Absorção de Fármacos

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Absorção 1
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Absorção
Absorção = passagem do fármaco do local depositado, através da administração, para 
a corrente sanguínea
Obs: exceto por via endovenosa, na qual já é aplicada diretamente na corrente 
sanguínea
→ O ritmo de chegada da droga ao seu sítio de ação depende:
Do ritmo de absorção
Do ritmo de distribuição
� Fatores que influenciam a absorção:
→ Vias de administração
→ Membranas biológicas
→ Propriedade físico-químicas das moléculas (↑ lipossolúvel = ↑ absorção)
→ Modalidade de absorção
Coeficiente de participação O/A
Solubilidade
Grau de desintegração
Circulação para o ponto de absorção
Área da superfície de absorção
pH do meio de exposição da droga
Absorção 2
→ Uso racional adequado a posologia de acordo com forma farmacêutica, dose 
indicada, intervalo entre as doses e vias de administração
Membranas biológicas
Membrana plasmática
Primeira barreira
Caracterísitcas:
Bicamada lipídica
Fluidez
Presença de proteínas
Moléculas apolares = ↑ absorção
Transporte através das membranas:
a. Passivo (a favor do gradiente): 
Filtração: substância com baixo peso molecular e hidrossolúveis que 
passam pelos canais de água através da membrana celular
 Difusão simples: susbtâncias lipossolúveis que atravessam a camada 
fosfolipídica da membrana
b. Ativo (contra o gradiente): 
Difusão facilitada: substâncias que passam pela membrana através de 
proteínas carreadoras
Transporte ativo: susbtância atravessa a membrana através de uma 
proteínas carreadora com uso de energia para o transporte
c. Endocitose: processo de englobamento de substâncias por invaginações da 
memebrana
Absorção 3
Características físico-químicas
Peso molecular: ↓ peso molecular = ↑ absorção
Coeficiente Octanol/Água: ↑coeficiente = ↑permeabilidade (maior 
lipossolubilidade)
Ionização
A permeabilidade também depende dos grupamentos químicos presentes no 
fármaco (ácidos ou bases)
A forma molecular possui mais facilidade de atravessar a membrana 
plasmática do que a forma ionizada
A concentração de cada uma das frações ionizadas ou moleculares irá 
depender do meio em que o fármaco se encontra
→ Exemplo: fármaco pKA = 4
Absorção 4
No estômago (ácido) ele tem a tendência de permanecer na forma não 
ionizada (molecular), portanto mais favorável a sofrer absorção
No intestino (básico) o fármaco tem tendência a se ionizar, menos favorável 
à absorção
→ Um fármaco de pKA = 9 terá tendência de ser melhor absorvida no intestino do 
que no estômago, porque a sua forma molecular é mantida em meio básico
Fatores de absorção dos fármacos
Concentração do fármaco
↑ dosagem = ↑ absorção
Motilidade intestinal
Formas farmacológicas líquidas = ↑ 
absorção
Formas farmacológicas sólidas = ↓ 
absorção
Área de absorção
↑ área = ↑ absorção
Condições patológicas
Inflamação = ↑ absorção 
(permeabilidade vascular 
aumentada)
Edema = ↓ absorção (permeabilidade 
vascular diminuida pelas barreias 
formadas no edema)
Fatores de velocidade de absorção
Absorção 5
Esvaziamento gástrico
↓ tempo de esvaziamento = ↑ 
absorção (quanto mais tempo o 
fármaco permanecer no intestino, 
maior é a absorção)
Motilidade intestinal
↓ motilidade intestinal = ↑ absorção 
Presença de alimentos
↓ alimentos = ↑ absorção (na 
maioria dos fármacos)
Fatores da formulação
Presença dos fatores como solubilizantes e 
desintegrantes = ↑ absorção
Metabolismo entérico
↑ Metabolismo entérico = ↓ absorção (diminui a 
concentração dos fármacos absorvidos)
↓ ↑