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Formas farmacêuticas líquidas Soluções Suspensões Emulsões Gotas Xaropes Elixir Enemas Óleos medicinais Usos Oral Externo Injetável Vantagens facilidade na administração rápida absorção facilidade para o ajuste de dose. Desvantagens maior susceptibilidade à contaminação e alterações físico-químicas, devido ao maior teor de umidade entre outros fatores maior dificuldade para suavizar ou mascarar odor e sabor indesejáveis. suspensões Também chamadas de dispersões particuladas É a forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas são insolúveis. As partículas sólidas são insolúveis na fase líquida tendendo a sedimentar. O sedimento formado, no entanto, deve ser facilmente redisperso com agitação. A fase líquida deve possuir certa viscosidade, e pode ser de natureza aquosa ou oleosa. São sistemas heterogêneos: FASE INTERNA (DISPERSA) – fármaco insolúvel ou pouco solúvel finamente dividido FASE EXTERNA (CONTÍNUA) – veículo líquido contendo adjuvantes dissolvidos As suspensões são utilizadas com três finalidades principais: para uso oral, para aplicação tópica na pele e nas mucosas ou para administração parenteral. Existem suspensões orais prontas no mercado, outras preparações são encontradas na forma de pó para ser suspenso no momento do uso, indicação ideal para fármacos instáveis em meio aquoso. Este pó normalmente contém o fármaco e os adjuvantes, como os agentes suspensores, e após a adição do veículo tem-se uma suspensão extemporânea. Vantagens Possibilita administração de fármacos insolúveis na forma líquida (preparações pediátricas e geriátricas) Mascara sabor e odor desagradável É uma forma farmacêutica de fácil deglutição e indicada para crianças e idosos que têm dificuldade de deglutir cápsulas e comprimidos Permitem administração de altas doses do fármaco Possuir maior velocidade de absorção do fármaco quando comparada à forma sólida oral, as partículas finamente divididas de dissolvem mais rapidamente nos fluidos do Trato Gastrintestinal. Possuir maior estabilidade quando comparada às soluções, como o fármaco não está dissolvido apresenta maior resistência à hidrólise. Permite ajuste de dose pelo volume a ser administrado Possibilidade de injeções intramusculares para liberação lenta e ação prolongada Possibilidade de adição de edulcorantes, flavorizantes e corantes que melhoram a palatabilidade e os aspectos visuais das suspensões. Classificação das suspensões Suspensões orais (Enteral) Suspensões Injetáveis(Parenteral) Suspensões Tópicas Suspensões Oftálmicas SUSPENSÕES ORAIS Veículos como xarope, sorbitol ou água espessada com polímeros Sabor e sensação ao paladar são importantes Misturas secas para reconstituição podem ser preparadas quando houver problemas de estabilidade É uma forma de apresentação que deixada em repouso deixa visível partículas misturadas no líquido ou depois depositadas no fundo do frasco. Antes da administração, o frasco com a suspensão deve ser bem agitado para que as partículas se misturem com o líquido. A suspensão pode vir pronta ou pode trazer apenas o frasco com o pó e instruções para sua preparação (extemporâneas) – mantem a estabilidade do fármaco até o momento do uso SUSPENSÕES TÓPICAS Veículos como emulsões O/A ou A/O, pastas, magmas, suspensões de argilas Suspensões aplicadas na superfície da pele Ação sobre a pele (protetora, secante ou anestésica) Ex: Suspensão de calamina SUSPENSÕES INJETÁVEIS Estéreis com partículas entre 1-10um (micronizadas) Veículos: água (fármacos lipossolúveis) e óleos vegetais (fármacos hidrossolúveis) Vantagens: partículas do fármaco tem dissolução lenta e ação prolongada Desvantagens: injeção dolorida (depósito) A suspensão pode vir pronta da fábrica ou pode trazer o frasco com o pó, diluente e instruções para a sua preparação. SUSPENSÕES OFTÁLMICAS Estéreis com partículas de tamanho entre 1- 10um (micronizadas), evita-se sensação de areia nos olhos. Vantagens: Ação prolongada Critérios para escolha da forma Suspensões Veicular fármaco insolúvel na forma líquida Aumentar a estabilidade (penicilinas, cefalosporinas) Obter formas de ação prolongada (injetáveis) (acetato de dexametasona, penicilina G benzatina, insulina-zinco) Aumentar tempo de contato por exemplo, suspensões oftálmicas Mascarar sabor desagradável de fármacos (ibuprofeno) Possibilitar administração de fármacos insolúveis na forma líquida (preparações pediátricas e geriátricas) Estabilidade química Fármaco e adjuvantes devem manter estabilidade química: • Estrutural • Não interagir entre si • Não interagir com recipientes • Manter a potência dentro dos limites aceitáveis durante o prazo de validade Estabilidade física As partículas dispersas devem ser pequenas e uniformes em tamanho. O tamanho reduzido das partículas sólidas evita a sedimentação rápida, facilita a redispersão e previne a formação de cristais – crescimento cristalino Sedimentação lenta (partículas finamente divididas e viscosidade adequada do meio) Se as partículas sedimentam, devem ser facilmente redispersíveis. Não formar sedimento compacto (caking) - formação de sedimento não redispersível Não deve ter viscosidade excessiva de forma a interferir na redispersão ou dificultar a retirada do recipiente A redispersão deve produzir sistema homogêneo para garantir uniformidade nas doses administradas A formulação final deve ser agradável ao paciente quanto ao odor, cor e sabor no caso das suspensões orais Estabilidade microbiológica: Manutenção da carga microbiana em níveis aceitáveis (dentro dos limites) ou Manutenção da esterilidade, se estéril USO DE CONSERVANTES Não estéril Estéril múltipla dose Física das dispersões • Velocidade de sedimentação • Sistemas floculado, defloculado e agregado • Limites de granulometria de acordo com a via de administração • Preparação de Suspensões de uso interno e externo; correção da viscosidade; adjuvantes suspensores Velocidade de sedimentação As dispersões podem se apresentar líquidas ou semissólidas Dispersões líquidas tem maior viscosidade que as soluções, para diminuir a sedimentação da fase interna.. Devem ter fórmula ajustada para rápida e homogênea redispersão, após breve agitação do frasco Aumentar a viscosidade do meio (ex: adicionar gel) ou alterar tamanho das partículas da suspensão. LEI DE STOCKES: fornece informações sobre os parâmetros que influenciam a sedimentação das partículas em uma suspensão. Quando um corpo se move no seio de um fluido viscoso a resistência que apresenta o meio depende da velocidade relativa e da forma do corpo. Uma aplicação prática da fórmula de Stokes é a medida da viscosidade de um fluido. v = 𝑑2 (𝜌1 − 𝜌2 ) g 18𝑛 v = velocidade de sedimentação (cm.s-1); d = diâmetro da partícula (cm); ρ1 = densidade do sólido (g/mL); ρ2 = densidade do líquido (g/mL); g = gravidade (980,7 cm.s-2); η= viscosidade do meio (g/cm.s ou poise) Quanto maior viscosidade menor a velocidade de sedimentação (varia linearmente com a fase externa) Quanto maior o tamanho da partícula, maior a velocidade de sedimentação. A diferença de densidade entre as fases dispersa e dispersante pode afetar a taxa de sedimentação. Uma diferença igual a zero, significa que não ocorre sedimentação. Como a densidade da fase dispersa não pode ser alterada, seria necessário aumentar a densidade do meio. O uso de alguns modificadores de densidade, como o sorbitol e o manitol, pode diminuiressa diferença Sistemas floculado, defloculado e agregado Quanto maior energia livre sistema termodinamicamente instável farmacotecnicamente viável energia para manter partículas suspensas *termodinamicamente estável: não possui energia livre, então não é viável pois não ressuspende facilmente as partículas na suspensão Partículas muito pequenas melhoram a estabilidade física das suspensões, diminuindo a velocidade