introdução a farmacologia pdf

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• Farmacocinética. 
• Farmacodinâmica. 
• Terapêutica. 
 
 
 
Passado: 
• Observações acidentais. 
• Efeito de extratos de plantas ou substâncias individuais. 
Ex : escopolamina (hiosina), vem de um vegetal. 
Buscopam, salicilatos. 
• Administradas a animais ou ingeridas pelo homem. 
Ex : sidanafil (iniciado formulado para destinação como anti 
hipertensivo, está indicado para o tratamento de disfunção erétil). 
 
Atual: 
• Descoberta pela pesquisa. 
 
 
 
• Ensaios in situ (descobrir moléculas que são a base que 
se encaixam para atuar em determinado local). 
• Envolve ensaios (in vitro) – células separadas do corpo 
e em animais (pré clínicos) – antes da administração em 
humanos. 
• Verificar a formulação (solida, liquida ou gasosa). 
• Vias de administração. 
Para avaliação de dosagem toxica e efetiva (dá a resposta) – 
induz a patologia para alcançar a resposta contra a patologia. 
Estabelece-se uma a margem de segurança. 
Avalia: 
• Dose efetiva. 
• Toxidade. 
 
 
3 animais para fazer dose tóxica aguda em 24 horas (ratos ou 
camundongos). 
Avalia dose máxima e reduz até não morrer nenhum animal 
(identifica a dose letal mediana). 
Dose efetiva (realiza margem de segurança) 
• Carcinogenicidade (cancerígeno). 
• Teratogênico (causa um anormal desenvolvimento pré 
natal). 
Ensaios pré clínicos (realizados em animais). 
 
Fase clínica (humanos). 
• Nº variado de pacientes sadios (de 10 a 100 pacientes). 
Voluntários sadios (verificar a segurança e a tolerância) . 
• Avalia a segurança e a tolerância. 
• Avalia os gastos. 
• Realizado em fases (aumenta o nº de participantes). 
 
2ª fase: 
De 50 até 500 participantes humanos. 
Em alguns são administrados placebo (avaliar resposta psicológica). 
• Pesquisa randomizada. 
• Entende a eficácia. 
 
 3ª fase: ensaios multicêntricos (100 ou + participantes) 
Experimental. 
Pode ser randomizado (ou um estudo que deixa na população em 
si). 
 
4ª fase: 
• Comercio. 
• Prescrito e comprado. 
Farmacovigilância. 
 
 
Introdução a farmacologia 
Divisão da farmacologia: 
Como nascem os fármacos? 
 
Descoberta de fármacos: 
 
 
 
Droga: 
• Substância ou matéria prima. 
Princípio ativo/ fármaco: 
• Componente ativo destinado ao emprego em 
medicamento. 
Medicamento: 
• Fármaco: Princípio ativa em forma farmacêutica, obtido 
ou elaborado com finalidade profilática, curativa, 
paliativa ou para fins de diagnóstico (preparação). 
Princípio ativo + aditivos. 
 
 
 
Medicamento ético: 
• Referência/inovador. 
• Faz uma patente (descobriu tudo) – realiza todos os 
ensaios. 
Coloca o preço favorável. 
Retorno o mais rápido possível (devido a farmacovigilância) – caso 
seja retirado. 
• Nome fantasia (comercial/propaganda). 
• Ensaios de qualidade. 
Ex : Dexametasona (principio ativo)/Nome comercial: Decadron 
 
Genérico: 
• Apresenta como nome o princípio ativo (fármaco). 
• Mais barato. 
• Existe quando acaba a patente. 
• Obedece a Lei nº 9.787, de 1999. 
• Deve obedecer a alguns ensaios (clínicos). 
• Apresenta a mesma bioequivalência (concentração 
plasmática e área subaguda igual). 
• Obedece a uma embalagem. 
 
