Resumo Cap 9 - Ansiolíticos (Farmacologia Ilustrada)

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Farmacologia Ilustrada – Karen Whalen 
 
Ansiedade é um distúrbio mental que provoca um 
estado desagradável de tensão, apreensão e 
inquietação, de fonte conhecida ou desconhecida. 
 
>> BENZODIAZEPÍNICOS: 
1. Mecanismo de Ação: 
A fixação do GABA ao seu receptor abre os canais 
de cloro, permitindo um influxo de cloreto que 
provoca hiperpolarização do neurônio, inibindo a 
formação de potenciais de ação. Os 
benzodiazepínicos aumentam a abertura dos 
canais de cloro se ligando ao receptor na interface 
entre a subunidade alfa e gama, de alta afinidade 
(sítios diazepínicos). 
 
2. Efeitos: 
A) Redução da ansiedade (potencialização 
gabaérgica que bloqueia o sistema límbico); 
B) Efeitos Hipnóticos e Sedativos; 
C) Amnésia Retrógrada; 
D) Efeito Anticonvulsivante e 
E) Relaxamento Muscular. 
 
3. Efeitos Terapêuticos: 
3.1. Distúrbios de ansiedade: 
A) Clonazepam (Rivotril), Diazepam, Lorazepam 
(tempo prolongado de tratamento); 
B) Alprazolam (transtorno de pânico; alta 
dependência); 
 
3.2. Distúrbios do sono: 
Diminuem a latência para dormir e aumentam o 
estágio II do sono não REM. Os de ação curta 
causam alta dependência. 
A) Estazolam e Quasepam; 
B) Flurazepam (longa); 
C) Temazepam (intermediária)  incapacidade 
de permanecer dormindo, deve ser tomado com 
antecendência, efeito ressaca (sono residual 
durante o dia); 
D) Triazolam (curta)  dificuldade de começar a 
dormir, alta tolerância, insônia de rebote na 
retirada; 
 
3.3. Amnésia: 
Midazolam  facilitar a amnésia e causar 
sedação pré-anestésica; 
 
3.4. Convulsões: 
A) Clonazepam  tratamento de convulsões; 
B) Lorazepam e Diazepam  controle do estado 
epilético; 
C) Clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, 
lorazepam, oxazepam  devido a tolerância 
cruzada, usados no tratamento da abstinência do 
etanol, reduzindo efeitos convulsivantes. 
 
3.5. Distúrbios Musculares: 
Diazepam  espasmos dos músculos 
esqueléticos, estiramento, e auxilia em espasmos 
de doenças degenerativas (esclerose múltipla e 
paralisia cerebral); 
 
4. Sintomas de dependência na abstinência: 
Confusão, ansiedade, agitação, intranquilidade, 
insônia; Os benzodiazepínicos de ação curta 
induzem abstinências mais abruptas. 
 
5. Efeitos Adversos: 
A) Sedação e confusão; 
B) Ataxia (redução da coordenação motora); 
C) Comprometimento Cognitivo; 
OBS: Triazolam provoca rápida tolerância, 
insônia, ansiedade, amnésia e confusão. 
 
 
 
 
>> ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 
BENZODIAZEPÍNICOS: 
Flumazenil: pode rapidamente reverter os efeitos 
dos benzodiazepínicos. (Administ. IV)  
desencadeia abstinência, convulsões, tontura, 
náuseas, êmese e agitação. 
 
>> OUTROS ANSIOLÍTICOS: 
 
1. Anti-depressivos: (são os fármacos de 
primeira escolha) 
ISCS (inibidores seletivos da captação de 
serotonina) são utilizados geralmente com baixas 
doses de BZ, até que estes são retirados aos 
poucos. Ex: escitalopram e paroxetina (ISCS) ou 
venlafaxina e duloxetina (ISCSN), usados contra 
TAG, pois tem menor chance de gerarem 
dependência. 
 
