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FARMACOLOGIA BÁSICA PROFA. LUIZA CAROLINA FRANÇA OPRETZKA ATIVIDADE CONTEXTUALIZADA DESAFIO COLABORATIVO AVALIAÇÃO NOTA!! CONHECIMENTO!! NOTA!! ATIVIDADES FARMACOLOGIA BÁSICA EMENTA UNIDADE I INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA ENSAIOS CLÍNICOS FARMACOCINÉTICA I - ABSORÇÃO DE DROGAS FARMACOCINÉTICA II - DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS; LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS FARMACOCINÉTICA III - ELIMINAÇÃO DE DROGAS INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS FARMACODINÂMICA I - MODO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS FARMACODINÂMICA II - TEORIA DOS RECEPTORES/ PAPEL DOS SEGUNDOS MENSAGEIROS FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO ADRENÉRGICOS / ANTIADRENÉRGICOS COLINÉRGICOS / ANTICOLINÉRGICOS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES UNIDADE II INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA DO SNC FARMACOLOGIA DOS SEDATIVOS-HIPNÓTICOS FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS FARMACOLOGIA DOS ANTI-PSICÓTICOS FARMACOLOGIA DOS ANTI-CONVULSIVANTES FARMACOLOGIA DOS ANTIPARKISONIANOS ANÉSTESICOS GERAIS ANÉSTESICOS LOCAIS GASES TERAPÊUTICOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS ANTI-HISTAMÍNICOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES E NÃO OPIÓIDES ▪CONTEÚDO WEB Aula 1: 09/11/22 WEB Aula 2: 16/12/2022 WEB Aula 3: 23/11/22 WEB Aula 4: 30/12/2022 FARMACOLOGIA BÁSICA PROGRAMAÇÃO ▪Programação ● Início da disciplina do Módulo C: 01/11/22 ● Prazo de envio da AV1 (atividade contextualizada): 12/12/2022 ● Prazo de realização da Avaliação (AV2): 12/12/2022 a 15/12/2022 ● Prazo de realização da 2ª chamada: 16/12/2022 ● Prazo de realização da Avaliação Final: 22/12/2022 a 30/12/2022 ▪“A área da farmácia que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos.” ▪“Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos.” MAS O QUE É A FARMACOLOGIA? E por que ela é importante? ▪“A área da farmácia que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos.” ▪“Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos.” MAS O QUE É A FARMACOLOGIA? E por que ela é importante? ▪“A área da farmácia que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos.” ▪“Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos.” MAS O QUE É A FARMACOLOGIA? E por que ela é importante? Efeitos terapêuticos Efeitos adversos Interferências em exames Usos off-label MAS O QUE É A FARMACOLOGIA? E como ela se desenvolveu? MAS O QUE É A FARMACOLOGIA? E como ela se desenvolveu? ▪Em todas as etapas ▪Farmacodinâmica ▪Farmacocinética APLICAÇÃO DA FARMACOLOGIA NO DESENVOLVIMENTO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA Bases gerais A farmacocinética estuda o caminho do fármaco no organismo, desde a sua administração, absorção, distribuição e metabolismo, até a sua excreção. FARMACOCINÉTICA Absorção ▪ Para que possam atuar, as substâncias precisam atingir uma concentração adequada nos tecidos-alvo. ▪ “Passagem do fármaco do seu local de aplicação até a corrente saguínea” ▪ Tem impacto direto na biodisponibilidade. ▪ Depende da via de administração. A biodisponibilidade é definida como: a fração (percentagem) de uma dose administrada do medicamento inalterado que atinge a corrente sanguínea (circulação sistémica). FARMACOCINÉTICA Absorção ▪ Influência das vias de administração na biodisponibilidade: Outros fatores que afetam a absorção e biodisponibilidade: • Características fisiopatológicas • Idade, Sexo, Peso e Raça • Área de absorção • Dose Outros fatores que afetam a absorção e biodisponibilidade: • Motilidade gastrintestinal; • Tamanhos das partículas e formulação; • Fatores físico-químicos. FARMACOCINÉTICA Absorção ▪ Para que possam atuar, as substâncias precisam atingir uma concentração adequada nos tecidos-alvo. ▪ “Passagem do fármaco do seu local de aplicação até a corrente saguínea” Lipofilicidade (LogP) pka FARMACOCINÉTICA Distribuição ▪ Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados. ▪ Concentração do fármaco no plasma ▪ Definir e monitorar os níveis terapêuticos do fármaco ▪ Difícil medir a quantidade de fármaco que é realmente captada pelo órgão-alvo. FARMACOCINÉTICA Distribuição ▪ Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados. ▪ Concentração do fármaco no plasma ▪ Definir e monitorar os níveis terapêuticos do fármaco ▪ Difícil medir a quantidade de fármaco que é realmente captada pelo órgão-alvo. ▪ Ligação às proteínas plasmáticas. FARMACOCINÉTICA Distribuição ▪ Ligação às proteínas plasmáticas ▪ Baixa afinidade: forças hidrofóbicas ou eletrostáticas. ▪ Reduz a disponibilidade de um fármaco para difusão ou transporte no órgão-alvo desse fármaco: apenas a forma livre ou não-ligada do fármaco é capaz de difundir-se através das membrana ▪ Interação medicamentosa ▪ Desnutrição, hepatite e cirrose. FARMACOCINÉTICA Metabolismo ▪ Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. Metabolismo é dividido em duas fases: ▪ Fase 1: adição ou desmascaramento da fração funcional, polar ▪ Oxidação (P450 ou FMO) ▪ Hidrólise (Esterases) ▪ O grupo mais típico é o grupo hidroxila criado ou exposto (desalquilações) ▪ Fase 2: conjugação com substância pequena e endógena ▪ Aproveita o grupo funcional adicionado na Fase I ▪ UGT é a enzima fase 2 mais importante ▪ Resultado final (Fase 1 + 2) → aumenta a polaridade e a solubilidade aquosa do fármaco FARMACOCINÉTICA Metabolismo ▪ Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. FARMACOCINÉTICA Excreção ▪ Os fármacos e seus metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo através de excreção renal e biliar. ▪ Excreção renal: mecanismo mais comum (natureza hidrofílica do fármaco ou seu metabólito) ▪ Número relativamente pequeno de fármacos é excretado primariamente na bile. ▪ Muitos fármacos de administração oral sofrem absorção incompleta pelo trato gastrintestinal superior →excreção fecal. ▪ Quantidades mínimas através das vias respiratória e dérmica. Fluxo sanguíneo Aumento da taxa de filtração glomerular Diminuição da ligação às proteínas plasmáticas Sequestro de pH FARMACOCINÉTICA Importância ▪ Efeito dos fármacos. ▪ Meia vida ▪ “o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original” ▪ O metabolismo e a excreção de fármacos reduzem o tempo de meia vida ao diminuir a concentração do fármaco no sangue. FARMACOCINÉTICA Importância FARMACOCINÉTICA Importância FARMADINÂMICA Como agem as substâncias Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos vivos, seus mecanismos de ação e a relação entre concentração do fármaco e efeitos desejados e indesejados. FARMADINÂMICA Como agem as substâncias ▪ CONCEITOS: ▪ Dose ▪ Afinidade x Potência ▪ Agonismo x Antagonismo ▪ Receptor ▪ Eficácia x Eficiência x Efetividade ▪ Tolerância x Dependência x Drogadição ▪ Janela terapêutica OBRIGADA!! NOME DO APRESENTADOR CONTATOSCARGO Luiza Carolina França Opretzka Farmacêutica Mestre e Doutoranda em Farmácia - UFBA
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