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SISTEMA DE ENSINO
FARMACOLOGIA
Fármacos que Agem no Sistema 
Nervoso Autônomo
Livro Eletrônico
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Autônomo
FARMACOLOGIA
Marcela Conti
Sumário
Apresentação .....................................................................................................................................................................3
Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Autônomo .................................................................................4
1. Sistema Nervoso ..........................................................................................................................................................4
2. Divisão e Funcionamento do Sistema Nervoso Autônomo ................................................................6
3. Transmissão Colinérgica ......................................................................................................................................15
4.1. Fármacos que Atuam na Transmissão Colinérgica ............................................................................16
5. Transmissão Adrenérgica ...................................................................................................................................32
5.1. Fármacos que Atuam na Transmissão Adrenérgica..........................................................................35
Resumo ...............................................................................................................................................................................46
Mapa Mental ....................................................................................................................................................................52
Questões de Concurso ...............................................................................................................................................58
Gabarito ..............................................................................................................................................................................65
Gabarito Comentado ...................................................................................................................................................66
Referências .......................................................................................................................................................................80
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ApresentAção
Oieee!
Que bom ver você aqui!
Seja muito bem-vindo(a)!
Depois de viajarmos pela Farmacocinética, vamos entrar no trecho da viagem em que va-
mos ver de forma mais aprofundada a Farmacodinâmica e a ação dos fármacos de cada clas-
se terapêutica no organismo.
Preparado(a)?
Vamos juntos(as)!
Com certeza, haverá, pelo menos, 1 a 2 questões sobre esse assunto na sua prova, depen-
dendo do perfil do cargo.
Então, muita atenção nesta aula, com foco especialmente nas classificações dos fárma-
cos simpaticolíticos, simpatomiméticos, parassimpaticolíticos e parassimpatomiméticos.
Além disso, reforce a resolução de questões.
Apesar de ser um conteúdo extenso, as questões cobradas abordam sempre os mes-
mos assuntos.
Então, vale a pena praticar muito!
Aqui, mais do que nunca, é imprescindível revisar sempre o conteúdo!
Reabasteça as suas energias, aperte os cintos e vamos lá!
Esta aula é megaimportante!!!
Fique motivado(a)!
“Conti” comigo!
Você vai conseguir!
Marcela Conti
@profmarcelaconti
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FÁRMACOS QUE AGEM NO SISTEMA NERVOSO 
AUTÔNOMO
1. sistemA nervoso
Para começarmos a estudar os fármacos que agem no Sistema Nervoso Autônomo, é im-
portantíssimo relembrar a estrutura do Sistema Nervoso e, a partir daí, será muito mais fácil 
compreender os mecanismos de ação dos fármacos e o seu uso terapêutico.
A formação e a divisão do sistema nervoso são muito complexas, mas quanto à anatomia 
e à funcionalidade, pode ser dividido em:
• Sistema Nervoso Central (SNC), que inclui o encéfalo e a medula espinhal, e
• Sistema Nervoso Periférico (SNP), que inclui o Sistema Nervoso Somático e o Sistema 
Nervoso Autônomo.
�
O Sistema Nervoso Periférico Autônomo, que a partir de agora denominaremos SNA, será 
o nosso objeto de estudo nesta aula.
Preparado(a)?
Vamos lá!
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O Sistema Nervoso Periférico (SNP) pode ser comparado às “pernas e braços” do Sistema 
Nervoso Central (SNC), que é responsável pela interpretação dos estímulos e tomada de deci-
sões que levem às respostas operacionalizadas pelo SNP.
O sistema nervoso periférico é dividido em 2 sistemas:
• Somático, que promove ações voluntárias/conscientes
Exemplo: movimentos como andar, correr etc.
�
• Autônomo: promove ações involuntárias/inconscientes
Exemplo: controle dos batimentos cardíacos, temperatura corporal, metabolismo etc.
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2. Divisão e FuncionAmento Do sistemA nervoso Autônomo
O sistema nervoso autônomo se divide anatomicamente em duas porções principais:
• simpática (toracolombar);
• parassimpática (craniossacral).
Há uma terceira porção, denominada sistema nervoso entérico, que não abordaremos nes-
se momento.
Os sistemas eferentes, “que saem” do SNC, são formados por um conjunto de 2 neurônios 
principais, denominados neurônio pré-ganglionar e pós-ganglionar.
Fonte: Silverthorn, 2017
Obs.: � Um neurônio pré-ganglionar pode fazer sinapse com muitos neurônios pós-ganglionares.
Perceba na figura abaixo a origem de cada inervação!
O local de onde a inervação “sai” define se o sistema nervoso envolvido é o sistema simpá-
tico (toracolombar) ou parassimpático (craniossacral).
Tanto o sistema nervoso autônomo simpático quanto o sistema nervoso autônomo pa-
rassimpático são responsáveis pelo controle das funções involuntárias do organismo. Porém, 
cada um tem suas tarefas a desempenhar.
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Osistema simpático é responsável pelas funções involuntárias que levam à “luta ou fuga”.
Já o sistema parassimpático é responsável pelas funções involuntárias que levam ao “des-
canso e digestão”.
Imagine uma situação em que você se sinta ameaçado, como um ataque por um cachorro 
ao andar na rua, um estrondo repentino que acontece atrás de você ou até mesmo quando 
recebe uma advertência do seu chefe... Nessas situações, como instinto de sobrevivência, o 
SNC envia informações instantâneas para que seu organismo se prepare para lutar ou fugir, 
ativando o sistema nervoso autônomo simpático.
Nessa situação, você precisa concentrar todas as suas energias para realizar as ações 
necessárias e sobreviver.
Então, o que acontece?
O sistema simpático ativado:
• acelera os batimentos cardíacos, afinal você precisa de energia e o coração precisa 
bombear o sangue mais rapidamente para garantir a oxigenação necessária;
• relaxa os brônquios (broncodilatação), pois você precisa oxigenar melhor o organismo 
para conseguir lutar ou fugir;
• estimula a liberação de glicose pelo fígado, pois você precisa de maior concentração de 
energia para conseguir lutar ou fugir;
• estimula a produção de adrenalina e noradrenalina, afinal são neurotransmissores que 
vão contribuir com o seu desempenho na luta ou na fuga, promovendo, por exemplo, 
vasoconstrição periférica, aumento da frequência cardíaca etc;
• dilata a pupila (midríase), afinal você precisa de uma visão mais aguçada para lutar con-
tra a sua ameaça, ou encontrar as melhores saídas para a sua fuga;
• inibe a salivação e a atividade do estômago e do pâncreas, pois nesse momento você 
não vai se “preocupar” em digerir nada...
• relaxa a bexiga, afinal, não é hora de ir ao banheiro, né?
E o que acontece quando o perigo passa?
Ufa!
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Agora é a vez do sistema nervoso autônomo parassimpático ser ativado e fazer o seu pa-
pel de “descansar e digerir”.
Nessa situação, o organismo pode voltar às suas atividades “rotineiras”.
O sistema parassimpático ativado:
• estimula a salivação e as atividades do estômago, do pâncreas e da vesícula biliar, pois 
agora é a hora propícia para a digestão;
• reduz os batimentos cardíacos, afinal você está relaxando...
• contrai os brônquios (broncoconstrição), pois você não precisa de tanto oxigênio agora;
• contrai a pupila (miose), afinal agora você não precisa de uma visão tão aguçada;
• contrai a bexiga, enfim, agora você pode ir tranquilamente ao banheiro...
Veja a seguir a figura com as principais respostas da ativação de cada sistema:
Fonte: Lopes, 2002
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As informações enviadas pelo SNC são transmitidas por neurotransmissores aos siste-
mas periféricos.
Os principais neurotransmissores do SNA são:
• acetilcolina (ACh); e
• noradrenalina (NA) ou norepinefrina (NE).
Acetilcolina (ACh)
A acetilcolina age como neurotransmissor:
• em todos os neurônios pré-ganglionares, tanto do sistema simpático como do sistema 
parassimpático;
• em quase todos os neurônios pós-ganglionares do sistema parassimpático;
Obs.: � Alguns neurônios pós-ganglionares do sistema parassimpático usam o óxido nítrico 
(NO) como neurotransmissor.
• em alguns poucos neurônios pós-ganglionares simpáticos.
