Resumo de Farmacologia - Introdução, Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Introdução 
• A palavra farmacologia é de origem grega, farmakon – 
droga e logos – estudo. Etimologicamente, 
farmacologia significa o estudo das drogas, dos 
fármacos. 
• A farmacologia pode ser definida como o estudo dos 
efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas 
vivos. 
• É a ciência que estuda as interações entre os 
compostos químicos com o organismo vivo ou sistema 
biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) 
ou benéfico (medicamento). 
• Compreende uma faixa que vai das menores 
concentrações geradoras de efeito à maiores 
concentrações potencialmente tóxicas. 
• A baixo da menor concentração há efeitos 
subterapêuticos (normalmente não atingem o objetivo 
do tratamento) e acima da maior concentração está a 
toxidade (gera malefícios). 
 
• Compreender o mecanismo pelo qual uma substância 
química administrada afeta o funcionamento do 
organismo. 
• Para se ter um sucesso terapêutico no tratamento de 
doenças. 
• Escolher o fármaco mais adequado para certas 
características fisiopatológicas. 
• Garantir que o fármaco atinja a concentração 
adequada. 
• Propriedades de um fármaco ideal = efetividade, 
segurança., seletividade, reversibilidade, fácil 
administração, mínimas interações e deve ser isento 
de reações adversas. 
• Farmacogenética = trata-se do estudo das influencias 
genéticas sobre as respostas a fármacos. Somos 
indivíduos diferentes e assim reagimos de maneiras 
diferentes aos fármacos. 
• Farmacogenômica = descreve o uso da informação 
genética para orientar a escolha da terapia 
farmacológica numa base individual. 
• Farmacoepidemiologia = trata-se do estudo dos efeitos 
dos fármacos em nível populacional. 
• Farmacologia básica = é dividida em farmacocinética 
– absorção, distribuição, metabolismo e excreção de 
fármacos - e farmacodinâmica – estuda os efeitos 
fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de ação dos 
fármacos. 
• Droga = qualquer substancia que interaja com o 
organismo produzindo algum efeito. 
• Fármaco = uma substância definida, com propriedades 
ativas, produzindo efeito terapêutico. 
• Medicamento = é quando ao fármaco são adicionados 
todos os componentes para que este seja administrado 
terapeuticamente. 
• Forma farmacêutica = é a forma final de como um 
medicamento se apresenta: comprimidos, capsulas, 
injetáveis e etc. 
• Remédio = etimologicamente re – novamente, medior 
– curar: pode ser substancia animal, vegetal, mineral 
ou sintética, procedimento (ginastica, massagem, 
acupuntura, banhos), fé ou crença, usados com 
intenção benéfica. 
• Placebo = tudo que é feito com a intenção benéfica 
para aliviar o sofrimento, sendo um 
fármaco/medicamento/droga/remédio, em 
concentrações pequenas ou mesmo na sua ausência. 
• Medicamento ético ou de referência = sua principal 
função é servir de parâmetros para registros dos 
posteriores medicamentos similares e genéricos, 
quando sua patente expirar. 
• Medicamento genérico = é um medicamento com a 
mesma substancia ativa, forma farmacêutica e 
dosagem e com a mesma indicação que o 
medicamento original, de marca. 
• Medicamento similar = é o medicamento autorizado a 
ser produzido após o prazo da patente de fabricação 
do medicamento de referência ou inovador ter vencido. 
• Dose letal 50 = a concentração de uma substancia 
química capaz de matar 50% da população de animais 
testados. Essa dose mede-se em miligramas (mg) de 
substancia por cada quilograma (kg) de massa 
corporal do animal testado. 
• Biodisponibilidade = é uma medida da extensão de 
uma droga terapeuticamente ativa que atinge a 
circulação sistêmica e está disponível no local de ação. 
É a porcentagem da dose que atinge o sitio de ação. 
• Bioequivalência = é um termo utilizado para avaliar a 
equivalência biológica esperada in vivo de duas 
preparações diferentes de um medicamento. Se dois 
medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso 
significa que se espera que eles sejam, para todas as 
intenções e propostas, iguais. 
• Posologia = é o modo como o medicamento deve ser 
administrado. 
• Meia-vida = é o tempo necessário para que metade de 
uma substancia seja removida do organismo por um 
processo químico ou físico. 
