Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Resumo de Farmacologia Np1 Farmacologia � é a ciência que estuda as drogas. Fases da ação do fármaco: • Buscamos um efeito biológico, efeito terapêutico, efeito benéfico. Dose � quantidade necessária. (Dose) – via de administração 1º fase farmacêutica: • Desintegração da formação • Dissolução do principio ativo Viabilidade Farmacológica 2º fase farmacocinética: • Absorção • Distribuição • Metabolismo • Excreção Viabilidade Biologica 3º fase farmacodinamica: • Interação fármaco-receptor EFEITO BIOLOGIGO ↪ O que é um esquema posológico? É a forma como usará aquele medicamento. Ex: tomar um comprido em 8/8h. Com isso, é necessário que o paciente siga o esquema posológico para ter um efeito biológico. Do contrario, se não seguir corretamente o tratamento, não obterá sucesso no caso. É por isso que é importante entrar nas necessidades do seu paciente, como: tempo do tratamento e o custo que ele terá. Definições gerais: Farmacognosia: • Fala sobre os fármacos de origem natural. Ex: chá, plantas, substancia encontrada em animais marinhos. • A maioria das substancias que tem origem natural são sintéticas, pela inviabilidade de custo de manter uma matéria prima natural. Então, estuda-se elas e produz substancias sintéticas. • Não é porque é natural que não irá fazer mal. Produtos naturais podem fazer bem ou mal. Ex: chás em doses erradas possuem substancias ativas que requer muito rigor e cuidado. Farmacotécnica: • Técnicas para o fornecimento dos medicamentos � transformações das drogas em medicamentos, através de procedimentos técnico-científico. • Cuida da qualidade e da durabilidade do material. • Existe variabilidade de técnica de trabalho, ex: no uso de corantes. • O uso de alguns corantes pode gerar alergia a substancia ativa, isso não significa que o paciente tenha alegria ao medicamento em si. Diferença de drogas, fármacos, medicamentos, remédios: • Droga � substancia química de estrutura desconhecida. -não é nutriente ou ingrediente da dieta. -quando administrada em um organismo vivo produz um efeito biológico. -é amplo, ex: paracetamol, cocaína, cafeína, dipirona, canabis... • Fármacos � são drogas utilizadas com finalidade terapêutica. -estrutura química conhecida. Com principio ativo conhecido. -possui substancia ativa do medicamento. *Todo fármaco é uma droga, mas nem toda droga é um fármaco. -Muitas vezes se vê fármacos sendo usado com finalidade recreacional. O fármaco é licito, porém quando usado de forma recreacional ele se torna ilícito. Ex: cocaína � a principio usada como anestésico local. • Medicamentos � São o que a farmacotécnica produz. -É a preparação química de uma ou mais drogas. -É administrado com a função de produzir efeito terapêutico. -Produzidas em industrias farmacológicas ou em manioulação. -Ex: Tylenol � tem em sua composição o paracetamol. *nem todo fármaco pode virar um medicamento. • Remédio � Ações capazes de produzir efeitos benéficos. São agentes de cura. -Os remédios são generalistas, assim, podemos ter como exemplo: massagem, medicamento. -com isso, podemos dizer que é tudo aquilo que traz uma solução. Formula farmacêutica: Apresenta os constituintes de um produto farmacêutico, sem ele manipulado ou industrial. O que é um medicamento referencia? É o que tem sua eficácia, segurança e qualidade comprovada cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião de registro. Como lançar um medicamento para uma doença nova? 1. Primeiro passo é conhecer a doença. Pois, conhecendo-a é possível obter informações sobre ela, lançando em um sistema operacional. 2. Sintetizar alguns fármacos, sintetizando uma rota de diferentes estruturas ativas. 3. Pré-clínica � observar e testar substancia in-vitro e in-vivo (antes do ser humano), são realizados em animais de experimentação. Para poder ter uma noção de como ele se comporta em um organismo vivo. 4. Exame-clinico � as que forem aprovadas, elas serão testadas em humanos que possuem a doença. 