de sedimentação, porém elas normalmente são mais difíceis para ressuspender. Partículas maiores, por sua vez, decantam mais rapidamente e são mais facilmente redispersas. AGLOMERADOS OU FLOCULADOS Forças de atração > forças de repulsão Ligações fracas predominam Termodinamicamente instável (maior energia livre) e farmacotecnicamente viável. As suspensões floculadas são mais fáceis de ressuspender, porém podem apresentar problemas para obtenção de doses precisas Uma rápida baixa do Potencial Zeta leva as partículas a se reunirem em flóculos, os quais se depositam. Origina-se desta forma um sedimento pouco compacto, ficando o liquido sobrenadante límpido, sem partículas dispersas (suspensão floculada) DEFLOCULADOS Forças de repulsão > forças de atração Sedimento compacto (caking) É caracterizada pela individualização das partículas, ou seja, pela quebra dos aglomerados. Os sistemas defloculados formam sedimentos compactos de difícil redispersão (caking). As suspensões floculados são preferíveis às defloculadas, do ponto de vista farmacotécnico Essas partículas permanecem suspensas por mais tempo, e é formado pouco sedimento, devido à força da gravidade. Durante a sedimentação, as partículas menores preenchem os espaços vazios entre as maiores, e o sedimento de cima pressiona as partículas de baixo. Ambas as situações aumentam a proximidade das partículas que formam um sedimento denso de difícil redispersão Solução: adicionar agente floculante ou agente polimérico. Partículas com Potencial Zeta elevado e uma alta carga positiva, à medida que se adiciona o agente floculante ocorre a redução da carga, fazendo o potencial diminuir até o ponto em que a suspensão apresenta o máximo de floculação (condição desejada) • Floculação controlada (com aditivos) As moléculas de aditivo fazem as partículas de pigmento formarem uma rede; nenhum contato direto de pigmento com pigmento. Esses floculados "controlados" podem ser destruídos por forças baixas de cisalhamento. A dimensão e estabilidade desses "floculados" são determinadas pelas propriedades do aditivo - em especial, através das interações aditivo-aditivo e aditivo-partícula. Consideramos isto uma "floculação controlada", pois todo o processo é controlado pelo aditivo. • Floculação não controlada (sem aditivos) As partículas de pigmento floculado têm contato direto umas com as outras e só podem ser separados por forças de cisalhamento consideráveis. AGREGADOS Ligações covalentes (muito forte) Divisão do sólido em partículas cada vez menores, a energia livre aumenta: tendência à agregação e aderência entre as partículas Solução: adicionar tensoativos (diminui força interfacial e separa as partículas) Limites de granulometria (de acordo com a via de administração) GRANULOMETRIA: padronização do tamanho de partículas O grau de divisão ou a granulometria de pós é expresso pelo tamanho da malha do tamis utilizado. Os tamises empregados são de aço inoxidável, latão, não sendo permitido o revestimento dos fios. A determinação da granulometria de pós é feita pelo processo descrito na FBras, com o auxílio de tamises, cujas características estão padronizadas. Não há diferença do tamanho de partículas para via oral. Via parenteral/muscular/inalatória há limite no tamanho das partículas. Parenterais e Oftálmicas Tamanho de partícula em torno de 10 μm (micronizadas) Distribuição homogênea e de fácil ressuspensão Não deve tender a formar agregados de maiores dimensão de partículas Preparação de Suspensões de uso interno e externo (correção da viscosidade; adjuvantes suspensores) Na mistura de pós, para facilitar a obtenção de misturas homogêneas, recomendam-se as seguintes práticas farmacotécnicas: sempre misturar pós de tenuidades semelhantes e, se preciso for, deverá haver operação de trituração e tamisação para homogeneizar o tamanho de partícula; iniciar a mistura com o pó presente na fórmula em menor quantidade