Farmacodinâmica resumo

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Farmacodinâmica 
-Estudo da interação dos fármacos e o organismo 
humano; 
Fármaco é o princípio ativo – substância com 
propriedades terapêuticas; 
-Local de ação (coração, rim.) 
-Mecanismo de ação (no canal iônico, receptor tirosina 
cinase) 
-Ações e efeitos: efeitos terapêuticos, efeitos tóxicos 
- Os fármacos agem ao se ligarem aos seus receptores 
-Exemplos de alvos dos fármacos = receptores 
 Proteínas reguladoras 
 Proteínas transportadoras 
 Enzimas 
 Canais iônicos 
Agonista :é aquele fármaco que ativa o receptor que 
força a célula a 
emitir uma 
resposta 
Antagonista: é 
aquele fármaco 
que bloqueia o 
receptor, a célula 
não manifesta 
nenhuma 
resposta 
OBS: Agonista e Antagonista podem competir com o 
mesmo receptor, e vai prevalecer o que tiver com maior 
concentração! 
Sempre o Agonista é bom e o Antagonista é ruim: Não! 
Ex: Indivíduo é hipertenso, o clínico pode prescrever um 
atenolol (Antagonista) que é um betabloqueador, o qual 
bloqueia os receptores cardíacos, reduzindo a frequência 
cardíaca, consequentemente normalizando a pressão 
arterial; 
Ex: Contaminação por envenenamento: Usa-se um 
antagonista; 
OBS2: Agonistas em excesso, pode exercer danos; 
Fármaco + receptor= resposta biológica 
-Quanto maior o número de receptores ocupados, maior 
será a resposta biológica 
- A resposta biológica é geralmente representada através 
de uma curva de dose X resposta. 
-A resposta do fármaco aumenta em forma proporcional 
direta á dose (agonista) tem um limite (a resposta 
máxima obtida) 
AFINIDADE: é a atração mutua ou a forca da ligação 
entre um fármaco e seu alvo, seja um receptor ou 
enzima.. Logo é a especificidade que o fármaco tem com 
o seu receptor, ou seja o Grau de ligação; Fármacos 
com pouca afinidade tendem a não exercer uma 
resposta. 
EFICÁCIA: refere-se à resposta biológica máxima que 
um medicamento pode produzir. 
OBS: Resposta biológica x Resposta terapêutica: 
Ao bloquear o receptor cardíaco, por exemplo, há 
inibição da resposta celular/biológica, mas têm-se a 
resposta terapêutica; 
Ex: Diurético A 5 mg (Baixa eliminação de NaCl e H2O) e 
o Diurético B 5 mg (Alta eliminação de NaCl e H2O). 
Logo, o medicamento mais eficaz é o B, por uma 
resposta biológica maior! 
 
POTÊNCIA: refere-se à quantidade de medicamento 
necessária para produzir um efeito, como alivio da dor ou 
a redução da pressão sanguínea (Tem a ver com a 
DOSE/CONCENTRAÇÃO utilizada) 
Lembre-se: A Potência do medicamento está relacionado 
com a afinidade do receptor, pois quanto maior afinidade, 
menor a dose para agir; 
Ex: Droga A - 5 mg (Alívio da dor) enquanto a Droga B - 
10 mg (Alívio da dor). As duas substâncias exerceram o 
mesmo efeito, mas a B precisou de uma dose maior, 
logo o fármaco A tem maior potência, pois promoveu o 
mesmo efeito com uma dose menor. E ambos têm a 
mesma eficácia, pois os dois aliviam a dor. 
Obs: Não importa se o fármaco é Agonista (Dotado de 
eficácia) ou Antagonista (s/ eficácia biológica, ou seja a 
célula não responde), basta ter afinidade com o receptor, 
formando um complexo, a diferença está relacionado à 
eficácia, ou seja a resposta biológica. 
- Agonista Integral ou total: Eficácia máxima; 
- Agonista Parcial: Resposta submáxima; 
 
 
 
 
 
 
-Receptores de reserva: No gráfico em amarelo, antes 
do Agonista, administra-se o Antagonista, bloqueando 
todos os receptores, só depois é administrado o Agonista 
com dose aumentada, havendo uma competição, e uma 
resposta máxima. 
 
Ambos os gráficos obtêm-se a resposta máxima, porém 
o gráfico amarelo precisou aumentar a dose do Agonista, 
e no verde tinha-se Receptores de reserva. 
 
 
 Antagonismo Químico (2 substâncias estão no 
mesmo ambiente e reagem quimicamente entre 
sim; uma neutraliza/anula a outra) 
 Antagonismo Fisiológico (2 substâncias atuando no 
mesmo sistema, porém com efeitos contrários 
 Ex: Acetilcolina - Bradicardia; Noradrenalina - 
Taquicardia); 
---> Receptores diferentes - mesmo órgão - efeitos 
diferentes; 
 Antagonismo Farmacocinético (4 Etapas: Absorção, 
distribuição, metabolismo, excreção) Nesse caso, o 
antagonista reduz a concentração da droga ativa em 
seu local de ação, mediante a alteração da absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção; 
Ex: varfarina+ fenobarbital (indutor enzimático) 
 Antagonismo Competitivo 
- Reversível: Aumentando a dose do Agonista 
obtêm-se a resposta máxima 
 Como? Com o tempo o antagonismo sai, sobra espaço, 
o agonista com dose aumentada volta a ocupar o 
receptor, dessa forma obtendo a resposta máxima;- 
 
 
 
- Irreversível: O antagonista faz uma ligação 
covalente com o receptor (ligação forte), logo, mesmo 
aumentando a dose do Agonista, o Antagonista não se 
desliga com o receptor, assim não havendo ocupação do 
agonista, consequentemente SEM RESPOSTA MÁXIMA; 
Ex de Antagonistas irreversíveis: Aspirina, Omeprazol, 
Inibidores da MAO (Antidepressivos); 
 
 
COMPARANDO: 
- Antagonismo Não-competitivo: Antagonistas não 
competem pelo mesmo sítio de ligação dos agonistas. O 
que acontece?? A medicação antagonista bloqueia em 
algum ponto, ou seja: Uma interfere na via metabólica da 
outra que leva a uma resposta biológica pelo agonista; 
Ex: Medicamentos microbianos; 
ÍNDICE TERAPÊUTICO: Avaliação da segurança de uma 
medicação. - Dose letal média (DL50): É a dose de uma 
droga que mata 50% da população; l 
FRACASSO TERAPÊUTICO l 
- Dose efetiva média (DE50): É a dose que produz o 
efeito farmacológico desejado em 50% da população; l 
SUCESSO TERAPÊUTICO 
-Dose efetiva próxima da dose tóxica = Medicamento 
seguro (Valor alta pra Dose letal (Apenas as elevadíssimas 
doses são capaz de matar o paciente) e Valor baixo pra 
dose efetiva); LOGO: São inversamente proporcionais!