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FARMACOLOGIA GERAL 1) Assinale a alternativa correta sobre os conceitos de biodisponibilidade e bioequivalência. (A) A biodisponibilidade depende principalmente da metabolização pré-hepática de um fármaco, de modo que possa chegar ao sítio de ação em sua forma ativa. (B) A bioequivalência é o estudo comparativo de produtos contendo princípios ativos diferentes para a mesma finalidade terapêutica e administrados pela mesma via. (C) A biodisponibilidade das diferentes formas farmacêuticas pode ser avaliada in vivo pela realização de testes de dissolução e de permeação. (D) Dois produtos são considerados bioequivalentes quando, ao serem administrados nas mesmas condições experimentais, na mesma dose molar, não apresentam diferenças significativas em relação à quantidade do fármaco absorvida e a sua velocidade de absorção. (E) Os ensaios de biodisponibilidade devem ser realizados principalmente entre as diferentes formulações intravenosas de um mesmo fármaco para poder garantir a eficácia terapêutica. 2) Na administração de um fármaco, pode-se prever que o ideal seria administrá- lo diretamente no local onde a ação é desejável, o que aumentaria a eficácia terapêutica e tenderia a reduzir os efeitos indesejáveis. No entanto, por vários fatores, nem sempre isso é possível e deve-se recorrer a outras vias de administração que apresentam vantagens e desvantagens. Assinale a alternativa correta sobre as vantagens e desvantagens de cada uma das vias de administração de medicamentos. (A) Uma vantagem da administração oral consiste no fato de os fármacos utilizados por essa via sofrerem o efeito de primeira passagem pelo fígado. (B) A administração cutânea é indicada apenas quando se deseja ação local, visto que não oferece o acesso dos fármacos à circulação sistêmica. (C) A administração cutânea apresenta menor risco de superdosagem que a administração intravenosa. (D) Medicamentos administrados por via intramuscular não sofrem os efeitos da passagem pela circulação pulmonar e vão diretamente aos tecidos. (E) A administração intramuscular somente é indicada para fármacos de liberação prolongada. 3) O medicamento genérico foi criado no Brasil pela Lei no. 9.787, de 10 de fevereiro de 1999. De acordo, com essa lei, sobre o medicamento genérico, assinale a alternativa correta: a) O medicamento genérico é aquele que apresenta, com o medicamento de referência, a característica de intercambiabilidade, estabelecida por testes de bioequivalência. b) O medicamento genérico é aquele que possui o(s) mesmo(s) princípios ativos, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação (terapêutica, preventiva ou diagnóstica) do medicamento similar registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária. c) O medicamento genérico é aquele que possui o(s) mesmo(s) princípios ativos, a mesma concentração, forma farmacêutica, posologia e indicação (terapêutica, preventiva ou diagnóstica) do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, sua diferença está unicamente na via de administração. d) O medicamento genérico é aquele que apresenta o menor custo. 4) A via de administração de um medicamento influencia a quantidade fornecida ao organismo e a velocidade em que o medicamento é absorvido e distribuído. Sobre as vias de administração de medicamentos, assinale a alternativa correta: a) Um medicamento será administrado pela via intradérmica quando administrado dentro de um músculo. b) Um medicamento será administrado pela via vaginal quando destinado à administração dentro do útero. c) Um medicamento será administrado pela via otológica quando for destinado à aplicação no canal auditivo, sem exercer pressão prejudicial no tímpano. d) Um medicamento será administrado pela via subcutânea quando for destinado à aplicação dentro da derme. 