Noradrenalina (NA)
A noradrenalina age como neurotransmissor:
• Em quase todos os neurônios pós-ganglionares do sistema simpático.
Obs.: � A adrenalina e a dopamina são catecolaminas que também desempenham papel 
semelhante aos da noradrenalina.
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Ou ainda...
Além dos neurotransmissores, as fibras pré e pós-ganglionares dos sistemas simpático e 
parassimpático se diferenciam pelo comprimento.
No sistema simpático, as fibras pré-ganglionares são curtas e as pós-ganglionares são longas.
Já no sistema parassimpático, é o contrário: as fibras pré-ganglionares são longas e as 
pós-ganglionares são curtas.
Veja as características que tratamos até agora:
Características Simpático Parassimpático
Fibra pré-ganglionar curta longa
Fibra pós-ganglionar longa curta
Origem dos nervos
Região torácica e lombar 
da medula (somente 
nervos raquidianos)
Região cervical (nervos 
cranianos) e região 
sacral da medula (nervos 
raquidianos)
Mediador químico
Fibras pré-ganglionares: 
acetilcolina (transmissão 
colinérgica)
Fibras pós-ganglionares: 
noradrenalina 
(transmissão 
adrenérgica)
Fibras pré-ganglionares: 
acetilcolina (transmissão 
colinérgica)
Fibras pós-ganglionares: 
acetilcolina (transmissão 
colinérgica)
Vamos ver uma imagem pra compreender melhor!
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Observe o tamanho de cada um dos neurônios, conforme a via utilizada.
Fonte: Silverthorn, 2017
Os receptores e neurônios que funcionam predominantemente com a acetilcolina são de-
nominados colinérgicos.
E aqueles que funcionam predominantemente com a noradrenalina são denominados 
adrenérgicos.
Os receptores do Sistema Nervoso Autônomo cujo ligante é a acetilcolina são:
• Muscarínicos (M1 a M5), ou
• Nicotínicos (N).
Receptores Muscarínicos (M1 a M5)
O nome dos receptores muscarínicos tem origem no primeiro agonista seletivo encontrado 
para esses receptores: a muscarina, presente no cogumelo Amanita muscaria.
São receptores do tipo transmembrana acoplados a proteína G, e estão expressos nas 
sinapses terminais de todas as fibras pós-ganglionares parassimpáticas e de algumas fibras 
pós-ganglionares simpáticas, como aquelas presentes nas glândulas sudoríparas.
Seu antagonista clássico é a atropina, produzida produzido pela planta Atropa belladonna.
Os receptores muscarínicos se dividem em 5 subtipos, que estão predominantemente pre-
sentes em alguns tecidos.
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São eles:
• M1: acoplado à proteína G excitatória, está localizado no sistema nervoso central, célu-
las parietais gástricas, gânglios autônomos, neurônios pós-ganglionares simpáticos e 
alguns pré-sinápticos;
• M2: acopladoà proteína G inibitória, está localizado no tecido cardíaco, músculos lisos, 
gânglios autônomos e participa da modulação pré-sináptica para a liberação de neuro-
transmissores;
• M3: acoplado à proteína G excitatória, está localizado nos músculos lisos, vasos e glândulas;
• M4: acoplado à proteína G inibitória, está localizado no sistema nervoso central;
• M5: acoplado à proteína G excitatória, está localizado no sistema nervoso central.
Receptores Nicotínicos (N)
O nome dos receptores nicotínicos tem origem no primeiro agonista seletivo encontrado 
para esses receptores: a nicotina, produzida pela planta Nicotiana tabacum.
São receptores do tipo canal iônico regulado por ligante, e estão expressos nas sinapses 
entre os neurônios pré-ganglionar e pós-ganglionar, e participam de todas as sinalizações des-
se tipo tanto do sistema parassimpático como simpático.
Obs.: � Volte na figura acima para observar esses detalhes!
Seus antagonistas clássicos são os derivados do curare.
Obs.: � O curare é um veneno utilizado nas flechas de índios. Possui compostos como d-tubo-
curarina, alcurônio etc.
Já os receptores do Sistema Nervoso Autônomo cujo ligante é a noradrenalina são os re-
ceptores α e β (alfa e beta adrenérgicos).
Receptores α e β (alfa e beta adrenérgicos)
São receptores do tipo transmembrana acoplados a proteína G, e estão expressos nas si-
napses terminais da maior parte das fibras pós-ganglionares simpáticas.
Os receptores adrenérgicos se dividem em 2 tipos principais:
• α-adrenérgicos
−	 α1: acoplado à proteína G excitatória, localizado especialmente no músculo liso e 
células efetoras pós-sinápticas. Quando estimulado, provoca vasoconstrição e con-
tração do músculo liso na uretra, ducto eferente, pelos, útero, bronquíolos;
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−	 α2: autorreceptor acoplado à proteína G inibitória, localizado no músculo liso, plaquetas, 
lipócitos, terminações pré-sinápticas, participa do feedback negativo nas sinapses neu-
ronais (recaptação de noradrenalina). Inibe a insulina e induz a liberação de glucagon.
• β-adrenérgicos
−	 β1: acoplado à proteína G excitatória, quando estimulado promove aumento do débi-
to cardíaco por aumentar frequência cardíaca e a fração de ejeção, leva à liberação 
de renina nas células justaglomerulares e lipólise no tecido adiposo.
−	 β2: acoplado à proteína G excitatória, está localizado predominantemente nos mús-
culos lisos, promovendo relaxamento visceral quando estimulado.
−	 β3: acoplado à proteína G excitatória, quando estimulado ativa a lipólise e relaxamen-
to da bexiga.
001. (NUCEPE/FMS/FARMACÊUTICO/2019) Historicamente, as análises de estrutura-ativi-
dade, com cuidadosas comparações da potência de uma série de análogos agonistas e an-
tagonistas autônomos, levaram à definição de diferentes subtipos de receptores autônomos, 
incluindo os receptores colinérgicos muscarínicos e nicotínicos e os receptores adrenérgicos 
α, β e dopamínicos. Tomando-se como base a informação acima, correlacione os tipos de re-
ceptores colinérgicos e adrenérgicos com os prováveis tecidos efetores.
I – Muscarínicos M1
II – Muscarínicos M2
III – Muscarínicos M3
IV – Alfa1
V – Alfa2
( ) Miocárdio, músculo liso, alguns locais pré-sinápticos.
( ) Glândulas exócrinas, vasos (músculo liso e endotélio).
( ) Neurônios do sistema nervoso central, neurônios pós-ganglionares simpáticos, alguns lo-
cais pré-sinápticos.
( ) Terminações nervosas adrenérgicas pré-sinápticas, plaquetas, lipócitos, músculo liso.
( ) Células efetoras pós-sinápticas, particularmente do músculo liso.
a) II, III, I, V e IV.
b) I, II, III, IV e V.
c) II, III, I, IV e V.
d) III, II, I, V e IV.
e) II, I, III, V e IV.
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(M2) Receptor muscarínico localizado no tecido cardíaco, músculos lisos, gânglios autônomos 
e participa da modulação pré-sináptica para a liberação de neurotransmissores.
(M3) Receptor muscarínico localizado nos músculos lisos, vasos e glândulas.
(M1) Receptor muscarínico localizado no sistema nervoso central, células parietais gástricas, 
gânglios autônomos, neurônios pós-ganglionares simpáticos e alguns pré-sinápticos.
(α2) Receptor adrenérgico localizado no músculo liso, plaquetas, lipócitos e terminações pré-
-sinápticas, também participa do feedback negativo nas sinapses neuronais (recaptação de 
noradrenalina).
(α1) Receptor adrenérgico localizado especialmente no músculo liso e células efetoras pós-
-sinápticas.
Letra a.
002. (UNIUV/PREFEITURA DE JAGUARIAÍVA-PR/FARMACÊUTICO/2015) O sistema nervo-
so divide-se, didaticamente, em sistema nervoso central e sistema nervoso periférico. Em rela-
ção ao sistema nervoso periférico, é correto afirmar que:
a) O sistema parassimpático é responsável pelas funções voluntárias, tendo a acetilcolina 
como principal neurotransmissor;
b) Está dividido em simpático, com a adrenalina como principal neurotransmissor, e parassim-
pático, com a dopamina como principal neurotransmissor;
c) O sistema simpático é responsável pelas funções voluntárias, tendo como principal neuro-
transmissor a adrenalina;
d) Está dividido em simpático, com a noradrenalina como principal neurotransmissor, e paras-
simpático com a acetilcolina como principal neurotransmissor;
e) O sistema simpático tem gânglios terminais muito próximos ou no interior dos órgãos 
inervados.
