Introdução a Psicofarmacologia e Farmacocinética 2022

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2022
Psicofarmacologia
PROFª LUCILENE MEDEIROS
CURSO DE BACHARELADO EM PSICOLOGIA 
• Entender os mecanismos de ação, a posologia e vias de administração 
dos diversos psicofármacos;
• Compreender os processos farmacocinéticos de absorção, distribuição, 
biotransformação e eliminação dos fármacos.
OBJETIVOS
Psicofarmacologia
• parte da farmacologia voltada para o
estudo dos efeitos das drogas que atuam
no Sistema nervoso central, gerando
alterações das funções mentais,
principalmente quanto ao humor,
emoções e atividade psicomotoras.
O estudo da psicologia tem sido ampliados nos
últimos anos, com abrangência:
•drogas como uso clínico
para tratamento psiquiátricos,
•como também as consideradas do uso
recreativo, que socialmente aceitas, a exemplo
de álcool e tabaco ou ilícitas.
A moderna psicofarmacologia é um ciência que
também tem se dedicado à descoberta de locais
onde ocorrem as lesões moleculares no sistema
nervoso, de forma a entender as falhas na
neurotransmissão que, ocasionam tais
disfunções.
comunicação 
normal 
comunicação 
deficiente
1. Acetilcolina; 2. Célula nervosa; 3. Dopamina
O diagnóstico é basicamente clínico e deve ser complementado por
ressonância magnética e pelo exame do líquor. Exame de sangue (
detectar doenças infecciosas ou inflamatórias; punção lombar (fluido
espinhal para níveis anormais de células brancas); Ressonância
Magnética (RM); Exame de potencial evocado –mede os sinais
elétricos enviado pelo cérebro.
Fonter http://abem.org.br/
O fármaco é uma droga que tem uma estrutura química já
definida e, devido a imensos estudos, são conhecidos os
seus efeitos no organismo. Tem como finalidade o uso
para um efeito benéfico no organismo, como alívio da dor
ou diminuição da inflamação.
Os fármacos são o princípio ativo dos medicamentos, ou
seja, o fármaco é a substância química que é a base, e
principal responsável pelo efeito do remédio desenvolvido
para fins curativos.
droga substância que modifica a função fisiológica com ou sem
intenção benéfica.
Um anti-inflamatório como o diclofenaco é um fármaco,
porque ocasiona efeitos benéficos no nosso corpo,
diminuindo a inflamação existente. Dependendo da
quantidade e da duração do tratamento, pode causar efeitos
maléficos sobre o nosso sistema renal.
O exctasy, por exemplo, causa alterações no nosso corpo,
mas nenhum dos efeitos observados pode ser considerado
benéfico e usado para fins terapêuticos, ou seja, essa
substância é uma droga, mas não um fármaco.
Exercitando o conhecimento 
Agora que aprendemos a diferença entre droga e 
fármaco, marque, entre os compostos abaixo, os 
nomes das substâncias que são consideradas 
fármacos: 
( ) maconha
( ) pesticidas 
( ) hidróxido de alumínio 
( ) dipirona 
( ) paracetamol 
( ) LSD 
Medicamentos 
- são produtos feitos a partir de fármacos que têm
como objetivo um efeito benéfico. São produzidos
para fins comerciais com finalidade terapêutica.
- existem normas e controle da fabricação pela Agência 
Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) e supervisão 
dos processos de produção por um farmacêutico
- A base da produção de um medicamento é o fármaco
ou uma associação de fármacos e a partir deles são
adicionadas substâncias que conferem a eles tamanho,
estabilidade e forma.
Remédio
- tem um conceito um pouco mais amplo, pois
abrange qualquer coisa que faça o indivíduo se
sentir melhor, desde um medicamento até uma
massagem ou uma fisioterapia.
- Ex: substância animal, vegetal, mineral ou sintética;
procedimento (ginástica, massagem,acupuntura,
banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção
benéfica.
Todo medicamento é um remédio, mas nem todo
remédio é um medicamento
Depois de tudo isso, você deve ser capaz de numerar
os nomes abaixo, não é verdade? Insira 1 para
medicamento e 2 para remédio que não seja
medicamento. Vamos testar!
( ) massagem
( ) novalgina
( ) chá de ervas
( ) feitiços de cura
( ) sal de frutas
( ) diclofenaco
Placebo
(placeo = agradar): tudo o que é feito com
intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
fármaco/medicamento/droga/remédio.
Apresenta efeitos terapêuticos devido aos
efeitos psicológicos da crença do paciente de
que está a ser tratado, a figura do médico
(feiticeiro).