• Especificidade = capacidade de um fármaco 
reconhecer apenas um receptor. 
• Afinidade = tendencia de um fármaco se ligar ao seu 
receptor. 
• Eficácia = tendencia de um fármaco, uma vez ligado, 
ativar o receptor. 
• Agonistas = substancias que causam alterações na 
função celular, produzindo vários tipos de efeitos. 
• Antagonistas = substancia que se liga ao receptor sem 
causar ativação impedindo consequentemente a 
ligação do agonista. 
• Dessensibilização = diminuição do efeito de um 
fármaco que ocorre gradualmente quando 
administrado de modo continuo ou repetidamente. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacocinética
• Farmacocinética = é o estudo do movimento de uma 
substância química, em particular, um fármaco no 
interior de um organismo vivo. 
• Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no 
organismo animal, é o que o organismo faz com o 
fármaco. 
• Ela é dividida em quatro etapas - absorção, 
distribuição, biotransformação (metabolismo) e 
eliminação (excreção). 
• Exemplo: quando um fármaco é administrado por via 
oral, a primeira fase da farmacocinética é a 
biofarmacêutica (liberação do fármaco da forma 
farmacêutica), onde ocorre a liberação do princípio 
ativo para que ele seja absorvido. 
• Após a liberação o fármaco vai ser absorvido e vai para 
o compartimento central (corrente sanguínea) onde é 
encontrado na sua forma livre (vai para o local de ação 
e tem o efeito terapêutico) que rapidamente é ligado 
a proteínas plasmáticas (não vai para o local de ação). 
• Além do local de ação, o fármaco pode ainda ser 
distribuído para reservatórios teciduais ou para locais 
de ação inesperados. 
• O fármaco também pode ir para o fígado onde vai ser 
metabolizado que produz metabolitos para excreção. 
• É a transferência do fármaco do seu local de 
administração para a corrente sanguínea onde é 
distribuído para o seu local de ação. 
• A velocidade e a eficiência da absorção vão depender 
entre outros fatores da via de administração. 
• Ao ser administrado, o fármaco passa por todo o trato 
gastrointestinal até chegar ao intestino onde irá pelo 
processo da biofarmacêutica, onde a forma 
farmacêutica é desmanchada liberando o princípio 
ativo para ser absorvido. 
• Para ser absorvido, o fármaco deve atravessar a 
membrana celular que é composta por uma bicamada 
lipídica fluida e por proteínas (alvos para ação de 
drogas). Ela é relativamente impermeável as moléculas 
polares. 
• Fármacos administrados por via intravenosa não são 
absorvidos - para ser absorvido o fármaco precisa 
atravessar a membrana que é formada por lipídios, e 
com isso, quanto mais lipossolúvel (algo que tem 
afinidade por lipídios) for o fármaco melhor será a sua 
absorção. 
• Os fármacos são transportados através da membrana 
por meio de três tipos de transporte: 
o Transporte passivo = acontece sem gasto de 
energia e a favor do gradiente de concentração – 
do local mais concentrado para o local menos 
concentrado. Pode ser por difusão simples (passa 
diretamente) ou difusão facilitada (passa por 
canais preenchidos com água – fármacos 
hidrossolúveis de baixo peso molecular). 
o Transporte ativo = acontece gasto de ATP e é 
contra o gradiente de concentração. 
o Endocitose = acontece quando o fármaco é uma 
molécula muito grande, como por exemplo a 
vitamina B12. Também acontece com gasto de 
energia. 
• Fármacos menores contém uma permeabilidade maior 
do que fármacos maiores. 
• Coeficiente de partição octanol/água = serve para 
saber o quão permeável, solúvel o fármaco é em lipídio 
em comparação com a água. 
• A maioria dos fármacos são ácidos fracos ou bases 
fracas e por isso eles possuem a capacidade de se 
ionizar. 
• Quando o fármacoestá na sua forma molecular ele 
tem a capacidade de atravessar as membranas como 
um fármaco lipossolúvel tem. Entretanto, se o fármaco 
estiver na sua forma ionizada, ele não tem essa 
capacidade de atravessar a membrana porque ele se 
tornou hidrossolúvel. 
