Formas farmacêuticas líquidas

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Formas Farmacêuticas Líquidas 
 
Objetivo da aula: 
Estudar as diferentes formas farmacêuticas para 
vincular os fármacos por várias vias de administração. 
Nesse caso estudaremos as formas farmacêuticas para 
uso oral. 
INTRODUÇÃO 
A formas farmacêuticas líquidas surgem para suprir 
necessidades especiais de determinados públicos, 
como crianças e idosos, uma vez que os comprimidos e 
cápsulas geralmente são de tamanho maior e/ou 
podem irritar a mucosa gástrica desses pacientes. 
Sabendo-se que a adesão ao tratamento 
farmacológico depende muitas vezes da administração 
do medicamento em formas farmacêuticas adequadas 
ao pacientes, as preparações em forma líquida se 
mostram uma alternativa para trazer conforto para 
crianças e idosos. 
OBS.: Poucos fármacos estão disponíveis como 
especialidade farmacêutica na forma de preparações 
líquidas pediátricas, uma vez que esses fármacos 
precisam estar em concentrações adequadas para que 
não ocorram toxicidade nem problemas de reações 
adversas. As formulações líquidas estão sujeitas a 
várias reações, como de hidrólise, oxidação, tornando 
sua formulação mais complexa. 
Abrir cápsulas, triturar comprimidos torna difícil 
assegurar a obtenção da dose completa, além de ser 
preocupante a manipulação do medicamento 
pulverizado. 
Os excipientes e adjuvantes presentes no comprimido 
ou no esvaziamento do conteúdo de cápsulas, podem 
modificar o pH da preparação e eventualmente 
comprometer a estabilidade e/ou alterar a solubilidade 
do fármaco. 
A PARTIR DISSO.... SURGE AS FORMAS 
FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS 
As formas líquidas requerem considerações cuidadosas 
por vários fatores críticos para assegurar que o produto 
tenha eficácia e qualidade adequadas. 
 Instabilidade química; 
 Instabilidade física; 
 Instabilidade microbiológica; 
 Palatabilidade. 
INSTABILIDADE QUÍMICA 
As formas farmacêuticas liquidas são susceptíveis a 
reações químicas de degradação. 
 Reações de hidrólise; 
 Reações de oxidação; 
 Reações de redução 
Essas reações podem ser influenciadas pelo pH. 
 
INSTABILIDADE FÍS ICA 
Suspensões orais podem ser susceptíveis à 
sedimentação dos fármacos não solubilizados 
causando massa compacta formada pela 
sedimentação das partículas de difícil dispersão que 
estavam suspensas  ERROS DE MEDIDA DA DOSE DO 
MEDICAMENTO. 
 Suspensões necessitam de agitação para não 
sedimentação. 
INSTABILIDADE MICROBIOLÓGICA 
As formulações líquidas são mais susceptíveis ao 
crescimento microbiano, que pode ser identificado por: 
 Odor desagradável; 
 Turbidez; 
 Efeito indesejável na palatabilidade e 
aparência. 
Contagem alta de microrganismos: 
 Problemas a saúde; 
 Alterações no pH da preparação; 
 Redução da estabilidade química ou 
solubilidade do fármaco. 
Geralmente utiliza-se o benzoato de sódio como 
agente conservante, uma vez que o pH final das 
preparações devem ser menores que 5,0, faixa na qual 
o benzoato se encontra na forma não ionizada e 
apresentando atividade antimicrobiana. 
PALATABILIDADE 
O sabor, textura e cheiro são importantes fatores de 
aceitabilidade de uma preparação farmacêutica 
destinada á administração oral de crianças. 
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As crianças possuem um número maior de papilas 
gustativas do que os adultos  São mais sensíveis a 
sabores desagradáveis. 
Sabor doce é mais desejável que o amargo. 
EXCIPIENTES OU INGREDIENTES INERTES 
Substâncias adicionadas aos compostos 
farmacologicamente ativos para permitir a produção 
da forma farmacêutica, aumentar a estabilidade do 
fármaco e aumentar a palatabilidade da formulação 
para o paciente. 
 
TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS 
 
SOLUÇÕES 
Soluções são preparações líquidas que contêm uma ou 
mais substâncias químicas dissolvidas, ou seja, 
molecularmente dispersas, em um solvente adequado 
ou em uma mistura miscível de solventes. 
 
 
A formulação de uma solução é formada por: 
 Veículo (solvente – responsável por solubilizar o 
fármaco); 
 Soluto (Princípio ativo); 
 Excipientes. 
o Solubilizantes, tensoativos, reguladores 
de pH, corretores organolépticos, 
antioxidantes, conservantes e outras 
substâncias auxiliares. 
OBS.: Podem conter mais de um ingrediente ativo 
dissolvido em água ou em um sistema água-
cossolvente; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Cossolventes: é utilizado para facilitar a solubilização 
das moléculas no meio. 
 
A solução é um meio onde o fármaco (soluto) interagirá 
com o solvente, sendo solubilizada. 
FATORES QUE AFETAM A VELOCIDADE DE 
DISSOLUÇÃO 
 Tamanho das partículas sólidas; 
 Dispersibilidade do pó sólido no meio de 
dissolução; 
 Porosidade das partículas; 
 Natureza do meio de dissolução; 
 Forma cristalina ou polimórfica; 
 Temperatura; 
 Volume do meio de dissolução; 
 Coeficiente de difusão do soluto. 
O QUANTO UM FÁRMACO É SOLÚ VEL OU NÃO EM 
UM MEIO? 
 
Ex.: Quando se diz que é preciso 1.000 partes do 
solvente é necessário para solubilizar 10.000 partes do 
soluto, a molécula é muito pouco solúvel ao solvente. 
FATORES QUE AFETAM A SOLUBILIDADE DE SÓLIDOS 
EM LÍQUIDOS 
 Temperatura; 
 Estrutura molecular do soluto; 
 Natureza do solvente/co-solvente; 
 Características cristalinas; 
 Tamanho de partícula; 
 pH; 
 Efeito do íon comum; 
 Formação de complexos; 
 Agentes solubilizantes. 
TEMPERATURA 
 
A solubilidade do NaCl por exemplo, é aumentada até 
uma certa temperatura, depois se estagna, da mesma 
forma ocorre com o sulfato de sódio (Na2SO4 abaixo): 
 
ESTRUTURA MOLECULAR DO SOLUTO 
 
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A forma do sal melhora a solubilização, no exemplo 
acima. 
 
CARACTERÍSTICAS CRISTALINAS 
Formas polimórficas MAIS SOLÚVEIS QUE Formas 
cristalinas; 
Formas amorfas MAIS SOLÚVEIS QUE Formas 
polimórficas; 
Cristais com solvatação MAIS SOLÚVEIS QUE 
Formas cristalinas. 
FORMAS POLIMÓRFICAS 
Polimorfismo: São materiais com igual composição 
química, mas com diferentes conformações cristalinas. 
Os sólidos são caracterizados pela sua forma, tamanho 
de partícula, ponto de fusão, energia de superfície, 
dureza, propriedades elásticas, compactação e 
porosidade. 
Tem como distinguir as moléculas por difrações de raio 
x, que compatibilizará as distâncias entre as 
moléculas... 
 
SÓLIDOS AMORFOS 
 Materiais não cristalinos são referidos como 
amorfos; 
 Possui desordem molecular e apresenta maior 
energia que a forma cristalina; 
 Substâncias amorfas diferenciam-se das 
substâncias cristalinas por fluírem quando 
submetidas a uma pressão suficiente por 
determinado período e por não apresentarem 
 ponto de fusão definido; 
 A forma amorfa tende a ser mais solúvel que a 
sua forma cristalina, sendo em alguns casos a 
forma mais ativa. Podem ser mais solúveis em 
água porém possuem muita instabilidade.