Buscar

Resumão Farmacologia 1 part 1

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 3, do total de 10 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 6, do total de 10 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 9, do total de 10 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Prévia do material em texto

Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Introdução a Farmacologia 
Fármaco é o princípio ativo e 
medicamento é o princípio ativo + 
excipientes (conservantes, corantes, 
aromatizantes) ou adjuvantes 
(substâncias que estimulam a 
imunidade). 
 
 Genérico – medicamento =/ 
idêntico ao original patenteado 
que tem a mesma curva 
comparativa de tempo de ação e 
concentração plasmática. 
 
 Similar – medicamento com o 
mesmo princípio do original de 
referência, porém com suas 
diferenças. 
 
 
 
 
O medicamento após sua introdução 
passa por fases: 
 
1. Absorção – passagem para o fluxo 
sanguíneo(sistêmica). 
 
2. Distribuição – vai do sangue até 
o sítio de ação. 
 
3. Biotransformação – Metabolização 
de fármacos. 
 
4. Excreção – saída do corpo 
 
Farmacocinética 
É o que o seu organismo faz com o 
medicamento, mais detalhadamente o 
que ocorre nas fases é: 
Na absorção ocorre a introdução do 
fármaco na corrente sanguínea. 
 
Na distribuição é quando o fármaco 
começa a sair da corrente sanguínea. 
Biotransformação geralmente a nível 
hepático onde ocorre a metabolização. 
E por fim na eliminação passa de uma 
substância ativa em metabolitos 
inativos para serem eliminados. O 
término do efeito é pelo metabolismo. 
 
Existem fármacos que não sofrem 
biotransformação, eles são eliminados 
in natura (Por excreção se entende a 
passagem dos fármacos da circulação 
sanguínea para o meio externo; é 
através deste processo que os 
compostos são efetivamente removidos 
do organismo, por exemplo o lítio que 
é eliminado do corpo quase 
inteiramente pelos rins e excretado 
pela urina). 
 
Farmacodinâmica 
É o que o medicamento faz com o seu 
organismo, ondo o alvo é o seu local 
de ação o mecanismo de ação são os 
efeitos (terapêuticos ou colateral, 
seja adverso ou não). 
 
 
 
 
Nessa tabela o subótimo indica a dose 
subterapeutica onde não ocorre os 
efeitos terapêuticos. 
O efeito colateral se difere do efeito 
toxico pela dose pois o efeito 
colateral aparece dentro da faixa 
terapêutica e o efeito toxico 
ultrapassa essa janela. 
 
 
 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Vias de Introdução e Absorção de 
Fármacos 
 
São as formas de introduzir o 
medicamento no organismo. 
 
Ocorre na seguinte ordem: 
1. Vias de introdução 
 
2. Fármaco – absorção até a chegada 
na corrente sanguínea sistêmica 
(A biodisponibilidade é o 
fracional da concentração 
administrada que chega a 
corrente sanguínea), 
distribuição saindo da corrente 
sanguínea e indo para os órgãos 
e tecidos, biotransformação que 
é a inativação dos metabolitos 
para ser mais fácil a excreção. 
 
3. Concentração plasmática – 
objetivo de haver uma 
concentração no sítio de ação 
para assim ter o efeito 
farmacológico. 
 
4. Concentração do sítio de ação 
 
5. Efeito farmacológico 
 
Curva de concentração plasmática 
Na via de absorção – Difusão não há 
gasto de energia e vai a favor do 
gradiente de concentração. 
Na distribuição o fármaco sai do 
sangue sistêmico em direção aos 
órgãos, indicando no gráfico quanto 
A concentração no sítio de introdução 
é sempre maior do que a que chega na 
corrente sanguínea sistêmica. 
A única via que mantem a mesma 
biodisponibilidade é a intravenosa. 
 
Vias de Administração de Fármacos 
 
 
 
Via oral 
 
É a via de menor biodisponibilidade 
(todo fármaco introduzido por via oral 
é absorvido no intestino delgado), tem 
o efeito de primeira passagem. 
 
O efeito de primeira passagem – 
fármacos metabolizados a nível 
hepático podem ocorrer que na 1 
passagem pelo fígado pode reduzir a 
concentração na corrente sanguínea, a 
nível sistêmico. 
 
