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Fármacos Simpatolíticos – Antagonistas adrenérgicos Antagonistas dos receptores alfa: 1) Não Seletivo: -Ex.: Fenoxibenzamina e Fentolamina -Uso clínico restrito no preparo pré-cirúrgico de pacientes com Feocromocitoma (tumor na medula adrenal ↑ liberação de catecolaminas = Adrenalina e NA) -Efeitos: · Antagonista alfa1: ↓ RVP = ↓ PA · Antagonista alfa2: ↑ liberação de NA = ↑ FC e DC = arritmias 2) Seletivo alfa1: -Ex. Prazosina – indicado em casos de hipertensão primária e secundária -Efeito: ↓ RVP = ↓ PA -Efeitos adversos: palpitações, tontura, sonolência 3) Seletivo alfa2: -Ioimbina – alcaloide extraído do caule da árvore Corynanthe yohimbe -Inibe a recaptação de NA, ↑ a liberação desse neurotransmissor e sua ligação com o receptor alfa1 -Pode causar disfunção erétil de origem psicogênica -↑ de NA possivelmente melhora a depressão e pode acionar receptores beta2 adrenérgicos relaxamento do músculo liso vascular Antagonistas dos receptores beta: 1) Não seletivo – 1ª geração -Ex.: propranolol – antagonista beta1 e beta 2 -Efeitos: · ↓ FC, VS e DC = ↓ PA · ↓ produção de renina · ↓ dilatação de musculatura lisa brônquica · ↓ liberação de ácidos graxos e ↓ a glicogenólise -Efeitos adversos: · Broncoconstrição · Arritmias · Angina · Insuficiência coronariana · Glaucoma · Profilaxia de enxaqueca · Tremor essencial · Sintomas agudos de pânico 2) Seletivo beta1 – 2ª geração -Indicações: · Hipertensão · Angina · Arritmias · Emergências taquicárdicas e IAM · Sobrevida pós IAM e ICC · Profilaxia de enxaqueca -Efeitos: · ↓ FC, DC e VS = ↓ PA · ↓ liberação de renina · ↓ angiotensina e aldosterona -Efeitos adversos: · Bradicardia · Mãos e pés frios · Alterações gastrintestinais · Fadiga 3) Não seletivo – 3ª geração -Ex.: Carvedilol, Labetalol – vasodilatadores 3ª geração -Indicação: · Hipertensão · ICC · Angina -Antagonista beta1 e alfa1 -Efeitos: · ↓ FC, VS e DC = ↓ PA · ↓ vasoconstrição = ↓ RPT = ↓ PA -Efeitos adversos: · Tontura · Síncope · Cefaleia · Astenia 4) Seletivo beta1 – 3ª geração -Ex.: nerbivolol – antagonista adrenérgico beta1 seletivo que tem como mecanismo de ação promover a vasodilatação por meio da liberação de NO das células endoteliais -Indicações: · Hipertensão · Angina · Taquicardia · Hipertensão ocular e glaucoma -Efeitos: · ↓ FC e DC = ↓ PA · Mantém o estímulo cardíaco basal -Efeitos adversos: · Agravamento da broncoconstrição em pacientes asmáticos · ↓ do débito cardíaco em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada · Comprometimento potencial da recuperação de hipoglicemia em pacientes diabéticos que fazem uso de insulina *Pacientes diabéticos que fazem uso de insulina: há uma relação de feedback negativo surgimento de sintomas neurogênicos NA (palpitação, tremor e ansiedade) e Ach (Fome, sudorese e parestesias) o uso de antagonistas adrenérgicos impede que a NA se ligue ao receptor não ocorrendo a manifestação dos sinais favorecem crises hipoglicêmicas assintomáticas
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