5) Em relação à absorção de fármacos no intestino, é correto afirmar que; (A) tipicamente, cerca de 75% de um fármaco administrado oralmente são absorvidos no período de 1 a 3 horas, mas diversos fatores, fisiológicos, ou relacionados com a formulação, podem alterar a absorção. (B) ácidos fortes, com pKa de 3 ou menos são bem absorvidos, porque estão totalmente ionizados. (C) o tamanho da partícula e o tipo de formulação pouco ou nada interferem na absorção. (D) bases fortes, com pKa de 10 ou mais são bem absorvidas, porque estão totalmente ionizadas. (E) existem alguns casos em que a absorção intestinal não depende de transportadores específicos, o que ocorre no caso do ferro 6) Com relação às propriedades físico-químicas dos fármacos, assinale a alternativa INCORRETA. A) Fármacos na forma não ionizada são mais facilmente absorvidos. B) Fármacos muito lipossolúveis não atravessam as membranas plasmáticas por difusão passiva, que é o principal processo de absorção de fármacos. C) O coeficiente de partição não pode ser muito alto, pois pode dificultar a dissolução dos fármacos nos líquidos do trato gastrointestinal e na circulação sanguínea, dificultando a distribuição. D)Fármacos pouco solúveis em água não são absorvidos adequadamente, não atingindo concentrações plasmáticas ideais. 7) Por sua conveniência e segurança, a via de administração oral é a mais utilizada. Com relação a essa via, assinale a alternativa INCORRETA. A) Nessa via, os medicamentos podem ser na apresentação de comprimidos, drágeas, cápsulas, líquidos e supositórios. B) Os medicamentos devem ser dissolvidos para serem absorvidos. C) Os medicamentos são absorvidos, principalmente, no estômago e intestino. D)A medicação via oral não é indicada em pacientes que apresentam vômitos. 8) Após a realização de exame clínico, uma paciente adulta foi diagnosticada com alopecia areata crônica difusa. A partir desse diagnóstico, o médico prescreveu a administração de corticoides orais em dose adequada para que ela pudesse ter alívio parcial dos sintomas sem ser exposta a efeitos adversos graves. Nesse caso clínico, o médico prescreveu à paciente uma dose: A) mínima tolerada. B) máxima tolerada. C) de ataque. D) de manutenção. E) eficaz individual. 9) Acerca das curvas plasmáticas representadas na figura precedente, assinale a opção correta: a) As curvas A, B e C representam a administração de diferentes medicamentos bioequivalentes. b) As curvas A, B e C representam a administração de um fármaco em doses diferentes a partir de um sistema de liberação prolongada. c) O medicamento representado pela curva C não atinge níveis plasmáticos para propiciar um efeito farmacológico; o representado pela curva A causa efeitos tóxicos. d) As curvas A, B e C apresentam aproximadamente o mesmo Cmax. e) As curvas A, B e C apresentam aproximadamente o mesmo Tmax. 10) A distribuição não uniforme de fármacos pode fazer que certos tecidos se transformem em reservatórios desses materiais por um longo período. Considerando a tomada de tetraciclina, assinale a opção que apresenta a região do corpo em que haverá acumulação desse antibiótico. a) plasma b) tecido ósseo c) fígado d) baço e) rins 11) A distribuição dos fármacos ocorre livremente na maioria dos tecidos e órgãos, contudo o cérebro é protegido pela barreira hematoencefálica. A seletividade de distribuição depende, entre outras razões, das características do fármaco. Assinale a opção que apresenta uma característica favorável à passagem de fármacos por essa barreira. a) ionização elevada b) peso molecular elevado c) presença de grupos carboxilas na estrutura química do fármaco d) baixo coeficiente de partição óleo/água e) lipossolubilidade 12) No que se refere a formas farmacêuticas de uso oral, assinale a opção correta. a) Comprimidos revestidos podem ser utilizados para se evitar o efeito de primeira passagem. b) As cápsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a administração de substâncias em pó. c) Comprimidossão formas farmacêuticas inadequadas para a veiculação de fármacos pouco solúveis no conteúdo gástrico. d) Em geral, fármacos administrados em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em forma sólida. e) Soluções são preparações nas quais o fármaco se encontra finamente dividido em um veículo adequado. 13) A absorção consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É o processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Existem verias formas de absorção, uma delas pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Nos referimos à absorção: a) Retal. b) Intraperitoneal. c) Cutânea. d) Intramuscular. 14) A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco e pelos objetivos terapêuticos. Sobre as diversas possibilidades de vias de administração para fármacos, é correto afirmar: 1. A administração de medicamentos por via oral é a mais segura e econômica, além de ser bastante confortável. 