Anticonvulsivantes: Tipos e Mecanismos de Ação

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ANTICONVULSIVANTES - Letícia Kariny Teles Deusdará / Odontologia UFPE
ANTICONVULSIVANTES
Epilepsia: Caracterizada por alterações da função neuronal decorrentes de anormalidades
na atividade elétrica neural (convulsivas e não convulsivas = crises de ausências).
CONVULSÕES
Anticonvulsivantes - Levar em consideração
1. Tipo de crise epiléptica
2. Posologia
3. Efeitos colaterais
4. Monoterapia
Usos terapêuticos - >20 tipos de medicamentos
- Dores crônicas - neuralgia do nervo trigêmeo, dor miofascial, dor da ATM
- Crises epilépticas/ epilepsias
MECANISMO DE AÇÃO GERAL
ANTICONVULSIVANTES - Letícia Kariny Teles Deusdará / Odontologia UFPE
1. Aumento da atividade sináptica inibitória
- Estimula GABA - Receptor GABAa (ionotrópico) - aumento do influxo
de Cloro (CL-) - hiperpolarização
- Ansiolíticos benzodiazepínicos também tem esse mesmo mecanismo
- propriedade anticonvulsivante
2. Diminuição da atividade sináptica excitatória
3. Controle da hiperexcitabilidade da membrana neuronal e da
permeabilidade iônica
Sistemas excitatórios
- Glutamato - aminoácido excitatório - receptores NMDA e AMPA (receptores
glutamatérgicos)
- Canais de sódio VD (voltagem dependente)
- Canais de cálcio do tipo T (tálamo)
➢ Crises de ausência - aumento da abertura dos canais de cálcio do tipo T
PRINCIPAIS ANTICONVULSIVANTES - FÁRMACO E MECANISMO DE AÇÃO
* Ind - indutor enzimático - Induz as CYPs - metabolismo de outros medicamentos -
interações medicamentosas
1. Fenobarbital (Barbitúricos)
- Ind
- Fenobarbital - mulheres que tem convulsão e fazem uso de Anticoncepcional
- Ind - enzimas inibem o ac
2. Benzodiazepínicos
- Modulação alostérica positiva do receptor GABAa - CCD
- Clonazepam
ANTICONVULSIVANTES - Letícia Kariny Teles Deusdará / Odontologia UFPE
- Clobazam
- Diazepam
3. Carbamazepina
- Ind
- Bloqueia canais de sódio voltagem dependente
- Atual na dor na atm e neuralgia do nervo trigêmeo
4. Etossuximida
- Inibe canais de cálcio tipo T (tálamo)
- Primeira escolha para crises de ausência (tálamo)
5. Fenitoína
- Ind
- Inibe canais de Na voltagem dependente
- Inibe todos os tipos de convulsão, menos
crises de ausência
- Hiperplasia gengival
- Hirsutismo - pelos em regiões indesejadas
- Soro fisiológico - Ok
- Soro glicosado - pode precipitar
OBS: Mulheres grávidas
- Anticonvulsivantes - efeitos teratogênicos para o
bebê
- Realizar monoterapia na menor dose possível,
mesmo com a possibilidade de afetar o bebê
- Piores fármacos com efeitos teratogênicos:
Fenobarbital, Valproato, Carbamazepina,
Lamotrigina