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1 Relação Dose-Efeito Gabriella Almeida XXIV Relação Dose-Efeito 1. DISCUTIR A DEFINIÇÃO DE DOSE EFETIVA 50 (DE50) Refere-se à dose necessária para produzir efeito terapêutico em 50% dos testados. Resultado de um estudo de fase 3. 2. DISCUTIR A DEFINIÇÃO DE CONCENTRAÇÃO EFETIVA 50 (CE50) É a concentração plasmática do fármaco quando se observa 50% da resposta máxima. Pode ser calculada usando a curva de concentração plasmática e a resposta. 3. COMPARAR A RELAÇÃO DE DOSE-RESPOSTA COM A RELAÇÃO DE LIGAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR Correlação entre o estudo in vitro e o estudo in vivo: A ligação de uma quantidade adicional do fármaco ao receptor produz aumento da resposta, e a EC50 é aproximadamente igual a Kd. 4. DISCUTIR A DEFINIÇÃO DE DOSE LETAL 50 (DL50) É a dose letal em 50% dos animais testados. Quanto maior o valor da DL50 para um fármaco, mais seguro ele é, porque uma dose maior é necessária para produzir um efeito tóxico e morte. 5. RELACIONAR AS POSSÍVEIS CONSEQUÊNCIAS CLÍNICAS DA PRESCRIÇÃO DE UM FÁRMACO COM DL50 BAIXA Um fármaco com DL50 baixa produz sintomas tóxicos e a morte com doses menores. Este fármaco facilmente pode provocar uma superdosagem fatal apenas pela dosagem inapropriada. 6. INTERPRETAR CURVAS DOSE x RESPOSTA E CORRELACIONAR COM POTÊNCIA E EFICÁCIA 2 Relação Dose-Efeito Gabriella Almeida XXIV 7. SABBER DEFINIR ÍNDICE TEREPÊUTICO (IT) E DISCUTIR SUA IMPORTÂNCIA NA CLÍNICA É uma medida de segurança relativa de um fármaco. Matematicamente, é a relação entre o valor da DL50 e da DE50 de um fármaco. Após administrado, a concentração plasmática do fármaco aumenta em mg/L. É necessário que seja mantido uma concentração mínima do fármaco por unidade plasmática para garantir a eficácia terapêutica. Isso é chamado de nível terapêutico, antes de alcançar a eficácia máxima.
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