2. A via sublingual propicia uma rápida absorção de pequenas doses de alguns fármacos, devido à vasta vascularização sanguínea e a pouca espessura da mucosa sublingual. 3. Na via intramuscular, o local de primeira escolha é a região do deltoide. 4. A via intramuscular proporciona absorção imediata dos medicamentos, permitindo administrar grandes volumes, repondo perdas de volume plasmático. 5. Drogas que provocam grande irritação gastrointestinal ou sofrem elevado metabolismo hepático de primeira passagem podem ser favoravelmente administradas por via retal. Assinale a alternativa que indica todas as afirmativas corretas. a. São corretas apenas as afirmativas 1, 2 e 3. b. São corretas apenas as afirmativas 1, 2 e 5. c. São corretas apenas as afirmativas 1, 3 e 4. d. São corretas apenas as afirmativas 2, 3 e 5. e. São corretas apenas as afirmativas 3, 4 e 5. 15) Quanto as características gerais das formas farmacêuticas, observando os aspectos de eficácia, segurança e conveniência, analise as afirmativas abaixo e a seguir, assinale a alternativa correta: I- As formas injetáveis apresentam efeito rápido, metabolização direta e é possível precisar a dose. II- Quanto à segurança, algumas formas orais apresentam absorção incerta e causam irritação gástrica. III- As preparações retais são de absorção errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. IV- Quando se avalia a segurança, as preparações tópicas apresentam, em geral, muitos efeitos colaterais e alta sensibilização no caso de antibióticos. V- As injeções intramusculares são consideradas menos seguras do que as intravenosas. A) Apenas I e II são verdadeiras B) Apenas III é falsa C) Apenas IV e V são falsas D) Apenas II, III e IV são falsas E) Todas são verdadeiras 16) Os produtos das drogas possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de nomenclaturas aplicados às drogas, a nomenclatura oficial e que se refere apenas àquela droga e não a um produto em particular é: (A) o nome genérico (B) o nome da marca (C) o nome fantasia (D) a nomenclatura química (E) a nomenclatura patenteada 17) Com relação a biodisponibilidade de um fármaco é incorreto afirmar que: (A) Para uma dose, por via oral, de um fármaco a biodisponibilidade pode ser superior a unidade ou 100%. (B) A biodisponibilidade é a fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica após sua administração por qualquer via. (C) Para uma dose intravenosa de um fármaco, a biodisponibilidade é igual à unidade ou 100%. (D) Para uma dose, por via oral, de um fármaco a biodisponibilidade pode ser inferior a unidade ou 100%. 18) Analise as preposições abaixo e assinale a alternativa incorreta: (A) Comprimidos destinados a administração sublingual, brucal ou vaginal não podem conter os mesmos excipientes nem ser preparados com as mesmas características daqueles de administração oral. (B) A cápsula e o comprimido devem ser administrados com água para evitar que os mesmos se alojem no esôfago. (C) Em frascos-ampolas, embalagens para injetáveis , as tampas de boracha devem permitir várias perfurações sequenciais, mantendo a esterilidade do meio interno, caso a técnica asséptica de manipulação seja utilizada. (D) Os medicamentos injetáveis irritantes ou em forma de suspensão espessa podem produzir endurecimento, necrose ou abcesso e podem causar dor no paciente. Tais preparações são ideias para serem utilizadas para injeções subcutâneas. (E) Somente os comprimidos sulcados são passíveis de ser subdivididos. O número de subdivisões é dependente do número de sulcos. 19) Os alimentos interferem na resposta farmacoterapeutica através de interações, que podem ocorrer nos seguintes níveis: (A) Absorção, excreção e receptor (B) Absorção, metabolismo e excreção (C) Absorção, biodisponibilidade e metabolismo (D) Absorção, biodisponibilidade e excreção 20) A farmacocinética é o estudo de temas relacionados com a absorção, a distribuição, a biotransformação e a excreção de fármacos. Juntamente com a posologia, esses fatores determinam a concentração de um fármaco em seus locais de ação e, assim, a intensidade de seus efeitos em função do tempo. Em relação a farmacocinética, julgue os itens e assinale a alternativa correta: (A) Os ácidos fracos, como os salicilatos, são mais facilmente absorvidos no intestino que no estômago. (B) A família de enzimas do citocromo P450 é a principal catalisadora das reações de biotransformação das reações de biotransformação de hidrólise de fármacos. (C) As reações de biotransformação transformam os medicamentos em compostos inativos que são eliminados. Em nenhum momento do processo, essas reações são capazes de transformar um fármaco em um composto mais ativo que o original. (D) A ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas é um processo irreversível. (E) A meia-vida de um medicamento é definida como o tempo necessário para reduzir pela metade a concentração plasmática desse medicamento. 