Antieméticos e pró-cinéticos - Moises Lopes Atm 24

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Antieméticos e Procinéticos 
Antieméticos 
Antieméticos são fármacos para evitar a emese (vômito). Os fármacos antieméticos 
são utilizados para prevenir a cinetose, a êmese da gestação, as êmeses causadas por 
medicamentos e as pós-cirúrgicas, bem como vômitos decorrentes da radioterapia. 
Várias classes de fármacos antiemeticos estão disponíveis. Antagonizam os 
receptores de neurotransmissores que se sabe estarem envolvidas na fisiologia de náuseas 
e vômitos. 
Vários fármacos podem ser utilizados na terapia das náuseas e vômito. Além disso, 
deve-se conhecer os receptores envolvidos na fisiopatologia das náuseas e vômitos 
Os antiemeticos são classificados de acordo com sua ação primária e alguns agentes 
afetam vários receptores. Existem 5 sítios de receptores de neurotransmissores são de 
primordial importância no reflexo vômitos: 
• M1 - muscarinico 
• D2 - dopamina 
• H1 - histamina 
• 5-hidroxitriptamina (HT) -3 - serotonina 
• Neuroquinina 1 (NK1) de receptores - substancia P 
Antieméticos Muscarinicos 
• Representantes: Escapolamina (buscopan) 
• Mecanismo de ação: Bloqueiam os receptores muscarinicos M1, competindo pelo 
sitio de ação com a Ach. 
• Uso clinico: Apesar de ser um antiemético, é usado principalmente para cólicas 
abdominais. 
• Efeitos colaterais: 
o Sedação ou sonolência; 
o Turvação visual; 
o Secura da boca e das mucosas; 
o Retenção urinária; 
o Bradiocardia ou taquicardia; 
o Confusão mental e alucinações; 
o Alterações de equilíbrio; 
o Tremeres; 
o Tontura; 
Antieméticos histamínicos 
• Representantes: Dimenidrinato (VO, EV e IM), difendramina (VO), ciclizina VO e 
IM ; meclizine PO; prometazina (um anti-histaminico e fenotiazina; VO e IM). 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Emese
https://pt.wikipedia.org/wiki/Cinetose
https://pt.wikipedia.org/wiki/Radioterapia
 
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• Mecanismo de ação: Bloqueiam os receptores histáminicos H1, competindo pelo 
sitio de ação com a histamina. 
o Apresenta ainda um efeito colateral: É um anticolinérgico central. 
• Uso clinico: Usados principalmente para as doença que cursam com vertigem 
• Efeitos colaterais: 
o Sedação ou sonolência; 
o Turvação visual; 
o Secura da boca e das mucosas; 
o Retenção urinária; 
o Bradiocardia ou taquicardia; 
o Confusão mental e alucinações; 
o Alterações de equilíbrio; 
o Tremeres; 
o Tontura; 
OBS! Os antagonistas de receptores M1 e H1 são mais utilizados nos distúrbios do 
movimento(vertigem) 
Antieméticos dopaminérgicos 
Três classes de antagonistas de receptores de dopamina podem ser usados em 
pacientes com náuseas ou vômitos: 
Fenotiazinicos 
• Representantes: Clorpromazina (Amplictil) a dose do medicamento e de 10 a 25 mg 
PO a cada quatro a seis horas, 25 mg de IV a cada tres a quatro horas. 
• Mecanismo de ação: Eles agem predominantemente antagonizando os receptores 
D2-dopamina no mesencéfalo, 
o Também bloqueiam os efeitos M1-muscarinicos e H1-histaminicos. 
• Efeitos adversos: 
o Reações extrapiramidais, como distonia e, com o uso prolongado, a discinesia 
tardia. 
▪ Distonia aguda pode ser tratada com difenidramina 25-50 mg IV ou IM. 
o Hipotensão, também pode ocorrer, especialmente em idosos ou com infusão 
intravenosa. 
Butirofenonas 
• Representantes: 
o Droperidol: uma droga de curta acão, é normalmente administrada em uma 
dose de 0,625-2,5 mg por via intramuscular 
o Haloperidol: tem uma meia vida consideravelmente mais longa, cerca de 18 
horas, o que limita o seu uso 
• Uso clínico: Butirofenonas são os principais tranquilizantes que potencializam as 
ações dos opióides e têm um efeito antiemético, quando utilizado sozinho. 
 
