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TABELA – FÁRMACOS ADRENÉRGICOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS (SIMPATOMIMÉTICOS) AÇÃO DIRETA – NÃO SELETIVOS FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITO ADVERSOS Adrenalina Interage com os receptores α e β. Em doses baixas, predominam os efeitos β Alfa-1: vasoconstrição Beta-1: aumento da contratilidade miocárdica e do débito cardíaco Beta-2: vasodilatação, broncodilatação e inibição de mediadores de alergia Asma (emergência), choque anafilático, choque cardiogênico, parada cardíaca, Broncoespasmo, vasoconstritor associado a anestésicos locais. Hipertensão Vasoconstrição Taquicardia ou bradicardia reflexa Arritmias ventriculares Tremores Noradrenalina Alta afinidade por Beta 1 alfa-1: vasoconstrição, aumento da RVP e aumento da pressão arterial Beta-1: aumento da contratilidade miocárdica e do débito cardíaco Tratamento do choque séptico. Aumenta a pressão arterial AÇÃO DIRETA –SELETIVOS FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITOS ADVERSOS Fenilefrina, Oximetazolina, Nafazolina, Metaraminol Agonistas α1 seletivos Vasoconstrição (aumenta PA) Descongestão nasal Midriáticos em formulações oftálmicas Fenilefrina injetável: profilaxia da hipotensão durante a anestesia geral inalatória e espinhal. Hipertensão Palpitações Bradicardia reflexa Nervosismo, cefaleia e sono agitado Fluxo renal Clonidina, Metildopa Agonistas ⍺2 seletivos Clonidina: Emergências hipertensivas Ação ansiolítica pré- operatória Abstinência de opioides, álcool e tabaco Metildopa: hipertensão na gravidez Sonolência Hipotensão ortostática Edema e aumento de peso Hipertensão resistente Xerostomia (boca seca) Constipação Dobutamina Agonista β1 seletivo. Efeito β1 em doses mais moderadas Efeitos α1 em doses mais altas Beta-1: FC, contratilidade miocárdica, aumento do tônus venoso Alfa: vasoconstrição Insuficiência renal ICC grave Choque cardiogênico/séptico Vômitos, Náuseas Arritmias Vasoconstrição periférica Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina Agonista β2 seletivo de ação curta (3-4h) Broncodilatadores (β2) Relaxa musculatura lisa Asma Broncoespasmo agudo (enfisema/bronquite/ DPOC) Emergência asmáticas Prevenção do trabalho de parto prematuro Taquicardia Arritmias Tremores Inquietação ansiedade Salmeterol, Formoterol Indacaterol, Olodaterol Agonista β2 seletivo de ação longa (>12h) Broncodilatadores (β2) Controle da asma (noturna), DPOC Prevenção do broncoespasmo induzido por exercícios Taquicardia Arritmias Tremores Inquietação ansiedade Mirabegron Agonista β3 seletivo Relaxa o músculo detrusor e aumenta a capacidade da bexiga Tratamento da urgência miccional e incontinência de urgência em adultos com síndrome da bexiga hiperativa Taquicardia AÇÃO INDIRETA FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITOS ADVERSOS Anfetamina Tiramina Não seletivo Agente de liberação Alta penetração no SNC ↑Liberação de NE das vesículas Inibição do NET (bloqueia recaptação) Vasoconstrição periférica e ↑ PA ↑ FC e força de contração do miocárdio Inibição da motilidade intestinal ↓ Apetite Estimulante do SNC Supressor do apetite - tratamento da obesidade. Estimulante do SNC na narcolepsia Hipertensão, taquicardia, insônia, psicoses. Boca seca. Podem causar dependência química Imipramina, Amitriptilina Não seletivo de ação indireta Inibe NET, ↓recaptação catecolaminas, principalmente NE Antidepressivo tricíclicos Taquicardia Arritmias Boca seca Cocaína Não seletivo de ação indireta Inibidor de captação Atravessa a barreia hematoencefálica Diminui a recaptação de noradrenalina e dopamina (aumenta a sensação de prazer) Alfa-1: causa vasoconstrição (aumento da pressão e da frequência cardíaca) Não possui uso clínico (é considerada droga de abuso) Participa da formulação de anestésicos