e ir adicionando os demais conforme a ordem de quantidade crescente; usar indicador de mistura (corante permitido) quando houver necessidade de misturar pequena quantidade de substância ativa a uma grande massa de excipiente; empregar a diluição geométrica: técnica que garante a homogeneidade das partículas. após mistura dos pós, passar por tamises (padronização do tamanho das partículas). Componentes essenciais da Suspensão FÁRMACO: fase dispersa sólida. AGENTE SUSPENSOR: deve ser adicionado à formulação de modo a aumentar a viscosidade da preparação e retardar a sedimentação do fármaco. Diminui a velocidade de sedimentação do fármaco disperso em um veículo no qual não é solúvel. AGENTE FLOCULANTE: utilizado para favorecer a floculação, que é o processo no qual as partículas se agrupam formando aglomerados frouxos facilmente redispersíveis. Os agentes floculantes são divididos em surfactantes, polímeros hidrofílicos, argilas e eletrólitos. Os mais utilizados são Lauril sulfato de sódio, docusato sódico, polissorbato 80, monoleato de sorbitano, polietilenoglicol 300/400, colóides hidrofóbicos (goma xantana, vegum, CMC), argilas (bentonita), cloreto de sódio, fosfato diácido de potássio. AGENTE MOLHANTE (ou umectante): são utilizados para auxiliar na dispersão do solido no meio líquido. Como exemplo pode-se citar os agentes tensoativos (polissorbatos 20,60 e 80), a glicerina, o propilenoglicol, o polietilenoglicol de baixo PM (PEG 300 ou 400), o sorbitol 70%, dentre outros. A umectação de um sólido por um líquido será maior quanto menor for o ângulo de contato. Substâncias hidrofílicas são facilmente umectadas pela água ou outros solventes polares. Substâncias hidrofóbicas não se molham nestas condições. Portanto, quando se tem partículas hidrofóbicas em meio aquoso, a tendência é que elas flutuem na superfície do líquido por causa da presença de ar ao redor das partículas secas ou pouco umectadas. Isto pode ser evitado com o uso de agentes umectantes, que diminuem o ângulo de contato solido-liquido, facilitando a umectação das partículas solidas VEÍCULOS: podem ser compostos por água purificada, veículos edulcorados (xarope simples, sorbitol) e veículos contendo agentes suspensores Agentes Corretivos (adjuvantes farmacotécnicos) • Agentes Corretivos de pH • Corretivos de Cor, Sabor (Edulcorantes) e Aroma (Flavorizantes ou Aromatizantes) • Antioxidantes, anti-hidrolíticose solubilizantes • Conservantes antimicrobianos Agentes Corretivos de pH Agentes capazes de modificar e/ou manter o pH das formulações são classificados como neutralizantes (alcalinizantes e acidulantes) e tampões. A variação de pH de uma formulação pode causar redução de seu shel flife, seja por inativação de ativos por protonação ou desprotonação, seja por hidrólise. As bases mais utilizadas como alcalinizantes para as dispersões são o hidróxido de sódio, trietanilamina, hidróxido de cálcio, hidróxido de magnésio, hidróxido de amônio, entre outras. Os ácidos mais utilizados como acidificantes para as dispersões são o ácido clorídrico, ácido sulfúrico, ácido nítrico, ácido fosfórico, ácido acético e ácido cítrico. Há ainda substâncias que dissolvidas em água não tem comportamento ácido nem básico. São as soluções neutras. São exemplos, o cloreto de sódio eo sulfato de sódio em soluções aquosas. Em termos de pré-formulação deve-se observar o valor de pH referência do local de aplicação do produto para adequar a acidez ou alcalinidade da formulação proposta. As soluções de valores de pH baixos ou altos podem ser perigosos para os diferentes tecidos. Os olhos e as membranas mucosas são propensos a sofrer lesões com valor de pHs intermédios, enquanto a pele pode ser irritada ou queimada por níveis extremos do valor de pH. O valor de pH baixo pode ser perigoso devido a acidez. Um pH valor de alto pode ser caustico, e pode causar lesões aos tecidos. Corretivos de Cor, Sabor e