Farmacodinâmica II

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Farmacodinâmica II 
 
Ação e efeito das drogas são a 
mesma coisa? 
Ação das drogas: combinação da droga 
com seu receptor. 
Efeito das drogas: consiste na 
alteração final da função biológica, 
consequência da ação da droga. 
Tipos de efeito das drogas: 
Estimulação: aumento da atividade 
celular (ex: adrenalina estimula 
glândulas salivares); 
Depressão: redução da atividade celular 
(ex: barbitúricos deprimem o SNC); 
Irritação: efeito lesivo sobre células 
(ex: ácidos irritam a mucosa gástrica); 
Reposição: acrescentar molécula 
ausente ou deficiente (ex: insulina no 
diabetes); 
Citotóxica: destruição seletiva de 
células (ex: antibióticos destruindo 
bactérias). 
O que é dose? 
↪Quantidade adequadade uma droga 
que é necessária para produzir certo 
grau de resposta em determinado 
paciente. 
↪A dose de uma droga deve 
determinada em termos de resposta 
escolhida: 
↳Dose analgésica da Aspirina: 0,3 a 
0,6g 
↳Dose anti-inflamatória da Aspirina: 3 a 
6g/dia 
↪Tipos de doses: 
↳Dose terapêutica; 
↳Dose profilática; 
↳Dose tóxica. 
 
Afinidade 
↪Descreve a tendência de uma droga 
para combinar-se com um tipo 
particular de receptor; 
↪As substâncias químicas que possuem 
afinidade por um dado receptor podem 
ser classificados como: agonistas ou 
antagonistas. 
 
Eficácia 
↪Efeito máximo que uma droga pode 
produzir. 
DROGA + RECEPTOR 
a) Efeito máximo: agonista 
pleno/total 
b) Efeito parcial: agonita parcial 
c) Nenhum efeito: antagonista 
 
Potência 
↪A concentração efetiva 50 (CE50) é 
usada para determinar a potência de um 
fármaco; 
↪Concentração em que produz 50% de 
sua resposta máxima 
 
Agonistas 
Agonitas totais/pleno: produzem 
resposta máxima por ocupar todos os 
receptores ou parte deles. 
Agonistas parciais: não desencadeiram 
resposta máxima mesmo quando 
ocupam todos os receptores 
 
Antagosnitas 
↪Impedem que os agonistas se liguem 
ao receptor: 
↪Antagonistas competitivos: se ligam 
no mesmo sítio do agonista no receptor 
(ligação reversível) ; 
↪Antagonistas não competitivos: se 
ligam no mesmo sítio do agonista no 
receptor (ligação irreversível); 
↪Antagonistas alostéricos: se ligam 
num sítio alostérico (outro sítio), 
promovendo alterações 
conformacionais, resultando em uma 
menor afinidade do receptor pelo 
agonista e impedem que o agonista se 
ligue ao receptor. 
 
Curva dose-resposta 
 
 
↪Relação dose-resposta: 
↳Indivíduos - Gradual: respostas mais 
intensas à medida que se aumenta a 
dose. Ex: aumento de pirose com o 
aumento da dose do anti-inflamatório. 
↳População – Quântica: a percentagem 
da população com a resposta aumenta 
com o aumento da dose. Ex: aumento da 
frequência de pirose na população com 
o aumento da dose do anti-inflamatório. 
 
Índice terapêutico 
 
 
 
 
 
 
↪Quantifica a segurança relativa de um 
fármaco: 
 
↪Desvantagem do índice terapêutico: 
não consideram as inclinações das 
curvas dose-resposta. 
Margem de segurança