Os fármacos ácidos e básicos são 
absorvidos no intestino delgado, porém 
os ácidos são mais absorvidos na parte 
alta (duodeno e jejuno) e os básico na 
parte baixa (íleo). 
 
Os fármacos pro-cinéticos e de 
hipertireoidismo aceleram o 
esvaziamento gástrico e aumentam a 
velocidade de absorção. 
 
 
 
 
 
 
 
maior a curva, maior a concentração 
plasmática. 
Age no local de 
administração (ação 
local) Ex: pomada, 
colírio. 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Tipos de formulações terapêuticas 
Comprimido – pôs com princípios 
ativos e adjuvantes, ocorre o 
processo de compressão. 
 
Drágea – possui uma capsula açucarada 
que é mais resistente que o 
comprimido, da cor, sabor. 
 
Capsula – princípio ativo solido 
líquido ou pastoso, fica envolvido 
por uma capsula gelatinosa que se 
desintegram no intestino delgado. 
 
Soluções – Mistura homogênea de um 
princípio ativo solido ou líquido. 
 
Xarope – sacarose + fármaco + água 
 
Suspensão – princípio ativo insolúvel 
para ser administrador de forma 
liquida (líquido separado) 
 
 Velocidade de Absorção 
1 líquidos – solução – xarope – 
suspensão – 2 sólidos – capsula – 
comprimido – drágea. 
 
A fração do fármaco que é absorvida é 
a não ionizada, a que atravessa as 
membranas biológicas, quanto maior o 
fluxo sanguíneo, maior a absorção. 
 
Via Sublingual 
 
Absorção ocorre pelos capilares 
linguais – veia lingual – veia 
jugular interna – veia jugular 
interna – veia cava superior – 
circulação sistêmica. 
 
O efeito de 1 passagem não passa pelo 
fígado, porém posteriormente é 
metabolizado pelo fígado e possui uma 
ótima biodisponibilidade. 
Fármaco não é deglutido. 
 
Via retal 
 
Fármacos são absorvidos pelo plexo 
hemorroidário superior (sofre 1 
passagem, cai na veia porta) e 
inferior (não sofre 1 passagem e cai 
na veia cava), de rápida absorção e 
Vias parenterais clássicas 
 
Não passam pelo sistema TGI 
 
 Via intradérmica (ID) 
Baixa a velocidade de absorção, pouco 
vascularizada e muito dolorosa, 
restrição de volume admin (0,1 a 0,5 
ml). 
 
 Via subcutânea (SC) 
De rápida absorção, usualmente usada, 
não sofre 1 passagem, volume admin 
(até 3 ml). 
 
 Via Intravenosa (IV) 
Emergência de grande volume, não há 
absorçaõ, ou seja, a 
biodisponibilidade é de 100%. 
 
 Via intraóssea (IO) 
Via alternativa na emergência quando 
não consegue o acesso venoso. 
 
 Via intramuscular (IM) 
Absorção rápida, melhor local é a 
região ventro-glutea e glútea, volume 
admin (de 4 a 5 ml). 
 
 
Distribuição de fármacos 
 
O fármaco após ser administrado ele 
precisa ser distribuído para chegar ao 
seu órgão alvo e para isso depende da 
saída desse fármaco da corrente 
sanguínea, as frações desse fármaco se 
unem a PTNS plasmáticas e a fração 
livre é que vai sair do vaso e ir em 
direção ao interstício para depois ir 
ao local de ação e provocar seu efeito 
terapêutico. 
 
 
 
 
 
 
Fatores que influenciam a distribuição 
 
 Fluxo sanguíneo dos tecidos 
 Lipossolubilidade e grau de 
ionização 
pode desencadear o reflexo de 
defecação, prejudicando a absorção. 
Quanto maior o fluxo sanguíneo, 
maior a distribuição do fármaco 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
 Ligação a proteínas plasmáticas 
 Permeabilidade do endotélio 
capilar 
 
 
 
 
 
A taxa de distribuição é mais rápida 
para órgãos mais irrigados. 
 
 
Coeficiente de Partição efetivo (CPE) 
O CPE é calculado pela concentração 
da forma não ionizada de determinado 
fármaco e multiplicado pelo CP 
(Coeficiente de partição 
lipídio/água). 
 
 
 
Quanto um fármaco consegue migrar 
(solubilidade) em meio oleoso ou 
aquoso. 
 