Aroma CORANTE: é qualquer composto orgânico ou inorgânico, natural ou sintético que, independente de possuir ou não atividade farmacológica, é adicionado às formas farmacêuticas com a finalidade única de corá-las ou de alterar a sua cor original. As substâncias corantes utilizadas são de dois tipos, os corantes e os pigmentos. A diferença básica entre pigmentos e corantes está no tamanho de partícula e na solubilidade no meio em que é inserido. Os pigmentos possuem no geral, tamanho de partícula maior e são insolúveis em água, enquanto corantes são moléculas solúveis em água. Pode afirmar-se que os corantes são empregados em soluções e os pigmentos em suspensões. Além disso, os pigmentos têm maior estabilidade química e térmica que os corantes. A solubilidade do corante pode ser determinada pela presença de certos grupos químicos na estrutura do composto, os quais podem ocasionar as diferenciações entre pigmentos e corantes. Os corantes utilizados são, na sua maioria, de origem sintética e podem ser de modo geral, classificados em um dos sete grupos químicos, descritos a seguir: Grupo Indigoide; Grupo Xantina; Grupo Azo; Grupo Nitro; Grupo Trifenilmetano; Grupo Quinolona; e Grupo Antraquinona. EDULCORANTES (ADOÇANTES): Os edulcorantes são usados para edulcorar (adoçar) a preparação. Muitos agentes são utilizados como edulcorantes, incluindo a sacarose, dextrose (glicose), xarope de milho, sorbitol, manitol e outros açúcares. Normalmente estes açúcares são empregados em grandes concentrações, influenciando na viscosidade do veículo e podendo retardar a velocidade de dissolução de alguns fármacos. Edulcorantes não-calóricos (por exemplo, o aspartame, sacarina, ciclamato sódico, açúcar, acesulfamede potássio, sucralose, esteviosídeo) também podem ser empregados, com a vantagem de apresentarem poder adoçante muito maior do que os açúcares . FLAVORIZAR (CORRIGIR SABOR E AROMA), EDULCORAR E COLORIR UMA PREPARAÇÃO FARMACÊUTICA PARA ADMINISTRAÇÃO ORAL: É fator preponderante à adesão terapêutica pelo paciente, especialmente o pediátrico. Portanto, o farmacêutico tem como desafio desenvolver técnicas e recursos para realizar a combinação harmônica dos aditivos. Antioxidantes, anti-hidrolíticos e solubilizantes A oxidação é um processo que leva à decomposição da matéria-prima, com perda de sua função. A luz, o ar, o calor, a presença de contaminantes do meio (catalisadores/metais pesados) e o pH do meio, são os agentes desencadeadores deste processo. O mecanismo de oxidação inicia-se com a formação de radicais livres. AGENTES ANTIOXIDANTES: são substâncias capazes de preservar a formulação de qualquer processo oxidativo. São capazes de inibir a deterioração oxidativa (destruição por ação do oxigênio) de produtos (fármaco ou cosméticos ou alimentos), interferindo no desenvolvimento de ranço oxidativo em óleos e gorduras ou inativação de medicamentos. Mecanismos: Antioxidantes que atuam interrompendo a formação das cadeias de radicais livres (antioxidantes verdadeiros), isto é, atuam interrompendo a cadeia da reação através da doação de elétrons ou hidrogênio aos radicais livres, convertendo-os em produtos termodinamicamente estáveis e/ou reagindo com os radicais livres, formando complexo lipídio- antioxidante que pode reagir com outro radical livre: BHA, BHT, α-tocoferol (vitamina E) e propilgalato. Atuam sofrendo oxidação (agentes redutores): Metabissulfitode sódio, Bissulfitode sódio, Ditionitode sódio, Ácido ascórbico (vitamina C) e Palmitato de ascorbila. Antioxidantes que atuam por mecanismos preventivos (antioxidantes sinergistas) promovendo a atividade dos antioxidantes: Ácido cítrico, Ácido etilenodiaminotetracético (EDTA), Cisteína, glutatione metionina. Conservantes antimicrobianos A escolha do conservante ou sistema conservante antimicrobiano adequado vai depender da forma farmacêutica, da natureza química dos componentes da fórmula e do pH da