locais Nervosismo extremo, delírios, insônias, alucinações e constipação. AÇÃO MISTA FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITO ADVERSOS Efedrina e Pseudoefedrina Agonista α1 e β1 Ação longa (maus substratos para MAO e COMT). Atravessa a barreia hematoencefálica inibe recaptação de NE Pseudoefedrina: descongestionante Efedrina: Tratamento de hipotensão arterial Choque hipovolêmico Aumenta o estado de alerta, diminui a fadiga e previne o sono. Hipertensão, taquicardia, insônia ANTAGONISTAS (SIMPATOLÍTICOS) ANTAGONISTA α-ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITO ADVERSOS Fenoxibenzamina Não é seletiva e se liga covalentemente aos receptores α1 e α2. Inibidor da recaptação Bloqueio é irreversível e não competitivo Preparo pré- cirúrgico de pacientes com Feocromocitoma (tumor de células derivadas da suprarrenal secretor de catecolamina). Hipotensão postural Taquicardia reflexa Congestão nasal Impotência Fentolamina Bloqueio competitivo dos receptores α1 e α2 não seletivo que dura cerca de 4 horas Vasodilatador Relaxamento da musculatura lisa trabecular cavernosa e dilatação das artérias penianas Taquicardia (doses pequenas – bloqueio de α2 pré-sináptico) ↓ PA (doses maiores - α1) Disfunção erétil Taquicardia, arritmias e dor anginosa. Hipotensão postural ANTAGONISTA α-ADRENÉRGICOS SELETIVOS FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITO ADVERSOS Prazosina, Doxazosina, Terazosina, Tansulosina Bloqueadores competitivos seletivos de receptores α1. ↓ tônus da bexiga, cápsula prostática e ureter ↓ PA (vasodilatação ↓ RVP e DC) Hipertensão, em combinação com outros fármacos Hiperplasia prostática benigna (+ finasterida ou dutasterida) Hipotensão postural Taquicardia reflexa Incontinência de estresse Impotência Ioimbina Bloqueadores competitivos seletivos de receptores α2 Aumenta PA e FC (ação pré- sináptica) Vasodilatação periférica (ação pós-sináptica) Disfunção erétil Tratamento da hipotensão postural Hipertensão Taquicardia ANTAGONISTA β-ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS (1ª GERAÇÃO) FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITO ADVERSOS Propanolol e Timolol Antagonistas β não seletivos ↓FC e DC, ↓PA (efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos) ↓ liberação de renina (vasoconstrição periférica) Broncoconstrição Diminui a glicogenólise e a secreção de glucagon Hipertensão arterial e portal Angina pectoris Arritmias cardíacas Infarto do Miocárdio Controle tremor essencial Profilaxia da enxaqueca Glaucoma (Timolol) Hipertireoidismo Ansiedade (controle do tremor, palpitações) Broncoconstrição → contra-indicado em asmáticos Extremidades corporais frias Bradicardia Hipoglicemia → cuidado com diabéticos Fadiga Piora da Insuficiência cardíaca ANTAGONISTA β-ADRENÉRGICOS SELETIVOS (2 e 3ª GERAÇÃO) FÁRMACO TIPO DE AÇÃO EFEITOS USO CLÍNICO EFEITO ADVERSOS Metoprolol, Atenolol Antagonistas β1 seletivos de 2ª geração ↓FC e DC, ↓PA ↓liberação de renina, angiotensina Hipertensão Angina pectoris Arritmias Tratamento de manutenção após IAM Bradicardia Extremidades corporais frias Fadiga Piora da Insuficiência cardíaca Nebivolol Antagonista β1seletivo de 3ª geração ↓RVP ↑síntese de óxido nítrico ↓ PA - mas mantém DC por um volume sistólico aumentado Hipertensão Insuficiência cardíaca diastólica Taquicardia Angina Hipertensão ocular Bradicardia Hipotensão postural Cefaleia Labetalol, Carvedilol Antagonistas adrenérgicos não seletivos (β>α1) – 3º geração - Vasodilatadores ↓FC e DC, ↓PA Vasodilatação ↓ RVP Suprime sistema renina- angiotensina- aldosterona Inibição canaiscálcio Labetalol: Hipertensão, angina pectoris com hipertensão coexistente. Carvedilol: Insuficiência cardíaca Bradicardia Hipotensão postural Fadiga Thauana Lessa @thau_lessa
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