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Histórico Século XVI (ocidente): descoberta do curare - indígenas: imobilização da presa durante a caça 1856: estudo do curare por Claude Bernard - impede contração muscular - não afeta SNC → não é anestésico 1928: Caux utiliza curare como relaxante muscular em anestesia geral 1942: uso na prática clínica Fisiologia neuromuscular Fibra muscular é inervada por neurônios motores inferiores Composição muscular De fora para dentro: - epimísio → perimísio → fascículo → endomísio → fibras musculares → miofibrila → sarcômero* → proteínas (miosina, actina, tropomiosina, troponina) *unidade funcional do músculo • Tropomiosina: impede contração (tapa o sítio de ligação para miosina na actina) • Troponina: expõe os sítios de ligação para haver contração Neurotransmissor: acetilcolina Receptor: nicotínico (SNA parassimpático) - faz contato entre neurônio motor e músculo Contração muscular Ocorre devido à contração do sarcômero, com ajuda/estimulação dos receptores nicotínicos e retículo sarcoplasmático Neurônio motor inferior ↓ estimula fibras musculares ↓ estimulam secreção de ACh na placa motora (fenda sináptica) ↓ receptores nicotínicos ligam-se à ACh* ↓ há abertura de canais de Na+ ↓ potencial de ação na fibra muscular ↓ liberação de Ca++ do retículo sarcoplasmático ↓ troponina ligada ao Ca++ afasta a tropomiosina ↓ deslizamento da actina sobre a miosina ↓ contração muscular *bloqueador neuromuscular bloqueia receptores nicotínicos Indicações Cirurgias com relaxamento muscular absoluto - ortopédicas, torácicas, de coluna Cirurgias oftálmicas - manutenção do bulbo ocular centralizado - excelente! Maior centralização possível Cuidados Não causam hipnose, analgesia, anestesia – só relaxamento muscular Paciente fica consciente! Necessária anestesia, analgesia, ventilação mecânica Sequência do bloqueio neuromuscular 1. Face e cauda 2. Extremidade dos membros e pescoço 3. Terço proximal dos membros 4. Músculos faciais da fonação 5. Abdômen 6. Musculatura intercostal 7. Diafragma* *com doses menores, pode-se evitar bloqueio respiratório - mas sempre fazer bloqueio neuromuscular com ventilação mecânica próxima. Tipos de BNM Agem como agonistas do receptor nicotínico - causam despolarização contínua da fibra muscular + esgotamento da resposta do receptor Consequência: dessensibilização dos receptores - BNM despolariza continuamente os receptores nicotínicos → param de responder → dessensibilizam → bloqueio inicia Exemplo: succinilcolina - não mais utilizada Agem como antagonistas da acetilcolina - ocupa e bloqueia o receptor Impede potencial de ação e contração muscular Exemplos: pancurônio, vecurônio, rocurônio, atracúrio, cisatracúrio, mivacúrio Atracúrio Duração: intermediária (15 – 45 min) - pode ser feito em IC Liberação de histamina em doses altas *Cisatracúrio não libera histamina Biotransformação: via de Hoffman - opção para pacientes hepáticos Excreção: renal, biliar Cisatracúrio Derivado de atracúrio com duração similar Sem efeitos cardiovasculares, nem liberação de histamina Biotransformação: via de Hoffman Excreção: renal, biliar Succinilcolina, pancurônio, vecurônio Produzem metabólitos ativos – continuam produzindo efeito (efeito cumulativo) • Contraindicados para IC • Repiques/doses repetidas: há prolongamento da ação • Necessidade de reversão do bloqueio ao final do procedimento Doses (mg/kg) Cães Gatos Succinilcolina 0,1 – 0,3 1,0 – 1,5 Pancurônio 0,05 – 0,1 Vecurônio 0,1 – 0,2 0,025 – 0,05 Rocurônio 0,3 – 0,6 0,1 – 0,3 Atracúrio 0,2 – 0,5 0,1 – 0,2 Cisatracúrio 0,2 0,05 Reversão dos bloqueadores Impedem ação da enzima acetilcolinesterase* *retira acetilcolina da fenda sináptica - aumenta concentração da acetilcolina → desloca BNM Pode haver efeitos muscarínicos: - bradicardia - aumento de secreções - broncoconstrição → fazer reversor junto da atropina Exemplo: Neostigmina • 0,02 – 0,05 mg/kg IV Helena D. C. Bandas
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