 
Similar: 
Obrigatório os ensaios. 
• Pode ter o nome comercial. 
• É autorizado a ser produzido após o prazo da patente 
de fabricação ter vencido. 
• Mesmo principio ativa, concentração, forma 
farmacêutica, via de administração, posologia que o 
medicamento ético. 
Ex : Dexamex (dexametasona). 
Histamin 
 
Remédio: 
• Qualquer substância ou recurso usado para combater 
uma moléstia. 
Medicamento. 
Placebo (pesquisa) – formulação sem efeito farmacológico (não 
contem ingredientes ativos). 
Não medicamentoso (chá, terapia). 
 
A diferença entre remédio e veneno é a dose. 
 
 
 
Posologia: 
• Intervalos entre as administrações e o tempo do 
tratamento. 
• Descrição da dose de um medicamento. 
Repõe o que está sendo perdido (tempo de meia vida). 
Se febre, (6/6) horas. 
Qual a dose certa? 
 
Formas farmacêuticas: 
Dose: 
• Quantidade total de medicamento referente a uma 
única administração. 
 
Índice terapêutico ou margem de segurança: 
Dose letal (50%)/ dose terapêutica (50%). 
 
 
 
 
 
 
 
Intervalo da concentração efetiva mínima e máxima (depende dos 
ensaios feitos em animais). 
Concentração mínima toxica (a máxima eficaz). 
• Avalia a dose letal toxica e a dose efetiva. 
• Avalia o intervalo entre o efetivo e o tóxico (margem de 
segurança). 
Existem fármacos com grande ou pequena janela terapêutica. 
Pequena janela terapêutica (toxina botulínica) – alto poder tóxico. 
Provoca efeito de toxicidade de fugir da janela terapêutica. 
 
 
 
• Quantidade do fármaco na circulação sistêmica passível 
de já produzir efeito. 
É a concentração máxima que consegue atingir no sangue. 
 
 
 
Aula 2: 
Medicamento: 
Fármacos + aditivos (adjuvantes – por conta das funções): forma 
farmacêutica (como é apresentado) – solido, liquido., semisólidas e 
gasosas. 
• Produtos farmacêuticos, obtidos ou elaborados, com 
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de 
diagnóstico. 
 
Forma farmacêutica X Fórmula (formulação): 
Forma farmacêutica: 
• Como o medicamento é apresentado. 
• Classificadas em: sólidas, liquidas, semisólidas e gasosas. 
 
Fórmula ou formulação: 
• Conjunto de componentes prescritos ou composição de 
uma especialidade farmacêutica (todos os constituintes 
presentes na forma farmacêutica). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Janela terapêutica: 
 
Biodisponibilidade: 
 
Formas farmacêuticas: 
Exemplo de forma farmacêutica e formulação: 
 
 
Polaramine (nome comercial) – do principio ativa maleato de 
desclorfeniramina. 
Apresentação líquida. 
 
 
 
Adjuvantes terapêuticos: 
• Tem ação terapêutica, mas não é principal. 
Clavulin (amoxicilina + clavunalato de potássio) – auxilia na ação da 
amoxicilina. 
 
Adjuvantes farmacotécnico: 
• Não tem ação terapêutica, dá sabor. 
Mantém a apresentação (dá conservação, estabilidade, aparência) 
 
Expientes/ veículos: 
• Corpo à formulação, além de permitir adequada 
biodisponibilidade. 
• Completa a solução 
Ex : amido, talco, água, álcool, etc.... 
 
 
 
Não possuem ação farmacológica. 
São usados para a elaboração de formas farmacêuticas. 
 
 
Funções: 
• Ajuste do volume e massa (ex : amido – para 
formulação de um comprimido). 
• Controle de desintegração (para dissolver e ser 
absorvido, também favorecem a compressão). 
• Protetora. 
• Gosto. 
• Cor. 
• Controlar liberação de princípios ativos. 
Ex : solventes, conservantes, agente tampão, flavorizantes, 
umectantes, corante, agente acidulante ou alcalinizantes, 
adsorvente, propulsor de aerossol, edulcorante. 
 
