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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL Acertos: 7,0 de 10,0 20/09/2022 Acerto: 0,0 / 1,0 Diferentes estratégias de modificação molecular e planejamento racional são utilizadas na descoberta de novos fármacos. Dentro da estratégia do bioisosterismo são considerados bioisósteros grupos ou fragmentos estruturais bioequivalentes e que podem ser substituídos uns pelos outros sem que a molécula perca sua atividade. Já nos bioisósteros não clássicos os grupos apresentam configuração estérica e eletrônica semelhantes, mas não são isoeletrônicos. Observando a figura a seguir, marque a opção que apresenta exemplos de bioisósteros não clássicos. Valdecoxibe e celecoxibe. Primaquina e lidocaína. Procainamida e lidocaína. Piroxicam e tenoxicam. Cloroquina e primaquina. Respondido em 20/09/2022 16:16:28 Explicação: A resposta certa é:Procainamida e lidocaína. Acerto: 1,0 / 1,0 A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a Questão1a Questão2a https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp javascript:voltar(); consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo: Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Obtenção de um composto com atividade biológica diferente. Redução do log P e pKa da molécula. Aumento da potência do composto obtido. Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo. Respondido em 20/09/2022 16:16:27 Explicação: A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Acerto: 0,0 / 1,0 As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem ocorrer para muitos grupos funcionais presentes nos fármacos. Nesse aspecto, qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de metabolismo relacionada à fase I? Respondido em 20/09/2022 16:16:25 Explicação: Questão3a A resposta certa é: Acerto: 1,0 / 1,0 As reações de metabolismo de fase I são reações que levam a modificações na estrutura química do fármaco para que o metabólito formado possa sofrer as reações de fase II e então ser eliminados. Dessa forma, assinale a alternativa que apresenta apenas as principais reações referentes ao metabolismo de fase I. Oxidação, redução e hidrólise. Conjugação, acetilação e redução. Oxidação, metilação e hidrólise. Redução, acetilação e sulfatação. Conjugação, sulfatação e metilação. Respondido em 20/09/2022 16:16:23 Explicação: A resposta certa é: Oxidação, redução e hidrólise. Acerto: 1,0 / 1,0 A técnica de Química Combinatória visa a síntese de bancos de moléculas formadas em reações que podem ocorrer em solução, em fase sólida ou em programas computacionais. Sobre as diferentes estratégias de síntese empregadas na QC, assinale a alternativa correta: Quando a estratégia utilizada nas etapas sintéticas ocorrer em paralelo, as reações se dão uma a uma formando os compostos finais em uma mistura única, e é necessário que sejam isolados. A principal diferença entre os tipos de síntese utilizados na QC se dá onde a síntese ocorrerá: em solução, utilizam polímeros solúveis; em fase sólida, polímeros insolúveis. A síntese em solução é realizada pela dissolução de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero solúvel; já a síntese em fase sólida ocorre pela adição de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero insolúvel. Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo. Caso a estratégia de síntese utilize a síntese em mistura ou em conjunto, um composto inicial deverá ser adicionado à mistura de reagentes, ocorrendo a reação entre eles e formando produtos diretamente isolados. Respondido em 20/09/2022 16:16:22 Explicação: A resposta certa é: Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo. Acerto: 0,0 / 1,0 Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta: Questão4a Questão5a Questão6a A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo essa enzima. Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico (AAS) exerce inibição irreversível da cicloxigenase 1 e 2. A COX-2 apresenta expressão indutível, principalmente em processos inflamatórios; dessa forma, quanto mais seletivo a essa enzima for o AINE, menores efeitos colaterais estarão associados. Todos os AINE inibem as cicloxigenases (COX-1 e/ou COX-2) com seletividades distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxano. A ação antipirética do Paracetamol parece estar associada à inibição de uma forma variante da COX-1, chamada de COX-3, que é altamente encontrada no SNC e em processos relacionados à febre. Respondido em 20/09/2022 16:22:09 Explicação: A resposta certa é: A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo essa enzima. Acerto: 1,0 / 1,0 A Química Medicinal é uma área que apresenta diversos objetivos, sendo um dos principais a busca por novas moléculas a serem usadas na terapêutica. Marque a alternativa correta que descreve resumidamente as etapas principais usadas para essa busca. Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da Silva. Fundamentos De Química Medicinal. 1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018. otimização, modelagem molecular e desenvolvimento de fármacos. descoberta, inovação e desenvolvimentos de fármacos. desenvolvimento, planejamento e otimização. otimização, latinização e desenvolvimento de fármacos. descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos. Respondido em 20/09/2022 16:16:20 Explicação: A resposta certa é: descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos. Acerto: 1,0 / 1,0 Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que: A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias. A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações. A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos. O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres. O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente. Respondido em 20/09/2022 16:19:44 Explicação: A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres. Questão7a Questão8a 9a Acerto: 1,0 / 1,0 Uma das fases da farmacocinética de um fármaco é o seu metabolismo, que ocorre no fígado. Sobre esse assunto, podemos afirmar que, durante o metabolismo no fígado, o fármaco: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados. Sofre o efeito de primeira passagem, que é fundamental para o aumento da concentração plasmática do fármaco. É transformado em compostos mais apolares, hidrofílicos e de difícil eliminação, permanecendo mais tempo no organismo. Sofre reações de fase I e II, sendo as de fase 2 as responsáveis por processos de oxidação e hidrólise. É convertido em moléculas muito mais ativas, melhorando seu perfil de atividade. Respondido em 20/09/2022 16:21:37 Explicação: A resposta certa é: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados. Acerto: 1,0 / 1,0 Quanto ao grau de ionização de uma molécula, podemos afirmar que: Moléculas ionizadas são polares e estão sempresolvatadas pela água, o que facilita sua absorção passiva. É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade. Fármacos são moléculas geralmente ácidas e estão na forma ionizada quase sempre. Moléculas neutras - ou seja, não ionizadas - são mais hidrofílicas do que moléculas ionizadas. Moléculas ionizadas são apolares e, por isso, não sofrem absorção passiva com facilidade. Respondido em 20/09/2022 16:21:57 Explicação: A resposta certa é: É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade. Questão Questão10a javascript:abre_colabore('38403','293814438','5680611899');
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