�a) Errada. Os sistemas simpático e parassimpático, que compõem o Sistema Nervoso Autô-
nomo, são responsáveis pelo controle das funções involuntárias do organismo. O sistema 
parassimpático tem a acetilcolina como principal neurotransmissor.
�b) Errada. O sistema nervoso periférico autônomo está dividido em simpático, com a noradre-
nalina como principal neurotransmissor, e parassimpático, com a acetilcolina como principal 
neurotransmissor.
�c) Errada. Os sistemas simpático e parassimpático, que compõem o Sistema Nervoso Autô-
nomo, são responsáveis pelo controle das funções involuntárias do organismo. O sistema 
simpático tem a noradrenalina como principal neurotransmissor.
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�d) Certa. O sistema nervoso periférico autônomo está dividido em simpático tendo a noradre-
nalina como principal neurotransmissor, e parassimpático com a acetilcolina como principal 
neurotransmissor.
�e) Errada. Os neurônios pós-ganglionares do sistema simpático são longos e se encontram 
mais distantes dos órgãos inervados.
Letra d.
3. trAnsmissão colinérgicA
A acetilcolina (ACh) é formada a partir de uma reação química entre a colina e a acetilco-
enzima A, mediada pela enzima colina acetiltransferase.
A acetilcoenzima A é sintetizada na mitocôndria, enquanto a colina é obtida a partir de três 
fontes principais:
• Reabsorção pelo neurônio
−	 Aproximadamente metade da acetilcolina utilizada é reabsorvida peloneurônio após 
ser processada pela acetilcolinesterase (AChE), que hidrolisa (quebra) a acetilcolina 
em colina + acetato.
• Reservas plasmáticas
−	 As reservas plasmáticas estão disponíveis na forma de fosfatidilcolina lipídica, que 
é processada em colina. Por ser lipossolúvel, também consegue estar disponível em 
nível central, pois ultrapassa a barreira hematoencefálica.
• Reservas armazenadas em fosfolipídios na forma de fosforilcolina
A colina é levada para dentro do axônio por meio de um transportador. Dentro do citoplasma ela 
se une à acetilcoenzima A e, pela ação da enzima colina acetiltransferase, é formada a acetilcolina.
A acetilcolina é transportada para dentro de vesículas que serão direcionadas para a mem-
brana interna terminal do neurônio, onde ficará até ser liberada na fenda sináptica.
A fusão dessas vesículas contendo ACh com a membrana terminal e a consequente liberação 
da ACh na fenda sináptica ocorre com a abertura dos canais de cálcio voltagem dependentes devi-
do à despolarização da membrana pela passagem do potencial de ação, permitindo influxo de Ca2+.
Na fenda sináptica, a ACh se liga aos seus receptores pós-sinápticos e, após transmitir a 
informação e exercer seu papel, é processada em colina + acetato pela enzima acetilcolines-
terase, recomeçando o ciclo.
Obs.: � A butirilcolinesterase é uma enzima que também é capaz de degradar a acetilcolina, 
mas não é específica para ela, por isso apresenta menor importância do que a acetil-
colinesterase.
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Veja na figura abaixo como ocorre a transmissão colinérgica.
Fonte: Goodman & Gilman (2012)
4.1. FármAcos que AtuAm nA trAnsmissão colinérgicA
Na transmissão colinérgica há cinco alvos principais com grande potencial para o desen-
volvimento de fármacos:
• síntese;
• armazenamento;
• liberação;
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• finalização ou interrupção da ação do neurotransmissor;
• efeitos desencadeados pela ligação ao receptor (agonistas ou antagonistas dos receptores).
A acetilcolina é um neurotransmissor que participa das mais variadas transmissões sináp-
ticas, limitando o uso fármacos colinérgicos devido às possibilidades de efeitos adversos.
Os fármacos colinérgicos são também denominados como parassimpaticomiméticos, pois 
agem “imitando” as ações desencadeadas pela ACh sobre o sistema nervoso parassimpático.
Já os fármacos anticolinérgicos são também denominados como parassimpaticolíticos, já 
que bloqueiam as respostas que seriam obtidas pela ação da ACh, permitindo que o sistema 
simpático se sobressaia indiretamente devido à sua baixa seletividade.
4.1.1. Fármacos que Atuam na Síntese, Armazenamento e Liberação de Acetilcolina
Os fármacos que atuam na transmissão colinérgica podem ser:
• colinérgicos ou parassimpatomiméticos, “imitando” as ações desencadeadas pela ace-
tilcolina sobre o sistema nervoso parassimpático; ou
• inibidores da função parassimpática, denominados parassimpaticolíticos ou antico-
linérgicos, por inibirem as respostas esperadas pela ação da acetilcolina, permitindo 
que o sistema simpático se sobressaia indiretamente.
A grande maioria dos fármacos cujo mecanismo de ação engloba a síntese, o armaze-
namento e a liberação da acetilcolina não é utilizada para fins terapêuticos, sendo fármacos 
empregados em pesquisas.
A exceção é a toxina botulínica, que age impedindo a liberação de acetilcolina na fenda sináptica.
São exemplos:
• Síntese da acetilcolina
Hemicolínio-3: bloqueia o transporte de colina e impede sua captação, inibindo a síntese de ACh.
• Armazenamento da acetilcolina
Vesamicol: bloqueia o transporte de ACh para dentro das vesículas.
• Liberação da acetilcolina
Toxina botulínica: impede a fusão da vesícula sináptica com a membrana da terminação axôni-
ca. É utilizada para fins terapêuticos, como torcicolo, síndromes dolorosas, rugas etc.
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4.1.2. Anticolinesterásicos
A finalização ou interrupção da ação do neurotransmissor ocorre pela sua degradação em 
colina + acetato por meio da enzima acetilcolinesterase.
Os fármacos inibidores da acetilcolinesterase ou anticolinesterásicos inativam essa en-
zima e não permitem que haja degradação de ACh na fenda sináptica. Assim, promovem um 
agonismo indireto da ação da ACh, pois haverá mais ACh disponível na fenda sináptica. São 
também denominados como agonistas dos receptores de ACh de ação indireta.
Existem três grupos químicos desses agentes, sendo a diferença entre eles os tipos de 
ligações que são capazes de estabelecer com a enzima acetilcolinesterase. São eles:
Fonte: Goodman & Gilman (2012)
• álcoois simples com um grupo amônio quaternário;
Edrofônio: estabelece ligação covalente de pouco tempo de duração (2 a 10 minutos), sendo 
completamente reversível. É utilizado no tratamento de fraqueza muscular.
• ésteres do ácido carbâmico (carbamatos) de álcoois que apresentam grupos de amônio 
quaternário ou terciário;
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Neostigmina e fisostigmina (eserina): estabelecem ligação covalente reversível, porém com 
maior tempo para que seja desfeita (3 a 8 horas). São utilizadas no tratamento crônico de 
miastenia gravis.
• derivados orgânicos do ácido fosfórico (organofosforados).
Isoflurofato: toxina que estabelece ligação covalente praticamente irreversível, com duração 
de centenas de horas. Na maioria das vezes, é necessária a síntese de novas enzimas. Como 
antídoto contra o envenenamento por organofosforados, pode-se administrar a pralidoxima 
antes que ocorra o processo de “envelhecimento”, quando a ligação se torna irreversível.
Fonte: Rang & Dale (2016)
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003. (INSTITUTO AOCP/EBSERH/FARMACÊUTICO/2014) A respeito do sistema nervoso au-
tônomo e dos fármacos que agem nele, assinale a alternativa INCORRETA.
a) Os medicamentos anticolinérgicos, no sistema nervoso autônomo, são antagonistas com-
petitivos da acetilcolina em receptores muscarínicos.
b) Existem dois tipos principais de receptores colinérgicos: os receptores nicotínicos e os re-
ceptores muscarínicos.
c) Além da atropina e da escopolamina, diversos fármacos possuem propriedades antimusca-
rínicas, incluindo antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas e anti-histamínicos.
d) Os efeitos muscarínicos de utilização clínica dos anticolinesterásicos são os mesmos dos 
agonistas colinérgicos.
e) Os agentes anticolinesterásicos irreversíveis bloqueiam a degradação da dopamina durante 
minutos ou horas.
