Farmacologia: vias de administração e metabolismo de fármacos

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· Pergunta 1
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma, o efeito de primeira passagem irá prejudicar principalmente:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	c. 
biodisponibilidade.
	Respostas:
	a. 
ligação às proteínas.
	
	b. 
absorção.
	
	c. 
biodisponibilidade.
	
	d. 
distribuição.
	
	e. 
pH do sangue.
	Feedback da resposta:
	Resposta: C
Comentário: Biodisponibilidade, segundo (LIEBERMAN e col., 1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo.
	
	
	
· Pergunta 2
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta. A ligação e a ativação constituem duas etapas distintas na geração da resposta desencadeada por um agonista e mediada pelo receptor. Avalie as afirmativas abaixo: 
I - Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia), impedindo consequentemente a ligação do agonista, é denominada antagonista.
II - Para uma substância ser considerada um agonista ela não necessita ter afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia.
III - Um agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade), porém apresenta eficácia reduzida.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	d. 
I e III estão corretas.
	Respostas:
	a. 
I e II estão corretas.
	
	b. 
II e III estão corretas.
	
	c. 
I, II e III estão corretas.
	
	d. 
I e III estão corretas.
	
	e. 
Apenas I está correta.
	Feedback da resposta:
	Resposta: D
Comentário: Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista. Um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno.
	
	
	
· Pergunta 3
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Em alguns casos, um fármaco só se torna farmacologicamente ativo depois que é metabolizado, alguns exemplos como enalapril, prednisona e mercatopurina, nos quais o composto original não é ativo, são assim chamados:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	b. 
Pró-fármacos.
	Respostas:
	a. 
Pré-sistêmicos.
	
	b. 
Pró-fármacos.
	
	c. 
Drogas ligadas às proteínas plasmáticas.
	
	d. 
Pré-fármacos.
	
	e. 
Inativos.
	Feedback da resposta:
	Resposta: B
Comentário: Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação.
	
	
	
· Pergunta 4
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Sr. A. S. E., 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea, procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou também que sempre foi nervoso e que qualquer problema o deixava muito tenso, com cefaleia e que frequentemente custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de administração dos fármacos e absorção dos mesmos, utilizou para controlar de forma rápida este caso usando um medicamento:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	d. 
Sublingual.
	Respostas:
	a. 
Subcutâneo.
	
	b. 
Retal.
	
	c. 
Oral.
	
	d. 
Sublingual.
	
	e. 
Intramuscular.
	Feedback da resposta:
	Resposta: D
Comentário: Via sublingual ou SL é uma via de administração que consiste na absorção de fármacos por debaixo da língua. Esta via de administração evita o efeito de primeira passagem, pois a drenagem venosa é para a veia cava superior.
	
	
	
· Pergunta 5
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	A via de administração enteral é a mais segura, econômica e conveniente para administração de fármacos. É correto afirmar que as vias de administração nesta categoria são:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
Via oral, sublingual e retal.
	Respostas:
	a. 
Via oral, sublingual e retal.
	
	b. 
Via intramuscular, intravenosa e subcutânea.
	
	c. 
Via intranasal, intratecal, tópica e inalação.
	
	d. 
Via oral, sublingual, retal e inalação.
	
	e. 
Via transdermal, intramuscular e intravenosa.
	Feedback da resposta:
	Resposta: A
Comentário: Enteral vem do grego enteron (intestino): são as vias oral, sublingual e retal.
	