Quanto maior o CPE e CPE, maior a 
distribuição. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Somente a fração livre é distribuída, 
as demais estão ligadas as PTNS e se 
soltam aos poucos, um dos motivos 
para haver + tempo de distribuição. 
 
 
 
 
Os fármacos têm alta afinidade as 
PTNS plasmáticas 
(Albumina/globulina), onde apenas a 
fração livre do medicamento faz o 
efeito o que diminui a distribuição e 
diminui também a metabolização e 
eliminação do fármaco, com isso tem 
uma maior duração no organismo porque 
a PTN plasmática serve como um 
Competição entre Drogas 
 
 
 
 
Essa competição é pela mesma PTN 
plasmática, nesta interação 
medicamentosa a presença da droga B 
aumenta a fração livre da droga A, que 
aumenta a sua distribuição.Quando a fração livre aumenta, há um 
risco de intoxicação medicamentosa. 
EX: Em uma doença hepática, há uma 
diminuição na síntese de proteínas e 
logo uma diminuição na ligação do 
medicamento a proteínas, evidenciando 
um efeito maior do remédio podendo 
gerar efeitos colaterais ou tóxicos. 
 
 
Permeabilidade capilar 
 
O fármaco se ioniza pela diferença do 
seu PKA com o PH do meio. 
A fração ligada a PTNS não são 
distribuídos, somente após serem 
dissociadas. 
 
O plasma fetal é ligeiramente 
mais ácido (7,0) que o 
materno (7,4), o que pode 
ocorrer é o risco de 
aprisionamento iônico de fármacos 
básicos. 
 
Os fármacos básicos = gestação = risco 
de teratogenese (Capacidade das 
substâncias tóxicas causarem 
anormalidades no feto durante o 
período da concepção até o nascimento 
do puerpério). 
 
Fármacos com alto CPE, lipossolúveis e 
não ionizados conseguem ultrapassar a 
BHE e atingir o SNC. 
 
Barreira 
hematoencefálica e 
placentária 
CP + = lipossolúvel 
CP - = Hidrossolúvel 
CPE + = ultrapassa a barreira 
hemato encefálica e placentária. 
PKA – relação do PH do meio e do 
fármaco. 
reservatório para o medicamento, 
evitando que ele seja metabolizado ou 
eliminado. 
E Fármacos ionizados não são 
redistribuídos e nem absorvidos. 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Redistribuição 
 
Os fármacos muito lipossolúveis são 
absorvidos, distribuídos e chegam ao 
local de ação, porém pela alta 
solubilidade eles retornam á corrente 
sanguínea e sofre a redistribuição, 
podendo ir para o fígado e ser 
metabolizado – excretado, porém como 
é muito lipossolúvel pode se 
concentrar nos músculos e tecidos 
adiposos e ir para os tecidos menos 
vascularizados podendo causar assim 
um efeito residual. 
 
 
Volume real de distribuição (VD) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Quanto maior o VD de um fármaco, 
maior a duração de efeito, a dose de 
ataque é diretamente proporcional ao 
VD e se o fármaco tem afinidade pelas 
PTNs plasmáticas o VD diminui. 
 
Fatores que influenciam no VD 
 
 Dist hepáticos 
 Dist Cardiacos 
 Dist Renais 
 Lipossolubilidade 
O VD é um volume hipotético de fluido 
corporal em que o fármaco aparenta 
estar distribuído. 
 
Biotransformação – Metabolização 
 
É o final da atividade metabólica da 
droga, maior parte dos fármacos vão 
ser metabolizados a nível hepático e 
alguns poucos hidrofílicos podem 
chegar através do sangue nos rins, 
serem filtrados por glomérulos – 
túbulos renais, onde não são 
reabsorvidos e com isso vão ser 
eliminados diretamente na urina. 
 