5. O teste-clinico possui 4 fases: • Estudo duplo cego � o paciente irá tomar o medicamento junto com uma substancia placebo (substancia ou procedimento inerente). 6. Esses medicamentos ficam em fase de teste durante um tempo. Esse primeiro medicamento fica conhecido como Medicamento referencia. Ele precisa estar registrado e comprovando todo o método de pesquisa. Recolhimento de patente: é a exclusividade do medicamento referencia por um tempo. Todo o investimento é transferido ao medicamento, por isso eles acabam sendo mais caros que os genéricos. Genéricos: é produzido após a expiração patentearia, ele precisa ser produzido igual ao referencia. - genérico é um intercambiável. -Ele acaba sendo mais barato que o de referencia, pois não houve investimento de pesquisa. -Ele é submetido ao estudo de bioequivalência comprovando a sua eficácia. -O nome do genérico é o principio ativo (Lei nº 9787/98). Bioequivalência: o medicamento precisa ter a mesma equivalência biológica. • Consiste em fazer estudos comparativos do perfil de biodisponibilidade de produtos que contem o mesmo fármaco e administrados pela mesma via. Observa o nível plasmático. Biodisponibilidade: • É o quanto de fármaco foi absorvido a partir do momento que foi administrado, e quanto tempo demora a ser eliminado. • Ela é influenciada pela velocidade da absorção. • A informação da biodisponibilidade é muito importante para tratar um efeito posológico eficiente. Medicamento similar: • Atualmente é comercializado com um nome comercial. • Possui os mesmo conteúdos do referencia. • Passa por teste de bioequivalência. • Diferente do genérico, ele não precisa custar mais barato que o referencia. *O efeito farmacotécnico do medicamento referencia para os outros são diferentes. Já, os efeitos são os mesmo. Farmacoterapêutica ou terapêutica medicamentosa: • É o estudo de fármacos na cura das enfermidades. • É a seleção de um fármaco com base nos seus efeitos biológicos determinado organismo vivo, e assim recomenda-lo para tratamento de um estado patológico especifica. • É necessário considerar: dose, duração do tratamento e efeitos colaterais. É necessário observar esses fatores e também o custo do medicamento � efeito adversos. Toxicologia: ↪É a ciência que estuda os efeitos nocivos através da interação química com o organismo. • Voltada à detecção e tratamento das condições de efeitos colaterais das drogas. ↪Reação causada pelos medicamentos que não seja o efeito terapêutico: • Específicos: relação à ação do medicamento. • Inespecíficos: não esta relacionada a ação dos medicamentos. Farmacopeia: Organização de administração, formulação de cada medicamento. • Glossário de receitas de medicamentos básicos ou gerais. • Requisito de qualidade do produto de saúde. • Ex: no Brasil, é possível usar a farmacopeia vinda dos EUA e Europa. ↪Medicamentos Oficiais: aqueles que são descritos em farmacopeia. • Preparado em manipulação • Não tem o nome do paciente. • Tem validade menor. • Ex: H2O2 � já tem uma farmacopeia à descrição de como fazer água oxigenada e que podem ser comercializados. ↪Medicamentos magistrais: Também preparado em farmácia de manipulação, mas com descrição de um médico ou cirurgião- dentista. • Tem o intuito de personalizar/ individualizar para determinado paciente. • Precisa conter o nome do paciente. • Ela não pode ter pronta, precisa ser preparada à medida que for descrita ao paciente. Diferença de farmácia e drogaria: • Drogaria: indústrias farmacêuticas que comercializam produtos industrializados. • Farmácia: podemter a formulação de drogas, possuem laboratórios, podem individualizar o tratamento para cada paciente, preparando medicamentos oficiais e magistrais. Formas farmacêuticas: É uma serie de componentes que vão me permitir preparar aquele determinado medicamento. – sub ativa, serie de componentes de agentes coadjuvantes, e corretivos. • Estado