�a) Certa. Os medicamentos anticolinérgicos, também denominados antagonistas colinérgicos, 
agem no sistema nervoso autônomo competindo com a acetilcolina por receptores muscarínicos.
�b) Certa. Os receptores colinérgicos podem ser de dois tipos principais: receptores nicotínicos 
e receptores muscarínicos.
�c) Certa. Os receptores muscarínicos estão presentes em muitos locais no organismo, e mui-
tos fármacos podem apresentar propriedades antimuscarínicas, como os medicamentos anti-
depressivos tricíclicos, fenotiazinas e anti-histamínicos.
�d) Certa. Os anticolinesterásicos ou inibidores da enzima acetilcolinesterase agem diminuindo 
a degradação da acetilcolina e permitindo sua maior disponibilidade na fenda sináptica, que 
leva a efeitos colinérgicos, como aqueles apresentados pelos agonistas colinérgicos.
�e) Errada. Os anticolinesterásicos bloqueiam a ação da acetilcolinesterase, enzima que degra-
da a acetilcolina, e não a ação da monoamina oxidase (MAO), enzima que degrada a dopamina.
Letra e.
004. (IDECAN/EBSERH/FARMACÊUTICO/2014) Quanto aos fármacos agonistas colinérgi-
cos indiretos, assinale a alternativa INCORRETA.
a) Alguns deles foram desenvolvidos como inseticidas.
b) Atuam aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica.
c) Não se ligam diretamente aos receptores muscarínicos e/ou nicotínicos.
d) Seus efeitos colaterais são explicados, na maioria das vezes, pela estimulação colinérgica 
generalizada.
e) Provocam broncodilatação, aumento da frequência cardíaca, midríase e fechamento do es-
fíncter da bexiga.
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�a) Certa. Alguns inseticidas são organofosforados, que têm ação como inibidores da enzima 
acetilcolinesterase, considerados agonistas colinérgicos indiretos, pois inibem a degradação 
da acetilcolina na fenda sináptica, permitindo sua maior disponibilidade e ação.
�b) Certa. Inibidores da acetilcolinesterase são considerados agonistas colinérgicos indiretos, 
que agem aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica.
�c) Certa. Os anticolinesterásicos não se ligam diretamente aos receptores muscarínicos e/ou 
nicotínicos, mas atuam inibindo a ação da enzima que degrada a acetilcolina.
�d) Certa. Com maior disponibilidade da acetilcolina, podem ocorrer efeitos adversos pelos 
efeitos colinérgicos exacerbados.
�e) Errada. Os anticolinesterásicos aumentam a disponibilidade de acetilcolina, sobressaindo-
-se os efeitos do sistema parassimpático, como broncoconstrição (com diminuição da frequ-
ência respiratória), diminuição da frequência cardíaca, miose e abertura dos esfíncteres da 
bexiga (com contração da bexiga).
Letra e.
005. (CESPE/DEPEN/FARMACÊUTICO/2015) Acerca da farmacologia e toxicologia dos car-
bamatos, julgue o seguinte item.
Os receptores colinérgicos muscarínicos regulam os efeitos do neurotransmissor acetilcolina 
na região das sinapses pós-ganglionares parassimpáticas.
Certo. No sistema parassimpático, o neurotransmissor predominante é a ACh, que age em 
receptores nicotínicos nos neurônios pré-ganglionares e em receptores muscarínicos nos pós-
-ganglionares.
Certo.
006. (CESPE/DEPEN/FARMACÊUTICO/2015) Acerca da farmacologia e toxicologia dos car-
bamatos, julgue o seguinte item.
As manifestações clínicas decorrentes da intoxicação por carbamatos incluem sintomas ca-
racterísticos de um quadro muscarínico, como, por exemplo, miose, sudorese, diarreia, sialor-
reia, lacrimejamento, náuseas, vômito, cólicas e bradicardia.
�Certo. Carbamatos têm ação como inibidores da enzima acetilcolinesterase, diminuindo a de-
gradação da acetilcolina e permitindo sua maior disponibilidade na fenda sináptica, que leva a 
efeitos colinérgicos.
�A intoxicação por carbamatos inclui manifestações clínicas relacionadas ao efeito da acetilco-
lina especialmente em receptores muscarínicos, tais como miose (contração da pupila), sudo-
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rese, sialorreia, lacrimejamento, náuseas, vômito, cólicas, diarreia e bradicardia (diminuição da 
frequência cardíaca).
�Lembre-se de que o sistema parassimpático estimula efeitos que se sobressaem em situações 
mais “tranquilas”, em que não há uma “ameaça” presente. Enquanto o sistema simpático estimu-
la efeitos de “defesa” do organismo, como aceleração dos batimentos cardíacos, por exemplo.
Certo.
007. (CESPE/DEPEN/FARMACÊUTICO/2015) Acerca da farmacologia e toxicologia dos car-
bamatos, julgue o seguinte item.
Os carbamatos são agonistas diretos dos receptores colinérgicos.
Carbamatos ou ésteres do ácido carbâmico, como a fisostigmina e neostigmina tem ação 
como inibidores da enzima acetilcolinesterase, diminuindo a degradação da acetilcolina e per-
mitindo sua maior disponibilidade na fenda sináptica, que leva a efeitos colinérgicos.
Agonistas diretos devem se ligar aos receptores colinérgicos, o que não acontece com os carbamatos.
Errado.
Agora vamos ver os fármacos que agem como agonistas ou antagonistas dos receptores 
colinérgicos muscarínicos ou nicotínicos.
4.1.3. Agonistas Colinérgicos
Os fármacos agonistas colinérgicos imitam a acetilcolina quando atuam sobre os recepto-
res muscarínicos e nicotínicos.
São geralmente fármacos específicos para cada tipo de receptor, mas pode haver atividade 
cruzada, ou seja, um agonista colinérgico do receptor muscarínico pode estimular o receptor 
colinérgico nicotínico e vice-versa.
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Agonistas dos receptores muscarínicos
Os agonistas dos receptores muscarínicos fazem parte de dois grupos químicos:
Fonte: Goodman & Gilman (2012)
• Ésteres de colina
São moléculas altamente hidrofílicas e por isso não funcionam muito bem no SNC. Pos-
suem resistência variada à acetilcolinesterase.
Marcela, a própria acetilcolina não poderia ser utilizada para uso terapêutico?
Ótima pergunta!
A acetilcolina não é utilizada como fármaco, pois é rapidamente neutralizada pela enzima 
acetilcolinesterase.São exemplos de ésteres de colina:
−	 Metacolina
o Utilizada no diagnóstico de asma
o Três vezes mais resistente à hidrólise que a ACh
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o Seletiva para receptores muscarínicos cardiovasculares, mas com resposta clínica 
imprevisível, sendo pouco utilizada como vasodilatadora ou para produzir efeitos de 
bradicardia e diminuição da contratilidade
−	 Carbacol
o Resistente às colinesterases
o Atuação sistêmica imprevisível, pois apresenta ampla ação em receptores nicotínicos
o Uso tópico para o tratamento de glaucoma, causando constrição da pupila e diminui-
ção da pressão intraocular
−	 Betanecol
o Fármaco mais seletivo para os receptores muscarínicos
o Resistente às colinesterases
o Utilizado para promover motilidade do trato gastrintestinal e do trato urinário
o Muito utilizado para tratar a retenção urinária causada por pós-operatório, pós-parto, 
alguns fármacos e bexiga neurogênica hipotônica
• Alcaloides
Podem ser anfipáticos, na forma de aminas terciárias (parte hidrofílica + parte lipofílica), ou 
hidrofílicos, na forma de aminas quaternárias.
−	 Pilocarpina
o Amina terciária
o Utilizada para xerostomia (ressecamento da boca por falta de secreção de saliva). É 
agente sialogogo, ou seja, indutor de saliva, e pode causar sialorreia ou hipersialose 
(produção excessiva de saliva)
−	 Muscarina
o Amina quaternária
o Utilizada em pesquisas
Agonistas dos receptores nicotínicos
Os agonistas dos receptores nicotínicos atuam na junção neuromuscular e, por isso, serão 
estudados na nossa aula sobre o sistema somático.