Placebo na medicina 
O placebo é um tipo de tratamento criado para parecer com
um medicamento real, porém é composto por substâncias
químicas inativas, como amido e açúcar. Seu principal uso
acontece nos estudos clínicos nos quais seu efeito é
comparado com o do tratamento verdadeiro. Ao utilizar o
placebo os pacientes podem apresentar melhora dos
sintomas, efeito placebo, consequências negativas, efeito
nocebo ou nenhuma reação.
“Um placebo nunca fará com que um osso quebrado se cure mais 
rapidamente. Entretanto, pode fazer a dor parecer menos intensa”,
Posologia:
É o estudo das doses de administração dos medicamentos
Dose:
é uma determinada quantidade de uma droga administrada no organismo, a fim de 
produzir o efeito terapêutico. Classificam-se em:
Dose mínima:
é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito 
terapêutico.
Dose máxima:
é a maior quantidade de um medicamento capaz de reproduzir o efeito 
terapêutico. Se esta dose for ultrapassada acarretará efeitos tóxicos 
ao organismo doente.
Dose tóxica:
é a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima, causando 
perturbações, intoxicações ao organismo, até a morte.
Dose Letal;
é a quantidade de um medicamento que causa a morte.
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Janela ou faixa terapêutica é a relação de “espaçamento”
entre concentrações que permitem ao fármaco ter seu efeito
farmacológico, não produzir efeito, ou produzir efeito tóxico.
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Analise as alternativas a seguir e assinale como verdadeiro (V) ou falso (F).
b) Placebo é qualquer substância ou tratamento inerte, que pode apresenta efeitos
terapêuticos devido aos efeitos psicológicos da crença do paciente de que está a ser
tratado. ( )
c) Posologia é uma das vias de administração da medicação. ( ) 
d) A dose máxima de um medicamento é a maior quantidade capaz de 
reproduzir o efeito terapêutico. ( ) 
e) Janela ou faixa terapêutica é a extensão de tempo em que a concentração do 
medicamento oferece o desejado efeito. ( )
f) Paracetamol é o principio ativo da medicação. ( )
a) Droga é toda substância que modifica a função fisiológica com intenção 
benéfica. ( )
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Classificação das Formas Farmacêuticas
Fonte: SILVA, M. T. SILVA, S. R. Cálculo e Administração de Medicamentos na 
Enfermagem. 2ª edição, São Paulo, 2009
Podem existir várias formas farmacêuticas de um 
determinado princípio ativo.
Os motivos são:
- Facilitar a administração.
- Garantir a precisão da dose.
- Proteger a substância durante o percurso pelo 
organismo.
- Garantir a presença no local de ação.
- Facilitar a ingestão da substância ativa. 
VIA DE ADMINISTRAÇÃO DO MEDICAMENTO
Via Transdérmica
Via Intra-arterial 
Via cutânea Via pulmonar Via gástrica
Via duodenal
Administrar vacinas, adrenalina, 
insulina e anticoagulantes 
(absorção lenta – efeito 
prolongado 
INTRADERMAL - Via de absorção muito lenta, utilizada principalmente nas seguintes 
situações: vacina BCG (Bacilo Calmette-Guénn); prova de hipersensibilidade, como 
o PPD, teste cutâneo para tuberculina)
C
ú
ti
s
Apresentações orais mais comuns de medicamentos.
Cápsula gelatinosa Rapidamente dissolvida no ph ácido estomacal
Comprimidos e drágeas Formas mais econômica
Doses podem ser fracionadas se sulcadas
Soluções Fracionamento de doses mais fino
Absorção rápida
Comprimidos orodispersívéis ou sublinguais. Facilidade para deglutição (pacientes com
dificuldades para ingerir cápsulas e resistentes
a tomadas de medicação).
Rapidez na absorção
Liberação lenta, sustentada, prolongada. Maiores intervalos entre doses ou doses únicas
diárias.
Menos efeitos colaterais.
Fonte: Chei-TingTeng. Psicolofia Aplicada.
Os fármacos psicotrópicos, também chamados de
psicofármacos, psicoativos ou psicoterápico:
•são os modificadores seletivos do sistema
nervoso central usados no tratamento de
distúrbios psíquicos que podem deprimir ou
estimular seletivamente a atividade mental;
Cerebelo
Bulbo raquidiano
Sistema Reticular Ativado
Tálamo
Hipotálamo
Amígdala
Hipocampo
Teorias fundamentais que explicam a interação
fármaco-receptor.
•Teoria da ocupação – a resposta é função da
ocupação dos receptores;
•Teoria da velocidade – a resposta é função da
velocidade com que os receptores são
ocupados.