final da formula farmacêutica – ex: Comprimido. • Conservação: são recursos para garantir que aquele medicamento fique estável nas condições de uso por alguns anos- temporariamente. Ex: recomenda-se não guardar em banheiros. • Estabilizantes: -estabilidade física. -estabilidade química. *evitam qualquer tipo de alterações. Cada medicamento possui uma formula farmacêutica que tem uma via de administração. • Conservantes: evitam contaminação microbiologia. -precisa garantir que as condições de uso (tempo) sejam favoráveis para a conservação e validade. *nos medicamentos industrializados tem uma melhor conservação, pois tem uma maior validade. Constituintes de uma formula farmacêutica: • Princípios ativos, fármacos ou base medicamentosa. • Coadjuvantes farmacotécnicos: auxilia -utilizado para dar volume nos comprimidos. -Ele não altera a formula, não tem atividade. • Corretivos: corrige características organoléticas, como: -sabor -aspecto QUALIDADE -cheiro • Agente suspensor: garante que eu consiga suspender aquele medicamento. Formas farmacêuticas – Sólidas • Base – pó: �Pó: funciona como base na preparação ou pode, por si só, ser o próprio fármaco administrado. -Preparação oriunda de drogas naturais, assim como substancias químicas. Elas são submetidas a um grau de divisão, passam por peneira, todas as partículas precisam ter o mesmo tamanho. -Normalmente é administrada em capsulas. • Granuladas: -Normalmente são granulados, pois corre menos risco de coagular/aglomerar. -Dissolvido em agua. -Mais rapidamente absorvida. -É um aglomerado de conteúdo com um ou mais princípios ativos, associados a excipientes, sob a forma de grãos ou fragmentos cilíndricos. -Administrados com uma colher ou dissolvidos em agua. • Comprimidos: é a mais utilizada. - Forma farmacêutica solida contendo princípios ativos. -Normalmente preparados com auxílio de adjuvantes farmacêuticos (ex: lenticulares), obtido na compressão de pós de princípios ativos secos, com ou sem excipientes enertes. -É mais barato e melhor transportado. *tipos de comprimidos: • Comprimido revestido com açúcar • Comprimido com revestimento entérico– (revestimento gástrico, só desintegra no intestino) • Comprimidos sub-linguais • Comprimidos mastigáveis • Comprimidos efervescentes • Pílulas • Pastilhas *Só posso cortar comprimidos que são sulcados (sulco central) O que é o comprimido dispersível? Disperso, dissolvido em água. Não é efervescente, só dissolvido. • Drágeas: -são comprimidos que rebem um ou mais revestimentos externos, seguido de polimento � escorrega melhor na boca, pois através do polimento não tem tanto atrito. -evitando a alteração de certos princípios ativos e a ação ulcerativa sobre as mucosas. -elimina o sabor e odor desagradável. -impede irritação. -fácil administração. -NÃO PODE SER PARTIDA. • Capsulas: -são receptáculos de natureza gelatinosa de forma ou dimensões variadas. -contem no interior substancias medicinal solidas, liquidas ou mesmo pastosas. • Supositório: -são formas farmacêuticas destinas a inserção em orifício anorretal. -amolecem, dissolvem e fazem efeitos sistêmicos ou locais. -são maiores que os comprimidos. *Quando se prescreve é importante orientar o paciente sobre a via de administração. Formas farmacêuticas – semi-sólidas: São formas farmacêuticas empregadas através de aplicações locais ou tópicas (uso externo) • Pastas: consistência macia, mas firme. • Pomadas: um pouco mais gordurosas que a pasta. -para aplica-las é recomendado deixar o local mais seco possível. • Cremes: menos densos, administração tópicas. -contem uma ou mais substancias dissolvidas ou dispersas em base adequada. • Gel: formadas por líquidos gelificados com ajuda de agentes apropriados. Formas farmacêuticas – Líquidas ↪Misturas homogêneas de duas ou mais fases: líquido + líquido ou líquido + sólido. � São “gotas” ou solução oral. � Traz a possibilidade de fracionar melhor para crianças. Adulto pode