21) Os fármacos podem ser eliminados pelos rins, principalmente por meio da filtração glomerular e da secreção tubular. O mecanismo pelo qual os fármacos são excretados depende de suas características físico-químicas e da presença de transportadores específicos. Depois que são filtrados pelos glomérulos, os fármacos, que são ácidos e bases fracos, podem ter seu estado de ionização alterado de acordo com o PH da urina. Essa alteração afeta consideravelmente a excreção renal. Isso implica que um fármaco básico vai ser rapidamente excretado em uma urina ácida porque o baixo pH no túbulo favorece a ionização e inibe a reabsorção. Da mesma forma, um fármaco ácido é excretado mais rapidamente se a urina se tornar alcalina. Julgue os itens que se seguem e assinale a alternativa correta: (A) Considerando que um transportador participa da secreção tubular de dois medicamentos, como, exemplo, as drogas A e B, a administração concomitante de A e B a um paciente resulta da diminuição da biodisponibilidade de um dos medicamentos. (B) Para ser eliminado por filtração glomerular, um fármaco tem de estar ligado a alguma proteína plasmática. (C) Os ácidos e bases fracos são mais facilmente reabsorvidos quando estão sob a forma ionizada. (D) A infusão intravenosa de bicarbonato de sódio torna a urina ácida e pode acelerar a excreção de alguns fármacos, como, por exemplo, os ácidos fracos. (E) A alcalinização ou acidificação da urina pode ser um recurso utilizado para o tratamento de intoxicações medicamentosas. 22) Considerando os processos de eliminação de fármacos do organismo, julgue os itens: (A) A biotransformação ou a metabolização corresponde a modificação enzimática das moléculas dofármaco (B) Reações enzimáticas de biotransformação ocorrem de forma indiscriminada nas várias células do organismo. (C) A biotransformação é particularmente importante para formar compostos (metabólitos) que, em geral possuem menor atividade farmacológica e, por serem mais lipossolúveis, podem ser mais facilmente excretados pelo organismo. (D) A excreção de fármacos ocorre exclusivamente pelos rins. (E) A etapa mais importante da excreção renal é a filtração glomerular, uma vez que os processos de transporte ativo e passivo, que ocorrem nos túbulos, exercem pouca influência na eliminação de drogas do organismo. 23) Julgue os itens abaixo, com referência as vias de administração e assinale a alternativa correta: (A) A administração de fármacos por via oral é bastante segura e econômica. Além disso, devido as características do epitélio do trato gastrointestinal (área e capacidade absortiva), não há variações importantes quanto ao percentual de absorção em função da natureza do medicamento. (B) A via de administração intravenosa é capaz de desencadear efeitos rápidos, sendo particularmente útil em situações de emergência. Deve-se, porém, ter cuidado quanto ao veículo dos medicamentos administrados e também ao maior risco de efeitos colaterais. (C) A via intramuscular é útil para a administração de volumes moderados de fármacos que contenham veículos que impeçam o uso de outras vias (soluções oleosas). Apesar de ser destituída de riscos de dor ou de lesões localizadas, a absorção do fármaco por esta via é relativamente lenta. (D) A administração subcutânea de fármacos permite uma absorção lenta e sustentada dos mesmos, principalmente quando forem utilizadas soluções. (E) A absorção de medicamentos tópicos aplicados na pele é geralmente muito rápida devido as características da epiderme, não sendo a ação dos mesmos afetada pelas propriedades da molécula administrada. 