 
 
• Formula magistral (manda para farmácias de 
manipulação) – individualizado (prescrição especifica). 
• Formula oficinal (fórmula não especifica, feitas de 
acordo com o Ministério da Saúde) pode ser manipulada. 
• Especialidades farmacêuticas (prontas para a 
administração) – todos os alopáticos disponíveis. 
 
Farmacopéia: Código farmacêutico oficial 
• Regulamenta às práticas farmacêuticas, selecionando 
técnicas e métodos adequados. 
Receita ou prescrição médica: documento que contem o 
medicamento prescrito ao paciente. 
 
 
 
• Comprimidos (revestidos, drágeas). 
• Cápsulas (moles, duras). 
• Granulados. 
• Pós. 
• Supositório. 
 
Comprimidos e drágeas: 
• Obtido por compressão (aditivos e princípio ativo). 
• Pastilhas, sub-lingual (SL) – doses mais baixas de 
princípio ativo, mastigáveis ou efervescentes. 
Aditivos: 
 
Adjuvantes farmacotécnicos: 
 
Tipos de formas farmacêuticas: 
Tipos de formulações ou fórmula: 
 
• Revestido: drágeas liberação imediatas (neosaldina – 
referência). 
Liberação lenta ou retardada (gastro-resistente) – ácido acetil 
salicílico (AS) – aspirina p/ não ser liberada no estomago (não 
haver irritação pela presença da substância). 
Liberação prolongada.– O princípio ativo é liberado gradualmente 
(glicazida – diabetes tipos 2) – controla a hiperglicemia e não 
deixa cair em hipoglicemia. 
 
 
Cápsulas: 
Gelatinosa – corantes, antioxidantes e agentes opacificantes 
(utilizados para ácidos graxos) – princípio ativo é liquido ou oleoso. 
Duras – sólidas (podendo completar com amido). 
 
Supositório: 
Liquida. 
• Principalmente, mas não exclusivamente, para a 
administração de fármacos por via retal. 
• A maioria contém glicerina. 
• São preparações de dose única. 
• Facilita na eliminação das fezes (mas não somente). 
• Também pode ser usado quando a via oral não puder 
ser usada (dipirona) 
 
Óvulos: 
• Via Vaginal. 
Consistência firme, de forma cônica. 
• Usada para processos infecciosos. 
 
 
 
 
Soluções: 
• Mistura homogênea de 2 ou + PA. 
• Solventes (água) – quando uso oral, se uso tópico (local) 
não é necessário. 
• Concentrações inferiores. 
• Temperatura ambiente. 
 
Vantagem: 
• Flexibilidade de dosagem. 
• Facilidade de administração; 
• Rápida absorção. 
• Melhora o sabor. 
 
Desvantagem: 
• Dificuldade de massacrar odor e sabor (dipirona). 
• Alterações físico químicas (depois de aberto – perdas 
da estabilidade). 
• Maior possibilidade contaminação. 
Tipos: 
1. Oral. 
2. Otológicas. 
3. Colutórios. 
4. Injetável. 
5. Oftálmica. 
6. Spray. 
7. Enemas (administração retal). 
Gripeol, Novalgina (dipirona em solução), Lacribell, Midazolam, 
Cerumin, Malvona (gargarejo), Fleet (enema – lavagem intestinal). 
 
Suspensões: 
• 2 fases: solida (PA) e liquida (veículo). 
• Injetáveis: retardar a absorção PA (libera aos poucos). 
Deve ser preparada. 
• Com estabilidade física, química e microbiológica. 
Necessário misturar (pó ao liquido) – sólido liquido imiscíveis. 
Tipos: 
1. Oral. 
2. Tópica. 
Líquidas: 
3. Injetável (retarda a absorção). 
Sólido/liquido imissíveis. 
Ex : suspenções (alivium, Clavulin – antibiótico (amoxicilina + ácido 
clavulânico – adjuvante terapêutico: auxilia na ação da amoxicilina , 
vodol, decadronal, depo-provera – anticoncepcional injetável, por 
não ter como solubilizar vem como uma suspensão). 
Necessário higienizar. 
 
