Benzodiazepínicos e Azapironas: Mecanismos e Indicações

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ANSIOLÍTICOS 
benzodiazepínicos (bzd) - Ansiolíticos sedativos/hipnóticos 
Representantes Mecanismo Indicações Efeitos adversos Contraindicações Extras
½ VIDA CURTA
→ Midazolam
→ Oxazepam
→ Triazolam
½ VIDA 
INTERMEDIÁRIA
→ Alprazolam
→ Bromazepam
→ Clobazam
→ Estazolam
→ Flunitrazepam
→ Lorazepam
½ LONGA
→ Clonazepam
→ Clordiazepóxido 
→ Cloxazolan
→ Diazepam
→ Flurazepam
→ Nitrazepam
Efeitos: Ansiolíticos; 
hipnóticos; 
anticonvulsivantes; 
relaxante muscular e 
amnésia. 
Administração: VO; IV; 
IM
Metabolismo hepático 
(metabólitos ativos)
Mecanismo de ação: 
Moduladores 
alostéricos positivos 
dos receptores de 
GABA → Resposta 
inibitória sob SNC
→ Transtornos de 
ansiedade 
→ Insônia 
→ Transtornos do 
pânico
→ Fobia social 
→ Convulsão
Potencial de desenvolvimento 
de tolerância, dependência e 
adicção.
→ Idosos: delirium; quedas 
(nesse caso, indica-se 
alprazolam)
MAIS COMUNS: 
Abstinência; ataxia; déficit de 
atenção; fadiga; dificuldades 
de concentração; sedação e 
sonolência 
MENOS COMUNS: 
Agitação; agressividade; 
amnésia anterógrada; 
anorgasmia; ansiedade de 
rebote; boca seca; 
bradicardia; diminuição do 
apetite; diminuição da libido 
e etc
→ Glaucoma 
→ Drogadição
→ Insuficiência 
respiratória ou DPOC
→ Doença hepática ou 
renal grave 
→ Miastenia gravis 
→ Ansiolíticos de 
maior uso 
→ Não são a melhor 
escolha contra 
ansiedade ou insônia
→ Farmacos seguros, 
visto que a dose letal é 
1000x maior que a dose 
terapêutica
→ Capacidade de 
acúmulo no tecido 
adiposo 
→ Uma das vantagens 
da classe é a 
abstinência menos 
grave
→ Redução da eficácia 
com uso crônico 
→ Receituário azul, 
tipo B 
Antagonista bzd - flumazenil 
➔ Inibe competitivamente a atividade de receptores de BZD no SNC (antagonista)
➔ Uso IV
azapironas - Ansiolíticos não sedativos 
Representantes Mecanismo Indicações Efeitos adversos Contraindicações Extras
→ Buspirona (ansitec)
20 a 30 mg/dia
Não totalmente 
elucidado.
→ Agonista dos 
autorreceptores de 
serotonina (feedback 
negativo) → Reduzindo 
a concentração de 
serotonina na fenda 
sináptica → Reduzindo 
a agitação provocada 
pela serotonina 
→ Ansiedade Mais comuns: cefaléia, 
fadiga, excitação, insônia, 
náuseas, nervosismo, 
sudorese, sonolência, 
tonturas, diminuição da 
concentração.
Menos comuns: redução ou 
aumento da libido, disfagia, 
disforia, dificuldade para 
urinar, dor no peito, dor de 
garganta, dor nos seios, 
edema, ejaculação retardada, 
falta de ar, flatulência, 
galactorreia, ganho ou perda 
de peso, ginecomastia, 
hepatotoxicidade. 
Intoxicação: náusea, vômito, 
tontura, sonolência, miose e 
distúrbios gástricos.
→ < 18 anos 
→ Epilepsia 
→ Intoxicação aguda 
por álcool, hipnóticos, 
analgésicos ou drogas 
antipsicóticas.
→ Insuficiência renal e 
hepática graves 
→ História de crises 
convulsivas 
→ Gestação e 
amamentação 
→ Efeito terapêutico 
após 2 ou 3 semanas 
→ Não causa 
dependência 
→ Não possui potencial 
de abuso
→ Não possui efeitos: 
sedativos, relaxamento 
muscular e sonolência 
Não afeta: Estado de 
alerta, memória, 
habilidade psicomotora 
e desempenho das atv. 
cotidianas 
→ A não interferência 
em demais funções 
motoras, torna o uso 
positivo em idosos
→ Receituário de 
controle especial
Buspirona x bzd