INTERAÇÕES ENTRE DROGAS E CORPO
São importantes na prática na escolha e administração de uma
droga específica a determinado paciente, como, por exemplo,
um paciente com comprometimento da função renal.
Farmacocinética (grego Kinetós=móvel)
Os processos farmacocinéticos controlam :
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
❖As ações da droga sobre o organismo.
- desempenham o principal papel na decisão
de qual dos grupos constitui a forma apropriada de
terapia para determinado sintoma ou doença.
Farmacodinâmica
Absorção - é a passagem do fármaco do local em que foi
administrado para a circulação sistêmica. Constitui-se do
transporte da substância através das membranas
biológicas.
Farmacocinética
Transporte passivo
Em nível celular eles são absorvidos de diversas maneiras:
Difusão simples -Gás oxigênio/alvéolos
pulmonar Glicose e alguns aminoácidos, antígeno e 
anticorpos
Transporte ativo – necessita de energia celular para
transportar o medicamento de uma área de menor
concentração para outra de maior concentração.
Fatores que influenciam a velocidade de
absorção:
-Idade do paciente;
-Disfunções intestinais
- Alimentos;
- forma farmacêutica do medicamento;
- Estado patológico.
Velocidade de Absorção:
Mais rápida quando administrados pelas vias:
•sublingual
•intravenosa (cai direto na corrente sanguínea –
biodisponível)
•ou por inalação.
Mais lenta por via: oral; intramuscular ou
subcutânea (membranas da mucosa
gastrointestinal, do músculo e da pele).
Via oral é preferencial para tratamento a longo prazo em
virtude da segurança (não há risco de infecções por perda
de continuidade da pele).
O tempo de absorção é modulado pela:
• Forma farmacêutica;
• Pelo caráter acido ou básico da substância;
• E para algumas substância, pela presença de 
alimentação concomitante a ingestão medicamentosa.
- é pouco utilizada na psiquiatria;
A via endovenosa
-via mais rápida para se conseguir concentrações
sanguíneas terapêuticas;
- O uso de benzodiazepínicos por essa via deve ser realizado
lentamente, sob supervisão médica, observando risco de
sedação excessiva e depressão dos centros respiratórios.
- fluxo sanguíneo melhor a absorção do fármacos mais
rápida a absorção, maior o início de ação da droga.
- possibilidades mais altas de efeitos adversos súbitos com 
risco de morte;
A via intramuscular (IM)
-É usada para administração de volumes
moderados, de veículos oleosos (p.ex., decanoato
de flufenazina – forma DEPOT) empregada na
sedação de pacientes agitados e na administração
lenta e errática, com picos de concentração de
neurolépticos de ação prolongada.
- alguns antipisicóticos de depósitos, que
permitem a administração semanal, quinzenal ou
mensal, como haloperidol, risperidona e
zuclopentixol (Tratamento da esquizofrenia e
doenças maníaco depressivas.
As refeições ricas em gordura e os alimentos
sólidos DIMINUEM a velocidade com que o
conteúdo abandona o estômago e penetra no
intestino RETARDANDO a absorção intestinal de
um fármaco.
Outras vias, como inalatória, a intrarretal, a
subcutânea e a transdérmicas, são poucos
utilizadas em psiquiatria.
Alguns medicamentos devem ser administrados em jejum –
absorção com alimentos é seriamente prejudicada,
podendo sua absorção ser reduzida em mais de 50%. (Ex: a
levodopa e o omeprazol)
Fármaco de caráter ácido são mais bem absorvidos no
estômago, onde o Ph (potencial hidrogeniônico) é baixo,
enquanto os básicos são absorvidos preferencialmente no
intestino, onde o pH chega a 11.
Alguns medicamentos são administrados
deliberadamente emulsificados em uma matriz
portadora insolúvel para administração intramuscular
(IM), que produz uma liberação gradativa do
medicamento por várias semanas. Essas formulações
são denominadas de preparações depot.
Os comprimidos de liberação controlada têm como
objetivo prolongar o tempo em que a concentração
plasmática do fármaco se mantém dentro da faixa
terapêutica.
Características das moléculas de Drogas
Facilitam a Absorção:
-Neutro
-Baixo peso molecular
- Biodisponibilidade.
O fluxo sanguíneo é mais rápido no músculo
deltóide (no braço) do que no músculo glúteo (nas
nádegas). Por outro lado, o músculo glúteo é
capaz de acomodar um maior volume de fármaco
do que o músculo deltóide.