24) Sobre o medicamento genérico, analise as afirmativas abaixo. I. É o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência. II. realiza-se “in vitro” o teste de equivalência farmacêutica. III. Comprova-se a intercambialidade por meio de testes de equivalência Farmacêutica e Bioequivalência. IV. Existem três tipos de medicamentos: os genéricos, os de referência e os inovadores. V. Pode ser fabricado após o término do período correspondente ao da patente do medicamento de referência, concedida por até 20 anos. (A) II, V (B) III, IV (C) I, IV (D) Todos, exceto IV (E) Todos os itens 25) Quando uma substância apresenta estreita margem de segurança, cuja dose terapêutica é próxima da tóxica, denominamos de: A) Teratogênica. B) Alto índice terapêutico. C) Baixo índice terapêutico. D) Mutagênica. E) Validada por padronização. 26) Uma pesquisa concluiu que uma substância nova isolada de uma planta apresentou promissora atividade antifúngica. A substância já fora testada in vitro em culturas de fungos e in vivo em modelo animal. A segurança e a dosagem dessa substância foram avaliadas em animais sadios, e sua efetividade, em modelo animal com infecção induzida. A fase que caracteriza esse estudo é conhecida como A ensaio pré-clínico. B ensaio clínico de fase I. C ensaio clínico de fase II. D ensaio clínico de fase III. E ensaio clínico de fase IV. 27) Um paciente asmático faz uso de teofilina mantendo os sintomas da doença sob controle, sem apresentar reações adversas. Há 4 semanas iniciou um tratamento com cimetidina e, três semanas após o início deste tratamento, começou a apresentar nervosismo e episódios de taquicardia. Nesse caso, a: A) teofilina promoveu aumento do fluxo sangüíneo na parede intestinal, aumentando a velocidade de absorção da cimetidina e sua concentração plasmática. (B) teofilina inibiu a secreção urinária da cimetidina, diminuindo sua velocidade de eliminação, com conseqüente aumento da concentração plasmática. (C) cimetidina elevou o pH gástrico, aumentando a absorção e, conseqüentemente, a concentração plasmática de teofilina. (D) cimetidina passou a competir com a teofilina pelos sítios de ligação das proteínas plasmáticas, deslocando-a e aumentando sua fração livre no plasma. (E) cimetidina inibiu a biotransformação da teofilina, diminuindo sua velocidade de eliminação, com conseqüente aumento da concentração plasmática. 28) Mulher, fazendo uso regular de anticoncepcional, iniciou tratamento com isoniazida, rifampicina em razão de tuberculose pulmonar e, algum tempo depois, engravidou. Esta gravidez ocorreu porque os hormônios presentes no anticoncepcional não atingiram concentrações plasmáticas terapêuticas, devido à: (A) rifampicina inibir a interação hormônio/receptor. (B) isoniazida ativar a biotransformação dos hormônios. (C) rifampicina ativar a biotransformação dos hormônios. (D) isoniazida inibir a interação hormônio/receptor. (E) rifampicina ativar a ligação hormônio 29) O cloranfenicol é considerado tóxico para os neonatos (síndrome do bebê cinzento). Isso é devido ao acúmulo tissular de cloranfenicol não metabolizado, em consequência de uma via de metabolização imatura. Qual das enzimas, abaixo, mais aparentemente estaria deficiente? a) pseudocolinesterase b) N-acetiltransferase c) Azoredutase d) glicuronil transferase e) dopa-descarboxilase 30) Interação farmacológica ou interação medicamentosa é um evento clínico em que os efeitos de um fármaco são alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum agente químico do ambiente. Com relação às interações medicamentosas e suas implicações na clínica, assinale a alternativa correta. (A) Ciprofloxacino é indicado para mulheres com infecção urinária que utilizam concomitantemente anticoncepcionais orais a base de etinilestradiol por não interferir na eficácia anticoncepcional. (B) Para substituir o tratamento à base de um IMAO (Inibidor da Monoamina Oxidase), deve-se iniciar o uso de fluoxetina logo após interromper o IMAO, para evitar uma crise depressiva. (C) Pacientes que fazem uso de metronidazol devem ser orientados a não ingerir bebida alcoólica, para evitar toxicidade etílica de modo semelhante ao dissulfiram. (D) Suco de frutas cítricas, como a laranja, pode reduzir o efeito do sulfato ferroso, por diminuir a absorção de ferro pelo organismo. (E) O captopril, assim como o enalapril, pode ser ingerido junto com alimentos, sem comprometer a biodisponibilidade do mesmo.
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