usar, desde que tome a quantidade correta. � Solução aquosa, viscosa ou não. � Além do principio ativo contem corretivos, conservantes, estabilizantes e veículos. � O fator determinante é o principio ativo hidrossolúvel. ↪Desvantagens: • Gosto • Custo • Transporte • É preciso contar as gotas ou quantidade correta, caso contrario corre o risco de administrar doses erradas, a mais ou a menos � prejudicando o efeito terapêutico. Diferença de gotas e soluções orais: • Em gotas você tem uma concentração de fármacos maior em volume • Oral é em ml e em gotas e contado. Principio ativos não solúveis em meio aquoso: • Elixir: forma farmacêutica liquida, hidro alcoólica, aromatizada e edulcorada. - é preciso tomar cuidado com pessoas que estão fazendo desintoxicação de álcool, e que tem restrições maiores. - ex: Celestone/ Betametazone. • Xaropes: preparações aquosas concentradas de açúcar ou de outra substância que o substitua, princípio ativo, com ou sem acréscimo de flavorizantes. -mais palatável -hoje em dia tem xarope s/ açúcar, indicado para diabéticos, pessoas que estão em dieta. -as pessoas aderem mais a esse forma farmacêutica. Soluções cativarias: • Colutorio: são tópicas. -forma farmacêutica liquida, viscosa. -destina à aplicações locais sobre as estruturas da cavidade oral, na forma de bochecho -NÃO INGERIR. Soluções injetáveis: • Vem esterilizado e livres de pirogênicos (restos de MO que podem elevar a temperatura – s/ gerar febre). • Acondicionado em ampolas ou frascos- ampolas. • Indicados para administrações parenteral • Normalmente mais caros • Sempre que for injetar é preciso analisar o acondicionamento desses injetáveis, se estão estéreis. Líquidos – suspensões: • Forma farmacêutica liquida viscosa, • É constituída de uma dispersão grosseira, em que a fase externa (maior) é um liquido e a fase interna (menor) é um solido insolúvel, que é o principio ativo. • “agitar antes de usar” Emulsões: • Sistema químico heterogênico é constituída por dois líquidos emulsivas (em geral óleo e agua). • Ex: emulsão para abrir o apetite Formas farmacêuticas especiais: • Sistema de transferência: são constituídos por sistemas adesivos contendo um depósito de substancias ativas que vão sendo liberados lentamente para pele Ex: adesivo de nicotina, antidepressivo. • Dispositivos intra-oral de liberação lenta: dispositivos que podem ser aderidos na cavidade oral. -não é comum. Vias de administração ↪É a forma pela qual o medicamento é introduzido no organismo. Para cada fármaco existe uma via especifica. O que determina qual via utilizar? • Urgência • Facilidade • Finalidade • Idade • Adaptação • Forma farmacêutica com apenas um tipo de via • Comodidade • Característica de cada paciente. Classificações: Vias: • Enterais: utiliza o trato gastrointestinal • Paraenterais: evitam o trato gastrointestinal, normalmente são injetáveis. Obtenção de efeito: • Tópico: colocada no local especifico. Diminui a quantidade de fármaco, mas obtendo o mesmo efeito, e diminui os efeitos colaterais. • Sistêmicos: distribui para todo o organismo. Utiliza maior quantidade de fármaco, com maior quantidade de efeitos colaterais. Exemplos de tópicos e sistêmicos: Tópicos: • Pele • Nasal – ex: soro nasal • Ocular ouoftálmico – ex: colírio • Otológica – ex: gotas no ouvido (mais oleosas) • Pulmão • Sistema gastrointestinal – ex: hidróxido de alumínio, bicarbonato, eno. Objetivo é diminuir o ác. Gástricos. • Vaginal – ex: creme vaginais, anti- fungicos, anti-bactericidas. *porque não é recomendado usar corticoide tópico? O corticoide é responsável por diminuir a barreira imunológica na região tópica. Com isso, tem um risco de agravar ainda mais o quadro ao invés de melhorar. Sistêmica: • Sistema gastrointestinal-oral. • Sublingual • Intravenoso • Retal/enteral • Intramuscular • Subcutâneo Vias de administração Oral: extremamente cômoda • Membrana de absorção: mucosa do trato gastrointestinal Absorção � sistema