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• A absorção do fármaco pelo TGI é influenciada por fatores como: 
• pH no local da absorção; 
• fluxo sanguíneo na superfície absortiva, 
• área disponível à absorção, 
• tempo de contato com a superfície de absorção, 
• características da formulação e forma farmacêutica (solução, 
suspensão ou preparação sólida). 
• Importante ressaltar que qualquer fator que altere a absorção de
um fármaco influenciará a sua biodisponibilidade e,
consequentemente, pode promover ineficácia terapêutica ou
efeitos colaterais.
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Biodisponibilidade - quantidade de fármaco e a velocidade com
que um fármaco administrado alcança a circulação sistêmica.
O estudo da biodisponibilidade indica de que forma e em qual
quantidade um medicamento deve ser consumido, pois ele analisa
alguns aspectos como a velocidade de absorção de nosso
organismo, e o seu tempo de eficácia.
Por exemplo, se 100 mg de um fármaco são administrados por via
oral, e 70 mg desse fármaco são absorvidos inalteradamente, a
sua biodisponibilidade é de 0,7, ou 70%.
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Os estudos de biodisponibilidade são usados para determinar :
• A quantidade ou proporção de fármaco absorvido a partir da formulação 
farmacêutica;
• Velocidade na qual o fármaco foi absorvido;
• A duração da presença do fármaco nos líquidos biológicos (sangue e linfa) 
ou tecido, correlacionada com as respostas do paciente;
• A relação entre níveis sanguíneos do fármaco e eficácia clínica ou efeitos 
tóxicos.
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Figura 1: Curvas de Biodisponibilidade de um fármaco em diferentes vias de administração.
• A concentração plasmática do fármaco aumenta com a extensão 
da absorção;
• Quanto mais lenta a absorção, mais tardio é o tempo de pico.
A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão de absorção de
um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva
concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na
urina.
Clorpromazina (antipsicótico clássico) via oral níveis
significativamente inferior à administração de mesma dose
IM (menor em até cinco vezes) e frequentemente não
toleram a administração EV em função da queda abruptas
de pressão arterial e arritmias cardíacas.
50
Biodisponibilidade
Taxa de absorção
Metabolismo de 1º 
passagem - Fígado
Via oral
Via retal
Veia Porta 
Hepática
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O sangue que entra na circulação 
porta se move pela veia porta, Fígado 
→ veia cava inferior → lado direito 
do coração → circulação pulmonar 
→ lado esquerdo do coração → 
circulação sistêmica.
Figura 3. Sistema Porta Hepático (A). Veia 
hepática, Veia cava inferior e coração (B). 
A
B
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A biodisponibilidade de um fármaco é predominantemente
determinada pelas propriedades da forma de dosagem, que
dependem, em parte, de sua forma e fabricação.
Veiculo-meio líquido
Excipiente -
conservantes, corantes, 
aromatizantes 
(flavorizantes), adoçantes 
(edulcorantes)
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Estudos mostraram que variações na formulação ou na técnica de
fabricação podem gerar diferenças substanciais na absorção e,
consequentemente,na resposta terapêutica dos fármacos.
Modificações podem ser monitoradas;
• in vitro pelo perfil de dissolução, por meio da quantificação da fração de 
fármaco dissolvido
• in vivo pela sua concentração plasmática, ambas em função do tempo. Os 
dados in vivo permitem determinar a biodisponibilidade do fármaco.
(Rouge et al., 1996; Consiglieri, Storpirtis, 2000)
Banakar, 1992; Ginski, Poli, 1999
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Método in vitro
- Através de testes de equivalência farmacêutica (Resolução -
RE Nº 310, de 1 de setembro de 2004) que deve ser realizado
entre o medicamento teste e o medicamento referencia no país
por laboratório devidamente autorizado pela Anvisa para essas
finalidades, pertencente à rede Brasileira de laboratórios
Analíticos em Saúde (Reblas), fixado pelo Ministério da Saúde).
Teste de Dissolução
comprovação de que um medicamento candidato à
intercambialidade, possua:
⚫mesma forma farmacêutica;
⚫mesma via de administração;
⚫ e mesma quantidade da mesma substância ativa, isto é, mesmo
sal ou éster da molécula terapêutica;
⚫podendo ou não conter excipientes idênticos, desde que bem
estabelecidos para a função destinada.
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Equivalentes farmacêuticos - devem cumprir as especificações
farmacopéicas ou, ainda, com outros padrões de qualidade
relacionados à identidade, dosagem, pureza, potência,
uniformidade de conteúdo, tempo de desintegração e velocidade
de dissolução (se for o caso).
