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1º ABSORÇÃO 2º DISTRIBUIÇÃO 3º BIOTRANSFORMAÇÃO 4º EXCREÇÃO ENTERAL ORAL. facilmente autoadministrados, e a toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos PREPARAÇÕES REVESTIDAS (ENTERICAS). envoltório químico que protege o fármaco do ácido gástrico, liberando-o, porém, no intestino (menos ácido), onde o envoltório se dissolve e permite a liberação do fármaco. PREPARAÇÕES DE LIBERAÇÃO PROLONGADA. têm revestimentos ou ingredientes especiais que controlam a liberação do fármaco, SUBLINGUAL E BUCAL. permite que ele se difunda na rede capilar e, entre diretamente na circulação sistêmica. Algumas vantagens são: facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem do ambiente gastrintestinal (GI) hostil e capacidade de evitar a biotransformação de primeira passagem (ver discussão adiante). SC SUBCUTÂNEA. minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados. estuda o que o organismo faz com o fármaco. Uma vez administrado por uma das várias vias disponíveis, quatro propriedades farmacocinéticas determinam a velocidade do início da ação, a intensidade do efeito e a duração da ação do fármaco. ABSORÇÃO DE FÁRMACOS a partir do TGI DIFUSÃO PASSIVA. o fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa. DIFUSÃO FACILITADA. Outros fármacos podem entrar na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes. TRANSPORTE ATIVO. dependente de energia é movido pela hidrólise de trifosfato de adenosina. Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para outra com concentração mais elevada. TRANSPORTE ATIVO. dependente de energia é movido pela hidrólise de trifosfato de adenosina. Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para outra com concentração mais elevada. ENDOCITOSE EXOCITOSE. A endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o inverso da endocitose. BIODISPONIBILIDADE Solubilidade do fármaco Biotransformação hepática de primeira passagem Instabilidade química Natureza da formulação do fármaco FARMACOCINÉTICA desde o local de administração permite a entrada do fármaco (direta ou indiretamente) no plasma. o fármaco pode, reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular. pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos. o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO dependendo das propriedades e objetivos do fármaco PARENTERAL IV INTRAVENOSA. permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada. IM INTRAMUSCULAR. À medida que o veículo se difunde para fora do músculo, o fármaco precipita-se no local da injeção. OUTROS INALAÇÃO ORAL INALAÇÃO NASAL INTRATECAL E INTRAVENTRICULAR TÓPICA TRANSDÉRMICA RETAL FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO Efeito do pH na absorção de fármacos Fluxo de sangue no local de absorção Área ou superfície disponível para absorção Tempo de contato com a superfície de absorção Expressão da glicoproteína P Academicos : Ryan Wippel,Luis Antonio M. Filho, Iohanna Silva Costa, Júlia Amaro,Laíse Cristina e Eloi Gabriel. Farmacologia - Prof. Marcia Alair da Silva Pereira Bibliografias As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Goodman & Gilman. Brunton, Laurence L. Editora McGraw-Hill, Artmed, 12ª edição, 2012. Princípios de Farmacologia. A Base Fisiopatológica da Farmacologia. GOLAN, David E. e col. Editora Guanabara Koogan, 3ª edição, 2014. Farmacologia. Rang, H.P; Dale, M.M. Editora Elsevier, 8aedição, 2016. MARCOLONGO, R. Dissolução de medicamentos: fundamentos, aplicações, aspectos regulatórios e aplicações na área farmacêutica.Dissertação de Mestrado. Universidade de São Paulo – USP/SP, 2003, 117 p. STORPIRTIS, S. Biofarmacotécnica. Fundamentos de biodisponibilidade, bioequivalência, dissolução e intercambialidade de medicamentos genéricos. São Paulo. 78p. 1999. VIÇOSA, A.L. Estudo da utilização de incrementadores de dissolução para compressão direta: enfoque no desenvolvimento de medicamentos
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