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o Butirofenonas também têm sido utilizados para o tratamento de nâuseas e 
vômitos. 
o O perfil de efeitos secundários e eficácia anti-emética dos butirofenonas 
parecem ser semelhantes aos das fenotiazinas. 
• Efeitos colaterais: incluem hipotensão, bloqueio alfa, e distonia aguda. 
o A administração intravenosa acarreta um risco aumentado para alterações 
eletrocardiográficas como por exemplo, prolongamento QT. 
Benzamidas 
Metoclopramida 
Em doses normais, a metoclopramida possui um efeito antiemético modesto. Ela 
também aumenta a velocidade do esvaziamento gástrico em doentes com gastroparesia e 
aumenta o tônus no esfíncter esofágico inferior. 
• Mecanismo de ação: Causa antagonismo da dopamina D2 central e periférico, em 
doses baixas, e fraco bloqueio de 5-HT 3 em doses mais elevadas. 
o Também estimula os receptores colinérgicos em células do músculo liso 
gástrico. 
• Efeitos colaterais: atravessa a barreira hematocefálica. Assim, ela geralmente 
provoca efeitos secundários neurológicos, tais como acatisia, distonia e discinesia 
tardia, especialmente nos idosos e em doses elevadas. 
Domperidona 
É um D2-bloqueador com uma atividade periférica seletiva no trato gastrointestinal 
superior. A grande vantagem desta droga e que não atravessa a barreira hematocefálica e 
por conseguinte não tem os efeitos secundários neurológicos de metoclopramida. 
Antieméticos serotoninérgicos (5-hidroxitriptamina (HT) -3 
• Representantes: Ondansetron, granisetron, dolasetron e palonosetron 
o A formulação oral destas drogas tem eficácia comparável a administração 
intravenosa. 
• Efeitos colaterais: 
o Cefaleia e o efeito adverso mais comum; 
o Tonturas, astenia e prisão de ventre 
o Mudanças do ECG são possíveis, geralmente não são graves, mas pacientes 
com comorbidades cardíacas devem ser monitorados. 
Outros antieméticos 
• Neuroquinina antagonistas dos receptores 
• Corticóides- pedra angular conjuntamente com inibidores de serotonina no 
tratamento da emese induzida por drogas (dexametasona) 
• Canabinóides 
• Benzodiazepinas 
 
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Procinéticos 
Procinéticos são drogas que aumentam a velocidade de esvaziamento gástrico, ou 
seja, no tratamento da gastroparesia. Devem ser administrados 10 a 15 minutos antes das 
refeições, com uma dose adicional, antes de deitar em pacientes com sintomas 
persistentes. 
Drogas relacionadas para o tratamento da Gastroparesia: 
• Metoclopramida e domperidona 
• Antibiotico macrolideos-eritromicina 
o Eritromicina, um agonista da motilina, induz as contrações de grande 
amplitude gástricas propulsoras que aumentam o esvaziamento gástrico. 
▪ Eritromicina também estimula a contractilidade fundica, 
o Os pacientes que nao respondem ao tratamento com metoclopramida e 
domperidona deve ser tratado com eritromicina. 
• Cisaprida: 
o Agonista 5HT4, estimula a motilidade antral e duodenal e acelera o 
esvaziamento gástrico de sólidos e líquidos. 
o Apesar da cisaprida ser melhor tolerada do que a metoclopramida , a sua 
utilização tem sido associada com as interações medicamentosas 
importantes com medicamentos metabolizados pela isoenzima citocromo 
P450-3A4 (por exemplo, macrolideos, antibióticos, antifúngicos, e 
fenotiazinas), resultando em arritmias cardíacas e morte. 
• Todos os antieméticos