Aceita-se que a formulação e o processo de fabricação não
sejam idênticos, o que geralmente ocorre devido aos diferentes
equipamentos e fornecedores de matérias-primas empregados
por distintos fabricantes, desde que essas diferenças não
comprometam a bioequivalência entre os produtos (Dighe,
1999).
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A figura 4. Ilustra três perfis de dissolução de comprimidos de 
um mesmo fármaco cujas matérias-primas foram fornecidas por 
dois diferentes fabricantes 
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Concentração eficaz 
mínima
Concentração 
tóxica mínima
Tempo que o 
nível 
plasmático 
permanece 
igual ou 
acima de 
CEM
Tempo para a 
concentração 
no sangue 
alcançar CEM
Figura 5. Área total formada sob a curva de concentração plasmática versus 
tempo, a partir da dose inicial até a eliminação do fármaco no organismo.
Método in vivo - Uma forma farmacêutica deve ser administrada para um
grupo de pacientes e amostra de sangue devem ser coletadas em intervalos de
tempo determinados. Estas amostras de sangue são analisadas quanto à
quantidade de medicamento e um gráfico é construído.
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Avaliação da biodisponibilidade entre a administração 
intravenosa e a oral.
Figura 6. Determinação da biodisponibilidade de um fármaco. ASC, 
área sob a curva; IV, intravenosa.
dosagens oral e 
IV são 
equivalentes
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A biodisponibilidade absoluta é a medição de um medicamento,
uma vez que passa pelo intestino e é liberado no sistema
circulatório.
Biodisponibilidade relativa/Bioequivalência: refere-se ao estudo
comparativo da velocidade e da quantidade absorvida de
medicamentos administrados com o mesmo princípio ativo pela
mesma via de administração ou não, utilizando parâmetros
farmacocinéticos específicos. Ou seja é um termo usado para
comparar diferentes formulações do mesmo medicamento, por
exemplo, marca versus genérico.
A biodisponibilidade pode ser dividida:
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Medicamento Genérico - medicamento semelhante a um produto
de referência ou inovador, que pretende ser com este
intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou
renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de
exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade,
e designado pela Denominação Comum Brasileira (DCB) ou, na
sua ausência, pela Denominação Comum Internacional (DCI).
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Quando a Lei dos Medicamentos Genéricos (nº 9.787, de 10 de
fevereiro de 1999) entrou em vigor, um marco histórico se
estabeleceu na saúde pública do país.
A lei vinha como principal agente da política nacional dos 
medicamentos genéricos, que tinha os seguintes objetivos:
• Estimular a concorrência e a variedade de oferta no mercado de 
medicamentos;
• Investir na qualidade dos medicamentos disponíveis;
• Reduzir os preços;
• Facilitar o acesso e a adesão da população brasileira ao tratamento de 
doenças.
62
A Lei dos Genéricos estabeleceu a obrigatoriedade de comprovar 
a compatibilidade terapêutica entre medicamentos genéricos e de 
referência, a fim de garantir que os pacientes tenham a qualidade 
de seu tratamento assegurada.
Com a lei, esse direito de exclusividade dura 20 anos. Após esse
período, a fórmula passa a ser de domínio público e qualquer
laboratório pode desenvolver um genérico desse medicamento.
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- são de relevância considerável para a saúde pública e interesses
socioeconômicos, sendo importante a criação de mecanismos e
ferramentas que possam dar garantias de que os medicamentos a
serem lançados no mercado apresentem as mesmas características
e propriedades físico-químicas que o medicamento inovador,
conhecido como de referência.
Medicamento registrado como genérico - comprove sua
equivalência farmacêutica e bioequivalência (mesma
biodisponibilidade) em relação ao medicamento de referência
indicado pela Anvisa (Brasil, 2003a).
Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA)
64
A bioequivalência indica que as formulações, quando
administradas ao mesmo paciente e no mesmo esquema de
dosagem, resultam em concentrações equivalentes do fármaco
no plasma e nos tecidos.
Dois medicamentos são considerados bioequivalentes:
-possuem a mesma biodisponibilidade;
-não apresentam diferenças significativas na quantidade
absorvida do fármaco ou na velocidade de absorção, quando
administrado em dose equivalente, sob as mesmas condições
experimentais.
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Na etapa clínica, devem ser estabelecidos o cronograma de
coleta das amostras, de acordo com o tipo de forma farmacêutica
(liberação imediata ou modificada) e a meia-vida de eliminação
do fármaco. Nessa etapa deverão ser previamente aprovados
como equivalentes farmacêutico, apresentando diferença na
dosagem não superior a 5% (Brasil, 2006).