4.1.4. Antagonistas Colinérgicos
Os fármacos que bloqueiam ou inibem a atividade da acetilcolina nos receptores colinérgicos 
são denominados antagonistas muscarínicos ou nicotínicos, conforme o receptor a que se ligam.
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Antagonistas dos receptores muscarínicos
Os antagonistas dos receptores muscarínicos deprimem as respostas do sistema paras-
simpático permitindo que as respostas do sistema simpático se sobressaiam.
São compostos de amônia quaternária, que exibem resposta também se ligando a recep-
tores nicotínicos; alcaloides naturais, que são relativamente seletivos; e agentes sintéticos.
• Alcaloides
−	 Atropina
o Alcaloide natural obtido da planta Atropa belladonna.
o Utilizada principalmente para a dilatação da pupila em exames oftalmológicos.
o Mais efetiva para a reversão da atividade colinérgica exógena (Ex.: superdosagem 
de anticolinesterásicos) do que endógena.
A dilatação da pupila é denominada midríase, um exemplo de efeito simpático que se sobres-
sai quanto há antagonismo do sistema parassimpático.
−	 Escopolamina
o Alcaloide natural obtido de plantas da família solanaceae.
o Enantiômero da hioscina.
o Utilizada no tratamento de cinetose, náuseas e vômitos.
• Compostos de amônia quaternária
−	 Ipratrópio
o Composto de amônia quaternária.
o Ação broncodilatadora.
o Apresenta efeito terapêutico significativo no tratamento da doença pulmonar obstru-
tiva crônica (DPOC), mas pouca eficácia no tratamento da asma.
o Mais efetivo do que os agonistas beta adrenérgicos no tratamento da DPOC.
−	 Tiotrópio
o Composto de amônia quaternária.
o Ação broncodilatadora.
o Possível eficácia superior do que o ipratróprio no tratamento da asma.
• Agentes sintéticos
−	 Pirenzepina
o Antagonista seletivo dos receptores muscarínicos m1
o Utilizada para o tratamento de úlcera péptica.
−	 Oxibutinina e propantelina
o Antagonistas não seletivos dos receptores muscarínicos.
o Utilizados para incontinência urinária e bexiga hiperativa.
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o Reações adversas comuns: ressecamento da boca, visão embaraçada e constipação.
−	 Tolterodina
o Antagonista seletivo dos receptores muscarínicos subtipo m3.
o Utilizado na incontinência urinária.
o Leva a causa menos ressecamento da boca e constipação.
−	 Ciclopentolato e tropicamida
o Colírios utilizados em oftalmologia como agentes midriáticos
Obs.: � O uso de antagonistas muscarínicos deve ser realizado com muita cautela em pacien-
tes que apresentem:
 � – glaucoma de ângulo estreito ou fechados;
 � – lesões cerebrais;
 � – xerostomia;
 � – hipertensão;
 � – hipertireoidismo.
Antagonistas dos receptores nicotínicos
A maior parte dos antagonistas dos receptores nicotínicos atuam na junção neuromuscu-
lar e, por isso, serão estudados na nossa aula sobre o sistema somático.
Dois deles, a mecamilamina e o trimetafano, são utilizados quando se deseja bloqueio 
ganglionar para o tratamento de pacientes com dissecção aórtica aguda. Sua indicação está 
relacionada à redução da pressão arterial atenuando concomitantemente os reflexos simpáti-
cos, que normalmente causariam elevação prejudicial da pressão no local da dissecção.
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008. (PREFEITURA DE FORTALEZA-CE/PREFEITURA DE FORTALEZA-CE/FARMACÊUTI-
CO/2016) O Centro de Assistência Toxicológica (CEATOX), situado no Instituto Dr. José Frota, 
recebe, de forma recorrente, indivíduos que se intoxicaram acidentalmente com agrotóxicos ou 
inseticidas. Uma das substâncias que podem levar a esse tipo de intoxicação é o malation, que 
é uma molécula que inibe a acetilcolinesterase. Desse modo, um medicamento que pode ser 
empregado para o tratamento de possíveis intoxicações com a substância citada é:
a) administração de neostigmina.
b) administração de atropina.
c) administração de carbacol.
d) administração de edrofônio.
Se uma molécula inibe a enzima acetilcolinesterase, menos acetilcolina será degradada, e ha-
verá mais acetilcolina disponível na fenda sináptica. Assim, o malation é uma substância que 
promove efeitos colinérgicos.
�Para tratar os casos de intoxicações com substâncias colinérgicas, é preciso utilizar um medi-
camento com ação anticolinérgica, também denominado, antagonista colinérgico.
�Então, vamos lá!
�a) Errada. A neostigmina é um medicamento anticolinesterásico, com efeito colinérgico. Ou 
seja, não pode ser utilizado para reverter uma intoxicaçãopelo malation.
�b) Certa. A atropina é um medicamento efetivo para a reversão da atividade colinérgica exóge-
na, como ocorre no caso da superdosagem de anticolinesterásicos.
�c) Errada. O carbacol é um medicamento agonista colinérgico indicado para o tratamento de 
glaucoma (uso tópico). Por apresentar efeito colinérgico e não ser indicado para uso sistêmico 
devido ao seu efeito também em receptores nicotínicos, não pode ser utilizado para reverter 
uma intoxicação pelo malation.
�d) Errada. O edrofônio é um medicamento anticolinesterásico, com efeito colinérgico. Ou seja, 
não pode ser utilizado para reverter uma intoxicação pelo malation.
Letra b.
009. (IADES/EBSERH/FARMACÊUTICO/2013) A atropina, alcaloide tropânico extraído das 
folhas da Atropa belladonna, pode ser utilizada em cirurgias do trato gastrintestinal, age na 
diminuição das secreções digestivas e facilita o procedimento cirúrgico. A atropina exerce tal 
ação por se tratar de um
a) agonista adrenérgico.
b) antagonista adrenérgico.
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c) agonista dopaminérgico.
d) agonista colinérgico.
e) antagonista colinérgico.
A atropina é um antagonista colinérgico, mais especificamente um antagonista muscaríni-
co clássico.
Por ser um antagonista colinérgico, a atropina é capaz de inibir os efeitos da acetilcolina nos 
receptores muscarínicos, minimizando os efeitos do sistema parassimpático, sobressaindo-se 
os efeitos do sistema simpático.
Letra e.
010. (IADES/EBSERH/FARMACÊUTICO/2014) Assinale a alternativa que contém, respectiva-
mente, um fármaco parassimpaticomimético e um fármaco parassimpaticolítico.
a) Ipratrópio e escopolamina.
b) Escopolamina e pancurônio.
c) Fisostigmina e toxina botulínica.
d) Efedrina e pilocarpina.
e) Neostigmina e atropina.
Antes de analisarmos as alternativas, lembre-se de que “mimético” se refere àquele que “imita”. 
Assim, fármacos parassimpaticomiméticos “imitam” o efeito do sistema parassimpático.
�Ao contrário, “lítico” se refere àquele que “quebra”. Assim, fármacos parassimpaticolíticos 
“quebram” o efeito do sistema parassimpático.
�Agora vamos lá!
�a) Errada. Ipratrópio e escopolamina são antagonistas seletivos dos receptores muscarínicos, 
ou seja, são fármacos parassimpaticolíticos.
�b) Errada. Escopolamina é um antagonista seletivo dos receptores muscarínicos (parassim-
paticolítico). Já o pancurônio é um antagonista dos receptores nicotínicos (bloqueador neuro-
muscular não despolarizante).
�c) Errada. A fisostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase (parassimpaticomimético), enquan-
to a toxina botulínica impede a liberação de acetilcolina na fenda sináptica (parassimpaticolítico).
Obs.: � A toxina botulínica foi considerada pela banca apenas como uma neurotoxina e não 
como um fármaco parassimpaticolítico (como pede o enunciado) devido ao seu uso 
terapêutico restrito.
�d) Errada. A efedrina é um agonista alfa1-adrenérgico (simpaticomimético) e a pilocarpina é 
um agonista dos receptores muscarínicos (parassimpaticomimético).