2. Buspirona: 
Ações mediadas por receptores de serotonina e 
dopamina, não tem propriedades 
anticonvulsivantes ou miorrelaxantes. Baixos 
efeitos adversos (cefaleia, nervosismo, tonturas). 
DEPENDÊNCIA IMPROVÁVEL. Não potencializa 
os efeitos do etanol. 
 
>> BARBITÚRICOS: 
Contra-indicação  PROFIRIA INTERMITENTE 
AGUDA 
OBS: Não são mais usados porque induzem 
tolerância e dependência, e estão relacionados a 
sintomas de abstinência graves; 
OBS2: Potencializam a ação do GABA, 
aumentando o influxo de cloreto, podendo 
bloquear os receptores excitatórios glutamato. O 
pentobarbital também bloqueia os canais de 
sódio. Todos esses efeitos diminuem a atividade 
neuronal. 
1. Ações: 
A) Depressão do SNC: 
Sedação - Hipnose - Anestesia - Coma - Morte. 
 
 
B) Depressão Respiratória: 
Suprimem as respostas à hipóxia e aos 
quimiorreceptores ao CO2. Dosagens excessivas 
causam D.R. e posteriormente morte. 
 
2. Usos Terapêuticos: 
2.1. Anestésico: 
 Tiopental (ação ultracurta); 
 
2.2. Anticonvulsivante: 
 Fenobarbital (convulsões tônico-clônicas e 
tratamento epilético refratário); cuidado em 
crianças, pois diminui o processo cognitivo 
 
2.3. Hipnótico-sedativo: 
Sedativos para aliviar ansiedade, tensão nervosa 
e insônia. Suprimem o sono REM. O 
BUTALBITAL é associado a outros fármacos 
como sedativo para manejo de cefaleias; 
 
3. Efeitos Adversos: 
A) Sonolência, dificuldade de concentração, 
preguiça mental e física. Efeitos são 
potencializados com o etanol. 
B) Doses hipnóticas causam ressaca; 
C) Ás vezes náuseas e tonturas; 
D) Induzem as enzimas microssomais citocromo 
P450 hepáticas, o que reduz a ação de muitos 
fármacos; 
OBS: A retirada abrupta causa abstinência: 
tremores, ansiedade, fraqueza, delírio e parada 
cardíaca... 
 
>> OUTROS HIPNÓTICOS: (São os preferidos) 
1. Zolpidem: 
A) Receptor BZ1; 
B) Não possui propriedades anticonvulsivantes 
ou miorrelaxantes; 
C) Poucos efeitos de abstinência e insônia de 
rebote mínima; pouca tolerância; 
D) Sofre oxidação hepática a metabólitos 
inativos; 
E) Efeitos adversos incluem pesadelos, agitação, 
distúrbios do TGI, sonolência diurna; não alteram 
os estágios do sono; 
 
2. Zaleplona: 
A) Causa menos efeitos colaterais que o 
Zolpidem; 
B) Rápida eliminação. 
 
3. Eszopiclona: 
A) Eficaz contra insônia por até 6 meses; 
B) Efeitos adversos incluem ansiedade, 
xerostomia, cefaleia, edemas periféricos e gosto 
desagradável. 
 
B) Ramelteona  agonista seletivo dos 
receptores de melatonina MT1 e MT2. 
OBS: A melatonina é um hormônio secretado 
pelas glândulas pineais, que auxiliam na 
regulação do ritmo do sono; indicado para que 
tem dificuldade de começar a dormir. Pode 
aumentar os níveis de PROLACTINA. 
 
4. Anti-histamínicos: 
A) Propriedades sedativas; 
Difenidramina; Hidroxizina e Doxilamina, porém 
tem efeitos anticolinérgicos indesejáveis. 
 
5. Antidepressivos: 
A) Doxepina (ISCSN) insônia em doses baixas; 
B) Tradozona e Mirtazapina (propriedades anti-
histamínicas)  São usados extra bula no 
tratamento da insônia;