Resolução RE 1.170 de 19 de abril de 2006, os estudos de
Biodisponibilidade Relativa/Bioequivalência compreendem as
etapas clinicas, analítica e estatísticas.
66
Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente
terapêutico de um medicamento de referência, comprovados,
essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança.
Quando administradas para o mesmo paciente e no mesmo
esquema de dosagem, têm efeitos terapêuticos e adversos
iguais.
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Figura 7. Comparação em um estudo farmacocinético de um medicamento 
genérico e um medicamento de marca referência. 
Se a exposição sistêmica de dois medicamentos for semelhante 
em taxa e magnitude (biodisponibilidade semelhante), os níveis 
no local de ação também serão semelhantes. Isso significa que, 
se as concentrações forem semelhantes, o efeito terapêutico do 
Ambas as drogas serão semelhantes.
68
Equivalência 
farmacêutica
Mesma 
Biodisponibilidade Bioequivalência
+ =
mesmo fármaco 
(mesma base, sal 
ou éster da mesma 
molécula 
terapeuticamente 
ativa
-Mesma quantidade e mesma 
velocidade que chega na 
corrente sistêmica
Essencialmente 
similares 
-uso alternativo 
com o inovador
Equivalência 
terapêutica
Bioequivalência de medicamento genérico
Para o mesmo paciente e no mesmo esquema de 
dosagem, têm efeitos terapêuticos e adversos 
iguais.
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Pesquisas recente sobre o impacto de composição e da
manufatura de produtos na absorção do fármaco levaram à
aceitação de estudos in vitro como provas de equivalência
terapêutica, substituindo o estudos in vivo para alguns
produtos. A substituição de estudo in vivo por um ensaio in
vitro é definida como bioisenção.
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Equivalência terapêutica
Equivalência
farmacêutica
Bioequivalência 
(biodisponibilidade) 
Usados para controle da Pressão arterial, o que previne 
AVC.
Losartana potássica e 
hidroclorotiazida.DISTRIBUIÇÃO
É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os
tecidos. A distribuição de um medicamento absorvido no
corpo é afetados por atores fisiológicos e pela propriedade
fisico-químicas da substância, então depende de vários
fatores:
-fluxo sanguíneo;
-solubilidade (pouco lipossolúveis, baixa capacidade de
atravessar membranas.
- muito lipossolúvel podem se acumular em regiões de
tecido adiposo);
Os medicamentos que circulam ligados às proteínas 
do plasma e os que circulam sem ligação são 
denominados livres. 
Somente a fração livre pode atravessar a barreira
hematoencefálica.
- ligação às proteínas pode alterar a distribuição do fármaco,
pois pode limitar o acesso a locais de ação intracelular.
-Órgãos grande suprimento sangue.
A distribuição de um medicamento para o cérebro é
influenciada:
- pelo fluxo sanguíneo local;
- pela barreira hematoencefálica;
- e pela afinidade do medicamento com seus
receptores no cérebro.
Para o aumento de concentração cerebral de
substâncias com baixa lipossolubilidade, como a
dopamina e a serotonina, é necessária a
administração de seus precursores, respectivamente ,
L-dopa e L-triptofano.
Um fluxo sanguíneo cerebral elevado, uma alta solubilidade
em lipídeos e uma alta afinidade com os receptores
promovem os efeitos terapêuticos do medicamento.
A resposta clínica a terapia farmacológica é
individual e depende de vários fatores como idade,
gênero, etnia, fatores genéticos, tecido adiposo,
condições patológicas e exposição inicial ao
medicamento.
Um medicamento que seja muito solúvel em lipídeos,
como o diazepam, que é extensamente distribuído no
tecido adiposo, pode ter uma atividade clínica de curta
duração, apesar de uma meia-vida de eliminação muito
longa.
Meia vida de um medicamento- tempo gasto para que
a Concentração Plasmática ou a quantidade original
de um fármaco no organismo se reduz a metade.
BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
A maioria dos compostos são lipofílicos
(insolúveis em água), tem-se a necessidade
de convertê-los em espécies químicas
hidrossolúveis para que assim possam
seguir as vias de excreção.
A biotransformação ocorre principalmente no
fígado, envolvendo enzimas de:
• fração mitocondrial (monoaminoxidase -MAO
responsável pela degradação oxidativa de
dopamina, noradrenalina, serotonina);
A família 3A as enzimas:
• citocromo P450;
• isoformas 3A3
• 3A4 (CYP3A3/4)
• são particularmente importantes em
psicofarmacologia devido a seu envolvimento
no metabolismo de antidepressivos,
benzodiazepínicos, antipsicóticos.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo
dos fármacos:
• Características da espécie animal,
• a idade,
•a raça e fatores genéticos,
•além da indução e da inibição enzimáticas.