	
	
· Pergunta 6
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Sobre biodisponibilidade, analise as afirmativas a seguir. 
I. A biodisponibilidade é menor do que 100% para fármacos que não são administrados por via intravenosa.
II. A área sob a curva (ASC) é o parâmetro farmacocinético usado para avaliar a biodisponibilidade absoluta.
III. Medicamentos de uso oral cujos fármacos não sejam absorvidos no trato gastrintestinal não necessitam de estudos de biodisponibilidade relativa.
IV. A biodisponibilidade traduz a velocidade e a extensão de absorção de um fármaco a partir de uma forma de administração.
Assinale:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	e. 
se todas as afirmativas estiverem corretas.
	Respostas:
	a. 
se apenas a afirmativa II estiver correta.
	
	b. 
se apenas as afirmativas II, III e IV estiverem corretas.
	
	c. 
se apenas as afirmativas I e III estiverem corretas.
	
	d. 
se apenas a afirmativa IV estiver correta.
	
	e. 
se todas as afirmativas estiverem corretas.
	Feedback da resposta:
	Resposta: E
Comentário: Biodisponibilidade, segundo LIEBERMAN e col. (1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo.
	
	
	
· Pergunta 7
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Na ilustração abaixo observamos fármacos ligados e não ligados às proteínas plasmáticas e suas consequências. Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada. A fração da substância que permanece livre pode chegar a apenas 1%, estando o restante associado a proteínas plasmáticas.
Avalie as afirmativas abaixo: 
I – Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os fármacos básicos à albumina.
II – A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração da proteína.    
III – A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse fármaco tóxico.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
II e III estão corretas.
	Respostas:
	a. 
II e III estão corretas.
	
	b. 
II está correta.
	
	c. 
I está correta.
	
	d. 
III está correta.
	
	e. 
I e II estão corretas.
	Feedback da resposta:
	Resposta: A
Comentário: As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir. As proteínas em que as drogas mais se ligam são a albumina, lipoproteínas, glicoproteína e globulina.
	
	
	
· Pergunta 8
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	O fármaco X provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina. O fármaco X é considerado um:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
Agonista.
	Respostas:
	a. 
Agonista.
	
	b. 
Agonista parcial.
	
	c. 
Antagonista competitivo.
	
	d. 
Antagonista irreversível.
	
	e. 
Agonista inverso.
	Feedbackda resposta:
	Resposta: A
Comentário: Um agonista mimetiza as ações do ligante endógeno.
	
	
	
· Pergunta 9
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Qual dos seguintes procedimentos resulta na duplicação da concentração de equilíbrio de um fármaco?
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
Duplicar a velocidade de infusão.
	Respostas:
	a. 
Duplicar a velocidade de infusão.
	
	b. 
Manter a velocidade de infusão, mas dobrar a dose de ataque.
	
	c. 
Duplicar a velocidade de infusão e duplicar a concentração do fármaco infundido.
	
	d. 
Triplicar a velocidade de infusão.
	
	e. 
Quadruplicar a velocidade de infusão.
	Feedback da resposta:
	Resposta: A
Comentário: A concentração de equilíbrio de um fármaco é diretamente proporcional à velocidade de infusão.
	
	
	
· Pergunta 10
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	A excreção dos fármacos ou de seus metabólitos é quantitativamente menos significante em qual dos seguintes sistemas?
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	b. 
Rins.
	Respostas:
	a. 
Trato biliar.
	
	b. 
Rins.
	
	c. 
Fezes.
	
	d. 
Pulmão.
	
	e. 
Suor.
	Feedback da resposta:
	Resposta: B
Comentário: Na excreção renal, temos três importantes e distintos processos fisiológicos, conhecidos como filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa. Durante a filtração, as drogas que não estiverem ligadas às proteínas plasmáticas sofrem passagem para dentro dos túbulos renais, através de poros presentes nos glomérulos. Nos túbulos renais dos néfrons, as drogas ainda podem sofrer reabsorção passiva e voltar para a corrente sanguínea, envolvendo transportadores de membrana presentes nas células epiteliais renais. Neste processo, moléculas de ácidos e bases fracas não ionizadas sofrem a reabsorção, ao passo que as moléculas no estado ionizado são passíveis à eliminação. Esta característica pode ser utilizada no manejo de drogas, frente a uma intoxicação, modificando o pH do meio para facilitar a excreção do fármaco em excesso no organismo.