Emulsões: 
• 2 fases de líquidos. 
• Imiscíveis (utiliza tensoativo – não observa diferença de 
fases). 
• Fase aquosa, fase oleosa e tensoativo. 
 
Vantagens: 
• Mascarar sabor/odor (vias orais). 
• Absorção lenta – injetáveis (um dos constituintes tem 
características oleosas). 
Tipos: 
• Oral. 
• Injetáveis. 
Ex : emulsões (luftal, propofol) 
 
Xaropes: 
• É uma solução acrescida com açúcar. 
• Não é indicado para diabéticos. 
Solubilização normal do PA acrescido de açúcar. 
Depois de aberto cristaliza (presença de açúcar). 
• Sabor. 
Ex : sedavam, anti gripais. 
 
 
Elixires: 
• Uso oral que contém no mínimo 20% de álcool e 20% 
de açúcar. 
Ex : Biotônico (no passado), hoje retirou-se o álcool. 
 
Tinturas: 
• Deve se realizar solubilização. 
• Extraídas com álcool, a partir de drogas secas. 
• Usos: anti-séptico, cicatrizante, antipruginoso, 
adstringente, analgésico, diurético, laxante. 
Ex: garrafadas (utiliza álcool, plantas, vegetais). 
Pode ser administrado na via oral (se diluído). 
 
 
 
• Pomadas. 
• Cremes. 
• Pastas. 
• Loções. 
• Géis. 
 
Pomadas: 
• Formulações oleosas (lesões secas). 
Ex : Bactoderm. 
 
 
Cremes: 
• Formulações >água pomadas (lesões úmidas). 
Ex : Clotrimazol 
 
 
Géis: 
Preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão em 
fase solida em fase liquida. 
Ex : Cataflexym. 
 
 
Loções: 
• Emulsão de pequenas gotas de uma substância 
gordurosa dispersas em água. 
Ex : Dersani 
Semisólidas: 
 
 
• Forma de aplicação se torna um vapor. 
Aerossol: soro fisiológico (liquido) + medicamente (atrovent) – 
apresentação líquida. 
Nebulização. 
Ex : Gelol (líquido, mecanismo de administrar o fármaco se torna 
gasoso). 
 
 
 
• Apresentação inicial é solida (liberação é transdérmica) 
• Adesivo com depósito de PA. 
• Liberados lentamente à pele 
• Controle de posologia. 
• Manutenção dos níveis Cp. 
• Colocado superfície limpa. 
Ex : Dorflex, Niquitim (nicotina adesiva), anticoncepcional. 
 
 
 
 
Sólidas: 
Comprimidos (sempre administrados com água, com exceção a 
administração sublingual) – no mínimo 200 ml. 
• Quando divisíveis (ajuste de posologia). 
 
Pós orais: 
• Adicionar água. 
 
 
 
 
 
 
 
Líquidos e orais: 
• Dosagem adequada. 
• Homogeneidade e sem grumos. 
• Agitar sempre as suspensões. 
 
 
 
 
 
 
Injetáveis: 
• Administração feita por profissionais habilitados e 
credenciados. 
• Higiene e assepsia rigorosa. 
• Descarte adequado (sobra). 
 
 
 
 
• Verificar prazo de validade (material fora do prazo 
deve ser descartado). 
• Após aberto não obedece a prazo de validade. 
• Armazenar em temperatura adequada. 
Longe de luz e umidade. 
• Manter fora do alcance de crianças. 
Gasosa: 
Sistemas transdérmico “Patches”: 
 
Dicas importantes na farmacologia oral: 
Conservação das formas farmacêuticas: 
 
Colher de sopa: 15 mL. 
Colher de sobremesa: 10 mL. 
Colher de chá: 5 mL. 
Colher de café: 2 mL.