circulatório Vantagens: • Segurança, comodidade e economia • Esquemas terapêuticos fáceis de serem cumpridos pelo paciente; • Absorção intestinal favorecida; • Remoção do medicamento é fácil. • Via segura de ser seguida • Se tiver uma dosagem excessiva é mais fácil de ser desintoxicada. Desvantagens: • Aparecimento de efeitos adversos pela irritação da mucosa; • Não é indicada para pessoas com vômitos, náuseas, diarreia ou inconscientes; • Algumas drogas são degradas por ação enzimática; • Necessidade de cooperação do paciente; • O pH interfere na absorção de determinados medicamentos; (pH: acido) • Apresenta efeito de primeira passagem (é uma transformação química –efeito farmacocinético) � efeito metabólico. Responsável pela diminuição de biodisponibilidade pela via oral *administração por via oral é necessário um dosagem maior, porque parte do fármaco é metabolizado antes de chegar na corrente sanguínea. Variação do grau de absorção conforme: a) Plenitude gástrica, 90% dos medicamentos são menos absorvidos em presença de alimentos; b) Ação de enzimas digestivas; c) Tipo de forma farmacêutica, ex: soluções diferentes de comprimidos; d) pH. Sublingual: • Membrana de absorção: mucosa oral. • Via enteral que não submete o fármaco em metabolitos de uma passagem. • Existe uma comunicação com essa região com o coração. Logo, ela é levada, a circulação de forma rápida. Vantagens: • Não apresenta metabolismo de primeira passagem; • Redução de biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica; • Absorção rápida de substâncias lipossolúveis Desvantagens: • Imprópria para substâncias irritantes (contato com a mucosa) ou de sabor desagradável. *Porque não pode administrar um fármaco por outra via que não é dele, exemplo um comprimido administrado por via sublingual? Porque, usando o exemplo citado, a quantidade no comprimido será uma quantidade excedente a necessidade do paciente, pois na via oral não passa por efeito de primeira passagem, isso se ele for facil de absorção. Podendo ter efeitos colaterais, como danos a mucosa. Renal/enteral: • Membrana de absorção: mucosa retal. • Colocação dos supositórios. Vantagens: • Administração de medicamentos para pessoas inconscientes ou com náuseas e vômitos; - quando a pessoa esta impossibilitada de deglutição. • Particularmente utilizada para lactentes; • Via invasiva – não administrada com diarreia. Desvantagens: • Absorção irregular e incompleta; • A própria administração - não é de fácil acesso, via invasiva. • Irritação da mucosa retal. Tem que ser injetável por via renal, nem tão profundo, nem tão superficial: • Muito externa: boa parte do medicamento vai escorrer. • Muito interna: pode passar por metabolismo de primeira passagem. *Não tem facilidade de absorção de biodisponibilidade comparada a outros medicamentos. Importante! Paciente saber que é um supositório, não um comprimido. Via Intramuscular/ parental: + comum • Membrana de absorção: endotélio dos capilares vasculares e linfáticos. Vantagens: • Absorção rápida – se assemelha ao tempo de latência da via sublingual. • Administração em pacientes inconscientes – muito usa em hospital • Adequada para volumes moderados; • Veículos aquosos, não aquosos e suspensões – tem haver com a solubilidade do principio ativo. Desvantagens: • Dor – irritação no local. • Aparecimento de lesões musculares; • Dificuldade de auto-administração. *Tempo de latência: é o tempo entre a administração e o inicio do efeito. Intravenosa: • Membrana de absorção: NÃO HÁ ABSORÇÃO. Porque há 100% de biodisponibilidade direto no vaso. • Super precisão de dosagem, consegue calcular a quantidade pelo Kg da pessoa, individualizando o injetável. Vantagens: • Obtenção de efeitos rapidamente; • Administração de grandes volumes em infusão lenta; • Aplicação de substâncias irritantes diluídas; • Possibilidade de controle de dose, prevenindo efeitos tóxicos. Infusão lenta é muito importante! Quando faz uma