Excreção ou eliminação
-é a retirada do fármaco do organismo, seja na
forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou
inativos.
-A eliminação ocorre por diferentes vias que são
em sua maioria pelos rins - através da urina, pelos
pulmões, glândulas exócrinas (sudoríparas,
salivares e mamarias), da pele e do tubo digestivo.
Depuração é a medida da quantidade de
medicamento excretado do organismo em um
período específico de tempo.
Bibliografia Básica 
Almeida, R.N. (2006). Psicofarmacologia Fundamentos 
Práticos. São Paulo: Guanabara Koogan. 
Stahl, S. M. (2002). Psicofarmacologia: base neurocientífica
e aplicações práticas. Rio de Janeiro: Médica e Científica 
(MEDSI). 698p.
Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases 
Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: 
McGraw-Hill, 2012. Catalogo Sagh.
http://www.bestbooks.com.br/livros_template.asp?Codigo_Produto=8850
Bibliografia Complementar
Cordioli, A. V. (2011). Psicofármacos: consulta rápida. 4. ed. 
Porto Alegre: Artmed.
Braghirolli, D. I. Farmacologia Aplicada. Catalogo Sagah. 
Katzung, B. G. (2006). Farmacologia Básica e Clínica - 9ª 
edição. Rio de janeiro. Editora Guanabara Koogan S.A. 
1046p.
Sena, E. P. I. (2011). Irismar: psicofarmacologia clínica. 3. ed. 
Rio de Janeiro: Medbook. 668p.
Silva, P. (2010). Farmacologia. Editora Guanabara Koogan, 
8a edição. 1369p.
EXERCÍCIO SOBRE FARMACOCINÉTICA
1. As interações entre uma droga e o corpo são convenientemente 
divididas em duas classes. Uma dessas classes controla a 
absorção, distribuição e eliminação de drogas e são de grande 
importância prática na escolha e administração de uma droga 
específica a determinado paciente, como, por exemplo, um 
paciente com comprometimento da função renal e a outra está 
relacionado com as ações da droga sobre o organismo.
Assinale os processos em que identifica essas classes em ordem 
sequencial.
A. processos farmacodinâmicos e processos farmacocinéticos.
B. processos farmacocinéticos e processos farmacodinâmicos.
C. processos de distribuição e processos de ação. 
D. processos cinéticos e processos dinâmicos.
E. processos de absorção e metabolização
2. A Farmacocinética é a parte da farmacologia que 
estuda:
a) A absorção do fármaco, sua ligação ao receptor e sua 
distribuição nos líquidos corporais.
b) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos 
corporais e tecidos, sua metabolização e excreção. 
c) A via de administração do fármaco, ligação ao receptor, 
metabolização e excreção. 
d) A via de administração do fármaco, sua ligação ao 
receptor e ação farmacológica. 
e) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos 
corporais e tecidos, sua ação farmacológica e excreção. 
3. As interações medicamentosas que descrevem a 
interferência de fármacos na absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção de outros fármacos são 
denominadas interações:
a) farmacológicas.
b) antagônicas.
c) farmacocinéticas.
d) farmacodinâmicas.
e) sinérgicas.
4. Um fármaco passa da corrente sanguínea para os 
tecidos, sendo afetados por atores fisiológicos e pela 
propriedade físico-química da substância. Essa etapa da 
farmacocinética é denominação de:
a) depuração 
b) excreção
c) meia-idade
d) distribuição
5. Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se
afirmar que:
a) fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao 
longo do trato gastrintestinal.
b) O ph do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos.
c) a fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável 
pelo efeito terapêutico.
d) o efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção 
do fármaco.
e) a biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua 
eliminação.
6 farmacocinética estuda a atividade da droga no interior do 
organismo a partir dos seguintes parâmetros, exceto:
a) Velocidade de absorção; 
b) Distribuição; 
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade; 
d) Eliminação da droga e seus metabólitos. 
