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DROGAS SIMPATOMIMÉTICAS AGONISTAS ADRENÉRGICOS 1. AÇÃO DIRETA Adrenalina • Parada cardíaca - ↑ Força de contração e PA • Em choque anafilático – é a vasopressora mais potente • Com anestésicos locais: vasoconstrição prolonga o efeito anestésico • Asma – relaxamento do ML brônquico ✓ Hipertensão ✓ Taquicardia ✓ Arritmias ✓ Tremores ✓ Convulsões ✓ Delírios Rápida remoção pelos tecidos (tempo de meia vida curto) Noradrenalina Agonista ⍺-1 • ↑ pressão da perfusão tecidual • Choque em geral Iguais aos da adrenalina • Principal alvo farmacológico são artérias e arteríolas • Aumenta a RVP = ↑ PA Fenilefedrina Oximetazolina Nafazolina Agonistas ⍺-1 seletivos • Descongestão nasal em resfriados e rinites • Midriáticos em formulações oftalmológicas • Fenilefedrina: profilaxia da hipotensão da anestesia geral ✓ Hipotensão ✓ Taquicardia ✓ Palpitações ✓ Tremores ✓ Insônia ✓ Agitação Clonidina Metildopa Agonistas ⍺-2 seletivos • Clonidina: emergências hipertensivas • Metildopa: hipertensão na gravidez ✓ Sedação ✓ Hipotensão ✓ Bradicardia ✓ Boca seca Efedrina Pseudoefedrina Agonistas mistos α1> β1 • Efedrina: tratamento ou prevenção da hipotensão associada à anestesia e em choques associados a sangramento • Pseudoefedrina: descongestionante A efedrina é um agonista direto e indireto (liberação de NE das vesículas) Dobutamina Agonista β-1 seletivo • Descompensação cardíaca após cirurgia cardíaca ou vascular • Choque cardiogênico • Insuficiência cardíaca aguda ou crônica reagudizada ✓ Arritmias ✓ Extra-sístoles ventriculares Efeito ionotrópico positivo = ↑ na força de contratilidade, DC e volume sistólico Salbutamol Fanoterol Terbutalina Agonistas β-2 seletivo • Asma aguda • Broncoespasmo agudo (bronquite e DPOC) • Prevenção do trabalho de parto prematuro ✓ Taquicardia ✓ Arritmias ✓ Tremores ✓ Inquietação ✓ Ansiedade Salmeterol Formoterol Olodaterol Agonistas β-2 seletivo (AÇÃO LONGA) • Controle da asma a médio e longo prazo • DPOC • Prevenção do broncoespasmo induzido ✓ Taquicardia ✓ Arritmias ✓ Tremores ✓ Inquietação ✓ Ansiedade Associados com glicocorticoides porque aumenta o número de receptores adrenérgicos e aumenta a afinidade desses receptores com o fármaco, de forma a potencializar o beta- agonista – SINERGISMO FARMACOLÓGICO) Mirabegron Agonistas β-3 seletivo • Tratamento sintomático da urgência miccional e incontinência de urgência em adultos com síndrome da bexiga hiperativa ✓ Taquicardia Mecanismo de ação tecidual: relaxamento do M. Detrusor e melhora do armazenamento urinário 2. AÇÃO INDIRETA Anfetamina • ↑ Liberação de NE das vesículas • Inibição (fraca) da MAO • Inibição do NET (bloqueia recaptação) • Supressor de apetite – tratamento de obesidade • Coadjuvante no tratamento de adictos ↑ FC, ↑ PA, ↑ força de contração ↓ Apetite e inibição da motilidade intestinal ✓ Hipertensão ✓ Taquicardia ✓ Arritmias ✓ Boca seca ✓ Insônia ✓ Psicose ✓ Convulsão Imipramina Amitriplina • Inibe NET • Menor recaptação de catecolaminas Antidepressivo tricíclico ✓ Taquicardia ✓ Arritmias ✓ Boca seca Cocaína • Inibe NET • Inibição da recaptura de catecolaminas (dopamina) • Anestésico local (raro) • FÁRMACO DE ABUSO ✓ Hipotensão ✓ Taquicardia ✓ Euforia ✓ Excitação ✓ Esquizofrenia ✓ Depressão ✓ DEPENDÊNCIA Inibidores da MAO e COMT Inibem a degradação enzimática das catecolaminas • Inibidores da MAO: antidepressivo e adjuvante no Parkinson • Inibidores da COMT: adjuvante no Parkinson DROGAS SIMPATOLÍTICAS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS Fenoxibenzamina Antagonista ⍺ não seletivos Preparo pré-cirúrgico de pacientes com feocromocitoma ✓ Hipotensão postural ✓ Taquicardia reflexa ✓ Congestão nasal Fentolamina Antagonista ⍺ não seletivos Disfunção erétil ✓ Relaxamento da musculatura lisa ✓ Dilatação peniana ✓ Taquicardia ✓ ↓ PA Propanolol Timolol Antagonista β não seletivos • Hipertensão arterial e portal • Angina pectoris • Arritmias cardíacas • Ansiedade • Controle do tremor • Profilaxia da enxaqueca • Glaucoma (Timolol) ↓ PA e ↓ FC ↓ liberação de renina Broncoconstrição ✓ Bronconstrição ✓ Bradicardia ✓ Hipoglicemia ✓ Fadiga ✓ Piora da IC ✓ Sonolência Metoprolol Atenolol Antagonistas β1 seletivos • Hipertensão • Angina pectoris • Arritmias • Tratamento da ICC ↓ PA ↓ FC e DC ↓ liberação de renina Atenolol – maior tempo de meia vida ✓ Bradicardia ✓ Extremidades frias ✓ Fadiga ✓ Piora da ICC Ioimbina Antagonista ⍺2 seletivos • Disfunção erétil • Tratamento da hipotensão postural ↑ FC↑ PA ✓ Hipertensão ✓ Taquicardia Nebivolol Antagonista β1 seletivo • Hipertensão • Insuficiência cardíaca ↓ PA ↓RVP ✓ Bradicardia ✓ Hipotensão ✓ Cefaleia Labetalol Carvedilol Antagonistas adrenérgicos não seletivos • Labetalol: Hipertensão, angina pectoris • Carvedilol: IC, em pacientes bem compensados ↓ FC ↓ PA ↓RVP ↓Vasoconstrição ✓ Bradicardia ✓ Hipotensão postural
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