Os inibidores do COX 1 apresenta um sistema aromático e em grupamento ácido

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1- Os inibidores do COX 1 apresenta um sistema aromático e em grupamento ácido, com distância de 2 carbonos entre eles. Estes grupos mimetizam as interações do substrato no sitio ativo cox. O agrupamento ácido (função acídica) mimetiza o agrupamento ácido (-COOH) do substrato, e o anel aromático do substrato ( 5.6 e 8.9). Já a indometacina, o segundo sistema aromático permite melhor interação no sítio ativo da cox -1 por mimetizar as outras duas ligações duplas do ácido araquidônico ( 11,12 14,15 ) , estes dois anéis aromáticos não devem estar voltados para o mesmo lado, o ácido acetilsalicílico ainda apresenta mecanismo extra de inibição irreversível da enzima, através de um resíduo de serina. O celocoxibe (3) não apresenta grupamento ácido, este fármaco assim como os outros inibidores seletivos da cox-2, 2xplora uma região adjacente ao sitio da cox-2 através do anel fenil-sulfonamida.
2- Lovastantina e atorvastatina são inibidores da HMGCOA-redutase, enzima fundamental na via de biossíntese do colesterol endógeno. A lovastatina é de origem natural, enquanto a atorvastatina é sintética, os grupos farmacofóricos estão destacados em vermelho. A subunidade farmacofórica ácido 3,5-dilidróximetilglutaril-CoA(HMGCoA), quanto com o produtoda reação, ácido mevalônico. Nas estatinas naturais o farmacóforo está na forma de prófármaco nasubunidade B-hidroxi-balerolactona.
3- Letra a
4- Letra b
5- Bioequivalência é o estudo comparativo entre as biodisponibilidades de dois medicamentos que possuem a mesma indicação terapêutica e são administrados pela mesma via extravascular, na mesma dose.
6- A molécula inibidora apresenta estrutura semelhante ao substrato da enzima que se liga para realizar a catálise. Ela liga-se ao sítio ativo da enzima, que não pode realizar o processo catalítico, pois seu sítio ativo está ocupado para poder ligar-se ao substrato correto. Portanto o inibidor compete como substrato pelo sítio de ação. Um exemplo de enzima que sofre esse tipo de inibição é a enzima succinato desidrogenase, que é a responsável pela transformação do succinato em fumarato, mas quando a ela se liga o malonato, não ocorre reação, ou seja, o malonato é o agente inibidor dessa enzima.