7. No que se refere a formas farmacêuticas e vias de
administração de medicamentos e a interações
medicamentosas, julgue as afirmaçoes a seguir.
a) Fármacos que são absorvidos por via sublingual não
sofrem o metabolismo de primeira passagem e caem
diretamente na circulação.
a) certo
b) errado
c) Na farmacocinética, bioequivalência é um termo
utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in
vitro de duas preparações diferentes de um medicamento.
a) certo
b) errado
b) A distribuição de um medicamento absorvido no corpo é
afetados por atores fisiológicos e pela propriedade fisico-
químicas da substância, então depende de vários fatores,
entre eles estão aqueles que são pouco lipossolúveis,
apresentando baixa capacidade de atravessar
membranas por outro lado de são muito lipossolúvel
podem se acumular em regiões de tecido adiposo
a) certo
b) errado
8. Um determinado termo entra em evidência toda vez que se discute um
novo medicamento ou o desenvolvimento de novas vacinas. Originada do
latim, a palavra significa "agradar, satisfazer". Mesmo antes de ser incluída
em discussões da medicina, já era mencionada por católicos romanosno
século XIII em cânticos e orações em louvor aos que estavam à beira da
morte. Séculos depois, passou a ser usada por médicos para descrever
tratamentos sem eficácia que tinham como único objetivo dar conforto aos
pacientes, fazê-los se sentirem cuidados. Aos poucos, estudos começaram
a mostrar que essas substâncias - geralmente pílulas de açúcar, farinha ou
xaropes - tinham consequências que não se resumiam ao alívio
psicológico. O termos em questão é chamado ___________________que
consiste em reações reais e positivas do uso de substâncias inativas.
Assinale a alternativa que complete a lacuna acima tornando verdadeira a
sentença.
a) efeito medicamentoso
b) efeito colaterais
c) efeito adverso
d) efeito placebo
e) Efeito suplementar
9. As refeições ricas em gordura e os alimentos sólidos influenciam 
a velocidade que o conteúdo abandona o estômago e penetra no 
intestino. Em relação a essa alimentos assinalem a alternativa 
correta.
a) as refeições em gorduras e os alimentos sólidos diminuem a velocidade 
com que o conteúdo abandona o estômago e penetra no intestino 
retardando a absorção intestinal de um fármaco.
b) as refeições em gorduras e os alimentos sólidos aumentam a velocidade 
com que o conteúdo abandona o estômago e penetra no intestino 
aumentam a absorção intestinal de um fármaco.
c) as refeições em gorduras e os alimentos sólidos aumentam o fluxo 
sanguíneo, consequentemente aumenta a sua distribuição pelo organismo.
d) as refeições em gorduras e os alimentos sólidos não influencia na 
velocidade com que o conteúdo abandona o estômago e penetra no 
intestino.
10. Uma das fases da farmacocinética é a absorção de 
fármacos, que pode ocorrer por:
a) pinocitose.
b) transformação facilitada.
c) dupla difusão.
d) filtração glomerular.
e) difusão indireta.
11. O tempo gasto para que um fármaco diminua em 50% a sua 
concentração plasmática tem o nome de
a) absorção.
b) metabolismo.
c) excreção.
d) vida média.
e) meia vida.
12. Que via de administração tem maior probabilidade de submeter 
uma droga a um efeito de primeira passagem?
a)Endovenosa.
b)Inalação.
c) Oral.
d)Sublingual.
12. Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como
metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um
fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é
significantemente reduzida no corpo humano antes de atingir a
circulação sistêmica. De acordo com o texto e seus conhecimentos de
fisiologia, assinale o órgão responsável pela redução da concentração.
a) pulmão.
b) fígado.
c) rim.
d) pâncreas.
13. Um fármaco cuja concentração tecidual é mais 
elevada que a plasmática possui como característica 
farmacocinética: 
a) alto volume de distribuição 
b) baixo volume de distribuição 
c) alta depuração renal 
d) baixa depuração renal 
e) boa absorção 
14. Existem características nos fármacos que são importantes para a
sua absorção, distribuição, metabolização e excreção do organismo,
como o tamanho e carga elétrica da molécula, grau de ionização,
lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras. O farmacêutico, ao
analisar as características de um determinado fármaco, levanta em
suas fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade.
Qual das alternativas apresenta um provável comportamento do
fármaco em questão no organismo humano, facilitado pela
lipossolubilidade?
(A)Melhor excreção do fármaco pela via renal. 
(B)Maior ligação às proteínas plasmáticas. 
(C)Impedir a reabsorção do fármaco nos túbulos renais. 
(D)Facilitar a dissolução do fármaco no suco gástrico. 
(E)Maior distribuição do fármaco pelos diferentes tecidos do organismo.
15. A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo do
desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores
dos fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no
organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes
dados sobre estas substâncias, tais como:
(A) Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por
exemplo, no caso de acúmulo do fármaco em determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações
medicamentosas em nível dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção.
(B) Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de
administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e variações
correlatas em função de patologias como insuficiência renal, alterações
hepáticas e outras.
(C) Determinação dos principais sítios de biotransformação.
(D) Todas as alternativas estão corretas.