• Fármacos básicos tem melhor absorção em regiões 
com pHs básicos, e fármacos ácidos tem melhor 
absorção em regiões com pHs ácidos. 
• Fatores que influenciam na absorção: 
o Concentração (dosagem) = se o fármaco 
apresentar uma maior dosagem ele vai ter uma 
maior absorção e se for uma menor dosagem, a 
absorção também será menor. 
o Forma farmacêutica = as formas liquidas são 
melhores absorvidas do que as formas sólidas, pois 
já estão dissolvidos. 
o Área absortiva = locais que possuem grande área 
de absorção, a mesma é maior. E os com pequena 
área, a absorção é menor. 
o Condições patológicas = a inflamação facilita a 
absorção, enquanto o inchaço dificulta. 
o pH = o fármaco é melhor absorvido se estiver na 
forma molecular. Quando administrado o fármaco 
pode assumir duas formas, a ionizada ou a 
molecular, e isso é determinado pelo pH do meio – 
meios ácidos possuem mais a forma molecular e 
meios básicos possuem mais a forma ionizada. 
o Fluxo sanguíneo local = quanto melhor o fluxo 
melhor será a absorção do fármaco. 
o Superfície de absorção = quanto mais finas são as 
membranas melhor o fármaco vai ser absorvido. 
o Presença ou ausência de alimentos = alguns 
alimentos influenciam na absorção dos fármacos, 
na ausência há uma maior absorção e na presença 
há uma menor absorção. 
o Glicoproteína P = é encontrada na membrana de 
algumas células (rins, fígado, etc), ela bombeia o 
fármaco para fora da célula, interferindo no 
processo de absorção. 
o Tempo de esvaziamento gástrico = se o tempo for 
menor, mais rápido o conteúdo vai passar e maior 
será a absorção e se o tempo for maior, menor será 
a absorção. 
o Motilidade intestinal = se o intestino tem uma 
motilidade menor, o fármaco ficará mais tempo 
nele gerando uma absorção maior. Já se a 
motilidade for maior a absorção vai ser menor. 
o Fatores na formulação = na maioria das vezes a 
presença dos fatores incluídos na forma, como os 
edulcorantes e outros, facilitam a absorção. 
Enquanto sua ausência dificulta. 
o Metabolismo entérico = muitos fármacos são 
metabolizados por células intestinais. Se não tem 
metabolismo a absorção é maior e se tiver a 
absorção vai ser menor. 
• Situações clinicas que alteram a farmacocinética e 
que podem modificar a biodisponibilidade: 
metabolismo hepático, disfunção hepática e 
insuficiência cardíaca congestiva (ICC). 
• Várias vias são importantes para a administração dos 
medicamentos, mas a principal e mais comumente 
utilizada é a via oral. 
• Sendo elas as mais conhecidas a via oral, inalatória, 
sublingual, parenteral (intra muscular, intravenosa e 
subcutânea), tópica, retal e transdérmica (adesivos). 
• Via oral = possui facilidade de administração e é de 
baixo custo. Porem são contraindicados para pessoa 
que sofram com náuseas e vômitos, diarreias e 
dificuldade pra engolir. 
o Absorção intestinal: possui uma desvantagem pois 
tem passagem pelo fígado reduzindo a 
biodisponibilidade, pois parte do fármaco, antes de 
chegar ao seu local de ação sofre metabolismo. 
o Absorção sublingual: utilizada para administração 
de anti-hipertensivos, analgésicos, Rivotril e nitratos 
– as veias que estão localizadas em baixo da língua 
levam o fármaco diretamente para o sangue sem 
que haja passagem pelo fígado. 
• Via retal = é utilizada para supositórios, irrigação ou 
lavagem, clister ou Enema. Como vantagem, a via retal 
protege os fármacos suscetíveis da inativação 
gastrointestinal e hepática, pois somente 50% do fluxo 
venoso retal tem acesso a circulação porta. Já como 
desvantagem, na via retal, a absorção pode ser 
incompleta, especialmente em pacientes com 
motilidade intestinal aumentada, e também pode 
irritar a mucosa. 
o Indicações: estados de coma, inconsciência, 
náuseas e vômitos. 
o Exemplos de fármacos: Diazepam, metronidazol e 
alguns anti-inflamatórios e antieméticos. 