Os fármacos podem ser biotransformados 
nos: 
 Rins 
 Fígado 
 TGI 
 Pulmões 
 Sangue 
 
Fase 1 Fase 2 
Torna o 
medicamento polar 
 
Oxidação 
 
Redução 
 
Hidrolise 
 
Excretado ou vai 
p/ fase 2 
Torna Medicamento 
muito polar 
 
Produtos 
 
conjugados 
(produtos que 
podem ser 
eliminados) 
 
Síntese (favorece 
excreção) 
 
Medicamento pode 
passar pela fase 
1 ou ir direto 
para a fase 2 
 
Indutores X Inibidores 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Importante para determinar 
a dose 
Dose inicial 
 Obesidade e Idade 
 Ligação de PTNS plasmáticas 
 
Aumenta síntese 
Aumenta a 
metabolização 
(deixa o fármaco 
hidrossolúvel) 
Aumenta a excreção 
Diminui a 
biodisponibilidade 
Diminui a 
síntese 
Metabolização 
lenta 
Maior 
concentração no 
sangue (dose 
toxica) 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Mecanismo de lesão Hepática pelo 
Paracetamol 
 
Quando a concentrações são maiores de 
paracetamol, ocorre um esgotamento da 
glutationa e o composto se acumula, 
causando danos hepático. 
 
Ocorre um metabolito toxico = 
NAPBQUI. 
 
A glutationa pode ser “substituída” 
pela N-acetilcisteina. 
 
 
Fatores que afetam o metabolismo do 
fármaco 
 
 Doenças – hepatopatias, IC 
severa 
 
 Polimorfismo genético – 
diversidade genética 
 
 Sexo – contraceptivo oral e 
gravidez 
 
 Idade – idosos por falência de 
enzimas hepáticas 
 
 Fatores ambientais – interação 
medicamentosa/alimentos. 
 
 
Eliminação de Fármacos 
 
A excreção é a saída do fármaco para 
o exterior, deixando o organismo, + 
de 90% são eliminados por via renal, 
outras vias são as pulmonares, leite 
materno, glândulas, intestinal, 
hepatobiliar etc. 
 
Nem todos os fármacos passam pela 
biotransformação e são eliminados em 
sua forma inalterada. 
Os que são eliminados via renal 
passam pelas fases 1 e 2 do 
metabolismo e não são reabsorvidos 
nos túbulos renais e sim excretados 
pela urina. 
Se o fármaco for lipossolúvel poderá 
ser reabsorvido e vai ocorrer uma 
diminuição da excreção. 
 
Os fármacos com o maior CPE tendem a 
ser reabsorvidos e tem maior efeito de 
duração. 
 
 
Eliminação Renal 
 
Vai depender da TGF e do fluxo 
sanguíneo renal, alguns fármacos têm 
propriedades físico-químicas e podem 
ser reabsorvidos e voltam para o 
sangue pelos capilares Peri tubulares. 
 
Com postos polares são eliminados com 
maior eficiência do que as substâncias 
com maior lipossolubilidade, que podem 
ser reabsorvidos. 
 
 
 
 
 
 Os fatores que modificam os processos 
renais são: 
 Doenças cardíacas 
 
 Subst. ácidas (se ligam a 
receptores específicos p/ 
substâncias acidas). 
 
Na superfície das membranas possuem 
transportadores específicos 
ácidos/básicos onde alguns fármacos 
competem entre si pelo transportador, 
diminuindo a excreção. (transportador 
de acordo com PH). 
 
 
 
Excreção = filtração – reabsorção + secreção 
Quanto maior o CPE, mais lipossolúvel 
e maior a reabsorção do fármaco, ou 
seja, maior tempo de duração. 
Hidrossolúvel 
excreta 
Lipossolúvel 
Reabsorve 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Filtração Glomerular 
 
Taxa de filtração glomerular, quanto 
maior a ligação a proteínas 
plasmáticas, menor será a eliminação 
do fármaco, ou seja, ele vai ter 
maior efeito de duração porque está 
sendo filtrado aos poucos. 
 
Secreção tubular 
ativa 
Reabsorção tubular 
passiva 
Depende de 
transportadores 
 
Os mecanismos de 
secreção tubular 
das drogas acidas 
são independentes 
daqueles das 
drogas básicas. 
Não gasta energia 
 
Direção – túbulo 
capilar. 
 
Fármacos Ácidos 
não se ionizam, 
são reabsorvidos. 
 
Fármaco que for 
ionizado 
(Fármacos 
básicos) ou tiver 
baixo coeficiente 
de partição 
lipídio/água não 
conseguirá ser 
reabsorvido e 
será eliminado. 
 
 
Circulação Entero-Hepatica 
 
O fármaco que está na circulação 
sanguínea é lançado a nível 
intestinal junto com a bile, quando 
chega ao intestino, a fração não 
ionizada é reabsorvida e com isso ela 
volta ao fígado e através da bile 
para o estomago – intestino – 
reabsorção e vai circulando. 
 