preparação. É importante considerar que a conservação de preparações cosméticas e bases galênicas dependerão da escolha adequada do sistema conservante. A eficácia do sistema conservante dependerá do espectro de atividade antimicrobiano do conservante escolhido, da faixa de pH da formulação, compatibilidade com outros ingredientes da formulação e de fatores dependentes da técnica de preparo (por exemplo, temperatura). A utilização de um sistema conservante contemplando a associação de conservantes eficazes contra fungos e bactérias Gram positivas e Gram negativas (por exemplo, parabenos em associação com imidazolidiniluréia; parabenos em associação com fenoxietanol; parabenos em associação com Bronopol ) corretamente formulados seria mais eficaz do que a utilização de um único sistema conservante formado, por exemplo, somente pelos tradicionais parabenos (metilparabeno e propilparabeno). Os parabenos são bons conservantes, porém são mais ativos contra bolores e leveduras (antifúngicos) e contra bactérias Gram positivas, não sendo eficazes contra bactérias Gram negativas, incluindo contra a Pseudomonas. Fatores que afetam a estabilidade das suspensões Energia livre do sistema (df): Na divisão do sólido em partículas cada vez menores, a energia livre aumenta: tendência à agregação e aderência entre as partículas: df = S−L .A S-L = tensão interfacial sólido-líquido A = superfície total do sólido IDEAL= df TENDENDO A ZERO ( > estabilidade) diminui se a tensão interfacial (S-L ) diminui SOLUÇÃO: adicionar tensoativos Molhabilidade das partículas suspensas: Conforme o ângulo de contato da partícula com o veículo: • Totalmente molhável (0°) • Totalmente não molhável (180°) • Molhabilidade intermediária (0 a 180°) As partículas poderão sofrer flutuação ou cremagem se o ângulo de contato com o meio dispersor for diferente de 0° SOLUÇÃO: adicionar tensoativos com função molhante Crescimento dos cristais O tamanho das partículas pode aumentar quando a atividade termodinâmica na fase sólida é menor que na líquida, ou seja, sua concentração em solução é maior que sua solubilidade: Essa ocorrência pode ser devida a: • Variação da temperatura (armazenamento) • Polimorfismo do sólido em suspensão • Diferentes tamanhos de cristais • Presença de material cristalino ou amorfo além do fármaco SOLUÇÃO: evitar esses fatores Sedimentação É a tendência das partículas suspensas no meio líquido em depositar no fundo do recipiente por ação da gravidade. A Lei de Stokes explica o fenômeno SOLUÇÃO: aumentar a viscosidade do veículo com agentes suspensores Reologia (propriedade de fluxo) O aumento da viscosidade do veículo tem sido o recurso mais empregado para melhoria da estabilidade das suspensões. Limitações: • Escoamento no enchimento e administração • Espalhamento adequado (uso tópico) • Passagem por seringas e agulhas (injetáveis) Redispersibilidade As partículas da fase interna tendem a sedimentar com a ação da gravidade e esse processo pode ocorrer de duas formas: Isolada - sedimento compacto caking (não ressuspende) Aglomerada - sedimento floculado(ressuspende) Na sedimentação, há a interação de forças que atuam sobre as partículas: De atração: London Van der Waals que tendem a aproximar as partículas em agregados. São forças fracas De repulsão: resultantes da carga eletrostática superficial das partículas. Forças iônicas. Cargas eletrostáticas (potencial Zeta) As cargas eletrostáticas (+ ou -) na superfície das partículas são devidas a: • Ionização das moléculas na superfície; • Adsorção de íons do meio líquido. Essas cargas são responsáveis pela formação do potencial Zeta, que pode ser medido em célula eletrostática. Quanto maior o potencial Zeta, maiores as forças de repulsão entre as partículas e maior é a tendência de um sedimento compacto (caking). SOLUÇÃO: redução do potencial Zeta: adição de agentes floculantes que são: • íons de cargas opostas (até certo