• Via parenteral = administração de medicamentos “ao 
lado do tubo digestivo) ou sem utilizar o trato 
gastrointestinal. As vias principais são a intradérmica 
(ID), subcutânea (SC), intramuscular (IM), intravenosa 
ou endovenosa (IV ou EV). 
o Via intradérmica: é uma via muito restrita localizada 
abaixo da derme. É utilizada para a administração 
de pequenos volumes em situações de reações de 
hipersensibilidade. 
o Via subcutânea: a medicação é introduzida na tela 
subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme), e a 
absorção é lenta através dos capilares de forma 
continua e segura. É utilizada para a administração 
de vacinas, anticoagulantes e hipoglicemiantes. 
o Via intramuscular: é uma via muito utilizada devida 
a absorção rápida devido ao músculo ser bem 
irrigado. O musculo deve ser bem escolhido, 
estando bem desenvolvido, com facilidade de 
acesso, sem possui vasos de grande calibre e não 
tendo nervos superficiais no seu traje. 
o Via endovenosa: introdução do medicamento 
diretamente na veia (não tem absorção nenhuma). 
A aplicação deve ser nos membros superiores 
evitando articulações. É indicada para necessidade 
de ação imediata do medicamento, de injetar 
grandes volumes (hidratação) ou introdução de 
substancias irritantes de tecidos. 
• Via tópica = também conhecida por administração 
epidérmica, é a aplicação de substancias ativas 
diretamente na pele, ou em áreas de superfície 
feridas, com efeito local, como pomadas, cremes, 
sprays, loções, partilhas e outros. 
• Via respiratória, inalatória ou pulmonar = é utilizada 
para que os fármacos ajam no trato respiratório. 
Podendo ser feita através de nebulização e vaporização 
ou através de aplicações na garganta. 
• É a fração do fármaco que foi absorvido. 
• Quando o fármaco é administrado ele vai se 
“perdendo” pelo caminho até ser absorvido. 
• Exemplo: foi administrado um fármaco de 100 mg e 
só foi absorvido 70 mg, então a biodisponibilidade do 
fármaco é de 70%. 
• Fatores que influenciam na biodisponibilidade: 
o Metabolismo de primeira passagem = quando 
administrado por via oral o fármaco antes de 
chegar na circulação sanguínea, ele passa pelo 
fígado onde uma parte é metabolizada e só uma 
fração chega até a circulação. Para evitar isso, a 
administração do fármaco é feita por outra via. 
o Solubilidade do fármaco = se ele é mais solúvel, 
hidrossolúvel ou lipossolúvel. 
o Instabilidade química = quando o fármaco chega 
ao estomago, por exemplo, e encontra um pH muito 
ácido, ele perde a sua estabilidade. É o caso da 
insulina, por isso ela é administrada por via 
intravenosa. 
• É o transporte do fármaco pelo sangue ou linfa. 
• Perfusão sanguínea e distribuição de fármacos = a 
perfusão sanguínea é o volume/fluxo de sangue que 
determinado tecido ou órgão recebe do coração. O 
aumento da perfusão está diretamente relacionado 
com o aumento da distribuição do fármaco. Órgãos 
que recebem maior volume sanguíneo, tem uma maior 
taxa de distribuição de fármacos. 
• Para ser transportado o fármaco precisa se ligar a 
proteínas plasmáticas (transportadoras), e a principal 
delas é a albumina. 
• Ao se ligar as proteínas, o fármaco não consegue 
atravessar a membrana endotelial dos vasos para os 
tecidos e somente a fração livre do fármaco é 
distribuída. 
• A alta afinidade do fármaco com as proteínas 
plasmáticas diminui a distribuição e o metabolismo do 
fármaco e em consequência disso há um aumento do 
tempo de ação do fármaco. 
• Fármaco ligado a proteínas não exercem ação 
farmacológica, apenas os livres que realizam. 
• A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas 
vai depender de três fatores: 
o Concentração do fármaco livre 
o Afinidade do fármaco pelos locais de ligação 
o Concentração das proteínas 
• Tipos de fármacos e ligação as proteínas plasmáticas 
o Fármacos de classe I = a dose é menordo que o 
número de locais de ligação disponíveis. 
o Fármacos de classe II = a dose é maior do que o 
número de locais de ligação. 
o Quando administrados simultaneamente, os 
fármacos de classe II podem deslocar os fármacos 
de classe I, fazendo com que esses provoquem 
reações adversas. 
