quimica farmaceutica avaliação II

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Química farmacêutica- Avaliação II
1 ) Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos e sedativos e, embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos benzodiazepínicos, foram substituídos por serem mais seguros. Quanto à farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir:
I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital.
II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital.
III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital.
IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental.
Assinale a alternativa CORRETA:
A ) Somente a sentença III está correta.
B ) Somente a sentença II está correta.
C ) Somente a sentença IV está correta.
D ) As sentenças I, II, III e IV estão corretas. Correta 
2 ) Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois apresentam facilidade e diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, segurança em casos de superdosagem, já que também podem ser utilizados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. 
São exemplos de IRSS:
A ) Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina.
B ) Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram.
C ) Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram. Correta 
D ) Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina.
3 ) A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode ser classificada como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas do receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. 
Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos?
A ) Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
B ) Inibidores da captura das monoaminas. Correta 
C ) Antagonistas do receptor de monoamina.
D ) Agonista do receptor da melatonina.
4 ) Inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina (IRND) são substâncias que agem como inibidoras da recaptação dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina, ao impedir a ação dos transportadores destes neurotransmissores, promovendo o aumento na concentração extracelular de noradrenalina e dopamina. De acordo com os fármacos representantes desta classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas::
(    ) Seus principais representantes são: bupropiona, reboxetina e atomoxetina.
(    ) Seus principais representantes são: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina.
(    ) Seus principais representantes são: imipramina, desipramina, amitriptilina.
(    ) Seus principais representantes são: nortriptilina e clomipramina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A ) F - V - F - V.
B ) F - F - V - V.
C ) V - F - F - F. Correta 
D ) V - V - F - F.
5 ) A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para ver como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades biológicas do composto resultante.
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir:
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas.
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido.
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao enxofre.
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência.
Assinale a alternativa CORRETA:
A ) As sentenças II, III e IV estão corretas.
B ) As sentenças I, III e IV estão corretas.
C ) As sentenças I, II e IV estão corretas. Correta 
D ) As sentenças I, II e III estão corretas.
6 ) Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos típicos” ou “convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo, sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe:
A ) Risperidona e Clozapina.
B ) Olanzapina e Quetiapina.
C ) Haloperidol e Clorpromazina. Correta 
D ) Clorpromazina e Risperidona.
7 ) A epilepsia é um distúrbio neurológico muito comum, caracterizada por convulsões, que atinge aproximadamente 1% da população mundial. As crises convulsivas podem ser classificadas em: crises parciais, que acometem apenas uma parte do cérebro, e crises generalizadas, que envolvem todo o cérebro. Observe as fórmulas estruturais dos anticonvulsivantes clássicos a seguir:
Assinale a alternativa CORRETA:
A ) 1 - carbamazepina; 2 - fenitoína; 3 - valproato; 4 - etossuximida; 5 - fenobarbital.
B ) 1 - fenitoína; 2 - etossuximida; 3 - valproato; 4 - fenobarbital; 5 - carbamazepina. Correta 
C ) 1 - fenobarbital; 2 - carbamazepina; 3 - etossuximida; 4 - fenitoína; 5 - valproato.
D ) 1 - fenitoína; 2 - valproato; 3 - etossuximida; 4 - carbamazepina; 5 - fenobarbital;.
8 ) Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. De acordo com o mecanismo de ação dos representantes da classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-sináptico.
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico.
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico.
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-sináptico.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A ) F - V - F - V.
B ) V - F - V - F.
C ) F - V - F - F.
D ) V - F - F - F. Correta 
9 ) A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, sendo comercializada em sua forma racêmica.
Acerca da estrutura geral da fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(    ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe seletivamente a recaptação de serotonina.
(    ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina.
(    ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina.
(    ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na inibição seletiva da recaptação de 5-HT.
(    ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidadepor transpoetadores de serotonina e epinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A ) V - V - F - V - F.
B ) V - F - V - V - V. Correta 
C ) F - V - V - F - V.
D ) V - F - F - V - V.
10 ) Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante neurotransmissor inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores GABAA. O receptor GABAA é um canal iônico dependente da voltagem, que contém diferentes subunidades, com destaque para as subunidades α, β e γ. Acerca da ação terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
(    ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em determinados distúrbios do movimento.
(    ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica.
(    ) Transtornos de ansiedade, agorafobia.
(    ) Insônia.
(    ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória.
(    ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular esquelético, pré-medicação anestésica.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A ) I - III - IV - V - VI - II.
B ) II - V - I - IV - VI - III. Correta 
C ) VI - IV - III - I - II - V.
D ) I - II - IV - VI - V - III.