administração rápida, não dá tempo do fármaco se distribuir para o resto do corpo, ficando concentrado naquele local. Ele não consegue ser convertido em efeito terapêutico, e chegando a níveis tóxicos. Desvantagens: • Super dosagem relativa em injeções rápidas; • Risco de embolia; • Irritação do endotélio vascular; • Infecções por contaminantes bacterianos ou viróticos; • Reações anafiláticas; • Imprópria para solventes oleosos e substâncias insolúveis – só aquoso. Subcutânea: • Membrana de absorção: endotélio dos capilares vasculares e linfáticos. • Ex: insulina –diabéticos. Vantagens: • Absorção boa e constante para soluções; • Absorção lenta para pellets (um dispositivo que é introduzido no tecido subcutâneo que normalmente vai sendo absorvido) e suspensões. • Mais fácil de automedicar-se (normalmente região do abdômen) Desvantagens: • Possibilidade de sensibilização do paciente –alergia; • Dor e necrose por substâncias irritantes; • Reações alérgicas. Outras vias de administração: Via Intradérmica: • Testes alérgicos e diagnósticos; aplicação de vacinas. Via Pulmonar: • Anestésicos gerais Via Intraperitoneal: • Utilizada principalmente para administração de fármacos em experimentos com animais de laboratório. Via bucal: Considerada uma via interal (efeito tópico –sem efeito sistêmico) • Administração de droga de efeitos local • Solução ou colutorios para bochechos • Ex: flúor, clorexidina, tem também cremes e pomadas. Vantagens: • Não apresenta metabolismo de primeira passagem Desvantagem: • Se ficar muito tempo com medicamentos dentro da boca ele não pode passar para via sistêmica. Ele só é tópico. Via endodôntica ou intracanal: • Uso exclusivo da odontologia; • Utilizada para a aplicação dos fármacos nos canis radiculares e região periapical. Via Submucosa e subperiodontica: • Infiltração de soluções de anestésicos locais. Via intrarticular: • Empregada para injetar drogas no interior da cápsula articular. Farmacocinética ↪ É o transporte de fármaco por membranas celulares. Absorção Distribuição Metabolismo Excreção Sistema de transporte por membrana biológicas: �Transporte ativo: • Transportador • Contra o gradiente de [ ] • Gasto de energia, por isso acaba sendo inviável para os fármacos • E para usa-lo irá precisar de um transportador especifico. �Difusão facilitada: • Transportador • Em favor do gradiente de [ ] - por isso não é muito usada �Difusão passiva pela fase aquosa: • Canais aquosos ou poros • Em favor do gradiente de [ ] Os fármacos vão utilizar: �Difusão passiva pela fase Lipídica: • Não requer gasto de energia • Solubilidade na bicamada lipídica • Em favor do gradiente de [ ] Área de transferência é proporcional: • Amplitude do gradiente de concentração através da membrana • Coeficiente de participação óleo-água do fármaco • Áreade membrana exposta ao fármaco • Na molécula de fármaco vai sempre encontrar moléculas polares e apolares -polar: constitui ao fármaco hidrossolubilidade. -apolar: constitui ao fármaco lipossolúvel. • Da ao fármaco uma capacidade de se solubilizar em solvente orgânico ou agua. ↪Coeficiente de participação óleo/água. • o que ajuda atravessar a membrana é a sua camada lipossolúvel. Porem, nenhum fármaco é 100% lipossolúvel. Influencia do PH: • A maioria dos fármacos consiste em ácidos ou bases fracas, presentes em soluções sob fomas ionizadas e não- ionizadas (moleculares) • Na maioria, as moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis e podem fundir-se facilmente pela membrana celular. • Moléculas ionizadas tem dificuldade de penetrar na membrana lipídica, pois são pouco lipossolúveis PKa: cada fármaco apresenta um PKa, eles não tem pH. • Os fármacos com PKa ácido começa absorção no estomago. Transporte através das membranas celulares. • Os fármacos com PKa básico começa sua absorção no intestino. Equação de Henderson: • Para ácidos fracos: pH= PKa+Log [i]/[M] • Para bases fracas: pH: PKa+Log[M]/[i]
Compartilhar