ponto) • polímeros hidrofílicos: formam uma camada protetora Forças de atração > forças de repulsão • Ligações fracas predominam • AGLOMERADOS OU FLÓCULOS Forças de repulsão > forças de atração • Sedimento compacto (caking) • SISTEMA DESFLOCULADO Composição das suspensões Fármaco insolúvel ou pouco solúvel Tamanho de partícula: importância na absorção (oral), irritação (tópica e oftálmicas). Submeter à subdivisão ou micronização, se necessário. Veículos: • Água • Óleos: óleo de milho, óleo de soja, vaselina líquida • Sorbitol • Xarope • Base emulsiva Agentes molhantes: TENSOATIVOS: diminuem a tensão superficial. São preferíveis os não iônicos: Tweens e Spans Substâncias macromoleculares hidrofílicas: glicerina, sorbitol, CMC, gomas Substâncias hidrofílicas inorgânicas insolúveis: bentonita (tipo de argila), Veegum (silicato de magnésio e alumínio), hidróxido de alumínio, Aerosil (dióxido de silício coloidal) AGENTES SUSPENSORES: usados para aumentar a viscosidade da preparação e retardar a sedimentação do fármaco, mas também evitam a flutuação (têm afinidade pela interface) e favorecem a redispersibilidade (coloides protetores, formando uma película ao redor das partículas) Polissacarídeos: gomas arábica (5 a 15%), adragante (1 a 2%), caraia; alginatos (de sódio); pectina, gelatina; Celuloses solúveis em água: metilcelulose (0,5 a 2,0%); etilcelulose; hidroxietil celulose; CMC (2 a 3%), celulose microcristalina; Argilas: bentonita (2 a 5%); atapulgita, Veegum® Polímeros sintéticos: carbomeros (Carbopol de 0,1 a 0,4%); álcool polivinílico (Kollidon®); dióxido de silício coloidal (1,5 a 4%) Outros: Viscosol® (amidoglicolato de sódio – 2%), lecitina, povidona xaropes Preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm altas concentrações de açúcar, com ou sem flavorizantes (agente que confere um aroma característico à formulação) Contêm açúcar como a sacarose em concentrações próxima da saturação, formando uma solução hipertônica. Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água e açúcar, podendo conter também flavorizantes/aromatizantes (morango, framboesa) Apropriado para fármacos hidrossolúveis Preparação aquosa contendo açúcares que lhe dá uma consistência própria, assegura a sua conservação e mascara as características organolépticas desagradáveis de princípios ativos nela contido. Pode-se distinguir dois grandes grupos de xaropes: Xaropes Simples: apresentam em sua constituição apenas açúcar e água. Servem em geral como veículos para substâncias medicamentosas. Xaropes medicamentosos: contêm já algum fármaco incluído Viscosidade é essencial (facilita a administração e garante homogeneidade de dose) CONTROLE DA VISCOSIDADE Uso de espessantes: • Açúcares em alta concentração • Polímeros naturais ou semissintéticos (derivados celulósicos) VANTAGENS Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorante ) Boa conservação (formulação autopreservantes) DESVANTAGENS Restrição de uso em diabéticos Engordativo emulsões São dispersões de duas fases de uma mistura não miscíveis entre si, que com o auxílio de um agente tensoativo, um emulsionante, são capazes de formar um sistema homogêneo. As emulsões podem ser administradas pelas vias oral, parenteral, intramuscular, intravenosa e tópica. As emulsões podem ser de quatro tipos: • Óleo/água – Formulação de óleo disperso em água, esse é o tipo de emulsão mais utilizada. • Água/óleo – Formulação de água dispersa em óleo, é comumente empregada em produtos cosméticos devido à sua maior espalhabilidade. • Emulsões múltiplas – Formulações com propriedades mistas, tanto óleo/água quanto água/óleo, por isso formam sistemas óleo/água/óleo e água/óleo/água. • Microemulsões – Formulações compostas por partículas finamente divididas elaboradas com altas concentrações de emulsionantes, o que garante uma propriedade de alta permeabilidade cutânea.
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