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�e) Certa. A neostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase (parassimpaticomimético), en-
quanto a atropina é um antagonista colinérgico (parassimpaticolítico).
Letra e.
011. (IADES/FUNDAÇÃO HEMOCENTRO DE BRASÍLIA/FARMACÊUTICO/2017) Paciente de 
29 anos de idade, IMC = 22 Kg/m2, estudante universitária, procurou o serviço médico, queixan-
do-se de fortes cólicas abdominais associadas ao processo menstrual. Após a avaliação clíni-
ca, optou-se pela prescrição de um fármaco parassimpatolítico para o alívio sintomatológico 
durante o decurso da menstruação. Nesse caso clínico, o fármaco que preenche os critérios 
da prescrição é o
a) cloridato de pilocarpina.
b) butilbrometo de escopolamina.
c) tartarato de ergotamina.
d) ibuprofeno.
e) ácido mefenâmico.
�a) Errada. A pilocarpina é um agonista dos receptores muscarínicos (parassimpaticomimética).
�b) Certa. O brometo de escopolamina é um antagonista seletivo dos receptores muscarínicos, 
ou seja, tem ação parassimpaticolítica.
�c) Errada. A ergotamina é um agonista alfa-1 (simpaticolítica).
�d) Errada. O ibuprofeno, apesar de apresentar indicação para alívio dos sintomas causados pela 
menstruação, é um anti-inflamatório não esteroide, e não um fármaco parassimpaticolítico.
�e) Errada. O ácido mefenâmico, assim como o ibuprofeno, apesar de apresentar indicação para 
alívio dos sintomas causados pela menstruação, é um anti-inflamatório não esteroide, e não 
um fármaco parassimpaticolítico.
Letra b.
012. (CESPE/DEPEN/FARMACÊUTICO/2015) Acerca da farmacologia e toxicologia dos car-
bamatos, julgue o seguinte item.
Em pacientes com intoxicações agudas por carbamatos, a reversão de sintomas colinérgicos 
nicotínicos pode ser feita por meio da administração de atropina.
Errado. A atropina é um antagonista seletivo dos receptores muscarínicos, portanto, pode ser 
usada para reverter sintomas colinérgicos muscarínicos.
Errado.
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5. trAnsmissão ADrenérgicA
A norepinefrina, a dopamina e a adrenalina são catecolaminas tem que tem como precursor o 
aminoácido tirosina e estão envolvidas na transmissão que ocorre no sistema simpático. Essa trans-
missão ocorre por meio dos neurônios pós-ganglionares agindo em receptores α e β adrenérgicos.
Obs.: � A norepinefrina e a dopamina são mais produzidas nos neurônios simpáticos, enquan-
to a adrenalina é produzida nas células cromafínicas da medula suprarrenal.
Goodman & Gilman (2012)
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Acompanhe na figura abaixo como ocorre a transmissão adrenérgica na fenda sináptica.
Fonte: Goodman & Gilman (2012)
A tirosina é transportada para o citosol por meio de um transportador dependente de Na+. 
No citosol, a tirosina é oxidada a di-hidroxifenilalanina (L-DOPA) pela enzima tirosina hidroxila-
se, enzima limitadora de velocidade no processo de síntese das catecolaminas.
A L-DOPA é então convertida em dopamina por uma descarboxilase de L-aminoácidos aro-
máticos, que é inespecífica.
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A dopamina é carregada para dentro de vesículas pelo transportador vesicular de monoa-
minas (TVMA), e dentro das vesículas é hidroxilada pela dopamina-β-hidroxilase, produzindo 
norepinefrina.
O TVMA pode ser do tipo 1, sendo expresso no sistema nervoso periférico, ou do tipo 2, 
sendo expresso no SNC, mas não há seletividade específica entre as catecolaminas.
Nas células da medula suprarrenal, a norepinefrina volta para o citoplasma (por transporte 
ou difundida), sendo metilada em seu grupo amino pela feniletanolamina-N-metiltransferase 
transformando-se em adrenalina.
A fusão das vesículas com a membrana terminal e a liberação das catecolaminas na fenda 
sináptica ocorre com a abertura dos canais de cálcio voltagem dependentes, quando há des-
polarização da membrana pela passagem do pontencial de ação, permitindo influxo de Ca2+.
Na fenda sináptica, a noradrenalina se liga aos seus receptores adrenérgicos pós-sinápticos e, 
após exercer seu papel e transmitir a informação, 90% das moléculas são recaptadas por um trans-
portador seletivo (TNE) para o citosol, tornando-se fonte de noradrenalina. Essas moléculas podem 
ser liberadas na sinapse ou inativadas a metabólitos excretados na urina por duas enzimas principais:
• catecol-O-metiltransferase (COMT), enzima citosólica de ampla distribuição, que meta-
boliza no fígado as catecolaminas circulantes;
• monoamina oxidase (MAO), localizada na superfície externa das mitocôndrias dos 
neurônios adrenérgicos.
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Fonte: Goodman & Gilman (2012)
5.1. FármAcos que AtuAm nA trAnsmissão ADrenérgicA
Na transmissão adrenérgica há cinco alvos principais com grande potencial para o desen-
volvimento de fármacos:
• síntese;
• armazenamento;
• recaptação;
• metabolismo;
• efeitos desencadeados pela ligação ao receptor (agonistas ou antagonistas dos receptores).
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Os fármacos que atuam na transmissão adrenérgica podem ser:
• adrenérgicos ou simpatomiméticos, “imitando” as ações desencadeadas pela noradre-
nalina e epinefrina sobre o sistema nervoso simpático; ou
• bloqueadores da função simpática, denominados simpaticolíticos, por inibirem as res-
postas esperadas pela ação da noradrenalina e epinefrina, permitindo que o sistema 
parassimpático se sobressaia indiretamente.
5.1.1. Síntese de Catecolaminas
Na síntese de catecolaminas, a α-metiltirosina é um análogo da tirosina e inibe a enzima 
tirosina hidroxilase de forma inespecífica, impedindo a formação de catecolaminas em geral.
Obs.: � Inibindo a síntese de catecolaminas, há diminuição dos efeitos do sistema simpático.
A α-metiltirosina tem pouca ou nenhuma utilização clínica já que outros fármacos pro-
movem melhores resultados no controle da pressão arterial com menos efeitos adversos por 
causa de sua inespecificidade.
5.1.2. Armazenamento de Catecolaminas
Alguns fármacos inibem o armazenamento de catecolaminas nas vesículas, diminuindo 
seu reservatório disponível em longo prazo.
No armazenamento das substâncias podem agir da seguinte forma:
• Reserpina
−	 Liga-se de maneira irreversível ao TVMA e impede a entrada de dopamina e de no-
repinefrina nas vesículas.
−	 Em curto prazo, pode causar extravasamento de catecolaminas para a fenda sináp-
tica e efeitos simpatomiméticos transitórios, mas em longo prazo causa falta grave 
desses neurotransmissores.
−	 Utilizada para tratar hipertensão arterial.
• Guanetidina e guanadrel
−	 Deslocam a noradrenalina das vesículas, levando à sua depleção gradual.
−	 Utilizados em alguns casos de hipertensão.
• Anfetamina e metilfenidato
−	 Deslocam as catecolaminas das vesículas de armazenamento.
−	 Inibem a recaptação das catecolaminas.
−	 Metilfenidato: utilizado para transtorno do déficit de atenção (TDAH).
−	 Anfetamina: utilizada em casos de narcolepsia.
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• Pseudoefedrina
−	 Utilizada para tratar rinite alérgica e congestão nasal.
• Tiramina
−	 Amina proveniente da dieta, presente em queijos envelhecidos e vinhos tintos, que é 
degradada pela MAO no intestino e no fígado.
−	 Em pacientes que utilizam fármacos inibidores da MAO, a tiramina não é degradada, 
sendo absorvida e armazenada nas vesículas de armazenamento pelo TVMA, com-
petindo com a norepinefrina e dopamina.
−	 Quando liberada na fenda sináptica, a tiramina não se liga aos receptores e não imita 
o funcionamento das catecolaminas (falso neurotransmissor).
−	 Causa importante de interação de fármaco com alimento.
