ANTIDEPRESSIVOS - RESUMO

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ANTIDEPRESSIVOS 
 
Distúrbio afetivo do humor que envolve sintomas 
tantos emocionais como biológicos. 
Prevalente em mulheres e idosos 
Depressão 
- Unipolar (Maior): utiliza fármacos antidepressivos 
- Bipolar: utiliza conjuntos de fármacos conhecidos 
como estabilizadores do humor 
Etiologia 
Forte predisposição genética associadas a fatores 
ambientas (estresse). 
Teorias da depressão: Teoria das Moaminas 
Chegou à conclusão de que a depressão é causada por 
uma redução dos níveis de noradrenalina e serotonina 
no SNC (córtex pré-frontal, amigdala e hipocampo). 
Esse pesquisador observou que fármacos que são 
capazes de aumentar a disponibilidade de 
noradrenalina ou de serotonina no SNC, eles são 
capazes de melhorar o humor de pacientes 
depressivos. 
Sintomas depressão 
- Cansaço mental, falta de concentração, alteração no 
sono e apetite, vontade de morrer e etc... 
Antidepressivos 
Efeitos sobre a neurotransmissão noradrenérgica 
e/ou serotoninérgica 
- Antidepressivos clássicos: 
Os primeiros utilizados, como por exemplo os 
Tricíclicos (Inibidores da NET>SERT) e Inibidores da 
Monoamino Oxidase que tem o uso limitado por suas 
reações adversas. 
- Outras classes: Mais seguro 
- Inibidores Seletivos da recaptação de serotonina 
- Inibidores da recaptação de serotonina e 
noradrenalina 
Antidepressivos tricíclicos (adts): 
maior preferência em bloquear o transportador 
neuronal da noradrenalina, mas atuam em ambos. 
Inibem a recaptação de Noradrenalina e Serotonina. 
- Amitriptilina 
- Imipramina 
- Desipramina 
 
Mecanismo de ação dos antidepressivos 
tricíclicos 
Existem os neurônios noradrenérgicos e 
serotoninérgicos que vão sintetizar, armazenar e 
liberar os neurotransmissores noradrenalina e 
serotonina. Esses neurotransmissores vão atuar sobre 
receptores pós-sinápticos e ativação desse receptor vai 
levar a ativação desse neurônio pós-sináptico. O fim da 
ação desses neurotransmissores vai se dar por 
recaptação. 
Eles vão atuar inibindo a recaptação de noradrenalina 
e serotonina, no entanto, no efeito agudo desse 
medicamento observamos que o aumento da 
disponibilidade de noradrenalina e serotonina, vai ser 
rapidamente inibido, que quando ativado inibem a 
síntese e liberação dos neurotransmissores de 
noradrenalina e serotonina. Então, no primeiro 
momento o paciente não vai sentir um efeito clínico. 
Só que com o tratamento prolongado vai acabar 
levando a dessensibilização dos receptores, com isso, 
acaba potencializando a neurotransmissão 
noradrenérgica e serotoninérgica. 
Resumindo: Primeiramente os 
medicamentos vão bloquear o transportador 
de noradrenalina e serotonina, o que vai 
aumentar a disponibilidade de noradrenalina 
e serotonina, no entanto esse aumento ele é 
rapidamente contrabalanceado, que acaba 
reduzindo a síntese e liberação desse 
neurotransmissor. No entanto, com a 
continuidade do tratamento, a ativação 
sustentada leva a dessensibilização dos 
receptores, acaba retirando o “freio” e 
potencializando a disponibilidade de 
noradrenalina e serotonina, causando o 
efeito antidepressivo. Efeito crônico de 3-4 
semanas para ocorrer. 
Reações adversas 
- Ganho de peso 
- Tonturas, Sedação e diminuição da PA 
- Constipação, Boca seca, visão borrada 
 
Toxicidade 
Capacidade do fármaco de bloquear canais de sódio, 
causando COMA ou ARRITMIA e MORTE. 
Inibidores seletivos da recaptação 
de serotonina (isrs) 
- Fluoxetina 
- Parotexina 
- Sertralina 
 
Classe de fármacos mais seguros do que os tricíclicos. 
Eles inibem de forma seletiva a recaptação de 
serotonina no SNC, potencializando a transmissão 
serotoninérgicas. 
Mecanismo de ação 
Vão bloquear o transportador de serotonina, no 
primeiro momento não vai ocorrer um aumento 
considerável da serotonina na fenda sináptica, porque 
vai ocorrer a ativação dos receptores pré-sinápticos 
5HT1a, esses receptores são inibitórios, quando 
ativados vai levar a uma redução na síntese e liberação 
do neurotransmissor serotoninérgico. Mas com o 
tratamento prolongado o receptor 5HT1a vai ser 
dessensibilizado favorecendo a transmissão 
serotoninérgica, tendo como resultado o efeito 
antidepressivo. 
 
Efeitos adversos 
- Insônia 
- Náuseas 
- Anorexia 
- Diminuição na libido, problemas ejaculação 
e orgasmo 
 
Inibidores da recaptação de 
serotonina e noradrenalina (irsn) 
- Venlafaxina 
- Desvenlafaxina 
- Duloxetina 
- Milnacipran 
 
Diferença entre os tricíclicos = tem maior 
preferência em inibir a serotonina ao invés 
de noradrenalina. E é mais seguro. 
Mecanismo de ação 
Inibem a serotonina e noradrenalina de 
forma a aumentar a neurotransmissão 
serotoninérgica e noradrenérgica após 3-4 
semanas do início do tratamento. 
Reações adversas 
- Insônia 
- Disfunção sexual 
- Anorexia 
- Dor de cabeça 
- Náusea 
 
Guia de Estudos 
Antidepressivos 
- Classes de fármacos e principais 
representantes 
- Mecanismos de ação 
- Indicações terapêuticas 
- Reações adversas 
- Interações farmacológicas