Obs: Quando o fígado está 
comprometido, não há biotransformação 
havendo maior porção não ionizada na 
circulação, diminuindo sua eliminação 
e sendo reabsorvida. 
 
 
Excreção pelo leite materno 
 
Quando uma substância é excretada, ela 
é absorvida pelo lactante, porém 
dependendo de fatores da matriz, do 
lactante e do fármaco (via 
administrativa, lipossolubilidade, PKA 
e PH pois o pH do leite- 6,6 é menor 
do que o pH da circulação sanguínea – 
7,4; logo, substâncias básicas que 
passam pelo leite terão uma porção 
ionizada maior que permanecerá no 
leite (substância excretada), visto 
que o leite é um meio mais ácido; a 
pequena porção não ionizante é 
reabsorvida para o sangue materno). 
 
 
Farmacocinética Clínica 
Relação entre dose e efeito 
Possui 3 parâmetros principais: 
 
1. Clearance – CI 
É a medida da eficiência do organismo 
em eliminar o fármaco, 
VD proporcional; mas, tempo de meia 
vida inversamente proporcional. 
 
 
2. Tempo de meia vida – T1/20 
É o tempo (horas/minutos) para a 
concentração plasmática ou quantidade 
do fármaco no organismo seja reduzido 
pela metade (50%). 
 
 
 
Fornece uma boa indicação do tempo 
necessário para alcançar o 
estado de equilíbrio estável (4 t1/2) 
após o início ou a alteração de um 
esquema posológico, o tempo de remoção 
de um fármaco do corpo e meios de 
 
Porção Ionizadaexcretada 
Porção não 
ionizante 
Reabsorvida 
avaliar o intervalo adequado entre as 
doses. 
Quantidade de fármaco 
que está sendo 
filtrada e eliminada 
pelos rins. 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Meia Vida Alfa e Beta 
Fase Alfa – Distributiva -> não é 
muito relevante, pois trabalha se com 
½ vida de eliminação e não 
distribuição. 
 
Fase Beta – Eliminação -> Segunda 
queda, é mais lenta e vai ser próximo 
de zero até a 4 ½ vida. 
 
 
 
 
 
 
 
 
O CEE é obtido após 4-5 meias vidas, 
concentração máxima de fármaco que 
vai ser de 92% - 95%. 
 
 
3. Volume de distribuição – VD 
O volume de distribuição aparente 
(Vd) é o parâmetro utilizado para 
descrever essa distribuição e pode 
ser definido como o volume de líquido 
necessário para conter a quantidade 
total (Q - quantidade da dose 
administrada) da droga no corpo na 
mesma concentração presente no plasma 
(Cp). 
 
O VD é diretamente proporcional ao 
T1/2. 
Quanto maior o VD do fármaco, maior o 
tempo de meia vida e quanto menor o 
VD menor o tempo de meia vida. 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacodinâmica 
 
É o estudo de ação de um fármaco, suas 
ações e efeitos. 
 
Mecanismo de ação e efeito Exemplo 
 
Quando o interior (lúmen) do vaso 
sanguíneo se constringe, a resistência 
periférica aumenta, resultando no 
aumento da pressão. A pressão alta 
pode ser reduzida com mudanças no 
estilo de vida e remédios como agentes 
bloqueadores, que dilatam as artérias. 
 
 
Tipos de Efeitos 
 
 
 Efeito toxico – aparece em 
concentrações elevadas. 
 
 Desejável – efeito terapêutico. 
 
 Colateral – Aparece comas 
concentrações terapêuticas, são 
geralmente sintomas associados ao 
medicamento. 
 
 Adverso – É um colateral não 
esperado. 
Tempo de ½ vida – objetivo é 
manter a concentração plasmática 
desejada para poder provocar e 
manter o efeito terapêutico. 
Concentração 
no estado de 
equilíbrio 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
Alvos Farmacológicos 
 
1. Fora do organismo humano 
Por exemplo a penicilina é um 
medicamento utilizado em caso de 
infecção bacteriana pois irá impedir 
a síntese da parede e a bactéria 
acabara morrendo. 
 