−	 Pode ter efeito agudo simpaticomimético, mas em longo prazo causa efeitos simpa-
tolíticos severos.
5.1.3. Recaptação de Catecolaminas
Os inibidores da recaptação que agem inibindo o transportador de catecolaminas, como o 
TNE, e aumentando a sua disponibilidade na fenda sináptica são principalmente:
• antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina e a imipramina, inibem a recaptação e 
promovem efeitos simpatomiméticos
• efedrina, age inibindo a recaptação de noradrenalina e apresenta atividade nos recepto-
res α e β
• cocaína, consumida como droga de abuso
5.1.4. Metabolismo de Catecolaminas
Os inibidores do metabolismo das catecolaminas também são denominados inibidores da 
MAO, pois agem inativando essa enzima, impedindo a degradação de catecolaminas e promo-
vendo o aumento das atividades adrenérgicas.
Alguns inibidores da MAO se ligam irreversivelmente e outros de maneira reversível, dimi-
nuindo a ocorrência de eventos adversos e interações medicamentosas.
Podem ser seletivos, agindo na MAO-A ou na MAO-B, ou não seletivos, agindo tanto na 
MAO-A quanto na MAO-B:
• Seletivos: clorgilina (MAO-A); selegilina (MAO-B); brofaromina, befloxatona e moclobe-
mida (inibidores reversíveis da MAO-A).
• Não seletivos: fenelzina, iproniazida e tranilcipromina.
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Obs.: � O consumo de alimentos ricos em tiramina deve ser evitado por pessoas que utilizam 
inibidores da MAO devido ao risco de crise hipertensiva.
O uso concomitante de inibidores da MAO e inibidores seletivos da receptação de serotonina tam-
bém deve ser evitado, pois associados podem levar à síndrome serotoninérgica, que inclui manifes-
tações clínicas como inquietação, tremores, convulsões e, possivelmente, coma seguido de morte.
5.1.5. Agonistas AdrenérgicosOs agonistas adrenérgicos podem agir sobre os receptores α e/ou β-adrenérgicos.
Obs.: � Lembre-se de que existem subtipos dos receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2 e β3.
Agonistas α e β-adrenérgicos
• Noradrenalina (ou norepinefrina):
−	 Utilizada para hipotensão em terapia intensiva
−	 Neurotransmissor nos neurônios pós-ganglionares simpáticos e no SNC
• Adrenalina (ou epinefrina):
−	 Utilizada para tratamento de emergência da asma, choque anafilático, parada car-
diorrespiratória (PCR)
−	 Adicionada a soluções anestésicas locais
Agonistas α1-adrenérgicos
Aumentam a resistência vascular periférica.
• Metoxamina
−	 Não seletivo
−	 Uso clínico muito limitado no tratamento de choque
• Fenilefrina
−	 Utilizada para descongestão nasal
• Ergotamínicos
−	 Promovem vasoconstrição, sendo utilizados em quadros de enxaqueca
Exemplos: ergotamina e a diidroergotamina.
Agonistas α2-adrenérgicos
Ativam os autorreceptores α2-adrenérgicos, inibindo a descarga simpática.
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Quando liberados na fenda sináptica, agem nos autorreceptores α2 do neurônio pré-sináp-
tico. Por meio da sinalização da proteína G inibitória, causam diminuição da liberação de cate-
colaminas e, consequentemente, reduzem a pressão arterial.
Obs.: � Por serem autorreceptores, sua ativação promove efeito contrário ao do sistema sim-
pático, ou seja, os agonistas α2-adrenérgicos promovem hipotensão.
• Metildopa
−	 Pró-fármaco da α-metilnorepinefrina.
−	 L – isômero da alfametildopa
−	 Fármaco de escolha para tratar hipertensão em gestantes.
−	 Atua nos receptores alfa-adrenérgicos centrais
• Clonidina
−	 Utilizada no tratamento da hipertensão e dos sintomas de abstinência de opioides.
−	 Reduz as eferências simpáticas no SNC e tem ação simpatomimética no sistema 
nervoso periférico.
• Dexmedetomidina
−	 Utilizada para sedação de pacientes críticos e cirúrgicos.
• Guanabenzo
−	 Agonista α2-adrenérgico que atua no tronco cerebral, levando à redução da corrente 
simpática proveniente do SNC.
Agonistas β1-adrenérgicos
Os agonistas β1-adrenérgicos promovem aumento do débito cardíaco por aumentar frequ-
ência cardíaca e a fração de ejeção.
• Dobutamina
−	 Agonista β1 não seletivo diretamente, mas apresenta seletividade físico-química 
pelos receptores β1-adrenérgicos, pois é composta por uma mistura racêmica de 
dois estereoisômeros, cujas atividades acabam se anulando e geram a seletividade.
−	 Utilizada em casos de choque cardiogênico.
Agonistas β2-adrenérgicos
Os agonistas β2-adrenérgicos promovem relaxamento do músculo liso vascular, brônquico 
e gastrintestinal.
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Podem ser seletivos ou não seletivos.
• Salbutamol
−	 Agonista seletivo β2-adrenérgico de curta duração.
−	 Utilizados para tratamento da asma (broncodilatador) e trabalho de parto prematuro.
• Fenoterol
−	 Agonista seletivo β2-adrenérgico de média duração.
−	 Utilizados para tratamento da asma (broncodilatador).
• Terbutalina
−	 Agonista seletivo β2-adrenérgico de média duração.
−	 Utilizados para tratamento da asma (broncodilatador) e trabalho de parto prematuro.
• Formoterol e salmeterol
−	 Agonistas seletivos β2-adrenérgicos de longa duração.
−	 Utilizados para tratamento da asma em forma de aerossóis inalados.
• Isoproterenol
−	 Fármaco β-agonista não seletivo.
−	 Utilizado para tratamento da asma antes do salbutamol.
• Clembuterol
−	 Agonista seletivo β2-adrenérgico.
−	 Utilizados para aumentar a foça muscular.
−	 Proibido para atletas.
Agonista β3-adrenérgico
• Mirabegron
−	 Utilizado em casos de bexiga hiperativa
013. (IMPARH/PREFEITURA DE FORTALEZA-CE/FARMACÊUTICO/2021) Em pacientes com 
asma moderada persistente, é comum se associar corticosteroides a agonistas adrenérgicos 
do tipo beta (β) 2. Dentre eles, destaca-se o(a):
a) Ipratrópio.
b) Atropina.
c) Formoterol.
d) Nedocromil.
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�a) Errada. Ipratrópio é um antagonista colinérgico muscarínico que apresenta efeito terapêu-
tico significativo no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), mas pouca 
eficácia no tratamento da asma.
�b) Errada. Atropina é um antagonista colinérgico muscarínico utilizada para dilatação da pupila e re-
versão da atividade colinérgica exógena, como nos casos de superdosagem de anticolinesterásicos.
�c) Certa. Formoterol é um agonista seletivo β2-adrenérgico, com ação broncodilatadora de 
longa duração, muito utilizado em associação aos corticosteroides para uso inalado no trata-
mento da asma.
�d) Errada. Assim como o cromoglicato de sódio, o nedocromil estabiliza a membrana de mas-
tócitos, não sendo um agonista β2-adrenérgico.
Letra c.
014. (FACET CONCURSOS/PREFEITURA DE CAPIM-PB/FARMACÊUTICO/2020) O sulfato de 
salbutamol (Aerolin®) é um fármaco muito utilizado e eficaz para o tratamento ou prevenção da 
asma brônquica, bem como para o tratamento de outras condições nas quais possa ocorrer obs-
trução reversível das vias aéreas, tais como bronquite crônica e enfisema, devido ao seu efeito de:
a) Antagonista dos receptores adrenérgicos α2.
b) Agonista competitivo dos receptores histaminérgicos H2.
c) Agonista dos receptores adrenérgicos β2.
d) Antagonista dos receptores adrenérgicos α1, β2 e, β3.
e) Antagonista irreversível dos receptores Muscarínicos M2.
O salbutamol é um fármaco agonista seletivo β2-adrenérgico, com ação broncodilatadora de 
curta duração, muito utilizado no tratamento da asma.
Letra c.
5.1.6. Antagonistas Adrenérgicos
Os antagonistas adrenérgicos podem agir sobre os receptores α e/ou β-adrenérgicos.