• Normalmente drogas acidas tem mais afinidade para 
se ligar a albumina, enquanto as drogas básicas tem 
mais afinidade para a alfa 1-glicoproteina acida. 
• Tecidos suscetíveis – sofrem ação farmacológica. 
• Tecidos ativos – metabolizam o fármaco, como o 
fígado. 
• Tecidos indiferentes – são reservatórios temporários. 
• Tecidos emunctórios – excretam o fármaco, como o 
rim. 
• Volume de distribuição 
o Volume real = distribuição por todos os líquidos do 
organismo. 
o Volume aparente = relação da [] dos tecidos e a [] 
sanguínea. Se a droga é mais lipossolúvel irá 
aumentar o volume aparente, já as ligadas 
(hidrossolúveis) diminuem o volume aparente. 
o Variação do volume aparente = fatores 
dependentes da droga (lipossolubilidade, polaridade 
e ionização e ligação as proteínas) e dependentes 
do paciente (idade, peso, tamanho, estados 
patológicos, genética e etc.). 
• Fatores que influenciam na distribuição: fluxo 
sanguíneo local, capacidade de ligação as proteínas e 
a lipossolubilidade do fármaco. e barreira 
hematoencefálica – separa o sistema circulatório do 
sistema nervoso. 
• Mecanismos enzimáticos complexos que tem como o 
objetivo inativar compostos endógenos ativos 
(hormônios, enzimas, neurotransmissores, etc) e 
eliminar substâncias estranhas ao organismo 
(xenobioticos) - é a transformação química para que o 
fármaco seja eliminado do organismo. 
• Essa metabolização acontece principalmente no 
fígado através de enzimas (metabolismo hepático) que 
transformam fármacos, carcinógenos, venenos e 
pesticidas em metabolitos inativos ou em metabolitos 
ativos. 
• Pode ocorrer também nos pulmões, rins, adrenais e 
outros. 
• O objetivo do metabolismo é transformar fármacos 
lipossolúveis em hidrossolúveis para facilitar a 
excreção. 
• Além de inativar os fármacos, a biotransformação 
também pode ativar ou potencializar o mesmo. 
• Reações químicas = oxidação, redução, hidrolise e 
conjugação. 
• Desfecho do processo de biotransformação: 
1. Termino da ação de uma substancia = detoxificar; 
inativar compostos. 
2. Facilitar a excreção = formar produtos mais 
polares; formar produtos menos lipossolúveis. 
3. Ativar = ativar drogas originalmente inativas; 
alterar perfil farmacocinético (facilidade de 
distribuição); formar metabolitos ativos. 
 
• Ocorre em duas fases: 
o Fase 1 = a reações são catabólicas (quebra) e 
produzem grupos reativos (OH, COOH e NH2) que 
as vezes podem ser mais tóxicos e servem de ponto 
de ataque para reações de conjugação; o fármaco 
sofre reações de redução, hidrolise ou oxidação de 
lipossolúvel para hidrossolúvel (melhor eliminação). 
Essas reações são feitas pela enzima citocromo 
P450 (CYP450). 
o A maioria dos fármacos depois da fase 1 já vão para 
os rins para serem eliminados, e outros por serem 
muito lipossolúveis passam pela fase 2. 
o Fase 2 = as reações são anabólicas (síntese) 
resultando em compostos inativos; ocorre a 
conjugação, onde o fígado une ao fármaco uma 
molécula muito hidrossolúvel (ácido glicurônico, 
ácido acético, aminoácidos), para que ele fique mais 
hidrossolúvel. 
 
• Reações oxidativas = podem ser de dois tipos: não 
microssomiais (acontecem no citosol ou na 
mitocôndria) ou microssomiais (acontece no reticulo 
endoplasmático liso). As microssomiais são as mais 
comuns quando se trata de fármacos e envolve a 
participação da citocromo P450, do ferro, NAD, 
flavoproteína e oxigênio. 
