canela 0,07% Essência de Hortelã 0,06% Mentol 0,1% Tween 80 0,5% Álcool Etílico 5,0% Sacarina Sódica 0,1% Corante Amarelo 0,1% 0,12% Água Purificada qsp 100% Antisséptico bucal – mande 100ml Vamos fazer um mapa mental para facilitar a fixação do nosso aprendizado.... Postagem individual da atividade na blackboard até 30/09 às 23h59, não esqueçam!!!!
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