Antagonistas α adrenérgicos
Os antagonistas α1-adrenérgicos, em geral, provocam:
• vasodilatação;
• redução da pressão arterial; e
• diminuição da resistência periférica.
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• Fenoxibenzamina e fentolamina
−	 Antagonistas α não seletivo.
−	 Inibidores da recaptação das catecolaminas.
−	 Fenoxibenzamina estabelece ligação irreversível e fentolamina estabelece ligação 
reversível.
−	 Utilizados nos pré-operatório do feocromocitoma.
• Prazosina, doxazosina e terazosina
−	 Antagonistas α1 não seletivos.
−	 Utilizadas para tratar hipertensão, pois atuam nas receptores de arteríolas e veias.
−	 Doxazosina e terazosina têm ação mais prolongada.
• Tansulosina
−	 Antagonista α1 seletivo (urosseletivo).
−	 Utilizada para tratar hiperplasia prostática benigna.
Já os antagonistasα2-adrenérgicos podem causar efeitos contrários, pois haverá maior 
disponibilidade de catecolaminas na fenda sináptica pela inibição da autorregulação.
• Ioimbina
−	 Antagonista α2 seletivo.
−	 Sem uso clínico.
Antagonistas α e β-adrenérgicos
• Carvedilol
−	 Antagonista β/α1.
−	 Utilizado para tratar quadros de angina e insuficiência cardíaca, pois diminui a frequ-
ência dos batimentos e a força de contração cardíaca.
• Labetalol
−	 Antagonista α/β.
−	 Utilizado para tratar a hipertensão na gravidez.
Antagonistas β adrenérgicos
Os antagonistas β-adrenérgicos ou β-bloqueadores (betabloqueadores) provocam redu-
ção da pressão arterial em pacientes hipertensos, mas tem pouco efeito sobre a pressão de 
pessoas saudáveis.
Os antagonistas β1-adrenérgicos seletivos conseguem efeitos mais específicos no teci-
do cardíaco, diminuindo a frequência dos batimentos e a força de contração. A ação nesses 
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receptores específicos contribui para a diminuição do débito cardíaco, e consequente redução 
da pressão arterial.
Já os antagonistas β2-adrenérgicos seletivos, como a butoxamina, não possuem 
usos clínicos.
O problema é que nem todos os antagonistas β-adrenérgicos são seletivos.
Em pacientes asmáticos, por exemplo, está contraindicado o uso dos antagonistas não seleti-
vos, pois o bloqueio dos receptores β2 nos brônquios pode levar a uma broncoconstrição potencial-
mente fatal. Além disso, o bloqueio não seletivo em pacientes diabéticos mascara hipoglicemia.
Por isso, o bloqueio de receptores β2-adrenérgicos não é clinicamente interessante.
Vamos ver os fármacos antagonistas β-adrenérgicos!
• Propanolol e nadolol
−	 Betabloqueadores não seletivos.
−	 Utilizados para tratamento de hipertensão, angina e insuficiência cardíaca.
• Timolol
−	 Betabloqueador não seletivo.
−	 Utilizados como colírio para tratamento de glaucoma.
• Atenolol, bisoprolol, metoprolol e nebivolol
−	 Antagonistas β1-adrenérgicos seletivos.
−	 Utilizados para tratar hipertensão, angina e insuficiência cardíaca.
−	 Nebivolol: promove liberação de óxido nítrico.
Obs.: � Cuidado! A seletividade do atenolol diminui com o aumento da dose.
• Esmolol
−	 Antagonista β1-adrenérgico seletivo.
−	 Utilizado para tratar crises tireotóxicas devido à sua meia-vida extremamente curta.
015. (GUALIMP/PREFEITURA DE CONCEIÇÃO DE MACABU-RJ/FARMACÊUTICO/2020) Os 
efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores adrenérgicos podem estar associados a:
a) Aumento do tônus vascular.
b) Aumento do retorno venoso e do volume plasmático.
c) Readaptação dos barorreceptores.
d) Liberação de renina pelas células justaglomerulares.
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Os betabloqueadores ou antagonistas β-adrenérgicos, especialmente os seletivos (β1), levam 
à redução da pressão arterial por diversos mecanismos.
Por serem antagonistas, apresentam efeito contrário ao sistema nervoso simpático, tais como:
• diminuição da frequência cardíaca;
• diminuição da força de contração;
• redução do débito cardíaco;
• inibição da liberação de renina pelas células justaglomerulares;
• redução do retorno venoso e do volume plasmático;
• liberação de óxido nítrico (apenas nebivolol);
• readaptação dos barorreceptores;
• redução do tônus vascular, dentre possíveis outros.
�Agora vamos analisar as assertivas!
�a) Errada. Os efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores adrenérgicos podem estar asso-
ciados à redução do tônus vascular.
�b) Errada. Os efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores adrenérgicos podem estar asso-
ciados à redução do retorno venoso e do volume plasmático.
�c) Certa. Com o uso de betabloqueadores adrenérgicos, pode ocorrer readaptação dos baror-
receptores.
�d) Errada. Os efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores adrenérgicos podem estar asso-
ciados à inibição da liberação de renina pelas células justaglomerulares.
Letra c.
016. (GUALIMP/PREFEITURA DE LAJE DO MURIAÉ-RJ/FARMACÊUTICO/2019) Sobre os 
fármacos anti-hipertensivos inibidores adrenérgicos é CORRETO afirmar que:
a) Guanabenzo é um inibidor adrenérgico de ação central.
b) Bisoprolol é um alfabloqueador.
c) Doxazosina é um betabloqueador.
d) Hidralazina é um betabloqueador.
�a) Certa. Guanabenzo é um agonista α2-adrenérgico que atua no tronco cerebral, levando à 
redução da corrente simpática proveniente do SNC.
�b) Errada. Bisoprolol é um antagonista β1-adrenérgico seletivo (betabloqueador).
�c) Errada. Doxazosina é um antagonista α1-adrenérgico não seletivo, utilizada para tratar hiper-
tensão arterial.
�d) Errada. Hidralazina é um vasodilatador periférico utilizado no tratamento da hipertensão arterial.
Letra a.
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017. (INSTITUTO EXCELÊNCIA/PREFEITURA DE TOMBOS-MG/FARMACÊUTICO/2019) Quan-
to à atuação nos receptores adrenérgicos, é um antagonista adrenérgico usado em urgências clí-
nicas relacionadas à hipertensão, por ser um antagonista seletivo dos receptores α1-adrenérgico, 
diferente de outros antagonistas não seletivos que poderiam causar efeitos colaterais graves:
a) Ioimbina.
b) Prazosina.
c) Propranolol.
d) Atenolol.
�a) Errada. Ioimbina é um antagonista seletivo dos receptores α2-adrenérgicos.
�b) Certa. Prazosina é um antagonista α1-adrenérgico não seletivo.
�c) Errada. Propranolol é um antagonista β-adrenérgico não seletivo.
�d) Errada. Atenolol é um antagonista β1-adrenérgico seletivo, que perde a seletividade com o 
aumento da dose.
Letra b.
018. (AMEOSC/PREFEITURA DE SÃO MIGUEL DO OESTE-SC/FARMACÊUTICO/2019) Um 
paciente asmático iniciará tratamento medicamentoso para hipertensão arterial. A esse pa-
ciente não deverá ser indicado um:
a) Antagonista adrenérgico.
b) Diurético de alça.
c) Inibidor da enzima conversora de angiotensina.
d) Antagonista de receptor de angiotensina II.
�
�Em pacientes asmáticos está contraindicado o uso dos antagonistas β-adrenérgicos não se-
letivos, pois o bloqueio dos receptores β2 nos brônquios pode levar a uma broncoconstrição 
potencialmente fatal.
Letra a.
019. (INSTITUTO EXCELÊNCIA/CRIS-SP/FARMACÊUTICO/2019) O propranolol é um 
medicamento:
a) Diurético.
b) Betabloqueador.
c) Inibidor adrenérgico.
d) Analgésico.
Propranolol é um antagonista β-adrenérgico ou betabloqueador não seletivo.
Letra b.
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Autônomo
FARMACOLOGIA
Marcela Conti
RESUMO
Estamos quase chegando ao fim da aula!
Tudo bem até aqui?
Lembre-se de que, se houver qualquer