• Citocromo P450 = principal mecanismo para 
metabolização de produtos endógenos e xenobióticos; 
importante fonte de variabilidade interindividual no 
metabolismo de drogas; relacionado a efeitos tóxicos 
de determinados fármacos; envolvido no mecanismo 
de interação entre as drogas. 
• Indutores = são compostos que induzem a atividade 
de enzimas do CYP450, portanto aumentam a 
velocidade da excreção de xenobioticos, dessa maneira, 
a biodisponibilidade é menor. 
• Inibidores = são compostos que inibem a atividade de 
enzimas do CYP450, portanto, diminuem a excreção de 
xenobióticos e dessa maneira a biodisponibilidade é 
maior (mas pode ser potencialmente toxica). 
• Meia vida plasmática = tempo necessário para que a 
quantidade original da dose do fármaco seja reduzida 
à metade – é possível avaliar quanto tempo será 
necessário para a eliminação completa do fármaco. 
• Acontece principalmente através dos rins pela urina. 
• O fármaco chega aos rins e pode passar por três 
etapas: filtração glomerular, secreção tubular ativa e 
reabsorção tubular passiva. 
• Os fármacos também podem ser excretados através 
do trato biliar e fezes; ar expirado, saliva, leite e suor. 
• Filtração glomerular = representa 20% da eliminação 
de fármaco; o droga chega no glomérulo e precisa ter 
tamanho suficiente para atravessar os poros – filtram 
moléculas com peso inferior a 20.000 Da. 
• Secreção tubular = eliminação de substancias que não 
sofreram filtração; mecanismo de transporte ativo 
(diferente para substancias acidas e básicas) – 
interação medicamentosa; excreta fármacos ligado a 
proteínas. Ocorre no túbulo contorcido proximal 
(secreção de algumas drogas eletrolíticas fracas, 
especialmente ácidos e reabsorção de água) e no 
distal (excreção passiva e reabsorção de drogas 
lipossolúveis e reabsorção de água). 
• Se o fármaco está na sua forma ionizada, ele é mais 
fácil de ser eliminado. E se está na sua forma 
molecular é mais dificilmente eliminado. 
• Em urina alcalina, os níveis de eliminação são maiores 
do que em urinas mais ácidas (exemplo do 
fenobarbital que é um composto ácido).. 
• Fármacos básicos são melhor eliminados em urina 
acida e fármacos ácidos são melhor eliminados em 
urina alcalina/básica. 
• Excreção biliar = ocorre principalmente com os 
fármacos que são lipofílicos e não sofrem a 
biotransformação. Os fármacos são eliminados como 
sais biliares junto com a bile no processo de digestão 
– o tempo de ação deles são maiores (ex: 
anticoncepcionais). 
• Latência = intervalo de tempo desde o momento da 
administração até o inicio de efeito; depende da 
velocidade de absorção, velocidade de distribuição e 
localização do sitio ativo. 
• Pico de ação = concentração máxima atingida; depende 
dos processos que levam e que retiram o fármaco ao 
sitio de ação. 
• Duração de ação = intervalo de tempo entre o 
momento que se inicia e termina a ação; depende da 
dos processos de eliminação/distribuição; após esse 
tempo o efeito desaparece (o fármaco foi eliminado). 
 
 
 
Farmacodinâmica
• Farmacodinâmica = é o estudo dos efeitos fisiológicos 
e bioquímicos das drogas e dos seus mecanismos – 
estuda o local de ação, mecanismo de ação e efeitos 
terapêuticos e tóxicos. 
 
 
• Considerando um dado medicamento, sua ação 
biológica depende essencialmente de sua estrutura 
química, eles se ligam aos receptores formando um 
complexo e isso leva a alteração do funcionamento 
celular. 
• Exemplo: alguns anti-hipertensivos causam 
relaxamento dos vasos sanguíneos e diminuição da 
pressão arterial. 
• O fármaco produz resposta terapêutica na célula 
através da transdução de sinal – o fármaco se liga a 
um alvo na célula e ele transforma o efeito 
farmacológico em uma alteração fisiológica na célula. 