2. Dentro do organismo humano 
A maioria dos alvos são proteínas, 
podendo ser o verapril que bloqueia 
canais de cálcio ou analgésicos 
locais que bloqueiam canais de sódio, 
porém também existem fármacos 
altamente lipossolúveis que o seu 
alvo é lipídio de membrana, por 
exemplo os analgésicos gerais 
inalatórios no caso de cirurgias 
gerais, que atuam na matriz lipídica 
da membrana dos neurônios. 
Vale também lembrar dos alvos 
farmacológicos que são os 
transportadores, por exemplos 
diuréticos que inibem o Co 
transportador, deixando sódio no 
lúmen e retendo água e exercendo 
efeito diurético, também tempos o 
exemplo de antidepressivos que são 
inibidores seletivos da receptação de 
serotonina e tem como alvo o 
transportador de serotonina dos 
neurônios. 
E por fim os alvos farmacológicos em 
receptores onde o receptor recebe uma 
substância fisiológica e um fármaco. 
 
 
Fármacos atuando por interação-receptor 
 
O receptor apresenta um componente da 
célula proteína que interage com um 
ligante endógeno. 
 
 
 
 
Receptores 
 
Podem estar na forma inativa ou na 
forma ativa. 
Receptor vai se ligar ao fármaco, 
havendo uma resposta celular 
(ativação). 
Ex: antiácidos não se ligam aos 
receptores. 
 
Agonistas Antagonistas 
 Ativam o 
receptor, ou 
seja, ele 
estimula o efeito 
fisiológico do 
receptor 
 
 Desativam o 
receptor, ou 
seja, ele 
bloqueia o efeito 
fisiológico do 
receptor. 
 
 
Localização dos receptores 
1. Receptores de membrana celular 
(maioria) 
 
2. Receptores nucleares (*hormônio 
tireoidiano) 
 
3. Receptores 
citoplasmáticos/nucleares 
(corticoides) 
 
 
Tipos de Receptores 
 Receptores Inotrópicos: muito 
rápido, por exemplo o receptor 
nicotínico de ACH (necessário 2 
moléculas de ACH), também tem os 
ligantes farmacológicos – curare 
(erva indígena serve para 
imobilizar o indivíduo) – 
antagonista – relaxante muscular 
– morte. 
 
 Receptores Inotrópicos – sítio de 
ligação alostérico: por exemplo 
sítio de ligação do GABA – 
ligante endógeno – unidade alfa e 
beta. 
 
 Receptores PTN G: Podem ser 
efetores (adenililciclase que 
produz segundo mensageiro AMPc) 
Fármaco + Receptor = efeito farmacológico 
Para o fármaco 
conseguir se ligar é 
preciso de uma 
molécula semelhante 
a fisiológica para 
poder “encaixar”. 
Para todo receptor 
de um fármaco há um 
“dono” que é o 
ligante endógeno. 
Resumão 
 
Farmacologia 1 M4 – PR1 
ou a fosfolípase C que gera o segundo 
mensageiro IP3 e DAG). 
 
 
Como ocorre? 
A proteína G tem a subunidade alfa, 
gama e beta. 
A subunidade alfa está ligada ao GDP, 
assim que o fármaco se liga ao 
receptor ele vai virar GTP, então a 
subunidade alfa vai se desligar das 
demais subunidades após esta mudança 
e vai se ligar a uma molécula 
efetora, que pode ser uma enzima que 
é a adenililciclase gerando AMPc ou 
pode ser a fosfolipase C, gerando uma 
resposta celular. 
 
Quando o fármaco se desliga do 
receptor o GTP volta a ser GDP 
(apenas com 2 fosfatos), então a 
subunidade alfa retorna ao receptor e 
se liga as outras subunidades e 
podendo assim gerar uma nova resposta 
celular. 
 
 
Qual a vantagem de uma 
droga agir se ligando a 
um receptor? 
A seletividade 
Tipo 
PTN G 
Vias de sinalização Ex 
GS Estimula a 
adenilciclase, 
converte AMPc 
Adrenérgico e 
+ freq. 
cardíaca. 
Gi Inibe 
adenilciclase, 
abre canal de 
K+ 
Efeito 
inibitório, 
analgesia 
Gq Ativa 
Fosfolipase C, 
gerando IMP3 e 
DAG, aumenta 
canal de CA+ 
intracelular. 
vasoconstrição 
 
 Rascunho:

Continue navegando