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estômago em bom funcionamento: muco em equilíbrio com o HCl - se ocorrer diminuição da proteção ou aumento da agressão (secreção ácida) -> doença acidopéptica doença acidopéptica - úlcera péptica: duodenal ou gástrica - síndrome de zollinger-ellison: tumor que surge no sistema digestivo – doença péptica grave causada por hipergastrinemia secundária à gastrinoma, resultando na secreção aumentada de ácido gástrico - fatores importantes: secreção de ácido gástrico, resistência mucosa ao ácido, helicobacter pylori, AINES •terapias gastroprotetoras diminuem o HCl fármacos antisecretores de ácido gástrico a secreção do ácido gástrico é controlada pela acetilcolina, histamina e gastrina (bomba de prótons H+/K+ ATPase •estimuladores da secreção gástrica - acetilcolina: com receptor M1 - histamina: receptor H2 - gastrina: receptor G (os dois primeiros estimulam a célula parietal, o último estimula a bomba de prótons) •inibindo os receptores -> diminui a secreção gástrica - fisiologicamente os estimuladores agem ao mesmo tempo - a bomba de prótons joga H+ para o estômago que se junta com o cloreto e forma o ácido clorídrico •omeprazol: bloqueia a bomba e tem maior efeito •não existe antagonista do receptor de gastrina antagonistas de acetilcolina pirenzepina: antagonista de M1 - não vai haver aumento da secreção gástrica antagonistas de histamina antagonistas dos receptores H2 - ranitidina: saiu do mercado - cimetidina: tem muita interação medicamentosa - famotidina: mais usado - nizatidina: muito cara farmacologia clínica dos antagonistas de receptores H2 – uso clínico úlcera péptica duodenal e gástrica GASTROPROTETORES JADY XAVIER - controla os sintomas e promove cicatrização; profilaxia de recidivas - uma vez ao dia (noite: melhor efeito) esofagite erosiva – DRGE - duas vezes ao dia - doses maiores síndrome de zollinger-ellison uso em UTI e emergências - usado também o omeprazol EV •omeprazol em jejum – a alimentação estimula a secreção de HCl (faço o uso em jejum para aumentar a potência, uso antes do estímulo) farmacodinâmica dos antagonistas de receptores H2 - bloqueio seletivo de H2 - secreção ácida e motilidade: histamina, gastrina, agentes colinomiméticos - outros efeitos: nizatidina reduz DC e frequência; cimetidina e ranitidina são inibidores enzimáticos; ranitidina inibe o metabolismo de fase II do paracetamol em animais; cimetidina possui efeitos antiandrogênicos toxicidade dos antagonistas de receptores H2 – cimetidina comuns: tontura, sonolência, cefaleia e erupções cutâneas menos comuns - idoso: fala arrastada, delírio e confusão - ginecomastia e galactorreia - impotência reversível - discrasias sanguíneas - hepatotoxicidade - problemas na gravidez pois atravessa a placenta - problemas na lactação interações farmacológicas dos antagonistas de receptores H2 cimetidina: varfarina, fenitoína, propranolol, quinidina, lidocaína, teofilina, diazepam, carbamazepina, ADT, sulfoniluérias, antagonistas de canais de cálcio - necessário o ajuste de dose em nefropatas aumento da biodisponibilidade do etanol OBS: proibição definitiva do uso de cloridrato de ranitidina - gera nitrosaminas que são pró- cancerígenas antiácidos são bases fracas não tratam doenças, são sintomáticos - utilizados de forma pontual - reduzem a acidez e aumentam o pH (diminuem a queimação porque há neutralização) - estimulam a síntese de prostaglandinas - hidróxido de magnésio (laxante) ou de alumínio (grávidas não podem usar porque tem efeito constipante), bicarbonato de sódio e um sal de cálcio - aceleram o processo de cicatrização, pouca ação na dor - posologia incômoda efeitos adversos - sais de magnésio: efeito catártico (acelera a evacuação) - hidróxido de alumínio: constipação JADY XAVIER - bicarbonato de sódio e carbonato de cálcio: eructação e alcalose sistêmica (absorção de cátions) – risco de alcalose metabólica para pacientes com insuficiência renal (acomete pacientes com comprometimento renal) - interferência na absorção de fármacos (ex: antiácido + tetraciclina: tetraciclina tem seu efeito terapêutico diminuído) •simeticona (luftal): quebra os gases e diminui o estufamento (alivia os sintomas do excesso de gases) fármacos antisecretores de ácido gástrico inibidores da bomba de prótons: IBP inibidores irreversíveis da bomba de H+/K+ ATPase nas células parietais - dose única diária (95 a 100% de inibição) - omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol e esomeprazol (os dois primeiros são pró- fármacos) -> úlcera péptica, DRGE e prevenção de recidivas; superiores aos antagonistas H2 (cicatrização de úlcera induzida por AINES); aprovado na terapia de combinação da H. pylori •bioativação do omeprazol: é inativo até chegar no estômago (ativado via vascularização) efeitos adversos dos inibidores da bomba de prótons (automedicação contínua) - bem tolerados: cefaleia, diarreia e dor abdominal - supressão da barreira ácida contra bactéria - redução da absorção da vitamina B12 - aumento de risco de fraturas de quadril: redução da absorção de cálcio ou inibição dos osteoblastos - hipergastrinemia (síndrome de zollinger- ellison): tumores em animais •clopidogrel X IBP -> reduz a eficácia do clopidogrel o clopidogrel é um pró-fármaco (ativado no fígado), então o omeprazol diminui a sua ativação, diminuindo o seu efeito – inibe a enzima que ativa o clopidogrel OBS: uso contínuo dos IBP - hipergastrinemia (maior risco para enterites bacterianas) - câncer gástrico - enterites bacterianas - pneumonia (maior acesso a bactérias, gerando migração para o pulmão) - deficiência de minerais (como cálcio e ferro) e vitamina B12: risco de desenvolver demência •gastrina tem efeito trófico, pode gerar pólipos e causar câncer gástrico fármacos antisecretores de ácido gástrico: protetores da mucosa sucralfato (sal de sacarose): - liga-se ao tecido neurótico, protegendo a lesão do ácido - estimula a síntese de PG - necessita de pH ácido para ser ativado - posologia: 4x ao dia (o gel dissolve rápido) - uso clínico: UTI – prevenção de sangramento do TGI por estresse (forma um gel que gruda na lesão e impede o contato com o HCl, isso permite que o tecido cicatrize) - tem efeito local JADY XAVIER - para formar o gel: necessário ter pH ácido - é caro misoprostol - análogo da PG E1: papel citoprotetor - prevenção de úlcera por uso de AINES: uso crônico - inibição da secreção gástrica: inibição de AMPc estimulado pela histamina •protetores da mucosa: toxicidade - misoprostol: diarreia dose-dependente, efeito estimulante sobre o útero (grávidas não podem tomar) JADY XAVIER
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