• Etapas da transdução de sinal: 
o Sinal 
o Recepção 
o Transdução 
o Respostas 
• Características da transdução de sinal: 
o Especificidade = a molécula sinalizadora se encaixa 
no sitio de ligação do receptor complementar; 
outros sinais não se encaixam. 
o Amplificação = quando enzimas ativam enzimas, o 
número de moléculas afetadas aumenta 
geometricamente na cascata enzimática. 
o Adaptação = a ativação do receptor dispara um 
circuito de retroalimentação que desliga o receptorou o remove da superfície celular. 
o Integração = quando dois sinais apresentam efeitos 
opostos sobre uma característica metabólica, como, 
por exemplo, a concentração de um segundo 
mensageiro X ou o potencial de membrana, a 
regulação é a consequência da ativação integrada 
dos dois (de ambos) receptores. 
• Receptores. 
• Transportadores. 
• Enzimas. 
• Parede/membrana celular. 
• Genes. 
• Canal iônico com portão = abre-se e fecha-se em 
resposta a concentração do ligante sinalizador ou 
potencial de membrana. 
o Regulado por ligante – ligação do ligante ao canal. 
o Regulado por voltagem – alteração no gradiente de 
voltagem transmembrana; possuem sensores de 
voltagem que podem se carregar positivamente ou 
negativamente e alterar a conformação da 
proteína, favorecendo ou dificultando a passagem 
de íons. 
o Regulado por segundo mensageiro – ligação do 
ligante ao receptor transmembrana com domínio 
citosólico acoplado a proteína G, resultando em 
geração de segundo mensageiro. 
• Receptor tirosina-cinases = a interação do ligante ativa 
a atividade tirosina-cinase por autofosforilação. 
• Receptor associado a proteína G = a interação do 
ligante externo extracelular ao receptor ativa uma 
proteína intracelular ligadora de GTP que regula uma 
enzima que gera um segundo mensageiro. 
• Ação das drogas = combinação da droga com o seu 
receptor. 
• Efeito das drogas = consiste na alteração final da 
função biológica, consequência da ação da droga. 
• Tipos de efeito das drogas: 
o Estimulação = aumento da atividade celular (ex. 
adrenalina estimula glândulas salivares). 
o Depressão = redução da atividade celular (ex. 
barbitúricos deprimem o SNC). 
o Irritação = efeito lesivo sobre células (ex. ácidos 
irritam a mucosa gástrica). 
o Reposição = acrescentar moléculas ausente ou 
deficiente (ex. insulina no diabetes). 
o Citotóxica = destruição seletiva de células (ex. 
antibióticos destruindo bactérias). 
• Quantidade adequada de uma droga que é necessária 
para produzir certo grau de resposta em determinado 
paciente. 
• A dose de uma droga deve ser determinada em termos 
de resposta escolhida, exemplo, dose analgésica da 
aspirina – 0,3 a 0,6 g; ou dose anti inflamatória da 
aspirina – 3 a 6 g /dia. 
• Tipos de doses: 
o Dose terapêutica = atinge o efeito desejado. 
o Dose profilática = impede que a condição 
patológica se inicie. 
o Dose toxica = gera efeitos adversos. 
• Afinidade = descreve a tendencia de uma droga para 
combinar-se com um tipo particular de receptor. 
• As substancias químicas que possuem afinidade por 
um dado receptor podem ser classificadas como 
agonistas ou antagonistas. 
• Eficácia = efeito máximo que uma droga pode produzir. 
o Efeito máximo = agonista pleno/total – produzem 
resposta máxima por ocupar todos os receptores 
ou parte deles. 
o Efeito parcial = agonista parcial – não 
desencadeiam resposta máxima mesmo quando 
ocupam todos os receptores. 
o Nenhum efeito = antagonista – impedem que o 
agonistas se liguem ao receptor; podem ser de três 
tipos: antagonista competitivo (se ligam no mesmo 
sitio do agonista no receptor – ligação reversível), 
antagonista não competitivo (se ligam no mesmo 
sitio do agonista no receptor – ligação irreversível) 
e antagonista alostérico (se ligam num sitio 
alostérico e impedem que o agonista se ligue ao 
receptor). 
• Potência = a concentração efetiva 50 (CE50) é usada 
para determinar a potência de um fármaco. 
Concentração em que produz 50% de sua resposta 
máxima. 
• Interações medicamentosas = são eventos clínicos em 
que os efeitos de um fármaco são alterados pela 
presença de outro fármaco, alimento, bebida ou 
substancias exógenas.